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文档简介
1、- 精选道德与法治及教育类文档,如需本文,请下载-精选道德与法治及教育类应用文档,如果您需要使用本文档,请点击下载,祝您生活愉快,工作顺利,万事如意!最新药理学知识点归纳总结3亲爱的考生们,由于考试即将临近,我呕心沥血总结的知识点希望对大家有所帮助!第一章绪论药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊 断和治疗疾病的物质。药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科第二章药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物 资源科学。药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。治疗效果:也称疗效,是指药
2、物作用的结果有利于改变病人的生理、生 化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。对症治疗:用药目的在于改善症状。药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知 但是难以避免。2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应, 比较严重,可以预知避免。3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效 应。4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称 过敏反应。6、特异性反应:
3、以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓 度。最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程 度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应 的极限称为最大效应,也称效能。效价强度:能引起等效反应(一般采用 50%勺效应量)的相对浓度或剂 量,其值越小则强度越大。质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。治疗指数:LD50/ED50治疗指数大的比小的药物安全。受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微 量化学物质
4、,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,出发 后续的生理反应或药理效应。能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为 拮抗药。受体的特性:灵敏性,特异性,饱和性,可逆性,多样 性。受体调节时维持内环境稳定的一个重要因素,其调节方式有- 精选道德与法治及教育类文档,如需本文,请下载-脱敏和增敏两种类型。药物与受体结合不但需要亲和力,还要有内在活性,才能激动受体产生 效应。激动药:既有亲和力双有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受 体而产生效应。拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使:为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生
5、的信息分子。有环磷腺甘(cAMP)、环磷鸟昔(cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学):研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排 泄过程,并用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律。解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小, 脂溶性大,易跨膜扩散。药物分子通过细胞膜的方式:滤过(水溶性扩散)、简单扩散(脂溶性 扩散)、载体转运(主动转运和易化扩散)。滤过:药物分子借助流体静压或渗透压随液体通过细胞膜的水溶性通道由细胞膜的一侧到达另一侧,为被动转运。简单扩散:绝大多数药物按此种方式通过生物膜。非极性药物分子以其 所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层,
6、顺浓度差通过细胞膜。也是一 种被动转运方式,故又称被动扩散。载体转运:分主动转运和易化扩散首过消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必 先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力强,或由于胆汁的排泄量大,则使 进入全身血液循环内有有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除。 首过消除高时,生物利用度底,机体可利用的有效药物量减少,要达到 治疗浓度,必须加大用药剂量。影响药物在体内的分布的因素: 药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官 和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力、药物的PKa和局部的pH药物转运载体的数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等。在生理情况下细胞内液的 PH为7.
