药物化学2015试题集

1、一名词解释1、INN国际非专有名即通用名2、SAR结构和效应之间的关系即构应关系3、受体受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质4、孤儿受体5、非特异性结构药物*/7·6、特异性结构药物7、药物基本结构具有相同药理作用的药物的化学结构中的相同部分8、前药原理9、生物电子等排原理10、生物电子等排体11、脂水分配系数12、Prodrug(前药)13、Soft drug容易代谢失活的药物14、Hard drug在体内不被任何酶攻击以原型起效并被排泄15、代谢拮抗16、激动剂17、拮抗剂18、先导化

2、合物19、合理药物设计20、Me-too药物我也有自己的知识产权，药效于已有的同类药品药效相当 第二章 1写出药物的结构、中英文名称和药理作用异戊巴比妥；地西畔（安定）；盐酸氯丙嗪；吗啡；苯妥因钠2选择题1、按作用时间分类，苯巴比妥属于（ ）作用药。长时中时短时超短时2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是（ ）为酸性化合物为丙二酰脲类衍生物为治疗癫痫小发作的首选药水溶液吸收二氧化碳产生沉淀3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是（ ）哌替啶苯乙基吗啡可待因纳洛酮4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是（ ）属于苯吗喃类化合物是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药结构中有两个手性碳左旋体的镇痛活性大于右旋5、关

3、于唑吡坦，下列说法错误的是（ ）具有吡啶并咪唑结构部分可选择性与苯二氮卓1受体亚型结合本品易产生耐受性和成瘾性本品具有剂量小，作用时间短的特点3填空题1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于（ ）。2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中（ ）位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。3、吗啡结构中N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是（ ）。4简答题1、 简要阐明巴比妥类药物的构效关系2、 简要阐明地西泮的构效关系。3、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。4、如何通过结构改造使氯丙嗪的作用增强、作用时间延长，各举一例说明。6、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要

4、讨论该类化合物的稳定性。7、写出吗啡、哌替啶、美沙酮、喷他佐辛的结构并讨论吗啡类镇痛药的构效关系。8、吗啡的结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物和对药理作用产生什么效果？（举3例以上说明）第三章1写出药物的结构、中英文名称和药理作用普鲁卡因；利多卡因；肾上腺素2选择题1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是（ ）酰胺类氨基酮类酯类酯类酰胺类氨基酮类氨基酮类酰胺类酯类都不对。2、关于局部麻醉药下列说法正确的是（ ）局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分及小杂环四部分组成亲脂性和亲水性部分必

5、须有适当的平衡3、利多卡因不具有（ ）作用。局部麻醉治疗室性心动过速降低血压治疗频发室性早搏4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于（ ）乙二胺类氨基醚类三环类丙胺类5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是（ ）阿司咪唑苯海拉明西替利嗪氯马斯汀6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它（ ）脂溶性强易离子化，不易通过血脑屏障分子量大而不能通过血脑屏障分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用7、关于咪唑斯汀，下列说法错误的是（ ）结构中有哌啶环。为弱酸性化合物8、受体对去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素的反应性为：（ ） >> >> >> &g

6、t;>9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是（ ）取代基。甲基叔丁基异丙基苯异丁基10、下列药物可口服的是（ ）肾上腺素沙丁胺醇去甲肾上腺素多巴胺对H1受体有高度特异性和选择性。为非镇静性抗组胺药。11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是（ ）(-)1R，2S(-)1R，2R(+)1S，2R(+)1S，2S3填空题1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是（ ）。2、拟肾上腺素药物中，氨基氮原子上的取代基改变显著影响和受体效应，一定范围内，取代基增大，产生的影响是（ ）。3、左旋肾上腺素在pH 4以下的水溶液中能发生（ ）反应而使活性降低。4、氯苯那敏属于（ ）结构类型的组胺H

