拟抗肾上腺素药陈少雅人卫7版教案

1、拟抗肾上腺素药陈少雅人卫7版教案肾上腺素受体冲动药肾上腺素受体冲动药肾上腺素受体冲动药肾上腺素受体冲动药(adrenoceptor agonist)受体冲动药受体冲动药去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素，受体冲动药受体冲动药 肾上腺素，多巴胺，麻黄碱肾上腺素，多巴胺，麻黄碱受体冲动药受体冲动药异丙肾上腺素，多巴酚丁胺异丙肾上腺素，多巴酚丁胺受体冲动药去甲肾上腺素受体冲动药去甲肾上腺素 (noradrenaline,norepinephrine,NA,NE)(noradrenaline,norepinephrine,NA,NE)体内过程体内过程 仅静脉给药仅静脉

2、给药 分布不广，不透过分布不广，不透过bbbbbb 主要神经末梢主动摄取主要神经末梢主动摄取 代谢产物代谢产物3-3-甲氧甲氧-4-4-羟基扁桃酸羟基扁桃酸(VMA)(VMA)儿茶酚胺的代谢过程儿茶酚胺的代谢过程去甲肾上腺素去甲肾上腺素机制：-R,-R,1 1-R-R药理作用血管血管(-R)(-R) 收缩，外周阻力升高收缩，外周阻力升高心脏心脏(1 1-R)-R)心率加快心率加快，传导增快，心肌收缩力增强，传导增快，心肌收缩力增强，心输出量增加心输出量增加血压血压 收缩压升高，舒张压升高收缩压升高，舒张压升高应用和不良反响应用应用1.1.休克：早期，少量，短时休克：早期，少量，短时不良反响不良

3、反响禁忌证禁忌证高血压高血压动脉硬化动脉硬化器质性心脏病器质性心脏病少尿、无尿少尿、无尿严重微循环障碍严重微循环障碍去甲肾上腺素的药理作用特点去甲肾上腺素的药理作用特点效应器效应器心脏心脏血管血管血压血压激动受体激动受体1 +1效应效应反射性心率反射性心率心心输出量输出量传导传导收缩力收缩力收缩收缩,外周外周阻力阻力收缩压收缩压 1舒张压舒张压 其他-R冲动药间羟胺阿拉明间羟胺阿拉明作用弱，作用持久，少见心律失常，弱肾血管收缩作用弱，作用持久，少见心律失常，弱肾血管收缩快速耐受快速耐受的代用品的代用品, 用于各种休克早期用于各种休克早期去氧肾上腺素苯肾上腺素，新福林去氧肾上腺素苯肾上腺素，新福

4、林1-R冲动药，扩瞳，不致眼内压升高和调节麻痹冲动药，扩瞳，不致眼内压升高和调节麻痹用于眼底检查用于眼底检查甲氧明甲氧明治疗量冲动治疗量冲动1-R;大剂量还冲动大剂量还冲动-R,用于抗休克用于抗休克去甲肾上腺素与间羟胺作用特点比较去甲肾上腺素与间羟胺作用特点比较 去甲肾上腺素 间羟胺受体作用方式 直接 直接间接作用维持时间 短 较持久快速耐受性 无 有收缩血管 强而短 弱而久心律失常 常见 少见肾脏血管收缩 强 较弱给药途径 静脉滴注 静脉滴注或肌注临床应用 休克；上消化道出血口服 各种休克早期去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素作用特点比较作用特点比较药药名名作用作用

5、作用方式作用方式作作用用时时间间受受体体心心脏脏血管血管血压血压肾肾血血管管直直接接间间接接收收缩缩舒舒张张收缩收缩压压舒张舒张压压NA121短短间羟间羟胺胺121中中去氧去氧肾肾1中中, -R 冲动药冲动药-肾上腺素肾上腺素(adrenaline,epinephrine,Ad)体内过程：与体内过程：与NE大同小异大同小异作用机制：兴奋作用机制：兴奋-R ，1-R 2-R药理作用药理作用心脏：阳性四变心脏：阳性四变血管：骨骼肌血管、冠脉扩张；其余外周血管：骨骼肌血管、冠脉扩张；其余外周血管收缩脑肺血管收缩微弱血管收缩脑肺血管收缩微弱血压：收缩压升高，舒张压与剂量相关血压：收缩压升高，舒张压与剂