7、0 ,细胞外液为7.4 。由于弱酸性药 物在较碱性的细胞外液中解离增多,因而细胞外液浓度高于细胞内液, 升高血液PH值可使弱酸性药物由细胞内向细胞外转运,降低血液PH则使弱酸性药物向细胞内转移,弱碱性药物则相反。肝药酶:“肝脏微粒体混合功能酶系统”的简称。此酶系是光面内质网 上的一组混合功能氧化酶系、主要能催化许多结构不同药物氧化过程的 氧化酶系。其中最重要的是 CYP450即细胞色素 P450单氧化酶系。 CYP450是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白(heme-thiolate proteins )的 超家族,它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质 的代谢。其他有关的酶和辅酶包括
8、:NADPHCYP450原酶、细胞色素b5、 磷脂酰胆碱和NADPH?。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性, 能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”,反之称为“药酶抑制剂”。 零级消除动力学:恒量消除,与剂量无关,半衰期不恒定,非线性动力 学。一级动力学:恒比消除,与剂量有关,半衰期恒定,线性动力学第六章胆碱受体激动药一、M N胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH)作用:1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所 有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴 奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。2 、N样作用:激动N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑 肌收缩加
9、强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收 缩,血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动 N2胆碱 受体,使骨骼肌收缩。3 、中枢作用:不易透过血脑屏障另有:醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱二、M胆碱受体激动药:毛果芸香碱作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。本品可激动瞳孔 虹膜括约肌的M胆碱受体,使虹膜括约肌收缩,表现为瞳 孔缩小,通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄, 从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘 进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。环状肌向瞳孔中心方向 收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光 度增加,调节痉挛。2 、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用:
10、1、青光眼2 、虹膜炎3 、其他:用于颈部放射后的口腔干燥不良反应及注意:过量可出现 M胆碱受体过度兴奋症状,可用阿托 品对症处理。滴眼时压迫内眦。另有:毒蕈碱三、N胆碱受体激动药: 烟碱、洛贝林第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、 易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。应用:1、重症肌无力2 、手术后腹气胀及尿潴留3 、阵发性室上性心动过速4、非除极化肌松药过量中毒的解救另有:毒扁豆碱二、难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类:中毒机制:有机磷酸酯类的磷原子有亲电子性,与 ACHE酯解部位 丝氨酸羟基上具有亲核性的氧原子以共价键形式结合形成磷酰化 ACHE 该磷
11、酰化酶不能自行水解,从而使酶丧失活性,造成 ACHB体内过量积 聚。中毒症状:1、M样作用症状 2、N样作用症状 3、中枢抑制系统症状三、胆碱酯酶复活剂:碘解磷定:临用配制,静注给药氯磷定:肌注或静注第八章胆碱受体阻滞药1、M胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品2、N1胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有 六甲双镂、 美加明3、N2胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有 琥珀胆碱、 筒箭毒碱一、M胆碱受体阻滞药:阿托品:作用:1、松驰内脏平滑肌,尤对过度活动或痉挛的平滑肌作用更 为显著2 、抑制腺体分泌,对唾液腺、汗腺最为敏感3 、眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹4、心脏:
12、对心脏的主要作用为加快心率,但治疗量的阿托 品(0.40.6mg)在部分病人常可见心率短暂性轻度减慢,一般每分钟 坚守48次。可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。5 、血管与血压:大剂量的阿托品可引起皮肤血管扩张,出现潮红、温热等症状,其党微循环的血管痉挛时,有明显的解痉作用。6 、中枢神经系统:治疗剂量(0.51mg)可轻度兴奋延髓及其高级中枢而引起弱的迷走神经兴奋作用。应用:1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛7精选道德与法治及教育类文档,如需本文,请下载2、抑制腺体分泌:全身麻醉前给药,也可用于严重盗汗及流涎症。2 、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 ,儿童验光时4 、
