注射用糖皮质激素的临床应用

1、会计学1注射用糖皮质激素的临床应用注射用糖皮质激素的临床应用取代位置取代位置代表药物代表药物活性改变活性改变C1C2C1C2双键双键泼尼松和泼尼松龙泼尼松和泼尼松龙抗炎作用抗炎作用4 4倍倍水钠潴留水钠潴留99卤取代卤取代氟氢可的松氟氢可的松抗炎作用抗炎作用最大化最大化水钠潴留水钠潴留16-OH16-OH16-CH316-CH316-CH316-CH3曲安奈德曲安奈德地塞米松地塞米松倍他米松倍他米松抗炎作用抗炎作用水钠潴留水钠潴留11-OH11-OH氢化可的松氢化可的松抗炎作用抗炎作用C11C11酮基酮基无活性无活性16or17 16or17 醋酸根醋酸根抗炎作用抗炎作用16or21 16or

2、21 酯化酯化抗炎作用抗炎作用消除消除-OH-OH或增加侧链，脂溶性或增加侧链，脂溶性抗炎作用抗炎作用前体药物前体药物结构改造结构改造药物药物抗炎效力抗炎效力氢化可的松氢化可的松C-9位加位加F氟氢可的松氟氢可的松 13倍倍氢化可的松氢化可的松C-9位加位加F， C-17位加位加-CH3地塞米松地塞米松 35倍倍去炎松去炎松C-16，17位加缩丙酮位加缩丙酮基基曲安缩松曲安缩松 10倍倍氟轻松氟轻松C-21位加醋酸根位加醋酸根醋酸氟轻松醋酸氟轻松 5倍倍倍他米松（游离）倍他米松（游离）C-17位加戊酸根位加戊酸根戊酸倍他米松戊酸倍他米松 450倍倍氢化可的松氢化可的松增加增加F曲安缩松曲安缩松

3、 40倍倍氢化可的松氢化可的松增加增加F，Cl 氯倍米松氯倍米松 112.5倍倍可的松可的松泼尼松泼尼松C-11位的位的O O变为变为-OH-OH氢化可的松氢化可的松氢化泼尼松氢化泼尼松惰性变活性惰性变活性类别类别制剂制剂生物作用半衰期生物作用半衰期糖皮质激素作用糖皮质激素作用盐皮质激素作用盐皮质激素作用剂量换算剂量换算短效短效可的松可的松12h0.80.825mg氢化可的松氢化可的松12h1220mg中效中效泼尼龙泼尼龙1236h415mg泼尼松龙泼尼松龙415mg甲泼尼龙甲泼尼龙504mg曲安西龙曲安西龙504mg长效长效地赛米松地赛米松48h2500.75mg倍他米松倍他米松2500.6

4、mg常用糖皮质类固醇的种类，效能比较及剂量换算表常用糖皮质类固醇的种类，效能比较及剂量换算表种种类类水水钠钠潴潴留留排排钾钾高高血血压压精精神神反反应应食欲食欲体重体重增加增加消消化化性性溃溃疡疡紫紫癜癜多多毛毛满满月月脸脸痤痤疮疮骨骨质质疏疏松松糖糖尿尿病病感感染染肾上肾上腺皮腺皮质萎质萎缩缩可的松可的松氢化可氢化可的松的松+泼尼龙泼尼龙+泼尼松龙泼尼松龙+甲泼尼龙甲泼尼龙+曲安西龙曲安西龙-+-+地赛米松地赛米松+倍他米松倍他米松+各种糖皮质类固醇副作用比较各种糖皮质类固醇副作用比较By Gregory J. Dennis , Rheumatology secrets, Glucocort

5、icoids-Systemic and Injectable; 2nd Edition, Ch85l水溶性倍他米松磷酸钠，肌注后水溶性倍他米松磷酸钠，肌注后1 1小时即可达到血浆峰浓度小时即可达到血浆峰浓度血浆浓度（血浆浓度（mcg%）倍他米松磷酸钠倍他米松磷酸钠立即起立即起效效小时 得宝松得宝松迅速缓解症状迅速缓解症状天天排泄百分比%二丙酸倍他米松二丙酸倍他米松排泄缓慢排泄缓慢l微溶性二丙酸倍他米松，可持续缓解症状微溶性二丙酸倍他米松，可持续缓解症状3-43-4周周，每月只需注射一次每月只需注射一次l注射后第注射后第1919天，只有天，只有51.9%51.9%的代谢产物被排出体外的代谢产物被