6、量相关小剂量不变或下降，大剂量升高小剂量不变或下降，大剂量升高支气管：扩张支气管：扩张代谢：糖原分解代谢：糖原分解、2及脂肪分解及脂肪分解1、3儿茶酚胺的代谢过程儿茶酚胺的代谢过程AdAd的的临床应用临床应用心脏骤停心脏骤停 首选，配合有效的人工呼吸、首选，配合有效的人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中毒心脏挤压和纠正酸中毒过敏性疾病过敏性疾病 过敏性休克过敏性休克 首选首选 支气管哮喘支气管哮喘 血管神经性水肿及血清病血管神经性水肿及血清病与局麻药配伍及局部止血与局麻药配伍及局部止血治疗过敏性休克的药理学根底治疗过敏性休克的药理学根底1-R 兴奋兴奋 外周血管收缩外周血管收缩血压升高血压升高 毛细血

7、管前括约肌收缩毛细血管前括约肌收缩通透通透性降低性降低 减轻水肿减轻水肿1-R 心脏兴奋心脏兴奋2-R 支气管扩张支气管扩张 过敏介质释放减少过敏介质释放减少肾上腺素的不良反响肾上腺素的不良反响主要为心悸、烦躁、头痛和血压升高主要为心悸、烦躁、头痛和血压升高剂量过大时剂量过大时 受体兴奋过强受体兴奋过强血压骤升血压骤升脑出血脑出血 受体兴奋过强受体兴奋过强心肌耗氧量心肌耗氧量心肌缺心肌缺血和心律失常血和心律失常禁忌证禁忌证高血压、脑血管硬化、器质性心脏病、糖尿高血压、脑血管硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进等病和甲状腺功能亢进等多巴胺多巴胺(dopamine ,DA)机制：兴奋机制：兴

8、奋D-R, 1-R ,1-R; 促促NE释放间接释放间接药理作用：药理作用：心血管：与肾上腺素相似心血管：与肾上腺素相似低浓度：冲动肾、肠系膜和冠脉低浓度：冲动肾、肠系膜和冠脉D1,血管舒张血管舒张高浓度：冲动心脏高浓度：冲动心脏1，收缩力增强，心排出量增加，收缩力增强，心排出量增加 血压：低浓度收缩压升高，舒张压不变或增加血压：低浓度收缩压升高，舒张压不变或增加肾脏：低浓度使血流增加，排钠利尿；高浓度致血肾脏：低浓度使血流增加，排钠利尿；高浓度致血管收缩管收缩应用应用各种休克感染中毒性休克、心源性休克及出血各种休克感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克性休克急性肾功能衰竭：与利尿药合用急性肾

9、功能衰竭：与利尿药合用多巴胺的不良反响多巴胺的不良反响治疗量一般较轻，偶见恶心，呕吐治疗量一般较轻，偶见恶心，呕吐剂量过大或滴注太快可出现剂量过大或滴注太快可出现 心动过速心动过速 心律失常心律失常 肾血管收缩肾血管收缩挽救措施：减慢滴注速度或停药挽救措施：减慢滴注速度或停药本卷须知：同用本卷须知：同用MAOMAO抑制剂或三环类抗抑抑制剂或三环类抗抑郁药，剂量应酌减郁药，剂量应酌减麻黄碱麻黄碱(ephedrine)特点特点化学性质稳定，口服有效化学性质稳定，口服有效拟肾上腺素作用弱而持久拟肾上腺素作用弱而持久中枢兴奋作用较显著中枢兴奋作用较显著易产生快速耐受性易产生快速耐受性应用应用 防治支气