13、抗休克:感染中毒性休克5 、缓慢型心率失常:迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常6 、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状:用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟 胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。禁忌症:青光眼及前列腺肥大者禁用东蔗苦碱:小剂量有明显镇静作用,大剂量有催眠作用。与苯海拉明 用于晕船,晕车。呕吐。山前若碱:有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低血粘度。用于感染 中毒性休克,也可用于内脏平滑肌绞痛。2、 N1胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药:美加明、咪嚷吩:主用作 麻醉辅助药。3、 N2胆碱受体阻滞药-骨骼肌松驰药:本类药物的阻断作用可被 胆碱酯酶
14、抑制剂(新)拮抗。1、 非去极化型肌松药:筒箭毒碱:全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降,支气管痉挛。泮库澳镂:作用是筒的5倍,不引起血压下降支气管痉挛。2、 去极化型肌松药:琥珀胆碱:口服不吸收,起效快,维持短。第九章肾上腺素受体激动药第一节 受体激动药一、 1、2 2受体激动药:去甲肾上腺素:(NA NE化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中 迅速氧化。口服无效。一般静滴。体内过程:口服因局部作用使胃黏膜血管收缩而影响其吸收,在 肠内易被碱性肠液破坏;皮下注射时,因血管剧烈收缩吸收很少,且易 发生局部组织坏死,故一般采用静脉滴注给药。作用:1、血管:激动血管的 1受体,除冠
15、状动脉外,几乎所有 小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。皮肤黏膜血管 肾脏血管 脑、 肝、肠系膜血管骨骼肌血管2 、心脏:较弱激动心脏的(3 1受体,使血压升高,心率加快,心收缩力增强,传导加速,心输出量增加。3 、血压:收缩压及舒张压都升高。应用:1、休克:目前仅用于早期神经源性休克以及嗜铭细胞瘤切 除后或药物中毒时的低血压。忌用大剂量及长期应用。4 、上消化道出血。不良反应:1、局部组织坏死2 、局部肾功能衰退3 、停药后的血压下降。间羟安:(阿拉明)替代NA用于各种休克早期1 1受体激动药:1 o- 精选道德与法治及教育类文档,如需本文,请下载-去氧肾上腺素:作用同NA可静滴肌注。防止脊椎
16、麻醉或全身麻醉的 低血压,快速短效扩瞳药。三、 2受体激动药:可乐定:用于降血压。第二节 0c , (3受体激动药肾上腺素:口服无效。一般皮下注射。作用:1、心血管系统:心脏:激动心脏(3 1受体,是一个强效的心 脏兴奋药。血管:口缩血管,B 2舒张血管。血压:升高2 、支气管平滑肌:扩张支气管,用于缓解支气管哮喘。3 、代谢:促进糖原及脂肪分解,使血糖升高。4 、中枢神经系统:不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。应用:1、心脏骤停:心室内注射:老三联针NA+AD+ISO新三联针AD卡咐6品+ 利多卡因2 、过敏性休克:首选3 、支气管哮喘:仅用于急性发作4 、延缓局部麻药吸收5 、局部止血6
17、、治疗青光眼不良反应及禁忌症:主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等。 禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲亢 多巴胺:作用:激动 1、(3 1和外周多巴胺受体1、心血管系统:激动心脏B 1受体2、肾脏:排钠利尿,激动受体。应用:用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱:能激动、B受体。作用:应用:1、防止某些低血压状态1、 加强心肌收缩力,增加心输出量。2 、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2、 松弛支气管平滑肌。3、预防或缓解支气管哮喘发作3、 中枢神经系统:兴奋作用4、缓解尊麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。第三节(3受体激动药(3受体激动药:异丙肾上腺素一 口服无效,
18、舌下给药。作用于B 1、B2受体,故能兴奋心脏,松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。作用:1、心血管系统:正性肌力作用和正性频率作用, 舒张血管2 、松弛支气管平滑肌,作用比肾上腺素略强3 、其他:升高血糖。应用:1、支气管哮喘:重症,急症4 、房室传导阻滞5 、心脏骤停、感染性休克二、B 1受体激动药:多巴酚丁胺:口服无效,用于心力衰竭 四、(3 2受体激动药:沙丁胺醇:用于支气管哮喘。第十章肾上腺素受体阻滞药第一节 受体阻滞药肾上腺素作用的翻转:0t受体阻断药能选择性的与0c肾上腺素受体结 合,其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能 神经递质及肾上腺素受体激动药与口受体结合,从
