酰化反应 答案

1、第四章 酰化反应 答案一、完成下列反应1、西替利嗪中间体金永生，姚斌、吴秋生等，1-（4-氯苯基）苯甲基哌嗪的合成方法改进。实用医药杂志。2005.22(12).1108-11092、阿洛西林中间体苏为科，何洪潮。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2000，3、阿洛西林中间体苏为科，何洪潮。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2000，4、青霉素。苏为科，何洪潮。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2000，5、半合成-内酰胺类抗生素苏为科，何洪潮。医药中间体制备方法。化学工业出版社。20006、芬不芬章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，13407乙酰丙嗪8安眠

2、酮章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，139乙酰唑胺章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，1410嘧啶苯芥章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，1511磺胺类药物章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，1712卤卡班章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，1438136-羟基-2-苯基-3-哒酮章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，150914呋布西林苏为科，何潮洪。医药中间体制备方法。化学工业出版社。2001，67115间三氟甲

3、苯异氰酸脂制备章思规。实用精细化学品手册（有机卷）下。化学工业出版社。1996，135716盐酸普鲁卡因制备尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，89醇的O-酰化17盐酸利多卡因制备尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，96胺的N-酰化18依托咪酯尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，89胺的N-酰化19 地西泮尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，114胺的N-酰化20 氟哌啶醇尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，139苯环的C-酰化21对乙酰氨基酚尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，176苯环的C-酰化22阿司匹林尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2

4、005，179酚的O-酰化23吲哚美辛尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，187胺的N-酰化24双氯芬酸钠尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，189胺的N-酰化和苯环的C-烃化25布洛芬尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，192苯环的C-酰化26萘普生尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，193芳环的C-酰化27肾上腺素尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，240苯的C-酰化28卡托普利尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，283胺的N-酰化29、替卡西林Tetrahydro,1984,70: 1555-1558炔烃的碳酰化30、胺磺噻唑胺Bombas

5、 L. J Am Chem Soc. 1945,67,671氮原子上的酰化反应31、头孢西丁，头孢三唑 Hartough H B, et al. J Am Chem Soc,1947,69:1102碳原子上的酰化反应32、头孢呋辛，头孢呋辛酯Howard D,et al. J Am Chem Soc,1947,69:3093碳原子上的酰化反应33、合成新型头孢菌素中间体3-乙酰基-2-咪唑烷酮-1-甲酰氯的合成1）光气法2）双光气法3）光气法苏为科。3-取代基-1-氯甲酰基-2-咪唑烷酮，系列产品合成的研究报告。杭州浙江大学，1995Kong H B,Schrock W, Metzger K

6、G.GB1392850Michael P,et al. EP3992,1979.33、盐酸塞庚啶尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，362苯的C-酰化34、西维菌杀虫剂的合成Haynes, et al.,Contrib.Boye Thompson Inst.,1957,18,507（1）氧原子上的酰化反应，酚的O-酰化（2）氮原子上的酰化反应35、卡马西平的合成Davis,M.A.et al.,J.Med.Chem.1964,7,88（1）氮原子上的酰化反应，光气为酰化剂36、泛影酸诊断用药J.Am.Chem.Soc.,1956,78,3210氮原子上的酰化反应，醋酐为酰化剂37、吡喹

7、酮尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，395胺的N-酰化38环丙沙星尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，421苯的C-酰化39枸橼酸氯米芬尤启冬。药物化学。化学工业出版社。2005，565苯的C-酰化40呋喃丙胺王汝龙，原正平。化工产品手册-药物。化学工业出版社。2005，190羧羟基卤置换反应41甲喹酮王汝龙，原正平。化工产品手册-药物。化学工业出版社。2005，270胺的N-酰化，以酸酐为酰化剂42、氧原子的酰化反应 醇的氧酰化 羧酸为酰化剂镇痛药盐酸呱替啶的合成 闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。 11543、氧原子的酰化反应 醇的氧酰化 羧酸为酰化剂局部麻醉药盐酸普鲁