10、管哮喘防治支气管哮喘 鼻塞鼻塞 防治某些低血压状态防治某些低血压状态 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜病症皮疹病症皮疹麻黄碱的麻黄碱的快速耐受性快速耐受性概念概念 麻黄碱短期内反复给药，作用逐渐麻黄碱短期内反复给药，作用逐渐减弱，称之。也称脱敏。停药后可恢复减弱，称之。也称脱敏。停药后可恢复本卷须知：每日用药不超过三次那么不明本卷须知：每日用药不超过三次那么不明显显产生机制：产生机制： 受体逐渐饱和受体逐渐饱和 递质逐渐耗损递质逐渐耗损 动物实验：显示药物与动物实验：显示药物与受体的亲合力受体的亲合力显著下降显著下降麻黄碱的不良反响麻黄碱的不良反响中枢兴

11、奋：不安，失眠中枢兴奋：不安，失眠其余同肾上腺素其余同肾上腺素伪麻黄碱伪麻黄碱 麻黄碱的立体异构体麻黄碱的立体异构体 升压作用和中枢作用较麻黄碱弱升压作用和中枢作用较麻黄碱弱 口服易吸收口服易吸收 主要用于鼻黏膜充血主要用于鼻黏膜充血 不良反响同麻黄碱不良反响同麻黄碱肾上腺素多巴胺麻黄碱作用特点比较肾上腺素多巴胺麻黄碱作用特点比较药药名名作用作用作用方式作用方式作作用用时时间间受受体体心心脏脏血管血管血压血压支支气气管管代谢代谢直直接接间间接接收收缩缩舒舒张张收收缩缩压压舒舒张张压压糖糖元元脂脂肪肪AD分分解解分分解解短短DAD1短短麻黄麻黄碱碱长长-R-R冲动药异丙肾上腺素冲动药异丙肾上腺素

12、(isoprenaline)(isoprenaline)机制机制： 兴奋兴奋1-R ，2-R药理作用药理作用 1-R：心脏兴奋心脏兴奋 2-R : 骨骼肌血管和支气管扩张骨骼肌血管和支气管扩张 心脏心脏 加快心率，加速传导加快心率，加速传导，少致室颤，少致室颤 血管和血压血管和血压 骨骼肌冠脉舒张，收缩压骨骼肌冠脉舒张，收缩压，舒张压略下降舒张压略下降 支气管平滑肌，舒张作用较支气管平滑肌，舒张作用较AD强强 其他：脂肪分解作用强，糖元分解作用弱其他：脂肪分解作用强，糖元分解作用弱临床应用及不良反响临床应用及不良反响应用应用 支气管哮喘，急性发作，舌下喷雾支气管哮喘，急性发作，舌下喷雾 房室传

13、导阻滞，舌下静滴房室传导阻滞，舌下静滴 心脏骤停，与间羟胺合用心室内注射心脏骤停，与间羟胺合用心室内注射 感染中毒性休克，中心静脉压高感染中毒性休克，中心静脉压高CO者者不良反响不良反响常见心悸、头晕，用药期间应注意控制心率常见心悸、头晕，用药期间应注意控制心率支气管哮喘患者气雾剂剂量过大，可致心律失常甚支气管哮喘患者气雾剂剂量过大，可致心律失常甚至室颤至室颤禁忌证禁忌证 冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进多巴酚丁胺多巴酚丁胺(dobutamine)(dobutamine)机制：主要冲动机制：主要冲动1-R1-R受体受体作用：正性肌力作用正性缩率作用静滴速度作用：正性

14、肌力作用正性缩率作用静滴速度每分钟每分钟20g/kg20g/kg少致心肌耗氧量少致心肌耗氧量及及HR HR 应用：静滴短期用于应用：静滴短期用于 手术后心排出量低的休克手术后心排出量低的休克 心梗并发心衰心梗并发心衰本卷须知：短时间连续用药可产生快速耐受性本卷须知：短时间连续用药可产生快速耐受性不良反响：可致血压升高、心悸、头痛、气短等，不良反响：可致血压升高、心悸、头痛、气短等，偶致室性心律失常偶致室性心律失常禁忌证：禁忌证： 梗阻型肥厚性心肌病梗阻型肥厚性心肌病 心房纤颤心房纤颤异丙肾上腺素多巴酚丁胺作用特点比较异丙肾上腺素多巴酚丁胺作用特点比较药药名名作用作用作用方作用方式式作作用用时时