19、而产生抗肾上腺素作 用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾 上腺素作用的翻转”。一、 1、 2受体阻滞药:酚妥拉明:口服生物利用度低。作用:与口受体以氢键、离子键结合,较为疏松,易于竭力,故能 竞争性的阻断受体,对口 1、2受体有相似的亲和力1、心血管系统:直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快, 心排出量增加。有阻断钾离子通道的作用。2、其他应用:1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。雷诺综合 症。2 、去甲肾上腺素滴注外漏:皮下浸润注射3 、抗休克4 、缓解高血压危象5 、用于充血性心力衰竭6 、肾上腺嗜铭细胞瘤:用于鉴别诊断、骤发高血压危象以及手术前的准
20、备。7 、其他:治阳痿不良反应:体位性低血压,胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、 呕吐和诱发溃疡病。酚节明:作用强、慢、持久应用:1、用于外周血管痉挛性疾病8 、抗休克9 、治疗嗜铭细胞瘤10 、治疗良性前列腺增生症三、 1受体阻滞药:哌口坐嗪:抗高血压。第二节 B受体阻滞药一、 B 1、B 2受体阻滞药:普纳洛尔:治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。停药反跳:长期应用B受体阻断药时如突然停药, 可引起原来病情加重, 如血压上升、严重心律失常或心绞痛发作次数增加,甚至产生急性心肌 梗死或猝死,此种现象为停药反跳。第H一章局部麻醉药普鲁卡因:穿透力差,不用于表面麻醉。丁卡因:作用比普强
21、10倍,适用于表面麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因:为普的2倍,穿透力强,作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。1 3- 精选道德与法治及教育类文档,如需本文,请下载-布比卡因:比利多卡因强3-4倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。第十二章镇静催眠及抗惊厥药地西泮: 作用:巴比妥类:不良反应1、 抗焦虑;1、眩晕困倦、精神运动不协调。2、 镇静催眠;2、过敏感反应。3、 抗惊厥抗癫痫;3、依赖性。4、 中枢肌肉松驰;4、轻度抑制呼吸。5、 增加其他中枢抑制药的作用。5、肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢。苯巴比妥(长效)、戊巴比妥、异戊巴比妥(中效)、司可巴比妥(短 效)、硫喷妥(超短效)(其他
22、:水合氯醛,格鲁米特,澳化钠,漠化钾, 三澳片)苯二氮卓类和丫 -氨基丁酸(GABA功能有关,长期应用可产生耐受性、 依赖性和成瘾,停药可出现反跳和戒断症状。丁螺环酮:5-HT1A受体部分激动剂,激动突触前 5-HT1A受体,反馈抑 制5-HT释放,而发挥抗焦虑作用,无明显生理依赖和成瘾性。第十三章抗癫痫药苯妥英钠:钠通道阻滞药,减少钠内流,抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效。作用:1、抗癫痫不良反应:1、局部刺激2、三叉神经痛2、神经系统3、抗心律失常3、造血系统(巨幼红细胞贫血)4、过敏反应卡巴西平:对精神运动性发作最有效。苯巴比妥:除对小发作无效外,其余都有效。抑制中枢,不作首选。静
23、注控制癫痫持续状态。扑米酮:对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如 卡马西平。乙琥胺:治疗小发作的常用药。丙戊酸钠:广谱扩癫痫药。地西泮和劳拉西泮 静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。第十四章抗精神失常药脑内多巴胺神经系统四条通路:1、黑质-纹状体多巴胺通路:占70%U上2、中脑边缘系统多巴胺通路:与神经活动、思维、情感反应有关3、中脑皮质多巴胺通路:与神经活动、思维、情感反应有关4、结节-漏斗通路:与内分泌有关氯丙嗪:口服易吸收,有刺激深部肌注。阻断中脑 -边缘系统多巴胺受 体,这是抗精神病作用的主要机制。作用:1、中枢神经系统:(1)抗精神病作用:大剂量也不引起麻醉,正常人
24、服用治疗量 的氯丙嗪后,出现安静、活动减少、感情淡漠和注意力下降、对周围事 物不感兴趣、答话缓滞,而理智正常,在安静环境下入睡,但易唤醒,醒后神态清楚,随后又易入睡。长期应用锥体外系反应发生率较高。(2)镇吐作用强:小剂量时即可对抗 DA受体激动剂阿扑吗啡引 起的呕吐反应,但不能对抗前庭刺激引起的呕吐,对顽固性呃逆有效。(3)对体温调节的影响:不但能降低发热机体的体温,也能降 低正常体温。(4)加强中枢抑制药的作用;(5)对锥体外系的影响。2、对自主神经系统的作用:一受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转。M胆碱受体阻滞。3、内分泌系统:乳腺患者禁用。应用:1、精神分裂症:不能根治2、呕吐和顽
25、固性呃逆:对晕动症无效3、低温麻醉与人工冬眠:与其他中枢系统抑制药(哌替咤、异丙嗪)合用,可人工冬眠。不良反应:1、中枢抑制症状:嗜睡淡漠;M受体阻滞症状口干便秘,体 位性低血压。2、锥体外系反应:(1)帕金森综合症;(2)静坐不能;(3)急性肌张 力障碍。3 、精神异常:4 、惊厥与癫痫:5、过敏反应:6、心血管和内分泌系统反应:直立性低血压,心律失常,内分泌紊乱7、急性中毒:米帕明:作用:1、中枢神经系统:正常人服用镇静,抑郁病人服用精 神振奋,情绪提高。2、植物神经系统:M受体阻滞作用。3、心血管系统:引起降压,心律失常,对心肌有奎尼丁样抑制作用。抗抑郁药另有:地昔帕明、阿米替林、多塞平