8、卡因的合成闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。 11544、氧原子的酰化反应 醇的氧酰化 羧酸酯为酰化剂 局麻药丁卡因 闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。 11845、氧原子的酰化反应 醇的氧酰化 羧酸酯为酰化剂闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。 11846、氧原子的酰化反应 醇的氧酰化 羧酸酯为酰化剂抗胆碱药格隆溴胺（胃长宁）的合成 闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。 11947、氧原子的酰化反应 醇的氧酰化 酸酐为酰化剂 镇痛药阿法罗定（安那度尔）的合成 闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。 12048、氮原子上的酰化反应 脂肪氨-N酰化 羧酸为酰化剂消炎痛闻韧，药物合成反应，化学工

9、业出版社。 13549、氮原子上的酰化反应 脂肪氨-N酰化 羧酸酯为酰化剂 巴比妥类通用方法闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。 13650、氮原子上的酰化反应 脂肪氨-N酰化 羧酸酯为酰化剂舒比利闻韧，药物合成反应，化学工业出版社。 13651、醇的酰化羧酸为酰化剂镇痛药盐酸呱替啶的合成52、醇的酰化羧酸为酰化剂局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成53、醇的酰化羧酸酯为酰化剂丁卡因 54、醇的酰化羧酸酯为酰化剂抗胆碱药溴美喷酯（宁胃适）的合成55、醇的酰化酸酐为酰化剂镇痛药阿法罗定（安那度尔）的合成56、氮原子上的酰化反应羧酸酯为酰化剂巴比妥类药物合成通法57、碳原子上的酰化反应 羰基位C-酰化 活

10、性亚甲基化合物的C-酰化 氯苯乙酮（氯喘定的合成中间体）的制备58、碳原子上的酰化反应 羰基位C-酰化 酮及羧酸衍生物的-C酰化 苯基丙二酸二乙酯（苯巴比妥中间体）的合成59、扑热息痛（对羟基乙酰苯胺）的合成（一种解热镇痛药），其制备经过乙酰基化反应60、苯环上的酰化，F-C酰化反应普罗帕酮王汝龙，原正平。化工产品手册-药物。化学工业出版社。2005，41061、氮原子上的酰化反应妥卡尼王汝龙，原正平。化工产品手册-药物。化学工业出版社。2005，41362、氮原子上的酰化反应劳卡尼王汝龙，原正平。化工产品手册-药物。化学工业出版社。2005，41563、氮原子上的酰化反应奔扎贝特中间体的制备

11、王汝龙，原正平。化工产品手册-药物。化学工业出版社。2005，47064、氮原子上的酰化反应丙谷胺中间体的制备王汝龙，原正平。化工产品手册-药物。化学工业出版社。2005，52765、氮原子上的酰化反应甲氧氯普胺中间体的制备王汝龙，原正平。化工产品手册-药物。化学工业出版社。2005，53866、苯环上的酰化，F-C酰化反应非索非那定中间体的制备施小新，秦川。当代新药合成。华东理工大学出版社。2005，4467、氨硫脲 医药中间体制备方法 55968、苯环的酰化反应，酰氯作为酰化剂氨氟沙星的中间体 医药中间体制备方法 49269、苄位酰化反应，酸酐作为酰化剂甲氧苄胺嘧啶的中间体 40570、呋

12、喃环的酰化反应，酸酐作为酰化剂2-乙酰呋喃的中间体 医药中间体制备方法 34471、精神振奋药苯丙胺中间体章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，14572、杀菌防腐剂章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，24573、尼伯金丁酯防腐杀菌剂章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，36974、卡泊酸，用作抗心绞痛药、抗心律失常药。章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，39775、2-（4-氯苯甲酰）苯甲酸，医药、染料的中间体，用于生产噻酮、2-氯蒽醌等。章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，45776、章思归，精细有机化学品技术手册（上），科