15、间间受受体体心心脏脏血管血管血压血压支支气气管管代谢代谢直直接接间间接接收收缩缩舒舒张张收收缩缩压压舒舒张张压压糖糖元元脂脂肪肪异异丙丙肾肾1 2略略分分解解分分解解中中多多巴巴酚酚丁丁胺胺1短短时时应应用用去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素作用特点比较作用特点比较药药名名作用作用作用方式作用方式作作用用时时间间受受体体心心脏脏血管血管血压血压肾肾血血管管直直接接间间接接收收缩缩舒舒张张收缩收缩压压舒张舒张压压NA121短短间羟间羟胺胺121中中去氧去氧肾肾1中中肾上腺素多巴胺麻黄碱作用特点比较肾上腺素多巴胺麻黄碱作用特点比较药药名名作用作用作用方式作用方式作作用用时

16、时间间受受体体心心脏脏血管血管血压血压支支气气管管代谢代谢直直接接间间接接收收缩缩舒舒张张收收缩缩压压舒舒张张压压糖糖元元脂脂肪肪AD分分解解分分解解短短DAD1短短麻黄麻黄碱碱长长肾上腺素受体冲动药肾上腺素受体冲动药肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药又称抗肾上腺素药又称抗肾上腺素药1.-R1.-R阻断药阻断药 酚妥拉明酚妥拉明 哌唑嗪哌唑嗪2.-R2.-R阻断药阻断药 普萘洛尔普萘洛尔 阿替洛尔阿替洛尔3.3.、-R -R 阻断药阻断药 拉贝洛尔拉贝洛尔-R-R阻断药阻断药1、2-R阻断药阻断药(非选择性) 短效类短效类(竞争性竞争性)：酚妥拉明酚妥拉明 长效类长效类(非竞争性非竞争性)：

17、酚苄明：酚苄明1-R阻断药：哌唑嗪阻断药：哌唑嗪,抗高血压药抗高血压药2-R阻断药：育亨宾，科研工具药阻断药：育亨宾，科研工具药 肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转短效类短效类酚妥拉明酚妥拉明phentolamine药理作用药理作用舒张血管：舒张血管： 阻断阻断-R； 直接舒张血管直接舒张血管兴奋心脏：兴奋心脏： 扩管扩管血压血压反射性兴奋交感反射性兴奋交感神经神经心心 脏兴奋脏兴奋 阻断突触前膜阻断突触前膜2-R 抑制负抑制负反响反响促进去甲肾上腺素释放促进去甲肾上腺素释放其他：拟胆碱和组胺作用其他：拟胆碱和组胺作用临床应用临床应用外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病NENE静注外漏静注外

18、漏肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、治疗及术肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、治疗及术前准备前准备抗休克抗休克心梗及充血性心衰心梗及充血性心衰其他：妥拉唑啉用于新生儿持续性肺其他：妥拉唑啉用于新生儿持续性肺动脉高压，酚妥拉明用于男性性功能动脉高压，酚妥拉明用于男性性功能障碍障碍不良反响不良反响心脏兴奋心脏兴奋拟胆碱拟胆碱拟组胺拟组胺低血压低血压长效类酚苄明长效类酚苄明非竞争性非竞争性-R-R受体阻断药受体阻断药起效慢，作用强、持久起效慢，作用强、持久临床用途与酚妥拉明相似临床用途与酚妥拉明相似-R -R 阻断药阻断药化学构造的相似性化学构造的相似性 2.根本构造包括：根本构造包括： 一个芳香环儿茶酚环、苯环、一个

19、芳香环儿茶酚环、苯环、萘环或其他芳香环、杂环；萘环或其他芳香环、杂环； 一个乙胺基链，胺基头可连接一个乙胺基链，胺基头可连接不同的集团；不同的集团； 芳香环与乙胺基链之间加上芳香环与乙胺基链之间加上“OCHO，可加强，可加强-受受体阻断作用。体阻断作用。典型的典型的受体冲动药与受体冲动药与受体阻断药的化学构造受体阻断药的化学构造 竞争性拮抗剂竞争性拮抗剂-受体阻断药的根本药理作用受体阻断药的根本药理作用一、一、 -受体阻断受体阻断：I.心脏心脏心率减慢；传导减慢；心排出量减少；心肌收缩速率降低阴性四变阴性四变 机制：阻断心脏机制：阻断心脏1-受体。受体。2 2- -受体介导的血管舒张效应；各器