7、1-受体拮抗剂。4.问答题：1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。2、分别写出肾上腺素和麻黄碱的化学结构式，分析比较肾上腺素和麻黄碱的稳定性。3、举例说明非镇静性H1受体拮抗剂与经典的H1受体拮抗剂在作用特点和结构上的差异，并解释产生这种差异的原因。4、简要阐明局部麻醉药的构效关系及其与受体相互作用的主要键合方式。第四章1写出药物的结构、中英文名称和药理作用硝酸甘油 卡托普利 美托洛尔 硝苯地平2选择题1、下列药物属于非典型的受体阻滞剂的是（ ）普萘洛尔艾司洛尔拉贝洛尔美托洛尔2、下列药物具有选择性1受体阻滞作用的是（ ）氟司洛尔普萘洛尔美托洛尔拉贝洛尔3、普萘洛尔属于（ ）1受体阻滞

8、剂钾离子通道阻滞剂血管紧张素受体拮抗剂血管紧张素转化酶抑制剂4、奎宁丁的作用机理是抑制（ ）钠离子通道钾离子通道钙离子通道氯离子通道5、奎尼丁属于（ ）抑制剂Ia类钠通道Ib类钠通道Ic类钠通道L型钙通道6、关于硝酸酯类药物，正确的说法是（ ）硝酸酯基团的个数与药理作用水平直接相关药物亲脂性决定了扩血管的时间效应主要治疗心绞痛，不治疗哮喘胃肠道痉挛扩张动脉血管，提高心肌耗氧量7、硝酸甘油的结构为（ ）8、ACE抑制剂的降血压机理是（ ）抑制血管紧张素转化酶抑制肾素和血管紧张素转化酶抑制血管紧张素转化酶及血管紧张素II受体抑制血管紧张素II受体9、关于卡托普利的构效关系，不正确的是（ ）巯基酯化

9、后活性更高吡咯环引入双键后，保持活性在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱10、全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是（ ）洛伐他丁辛伐他丁氟伐他丁普伐他丁11、选择性钙通道阻滞剂不包括（ ）苯烷胺类二氢吡啶类氟桂利嗪类苯并硫氮卓类12、硝苯地平的4位取代基与活性关系为（ ）H甲基环烷基邻位取代苯基H甲基环烷基邻位取代苯基位取代苯基对位取代苯基无相关性13、地尔硫卓属于（ ）钙通道阻滞剂。苯烷胺类二氢吡啶类氟桂利嗪类苯并硫氮卓类14、洛沙坦属于（ ）ACE酶抑制剂肽类抗高血压药血管紧张素II受体拮抗剂血管紧张素I受体拮抗剂15、洛沙坦结构中不包含（ ）咪唑环四氮唑联苯

10、异丁基16、利舍平的是作用于（ ）血管平滑肌交感神经末梢钙离子通道钾离子通道3填空题1、硝酸甘油不稳定的原因是由于（ ）。2、奎宁丁抑制（ ）离子通道而用作抗心律失常药。3、硝苯地平属于（ ）类结构的钙拮抗剂。4、洛伐他汀是一种无活性的前药，在体内水解为活性衍生物，成为（ ）的有效抑制剂。5、在降脂药吉非罗齐苯环的2，5为引入甲基的作用是（ ）。4简答题1、简要讨论血管紧张素转化酶抑制剂的构效关系。2、写出一个二氢吡啶类钙拮抗剂的化学结构并简要阐明其构效关系。3、简要讨论-受体阻滞剂的构效关系。4、简要讨论血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。5、简要讨论羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的构效关系。第五

11、章1写出药物的结构、中英文名称和药理作用奥美拉唑；昂丹司琼2选择题1、西咪替丁主要以（ ）起作用。1，4互变异构体1，5互变异构体阳离子胍基部分2、具有噻唑环的H2受体拮抗剂是（ ）西咪替丁雷尼替丁法莫替丁奥美拉唑3、具有呋喃环的H2受体拮抗是（ ）雷尼替丁西咪替丁尼扎替丁法莫替丁4、西沙必利临床主要作为（ ）使用。抗溃疡药止吐药催吐药促动力药5、Omeprazole在体内的活性形式是（ ）螺环中间体次磺酰胺Omeprazole本身Omeprazole羟化代谢产物6、Omeprazole的分子结构中不包含（ ）咪唑环吡啶环甲氧基巯基7、关于昂丹司琼，下列说法错误的是（ ）是一种高选择性的5-H