26、、米安色林、诺米芬新、曲口坐酮、马普替林。抗躁狂症药:碳酸锂第十五章抗帕金森病药帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足,乙酰胆碱功能相对亢进。机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能,亦可降低乙酰胆碱的作用。第一节 拟多巴胺类药一、左旋多巴:(L-DOPA本身无药理活性,进入中枢脱竣成多巴胺后 起治疗作用。作用:1、抗帕金森病;2、心血管作用(直立性低血压);3、内分泌作 用(减少催乳素)不良反应:1、胃肠道反应2、心血管反应(低血压)3、不自主异常动作4、精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂,麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素B6是多巴胺脱竣酶辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脱竣酶抑制剂:
27、卡比多巴:外周脱竣酶抑制剂。单独使用无药理作用,是左旋多巴的重要的辅助药。节丝月井:外周多巴脱竣酶抑制剂。节丝月井与左旋多巴1: 4配合成美多巴。三、金刚烷胺:原是抗病毒药,有抗帕金森病作用。直接激动多巴胺受 体及较弱的抗胆碱作用。四、麦角类多巴胺激动剂:澳隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙月尿。第二节胆碱受体阻滞药苯海索(安坦):对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。其他有:卡马特灵、苯扎托品、比哌立登,普罗吩胺、二乙嗪。第十六章镇痛药第一节阿片生物碱类镇痛药吗啡:不作口服,常皮下注射。是一种阿片受体激动剂。作用:1、中枢神经系统:(1)镇痛镇静(2)抑制呼吸(3)镇咳(4)其他:缩瞳呕吐
28、2、血管扩张:血压下降,引起体位性低血压,脑血管扩张,颅内压开局。3、兴奋平滑肌:引起便秘、胆绞痛,阿托品可部分缓解。应用:1、镇痛不良反应:1、治疗量呕吐,便秘,颅内压升高体位性低血压。2、心源性哮喘2、耐受性和依赖性3、止泻3、中毒量:昏迷呼吸抑制,可用吗啡拮抗剂纳络酮。第二节人工合成镇痛药一、阿片受体激动剂:派替咤(度冷1 9精选道德与法治及教育类文档,如需本文,请下载丁)作用:1、镇痛、镇静应用:1、镇痛2、兴奋平滑肌(不引起便秘无止泻)2、麻醉前给药及人工冬眠3、血管扩张(扩张血管引起体位性低血压)3、心源性哮喘和肺水肿芬太尼:强效镇痛药,是吗啡的100倍。安那度:为一种短效镇痛药。
29、美沙酮:与吗啡相当,口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药 物。阿片受体部分激动剂:喷他左辛(镇痛新):不易产生依赖性,列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。丁丙诺啡:镇痛较吗啡强,不良反应相似,是阿片类药物依赖脱毒治疗 的重要代替药物。第三节非麻醉性镇痛药四氢帕马丁 :(延胡索乙索)第四节阿片受体拮抗剂纳络酮:用于阿片类镇痛药中毒的解救药,可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。纳曲酮:一次用药维持72小时,已用于解除阿片类的精神依赖性。第十七章中枢兴奋药主要兴奋大脑皮层的药物: 咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、 口比拉西坦。主要兴奋延脑呼吸中枢的药物: 尼可刹米、洛贝林(山梗菜碱)、二甲
30、 弗林(回苏林)、贝美洛(美解眠)。第十八章解热镇痛抗炎药作用机制是抑制环氧加酶,减少前列腺素 PG的合成。一、水杨酸类:乙酰水杨酸(抗炎抗风湿)不良反应:作用:1、解热镇痛抗炎抗风湿 1、胃肠道反应4 、水杨酸反应2、影响血栓形成 2、凝血障碍(VK对抗)5 、瑞夷综合症3 、过敏反应苯胺类:对乙酰胺基酚(扑热息痛),抗炎抗风湿作用很弱,长期反复应用可致依赖性。毗噪酮类:保泰松、羟基保泰松:抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用弱。主治风关节炎。不良反应:1、胃肠道反应 2、水钠潴留 3 、过敏反应其他抗炎有机酸类:呻噪美辛(消炎痛)、布洛芬、蔡普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。毗罗昔康:强效、长效
31、抗炎镇痛药。主要不良反应为胃肠道反应, 不宜长期服用。第二十章抗心律失常药一、I类:钠通道阻滞药奎尼丁:作用:不良反应:1、胃肠道反应1 、降低自律性2、金鸡钠反应2 、减慢传导3、低血压:静注急剧下降,不宜。3、延长有效不应期 (ERP)4、血管栓塞4 、阻断-受体和抗胆碱作用。5、心动过缓或停搏6 、奎尼丁晕厥7 、过敏反用于室上性和室性过速型心律失常,一般用于其他药无效时才使用。普鲁卜因胺:广谱药。用于室上性和室性心律失常,用于奎尼丁不能耐受时,口服静注都可。丙毗胺(灰舒平)、安他噪咻(安他心)、阿义马林(阿马林)、毗美诺利多卡因:首过效应,静注。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选,
32、室上性基本无效。作用:1、降低自律性 2、缩短APD相对延长ERP 3、改变病变区传导速度不良反应:主要为中枢神经系统(CNS)的影响,静注过快过大引起低血压,心动过缓。美西律:口服有效,急慢性室性心律失常。控制奎尼丁无效的室性心律失常。妥卡因:口服完全吸收,用于各种室性心律失常,其他药无效时应用。苯妥英钠:用于强心昔中毒引起的室上性心律失常。阿普林定(安搏律定)普罗帕酮(心律平):口服可吸收,首过效应强生物利用度低。剂量个体化。室性室上性早搏。恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼二、II类:(3-受体阻滞药普奈洛尔(心得安):用于室上性心律失常,对室性心律失常一般无效。不良反应较利、苯高。作用:1、自律性