20、官除脑血管受体介导的血管舒张效应；各器官除脑血管外，血流量不同程度下降，具外，血流量不同程度下降，具PAAPAA的可使血流的可使血流量增加。量增加。2.2.抑制肾上腺素神经系统激活所抑制肾上腺素神经系统激活所 致的肾素分泌。致的肾素分泌。3.3.短期效果可致外周阻力升高，短期效果可致外周阻力升高， 长期应用可降低外周阻力。长期应用可降低外周阻力。 III、血压、血压使高血压患者血压缓慢降低使高血压患者血压缓慢降低机制机制:IV、支气管：、支气管：收缩而气道阻力增加收缩而气道阻力增加对正常人影响小选择性1-受体阻断药此作用较弱支气管哮喘患者可诱发或加重哮喘，应禁用非选择性-受体阻断药。V、代谢的

21、影响、代谢的影响糖代谢糖代谢：不影响糖正常人血糖水平，不影响糖正常人血糖水平，也不影响胰岛素的降低血糖糖代也不影响胰岛素的降低血糖糖代谢谢;但能延缓用胰岛素后血糖的恢但能延缓用胰岛素后血糖的恢复。普萘洛尔可略降低葡萄糖耐复。普萘洛尔可略降低葡萄糖耐量。量。脂肪代谢脂肪代谢：中度升高血浆甘油三：中度升高血浆甘油三脂的浓度，高密度脂蛋白下降和脂的浓度，高密度脂蛋白下降和极低密度脂蛋白上升。极低密度脂蛋白上升。VI、抑制肾素释放、抑制肾素释放-受体阻断药能减少交感神经兴受体阻断药能减少交感神经兴奋所致肾素的释放。奋所致肾素的释放。抑制肾素释放不是其降压的主要抑制肾素释放不是其降压的主要机制。机制。二

22、、局部冲动活性二、局部冲动活性(partial agonistic (partial agonistic activity,PAA) activity,PAA) 也称为内在拟交感活性。也称为内在拟交感活性。PAAPAA的强度远弱于受体阻断作用，的强度远弱于受体阻断作用，在整体情况下常被掩盖；在整体情况下常被掩盖；离体器官、利血平化动物或慢性离体器官、利血平化动物或慢性植物神经功能不全病人才表现出植物神经功能不全病人才表现出来。来。三三、膜稳定作用、膜稳定作用具有局部麻醉作用，在心肌电生理研具有局部麻醉作用，在心肌电生理研究中表现为奎尼丁样稳定膜电位作用。究中表现为奎尼丁样稳定膜电位作用。高浓度

23、时产生，与高浓度时产生，与-受体阻断无关。受体阻断无关。局部麻醉作用成为局部滴眼治疗青光局部麻醉作用成为局部滴眼治疗青光眼时的副作用眼时的副作用。-受体阻断药的分类受体阻断药的分类 以受体亚型的选择性和以受体亚型的选择性和PAA为纲，将为纲，将-受体阻受体阻断药分为五类。断药分为五类。1类类：1, 2-R阻断药阻断药 有第一代有第一代-R阻断药之称。阻断药之称。 1A类：类： 无无PAA的的1, 2-R阻断药阻断药 ，普奈洛，普奈洛 尔，噻吗尔，噻吗 洛尔等属之。洛尔等属之。 1B类：有类：有PAA的的1, 2-R阻断药阻断药 ，吲哚洛尔等属之。，吲哚洛尔等属之。 2类类： 1-受体阻断药受体