12、T3受体拮抗剂是一种止吐药有托品烷结构部分母核结构为咔唑酮8、下列药物不属于促动力药的是（ ）甲氧氯普胺多潘立酮西沙必利联苯双酯3填空题1、雷尼替丁分子中的杂环是（ ）。2、5TH3受体拮抗剂的基本结构是由一个与芳环共平面的羰基和（ ）组成。4简答题 1、写出一个组胺H2-受体拮抗剂的化学结构并简要讨论其构效关系。第六章1写出药物的结构、中英文名称和药理作用对乙酰氨基酚；布诺芬 阿司匹林2选择题1、Paracetamcol的结构是（ ）2、Aspirin引起过敏的杂质是（ ）乙酰水杨酸酐水杨酸水杨酸苯酯乙酰水杨酸苯酯3、有关Aspirin的表述不正确的是（ ）易水解后发生氧化羧基是必需基团与F

13、eCl3反应呈紫色羧基酸性强而刺激性大4、关于3，5-吡唑烷二酮类非甾体抗炎药，下列说法错误的是（ ）羟布宗是保泰松的活性代谢产物-羟基保泰松是保泰松的活性代谢产物-酮保泰松是保泰松的活性代谢产物这类药物有较强的解热、镇痛无抗炎活性5、关于塞利西布，下列说法正确的是（ ）分子中的咪唑环不能用其它杂环置换 塞利西布为COX-2抑制剂为吲哚乙酸类非甾体抗炎药 分子中有三个苯核3填空题1、对乙酰水杨酸进行结构修饰的主要目的是（ ）。2、贝诺酯系采用前药原理由阿司匹林和扑热息痛缩合得到的药物，这样结构修饰的原因是（ ）。3、 的药理作用是（ ）。4、吡罗昔康具有（ ）母核结构。4简答题1、解释阿司匹林

14、产生胃肠副作用的原因，并提出改善这些副作用的结构修饰办法并举例说明。2、写出布洛芬的结构并指出该类药物的构效关系。3、阿司匹林片在空气中露置一段时间后表面会产生棕色或棕黑色麻点，为什么？第七章1写出药物的结构、中英文名称和药理作用氟尿嘧啶 环磷酰胺 顺铂2选择题1、下列有关环磷酰胺说法正确的是（ ）其含有一个结晶水，故水溶液稳定肿瘤组织中磷酰胺酶活性高，其在肿瘤组织中酶解为去甲氮芥而发挥作用环磷酰胺是前药，进入体内后，在肝中活化环磷酰胺的毒性较小，但是抗瘤谱较窄2、有关顺铂下列说法错误的是（ ）存在顺反异构体用有机胺取代分子中的氨可明显增加治疗指数水溶液不稳定与其他的抗肿瘤药有严重的交叉耐药性

15、3、属于亚硝基脲类抗肿瘤药的是（ ）塞替哌卡莫司汀白消安紫杉醇4、氟尿嘧啶通过抑制（ ），使其失活从而抑制DNA的合成使肿瘤细胞死亡。尿嘧啶合成酶胸腺嘧啶合成酶胞嘧啶合成酶尿嘧啶脱氢酶5、氟尿嘧啶中用F代替H原子是应用了（ ）前药原理生物电子等排原理软药原理组合原理6、甲氨蝶呤几乎是不可逆的结合（ ），抑制辅酶F的合成。二氢叶酸合成酶四氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶胸腺嘧啶合成酶7、盐酸多柔比星属于（ ）抗肿瘤药物。抗生素类蒽醌类抗代谢类烷化剂类3填空题1、亚硝基脲类烷化剂的骨髓毒性是由于其（ ）性质引起的。2、氮芥类烷化剂在体内生成（ ）对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。3、环磷酰胺具有较好的选择