13、学出版社，45677、邻氯苯甲酰氯，医药及染料中间体。用于全身麻醉药氯胺酮盐酸盐、非麻醉性镇咳药敌退咳等的生产章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，45778、卞氧基羰基-L-脯氨酸，卡托普利中间体章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，40179、4-氯苯基环丙基酮，拟除虫菊酯杀虫剂的中间体章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，49680、乙酸-3-氯丙酯，有机合成中间体，用于染料的生产章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，50581、章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，51382、泰舒中间体章思归，精细有机化学品技术手册（上），科

14、学出版社，51383、广谱抗真菌药克霉唑中间体的合成章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，53584、2，4-滴丁酯，除草剂章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，57585、3，4-二氯二苯甲酮，用于生产驱虫药甲苯咪唑章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，59586、杀威的中间体章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，63587、地草平的中间体章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，64488、乙胺嗪的中间体章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，68589、杀草丹章思归，精细有机化学品技术手册（上），科学出版社，68690、芳

15、烃与二元酸酐的酰化是合成芳酮酸的重要方法。91、Gatermann反应Adans L R,Levine I.J.Amer.Chem.Soc.1923,45:237392、Vilsmeier反应Reynolds G A,AvanAllan L J.Org.Chem.1971,36:600Gopalam et al.Synthesis 1976,75293、Duff反应Smith W E.J.Org.Chem.1972,37:397294、Reimer-Tiemann反应Russell A,Lockhart L B.Org.Syn.Coll.Vol.3,1955,46395、 Reimer-Tie

16、mann反应也可以用于活泼的杂环化合物如吡咯、吲哚的甲酰化Boyd W J,Robson W.J.Biochem.1935,29:55596、在硫酸铜、亚硫酸钠的催化下，在乙酸钠的缓冲溶液中，重氮盐易与甲醛肟生成芳醛肟，酸性水解或用硫酸铁铵处理即得芳醛。Jolad S D,Rajagopal S.Org.Syn.Coll Vol.5.1973,13997、在二卤化双（三苯基膦）钯的催化下，卤代烃可与一氧化碳、氢进行甲酰化反应生成醛，且分子中的-CN、存在均无影响。Schoenberg A,Heck R F.J.Amer.Chem.Soc.1974,96:776198、烯烃与酰氯在三氯化铝存在下

17、可发生C-酰化反应，亦可把它看成是脂肪族碳原子的Friedel-Crafts反应。反应机理如下：闻韧，药物合成反应，化学工业出版社，15399、Corey E J and Chaykovsky M.J.Am.Chem.Soc.1964,86:1639100、Cutsche C D. Org. Reactions. 1954,8: 365101、甜菜地的芽后除草地的中间体章思归，精细有机化学品技术手册（下），科学出版社，1932102、羟苯乙酮的中间体章思归，精细有机化学品技术手册（下），科学出版社，1941103、拟肾上腺素药物中间体章思归，精细有机化学品技术手册（下），科学出版社，19501

18、04、局部麻醉药的中间体章思归，精细有机化学品技术手册（下），科学出版社，2016105、选择性芽前除草剂章思归，精细有机化学品技术手册（下），科学出版社，2020106、敌稗章思归，精细有机化学品技术手册（下），科学出版社，2023107、水杨酰苯胺章思归，精细有机化11学品技术手册（下），科学出版社，2090108、先锋霉素的中间体章思归，精细有机化学品技术手册（下），科学出版社，2157109、氨基甲酸酯类杀虫剂的中间体章思归，精细有机化学品技术手册（下），科学出版社，2248110、杀鼠灵的中间体章思归，精细有机化学品技术手册（下），科学出版社，2241二、设计下列化合物的合成路线1、由苯和其他有机或无机试剂合成邻、间、对氟代苯乙酮的有效方法解： 2、以对硝基苯乙酮为原料，合成氯霉素的中间体3、通过逆合成分析写出下列化合物最佳合成路线分析: 合成：4、通过逆合成分析写出下列化合物最佳合成路线合成：5、合成：三、用语言叙述下列人名反应或写出其反应的代表式或举例解释此人名反应。1、Friedel-Crafts酰化反应：酰氯、酸酐、羧酸、烯酮等酰化剂在Lewis酸或质子酸催化下，对芳烃进行亲电取