24、阻断药 第二代第二代-受体阻断药受体阻断药 。 2A类：无类：无PAA的的1-受体阻断药受体阻断药 ，阿替洛尔、美托洛，阿替洛尔、美托洛 尔等属之。尔等属之。 2B类：有类：有PAA的的-受体阻断药受体阻断药 ，醋丁洛尔等属之，醋丁洛尔等属之。3类类： ,-受体阻断药受体阻断药 拉贝洛尔属之。拉贝洛尔属之。 -受体阻断药的体内过程受体阻断药的体内过程一、吸收一、吸收 大局部大局部-受体阻断药口服吸收良受体阻断药口服吸收良好，峰浓度在用药后好，峰浓度在用药后1-3h出现，普萘洛尔出现，普萘洛尔和美托洛尔可制成持续释放制剂。和美托洛尔可制成持续释放制剂。二、生物利用度：脂溶性高者吸收好，生物二、生

25、物利用度：脂溶性高者吸收好，生物利用度低；水溶性高者，吸收率较低，生物利用度低；水溶性高者，吸收率较低，生物利用度较低。利用度较低。三、分布：脂溶性高者，分布广泛，三、分布：脂溶性高者，分布广泛，Vd较较大，脑脊液中浓度高。大，脑脊液中浓度高。四、消除四、消除 脂溶性高者，肝代谢，半衰期短脂溶性高者，肝代谢，半衰期短 脂溶性低者，原形肾排泄，半衰期长。脂溶性低者，原形肾排泄，半衰期长。-受体阻断药脂溶性的临床意义受体阻断药脂溶性的临床意义 脂溶性脂溶性 水溶性水溶性口服吸收口服吸收 快而完全快而完全 较差较差首过消除首过消除 多多 少少生物利用度生物利用度 低低 高高代谢器官代谢器官 肝脏肝脏

26、 肾脏肾脏个体差异个体差异 大大 小小T T1/2 1/2 短短 长长血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率 较高较高 较低较低分布分布 广泛广泛 不广不广透过血脑屏障透过血脑屏障 易易 少少-受体阻断药的适应证受体阻断药的适应证 心律失常心律失常 快速型心律失常快速型心律失常 心绞痛和心肌梗死心绞痛和心肌梗死, , 变异型心绞痛禁用变异型心绞痛禁用 高血压高血压 降压伴心率减慢降压伴心率减慢 充血性心衰充血性心衰 早期轻症代偿期早期轻症代偿期应用应用 其他其他 用于焦虑状态；用于焦虑状态；辅助治疗甲状腺功辅助治疗甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象能亢进及甲状腺中毒危象；嗜铬细胞瘤和；嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌

27、病；肥厚性心肌病；偏头痛偏头痛；噻吗洛尔常局部噻吗洛尔常局部用于青光眼用于青光眼-受体阻断药用药注意受体阻断药用药注意 并发哮喘及其它支气管痉挛病人防止使用，并发哮喘及其它支气管痉挛病人防止使用，必需时，应用必需时，应用2B类类 糖尿病、外周血管痉挛性疾病亦防止应用，糖尿病、外周血管痉挛性疾病亦防止应用，必需时必需时2B类为宜类为宜 甲亢甲亢 不宜选用具有不宜选用具有PAA的的B类，应选用类，应选用A类类 心功能不全患者的应用：严重室性心功能心功能不全患者的应用：严重室性心功能不全者禁用；早期轻症心功能不全患者可用不全者禁用；早期轻症心功能不全患者可用-R阻断药治疗心衰的机制阻断药治疗心衰的机

28、制使使衰竭心肌的衰竭心肌的-受体向上调节受体向上调节，增加，增加心肌对儿茶酚的敏感性。心肌对儿茶酚的敏感性。纠正由于交感神经支配不均造成的室壁纠正由于交感神经支配不均造成的室壁局部异常运动局部异常运动，恢复心肌舒缩性。，恢复心肌舒缩性。抑制肾素血管紧张素醛固酮系统抑制肾素血管紧张素醛固酮系统。降低血中儿茶酚胺降低血中儿茶酚胺，减轻心肌损害。，减轻心肌损害。降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量和乳酸和乳酸，纠正心肌细胞，纠正心肌细胞中异常的钙离子。中异常的钙离子。-受体阻断药的不良反响受体阻断药的不良反响心血管反响心血管反响 心脏抑制：心脏抑制： 1-受体阻断，与钙通道阻滞受体阻断，与钙通道阻滞剂合用：