6、排出体外得宝松疗效可维持得宝松疗效可维持3-43-4周周孟济明等。第二军医大学长海医院孟济明等。第二军医大学长海医院 得宝松治疗类风湿关节炎近期疗效及得宝松治疗类风湿关节炎近期疗效及HPA轴反应的影响轴反应的影响FCFC正常值下限正常值下限200nmol/L200nmol/L夏群力，郑捷。上海第二医科大学瑞金医院皮肤科夏群力，郑捷。上海第二医科大学瑞金医院皮肤科118118例病人例病人 4 4 例出现副反应例出现副反应局部红肿、疼痛等炎症反应局部红肿、疼痛等炎症反应 2 2例例注射部位皮肤轻度萎缩注射部位皮肤轻度萎缩 1 1例例体重有增加体重有增加 1 1例例顾志英等顾志英等 得宝松治疗神经性

7、皮炎等皮肤病得宝松治疗神经性皮炎等皮肤病118例临床疗例临床疗效总结效总结 临床皮肤科杂志临床皮肤科杂志 1997；2：113-114 临床安全性临床安全性临床效果好临床效果好安全性高安全性高病人顺应性高病人顺应性高方便应用方便应用Manual of Dermatologic Therapeutics, by Kenneth A. Arndt ,Kathryn E. Bowers朱月恒朱月恒 得宝松皮损内注射治疗神经性皮炎等皮肤病的疗效报告得宝松皮损内注射治疗神经性皮炎等皮肤病的疗效报告皮肤病与性病皮肤病与性病1999；21：35N=41朱丽丽等。得宝松治疗瘢痕疙瘩朱丽丽等。得宝松治疗瘢痕疙瘩

8、18例观察例观察 皮肤病与性病皮肤病与性病1998；20（2）：）：33-34多中心临床试验多中心临床试验: :上海皮防所上海皮防所, ,华山医院华山医院, ,瑞金医院瑞金医院, ,仁济医院仁济医院临床皮肤科杂志临床皮肤科杂志 19971997，2 2；113113美国医师推荐治疗瘢痕疙瘩美国医师推荐治疗瘢痕疙瘩夏群力，郑捷。得宝松与地塞米松治疗非重型药疹的对比观察夏群力，郑捷。得宝松与地塞米松治疗非重型药疹的对比观察 临床皮肤科杂志临床皮肤科杂志 2000；29（5）：）：292-293*p0.05*林麟等。得宝松皮损内注射治疗天疱疮和大疱性天疱疮口腔粘膜损害林麟等。得宝松皮损内注射治疗天疱

9、疮和大疱性天疱疮口腔粘膜损害临床皮肤科杂志临床皮肤科杂志 2000;29(5)时间（月）p0.01得宝松治疗痒疹得宝松治疗痒疹张民夫张民夫 得宝松治疗痒疹得宝松治疗痒疹52例例 临床皮肤科杂志临床皮肤科杂志 2000； 29 （5）：）：293-294结节性痒疹结节性痒疹20例例单纯性痒疹单纯性痒疹32例例3周肌注一次周肌注一次2德国皮肤科学会推荐德国皮肤科学会推荐糖皮质激素可缩短糖皮质激素可缩短 带状疱疹疼痛的持续时间带状疱疹疼痛的持续时间推荐糖皮质激素与推荐糖皮质激素与 抗病毒药物联合应用抗病毒药物联合应用G Gross, Herpes Zoster guideline of the German Dermatology Society(DDG），Journal of Clinical Virology 26(2003) 277-289得宝松得宝松-小结小结天天排泄百分比%二丙酸倍他米松二丙酸倍他米松排泄缓慢排泄缓慢l微溶性二丙酸倍他米松，可持续缓解症状微溶性二丙酸倍他米松，可持续缓解症状3-43-4周周，每月只需注射一次每月只需注射一次l注射后第注射后第1919天，只有天，只有51.9%51.9%的代谢产