33、 2 、延长ERP 3、传导性三、田类:延长动作电位是程药胺碘酮:口服吸收慢少,为广谱抗心律失常药。澳节胺:仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失常。四、IV类:钙拮抗药维拉帕米:口服吸收快完全,首过效应明显。用于室上性心律失常,对消除由于AV折返或房室交界区异常引起的阵发性室上2 3精选道德与法治及教育类文档,如需本文,请下载性心动过速的急性发作已成首选,另有扩张血管,降低血压。不良反应:心脏及胃肠道。地尔硫:用于阵发性室上性心动过速,房扑或房颤。第二十章抗慢性心功能不全药1、 强心昔强心甘:洋地黄毒甘、地高辛、毛花昔 Co主用于治疗心衰及心房 扑动或颤动。机制
34、:正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的NA KH ATP酶,使细胞内Ca增加。作用:1、加强心肌收缩力,只增加 CHF病人心搏出量,甚至减 少心肌耗氧量。2 、减慢心率3 、对心肌电生理特性的影响:传导性,自律性,有效不应期应用:1、慢性心功能不全2、心律失常:禁用室性心动过速。毒性反应:1、胃肠道反应 2、神经系统反应 3、心脏毒性(出 现各种类型心律失常)苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心甘引起的过速型心律失常非常有效。二、非甘类正性肌力药氨力农磷酸二酯酶抑制剂(PDE-田):短期静注用于急性病例,不作长期口服治疗CHFffi( 有严重不良反应。多巴胺(3 -受体兴奋药):使胞内Ca浓度
35、增加,静滴迅速增强心肌 收缩力。短期改善症状,大剂量心率加快, 心肌收缩力加强,诱发心律失常。2、 血管紧张素转化酶抑制剂三、第二十章抗高血压药第一节肾上腺素能神经阻断药1、 中枢性降压药可乐定:口服吸收良好,作用强而快,短时间升压,长时间降压,心 输出量及外周阻力降低。甲基多巴:使外周阻力降低而降压,适于肾功能不全的高血压病人。莫索尼定2、 神经节阻滞药:阻滞后使血管扩张,外周阻力降低,回心血量减少,血压下降。快强少用。3、 影响肾上腺素能神经末梢递质的药物利舍平:缓慢、温和、持久。还有镇静安定作用。不良反应多,肌注 静注用于高血压危象。服乙咤:扩张小静脉,静脉回流与心输出量减少,扩张小动脉
36、,外周 阻力降低。四、肾上腺素受体阻滞药哌嚏嗪:口服易吸收,首过效应明显。作用中等偏强,可选择性阻断0t-受体,降低回心阻力及回心量。伴肾功能不良更适用。不良反应有首剂现象。特拉嘎嗪、多沙噪嗪普奈洛尔:(1)阻滞心脏B -受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心 输出量降低。(2) 阻滞肾脏B -受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素 一血管紧张素一醛固酮降压。(3) 可透过血脑屏障,阻滞中枢(3 -受体,外周交感神经降低,血管阻力降低。(4) 阻滞突触前膜(3 -受体,减少NE释放。很少发生体位性低血压,心衰、支气管哮喘病人禁用。第二节利尿降压药氢氯曝嗪:温和,不易产生耐受性,长期易致低血 K,易补K。
37、第三节血管扩张药分两类:一种仅作用或主要作用于小动脉平滑肌;另一种对动脉、静脉都有舒张作用。硝普钠:降压作用强大,迅速而短暂,使动脉、静脉都扩张。不能口服,连续静滴给药。主要用于高血压危象,充血性心力衰竭,急性心肌梗死。第四节钙拮抗药硝苯地平、维拉帕米、硫氮 酮、尼卡地平、尼索地平。第五节 影响肾素一血管紧张素系统的降压药卡托普利:(血管紧张素转化酶抑制剂)降低外周血管阻力,轻中度原发2 7精选道德与法治及教育类文档,如需本文,请下载性或肾型高血压首选药。不良反应:顽固性干咳,皮疹、味觉减退,少数出现蛋白尿。氯沙坦:(血管紧张素II受体拮抗药)为第一个临床应用口服有效的非肽 类ANG发体拮抗药
38、。第六节其他抗高血压药1、 钾通道开放剂:二氮嗪、米诺地尔、口比那地尔、2、 5一羟色胺(5 HT)受体拮抗剂:酮色林、3、 前列环素合成促进剂:西氯他宁第二十章抗心绞痛药分三类:(1)劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛 (2)变异型心绞痛(3)不稳定型心绞痛一、有机硝酸酯类:硝酸甘油:不易口服。作用机制:主要扩张静脉,较小扩张小动脉作用,对血管平滑肌有 舒张作用,几乎对所有平滑肌都有舒张作用。作用:主用于治疗和预防各种类型心绞痛,也用于充血性心力衰竭 及急性心肌梗死的治疗。减轻心脏的前后负荷,减少心肌耗氧 量。不良反应:常见头痛,体位性低血压,剂量过大血压过度降低。禁 用低血压、青光眼。、B -受
39、体阻滞药普奈洛尔:心率减慢,心收缩力减弱,心输出量减少及动脉压降低, 减轻心脏负担,降低心肌耗氧量。用于预防稳定型心绞痛, 对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜用。三、钙拮抗药硝苯地平:口服完全从肠胃道吸收,有肝首过效应。抑制血管平滑 肌和心肌细胞Ca内流。对小动脉平滑肌较静脉更敏感。外周血管阻力降低,血压下降,心肌耗氧量降低, 同时扩张冠状动脉,增加冠脉流量和心肌供氧量,无抗 心律失常作用。临床应用:用于预防心绞痛,特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉 痉挛所致心绞痛。地尔硫:口服吸收良好,受肝首过效应,可扩张冠状动脉及外周 血管,使心收缩力降低。用于冠心病,心绞痛治疗,对轻中 度高血压也有疗效
40、,尤适老年人。四、其他抗心绞痛药尼可地尔、乙氧黄酮、卡波孟、芬地林、双喀达莫、曲匹地尔、 曲美他嗪、地拉齐普、苯磺达隆、桂哌酯、氯达香豆素、维司那定、 奥昔非君、依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、 海索苯定、银杏叶、冠心舒。第二十四章抗动脉粥样硬化药一、调血脂药血脂包括:胆固醇(CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)。1、MG-CoA还原酶才制剂(胆固醇生物合成的限速酶)目前应用有效的 一类重要调血脂药。洛伐他汀:为一种非活性的前药。使 VLDL略下降,TG水平下降, HDL- C升高。2、胆汁酸螯合剂:考来烯胺:对高胆固醇血症可作为首选药。考来 替泊、降胆葡胺。3、苯氧芳酸类:
41、氯贝特:可降低血浆VLDL和TG升高HDL主用于以TG增高为主 的高血脂症。不良反应:胃肠道反应。另有:非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐。4、烟酸类:烟酸:广谱降脂药,不良反应较多。 阿西莫司二、抗氧化药:普鲁布考(丙丁酚)、维生素E 维生素C利尿药和脱水药作用:1、利尿作用2 、扩血不良反应:1、水与电解质2 、胃肠道反应3 、耳毒性4、其他偶致皮第二十五章一、强效利尿药:吠塞米(速尿):管作用临床应用:1、严重水肿紊乱2 、急性肺水肿和脑水肿3 、预防急性肾功能衰竭4 、加速毒物排出疹骨髓抑制 2 9- 精选道德与法治及教育类文档,如需本文,请下载-二、中效利尿药:氢氯曝嗪 作用:1、利尿2、
42、降压作用3、抗 利尿作用应用:1、水肿:是轻中度心性水肿的首选药。2、降血压3、 尿崩症不良反应:1、电解质紊乱 2、高尿酸血症 3、升高血糖4、过敏反应三、弱效利尿药:氨苯蝶咤、阿米洛利:作用于远曲小管远端和集合管,直接抑制选 择性钠通道,减少钠的重吸收,抑制 K Na交 换,使Na排出增加而利尿,同时伴血钾升高。螺内酯(安体舒通):竞争与醛固酮受体结合,拮抗醛固酮的排钾保钠作用,是保钾利尿药。甘露醇:渗透性利尿药、又称脱水药另有:山梨醇、50葡萄糖作用:1、组织脱水作用 2、增加肾血流量3、渗透性利尿作用应用:1、预防急性肾功能衰竭 2、脑水肿及青光眼第二十六章血液及造血系统药理一、抗贫血
43、药:常见贫血有缺铁性贫血,巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血。铁剂:硫酸亚铁、枸椽酸铁镂、右旋糖酊铁。用于各种原因引起的 缺铁性贫血。叶酸:作为补充疗法用于各种原因所致的巨幼红细胞性贫血,与VB12合用效果较好。维生素B12:用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞贫血。二、促凝血药和抗凝血药:促凝血药:维生素K 1、维生素K缺乏症;2、抗凝药过量出血;3、治 疗胆道蛔虫所致胆绞痛。抗纤维蛋白溶解药:氨甲苯酸、氨甲环酸抗凝血药:肝素:口服无效,常静注给药。过量可致出血,用硫酸鱼精 蛋白对抗。用于:1、防止血栓栓塞性疾病;2、弥漫性血管内疾病;3、 其他体内外抗凝。香豆素类抗凝剂:双香豆素、醋硝香豆素、新
44、双香豆素、华法林口服慢,体外无效。枸椽酸钠:一般性体外抗凝血。注意引起低血钙。三、纤维蛋白溶解药:对形成的血栓有溶解作用,亦称溶栓药。链激酶、尿激酶:用于急性血栓栓塞性疾病,不良反应为出血和过 敏。4、 抗血小板药:预防血栓形成。前列环素、双喀达莫(潘生丁)、唾氯匹定。5、 血容量扩充药:右旋糖酊第二十七章 袪痰、镇咳、平喘药一、袪痰药:刺激性祛痰:药氯化镂粘痰溶解药:N 一乙酰半胱氨酰(痰易净)、澳己新(必消二、镇咳药:可待因、喷维林(咳必清)四、平喘药:常用有、茶碱类、M胆碱受体阻滞药、肾上腺皮质激素和抗过敏药。1、拟肾上腺素药肾上腺素:用于哮喘急性发作的治疗。麻黄碱:轻症哮喘的治疗和预防
45、。不良反应为中枢兴奋引起的失眠。异丙肾上腺素:口服无效,吸入给药。用于支气管哮喘急性发作。2 、-受体激动药沙丁胺醇、克仑特罗(口服,气雾吸入),特布他林(口服,皮下注射)3 、茶碱类:氨茶碱、胆茶碱4 、M胆碱受体阻滞药:异丙基阿托品,氧托品5、糖皮质激素:倍氯米松、氟尼缩松6、抗过敏药:色甘酸钠(咽泰)、酮替酚第二十八章消化系统药理一、消化系统溃疡药:1、 抗酸药:碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁2、 胃酸分泌抑制药:哌仑西平一阻断胃壁细胞的M1胆碱受体,抑制胃酸分泌。奥美拉嚏:质子泵抑制药。抑制基础胃酸和最大胃酸分泌量3、 粘膜保护药:硫糖铝一在酸性环境下有效,忌与抗酸性药
46、合用。胶体次枸椽酸'、米索前列醇、恩前列醇。4、 抗幽门螺杆菌药:甲硝噪、四环素、氨节青霉素、竣氧节青霉素。二、助消化药:胃蛋白酶、胰酶、乳酶生三、止吐药:甲氧氯胺(胃复安)、多潘立酮(吗叮咻)、奥丹西隆四、泻药:硫酸镁、硫酸钠、酚醐(果导)、葱酶类、液体石蜡、甘油。5、 止泻药:地芬诺酯、洛哌丁胺、碱式碳酸'、药用炭。6、 利胆药:去氢胆酸、苯丙醇、熊去氧胆酸第二十九章组胺受体激动药和阻滞药1、 组胺受体激动药:倍他司丁(抗眩咤)二抗组胺药:1、 H1受体阻滞药:抗组胺作用:能完全对抗组胺收缩支气管、胃肠道及子宫平滑 肌的作用,也能部分对抗组胺引起的血管扩张和毛 细血管通透性
47、增加。中枢作用:中枢抑制作用抗胆碱作用。应用:变态反应性疾病晕动病及呕吐 失眠3 3精选道德与法治及教育类文档,如需本文,请下载2、H2受体阻滞药:主用于治疗消化性溃疡。西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁第三十章子宫平滑肌兴奋药一、缩宫素:作用:1、兴奋子宫 2、其他促进排乳应用:1、催产和引产 2 、产后出血二、麦角生物碱:作用:1、兴奋子宫 2、收缩血管 3、阻断a受 体(翻转肾上腺素的升压)应用:1、子宫出血 2、产后子宫复原 3、偏头痛2、 前列腺素:对子宫有显著兴奋作用,用于足月引产和诱发流产。3、第三十一章 肾上腺皮质激素类药一、糖皮质激素类药:可的松、氢化可的松(短效);泼尼
