浅谈缓控释制剂

1、浅谈缓控释制剂浅谈缓控释制剂主讲人：史士强主讲人：史士强缓释制剂缓释制剂：用药后能在较长时间内持续释放药物以用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。达到延长药效目的的制剂。控释制剂：控释制剂：指药物指药物能在设定的时间内自动的以设能在设定的时间内自动的以设定速度释放的制剂。定速度释放的制剂。一一 定义定义控释制剂控释制剂缓释制剂缓释制剂普通制剂普通制剂二、特点二、特点不同药物制剂的释药曲线不同药物制剂的释药曲线缓控释缓控释优点优点l保持血药浓度平稳，避免峰谷现象（保持血药浓度平稳，避免峰谷现象（治疗窗窄的药物）治疗窗窄的药物）n有利于降低药物的毒副作用l减少服药次数减少服药次

2、数n对半衰期短的或需要频繁给药的药物减少服药次数缓控释缓控释缺点缺点l 其生产其生产工艺工艺较普通制剂较普通制剂复杂复杂l 单剂量单剂量价格通常高价格通常高于普通制剂于普通制剂l 需较大剂量以实现长效作用，因此应特别谨慎药物需较大剂量以实现长效作用，因此应特别谨慎药物突然释突然释放导致中毒放导致中毒l 某些类型制剂的胃肠道吸收某些类型制剂的胃肠道吸收易受各种胃肠道生理或运动的易受各种胃肠道生理或运动的影响影响l 不能灵活调节给药方案（药物剂量大，体内存在时间长）不能灵活调节给药方案（药物剂量大，体内存在时间长），如给药剂量和时间，如给药剂量和时间 包衣包衣 微囊、微球等微囊、微球等 不溶性骨架

3、制剂（片）不溶性骨架制剂（片） 增加粘度增加粘度 植入剂植入剂 药树脂药树脂 乳剂乳剂三三 制剂手段制剂手段水溶性的药物成水溶性的药物成W/O乳剂型乳剂型注射剂注射剂水不溶性药物水不溶性药物注射液等液体制剂注射液等液体制剂水溶性药物水溶性药物不同材料、不同厚度不同材料、不同厚度囊材种类和用量囊材种类和用量 根据其结构主要可分为（口服）根据其结构主要可分为（口服） 骨架型（基质型）骨架型（基质型）缓、控释制剂缓、控释制剂 膜控型（包衣型）膜控型（包衣型）缓、控释制剂缓、控释制剂亲水凝胶骨架片亲水凝胶骨架片蜡质骨架片蜡质骨架片不溶性骨架片不溶性骨架片骨架型小丸等骨架型小丸等微孔包衣片微孔包衣片肠溶

4、膜控释片肠溶膜控释片膜控小片膜控小片膜控小丸等膜控小丸等四、分类四、分类l肠溶衣片、缓释、控释制剂肠溶衣片、缓释、控释制剂n缓释、控释制剂，主药含量往往比一般制剂要多n如掰开或咬碎服用，大剂量药物突释，破坏了原设计的释药曲线，缓控释作用丧失殆尽，导致药效降低或产生严重的毒副反应一般需整粒吞服一般需整粒吞服哪些缓控释制剂可以掰开服用？哪些缓控释制剂可以掰开服用？l 关键是其所采用的释药技术路线和释药原理释药技术路线和释药原理n如采用膜包衣技术、渗透泵技术、多层片技术做成的缓释或控释片，多不能掰开使用n而采用骨架技术、胶囊小丸技术或小丸压片（倍他乐克缓释）技术制成的缓控片，则可能掰开使用缓、控释片剂的刻痕缓、控释片剂的刻痕l根据说明书、药片外观及有关文献报道根据说明书、药片外观及有关文献报道n有刻痕的缓、控释片剂，只能按照刻痕分割，否则将破坏制剂结构，药物释放不可预测，甚至发生药物过量中毒u