29、重症低血压、心动过缓、充血性心力剂合用：重症低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和心脏传导异常等。衰竭和心脏传导异常等。 外周血管阻力增加。外周血管阻力增加。诱发或加剧支气管哮喘诱发或加剧支气管哮喘反跳现象：长期应用突然停药，可致原有病症反跳现象：长期应用突然停药，可致原有病症加重加重其他其他 偶见眼皮肤粘膜综合征；个别出现幻偶见眼皮肤粘膜综合征；个别出现幻觉、失眠和抑郁；加重糖尿病人低血糖反响；觉、失眠和抑郁；加重糖尿病人低血糖反响；掩盖甲状腺机能亢进病人病情进展的临床征兆掩盖甲状腺机能亢进病人病情进展的临床征兆-受体阻断药的禁忌证受体阻断药的禁忌证 严重左室功能不全严重左室功能不全 窦性心动过

30、缓窦性心动过缓 重度房室传导阻滞重度房室传导阻滞 支气管哮喘支气管哮喘-受体阻断药受体阻断药慎用病证慎用病证 心肌梗死心肌梗死 肝功能不良肝功能不良非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔 propranolol 体内过程体内过程 首过消除明显首过消除明显 易通过血脑屏障和胎盘，也可分泌易通过血脑屏障和胎盘，也可分泌于乳汁中于乳汁中 肝脏代谢个体差异大肝脏代谢个体差异大作用作用 受体阻断受体阻断应用应用 心律失常、心绞痛、高血压、甲亢、心律失常、心绞痛、高血压、甲亢、偏头痛及焦虑偏头痛及焦虑不良反响不良反响 同同受体阻断药的不良反响受体阻断药的不良反响用药注意用药注意 应注意剂量

31、个体化；应注意剂量个体化；长期长期应用需停药应逐渐减量停药，突然停药应用需停药应逐渐减量停药，突然停药可致反跳现象；可致反跳现象；长期应用可致高脂血长期应用可致高脂血症症非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药 纳多洛尔纳多洛尔 nadolol特点特点 受体阻断比普萘洛尔强受体阻断比普萘洛尔强6 6倍倍 增加肾血流量增加肾血流量 以原形经肾脏排泄以原形经肾脏排泄 半衰期长，每天给药一次半衰期长，每天给药一次q.d.q.d. 非选择性非选择性受体阻断药适应受体阻断药适应证合并肾功能不全患者的首选证合并肾功能不全患者的首选非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药 噻吗洛尔噻吗洛尔 timolol特点特点

32、作用最强的作用最强的受体阻断药受体阻断药 中等程度首关消除中等程度首关消除 应用滴眼剂治疗青光眼应用滴眼剂治疗青光眼 机制：减少房水的生成机制：减少房水的生成 特点：无缩瞳和调节痉挛反响特点：无缩瞳和调节痉挛反响 不良反响：滴眼剂吸收时，不良反响：滴眼剂吸收时，可致哮喘或心功能不全等易感者可致哮喘或心功能不全等易感者病症加重病症加重 非选择性强内在活性的非选择性强内在活性的受体阻断药受体阻断药 吲哚洛尔吲哚洛尔 pindolol内在拟交感活性，主要在内在拟交感活性，主要在22受体受体 增强抗高血压的疗效冲动血管增强抗高血压的疗效冲动血管平滑肌平滑肌22受体受体舒张血管舒张血管 减少心肌抑制作用冲动心肌少减少心肌抑制作用冲动心肌少量的量的22受体受体 心肌抑制作用心肌抑制作用选择性选择性1受体阻断药受体阻断药 阿替洛尔阿替洛尔 atenolol 美托洛尔美托洛尔metoprolol选择性作用于选择性作用于1受体受体2受体的作用较弱，但哮喘病人仍需慎用受体的作用较弱，但哮喘病人仍需慎用应用：抗高血压应用：抗高血压 阿替洛尔每日口服一次阿替洛尔每日口服一次q.d.,美托美托洛尔普萘洛尔每日洛尔普萘洛尔每日23次次 阿替洛尔每日阿替洛尔每日 75600mg 降压效果