48、松(强的松)、 泼尼松龙、甲泼尼松、曲安西龙(中效);地塞米 松、倍他米松(长效)作用:1、对代谢的影响 促进糖原异生,升高血糖加速组织的蛋白质分解抑制蛋白质的合成大剂量长期应用形成心向性肥胖导致高血压和水肿2、抗炎作用 3 、免疫抑制作用 4、抗毒作用5、抗休克6 、中枢作用、退热作用8 、对血液成分的影响临床应用:1、替代疗法2 、自身免疫性疾病3 、过敏性疾病 4、严重感染5、抗休克 6、血液病不良反应:1、肾上腺皮质功能亢进综合症2 、诱发和加重感染3 93、消化系统并发症、运动系统并发症、其他可致精神失停药反应:1、药源性皮质功能不全、反跳现象二、促皮质激素及皮质激素抑制药:促皮质激
49、素(ACTH);米托坦、美 替拉酮四、盐皮质激素:醛固酮和去氧皮质酮:具明显潴钠排钾作用,用于慢性肾上腺皮质功能减退。第三十二章性激素药和避孕药三醇、快雌醇、快雌醍、已烯雌酚临床应用:1、绝经期综合症性征和性器官发育2 、功能性子宫出血症,参与月经周期形成3 、卵巢功能不全和闭经抑制乳汁分泌雌激素类药:雌二醇、雌酮、雌作用:1、促进未成年第二2 、保持成年女性性3 、发挥排卵作用,4 、乳房胀痛4、轻度水钠潴作用5 、晚期乳腺癌5、促进凝作用6 、前列腺癌7 、座疮 8、骨质疏松2、 抗雌激素类药:氯米芬、他莫昔芬3、 孕激素类药:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、快诺孕酮、双醋快诺酮
50、作用:1、对生殖系统的作用 2、对代谢的作用:促进钠、氯排泄及利尿3、升温作用应用:1、功能性子宫出血 2、痛经和子宫内膜异位症 3、先兆流 产及习惯性流产4、 雄激素类药和同化激素类药:天然雄激素-睾丸素;同化激素-苯丙酸诺龙、司坦口坐作用:1、生殖系统和作用2 、同化作用3、兴奋骨髓造血功能应用:1、睾丸功能不全 2、功能性子宫出血 3 、晚期乳腺癌和卵巢癌4、贫血(再生障碍性贫血)5、同化作用5、 避孕药第三十三章甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素:甲状腺素、三碘甲状腺原氨酸药理作用:1、维持正常生长发育2、促进代谢临床应用:1、呆小病 2 、粘液性水肿 3 、单纯性甲状腺肿抗甲状腺药:甲
51、硫氧喀咤、丙硫氧喀咤、甲硫咪嚏(他巴嘎)、卡比马嚏(甲亢平)应用:1、甲亢的内科治疗 2、甲状腺手术前准备 3、甲状腺危象的辅助治疗碘:大量碘用于甲的手术前准备,甲状腺危象的治疗。第三十四章 胰岛素及口服降血糖药1、 胰岛素:口服无效,皮下注射吸收快作用短。治疗胰岛素绝对或相对缺乏的各型糖尿病。作用:1、对糖代谢:增加糖原合成和储存,抑制糖分解和异生。2 、对脂肪代谢:促进脂肪合成并抑制其分解。3 、对蛋白质代谢:促进蛋白质形成,抑制蛋白质分解。不良反应:1、低血糖反应2、过敏反应3、胰岛素耐受性2、 口服降血糖药:适用于轻中度1、磺酰月尿类:甲苯磺丁月尿、氯磺丙月尿;格列本月尿、格列毗嗪、格
52、列齐特2、双服类:苯乙双服(降糖灵)、二甲双服(降糖片)主用于肥胖 及单用饮食控制无效者。第三十五章抗菌药物概述第一节 常用术语抗生素:指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。抗菌活性:指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。抑菌药:仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素杀菌药:不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头抱菌素、氨基糖甘类。第二节抗菌药物的主要作用机制一、抑制细菌细胞壁合成:青霉素与头抱菌素类二、抑制细胞膜功能:包括两性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。3、 抑制或干扰细胞蛋白质合成: 氨基甘类、四环素类、大
53、环内酯类和氯霉素类等。4、 抑制DNA RNA勺合成:唾诺酮类、乙胺喀咤和利福平、磺胺类及其增效剂等。第三节细菌的耐药性耐药性:因药物与细菌多次反复接触后,细菌对该药的敏感性降低甚至消失,又称抗药性。交叉耐药性:细菌对某种抗菌药产生耐药性后,若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。耐药性产生机制:1、产生灭活酶2、改变靶部位3 、增加代谢拮抗物4改变通透性第四节抗菌药物的合理选用抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐 药性。一抗菌药合理应用的基本原则:1 、按照适应症选药:青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和6杆菌敏感,宜选用,不能用青霉素者可用红霉素,链球菌不能用庆大 霉素。
54、2 、按药动学特点制定给药方案和疗程:一般有效血药浓度大于最小抑菌或杀菌浓度,小于最小中毒量。 氯 霉素、磺胺、青霉素、氨节青霉素 透过血脑 屏障,可用于中枢感染。氨基甘类、大环内 酯类用于中枢以外的感染。青霉素、头抱菌 素、氨基甘类在尿液中浓度高,用于尿路感 染。3、针对患者的情况合理用药:新生儿禁用氯霉素,致灰婴综合症。4、其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病,发热原因不明者不宜 用抗菌药。二、抗菌药的联合应用:病因未明而又危及生命的严重感染,单一药物 不能控制的严重感染,或和混合感染;单一抗 菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败 血症;长期用药有可能产生耐受性者。- 精选道德与法治及教育类文档,如需本文,请下载-三、联合用药注意事项: 两药联用产生四种可能:无关、相加、协同、拮抗。抗菌药分四类:1、繁殖期杀菌剂:B-内酰胺类一、二合产生用增强作用2 、静止杀菌药:氨基甘类、多粘菌素等。二、三增强或相加3 、速效抑菌药:四环素类、氯霉素类 及大环内酯类抗生素。一、三拮抗4 、 慢性抑菌
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