16、性是基于（ ）。4、卡莫司汀的结构特征是具有（ ）结构单元，具有广谱的抗肿瘤活性。5、按化学结构分类，塞替哌属于（ ）类烷化剂。4简答题1、写出生物烷化剂在体内的抗肿瘤作用机制。2、用前药原理解释环磷酰胺的作用机理并说明其对肿瘤组织选择性高的原因。3、简要说明氟尿嘧啶的抗肿瘤作用机制。第八章1写出药物的结构、中英文名称和药理作用阿莫西林（或氨苄青霉素）；头孢氨苄2选择题1、第四代头孢菌素因为在3位含有（ ）增加了药物对细胞膜的穿透力。乙酰甲氧基甲氧基季铵基团羧甲基2、有关头孢菌素结构，下列说法正确的是（ ）2位羧基对活性没有明显影响，可去除2，3位的双键与内酰胺环N原子上的孤对电子不能形成共轭

17、基本母核是7-氨基头孢烷酸是由内酰胺环与氢化噻唑环骈合的3、有关氨曲南，下列说法错误的是（ ）是广谱抗生素其结构属于单环内酰胺类其毒性很小，可用于儿童是全合成的抗生素之一4、有关四环素稳定性，正确的是（ ）在pH26的情况下，C4乙酰胺基很容易发生可逆的差向异构反应在碱性条件下，C6上的羟基进攻C11羰基，生成具有内酯结构的异构体在酸性条件下，C6上的羟基和C5a上的氢发生消除在干燥条件下固体不稳定，见光可变色5、有关罗红霉素说法错误的是（ ）副作用小，多用于儿科作用比红霉素强，口服吸收迅速组织分布广，特别是肺组织浓度高制成C-9腙衍生物，可以增加其稳定性6、阿齐霉素属于（ ）元大环内酯类抗生

18、素十五十四十三十六7、氯霉素有两个手性碳四个旋光异构体，活性异构体的构型是（ ）1S，2R1R，2R1R，2S1S，2S8、氯霉素有两个手性碳四个旋光异构体，只有绝对构型是（ ）的有活性。1S，2R1R，2R1R，2S1S，2S3填空题1、耐酸的半合成青霉素的结构特点是（ ）。2、可口服半合成青霉素的结构特点是（ ）。3、头孢菌素类的基本母核中文名为（ ）。4、Aztreonam属于（ ）类-内酰胺抗生素，对各种-内酰胺酶稳定。5、克拉维酸钾属于（ ）结构的抗生素。6、四环素在（ ）条件下，可生成脱水四环素而失活。7、从结构上说，红霉素属于（ ）类抗生素。8、降低氯霉素苦味的结构改造方法为（

19、）。4简答题1、写出青霉素类抗生素的基本结构，并举例说明耐酸、耐酶和广谱的半合成青霉素的设计思路。2、分析比较青霉素G和头孢菌素C的稳定性。3、举例说明头孢菌素的结构改造部位、改造方法及产生的效果。4、分析红霉素的稳定性，并举例说明提高稳定性及活性的半合成红霉素的结构改造方法。第九章1选择题1、喹诺酮类抗菌药的构效关系论述中，下列哪项不正确（ ）3-位羧基是必需基团苯环是必需的7-位引入哌嗪基活性增强6位取代基对活性影响大2、有关异烟肼下列哪项不正确（ ）为抗结核病药化学名为4吡啶甲酰肼金属离子可促使其分解肼基具有氧化性3、下列说法与磺胺药不符合的是（ ）干扰细菌二氢叶酸还原酶而产生作用由于与

20、对氨基苯甲酸的结构相似而产生作用分子中的苯环是唯一的磺酰氨基的氮原子只能单取代4、能与磺胺甲噁唑产生增强作用的是（ ）甲氧苄啶磺胺嘧啶百浪多息磺胺噻唑5、有关氟康唑下列说法不正确的是（ ）为二氮唑类药物氮唑环为活性必需基团临床用于抗真菌具有与蛋白结合率较低，生物利用度高的特点2填空题1、甲氧苄啶是磺胺药的增效剂是由于（ ）。2、利巴韦林为人工合成的（ ）类广谱抗病毒药物 。3简答题1、 写出一个喹诺酮类药物的结构并阐明其构效关系2、为什么低浓度的对氨基苯甲酸即可显著降低磺胺药的疗效。3、以磺胺药为例说明抗代谢原理在药物化学中的应用。4、磺胺药与普鲁卡因合用时可能产生什么不良影响？为什么？5、简

21、要说明磺胺药的构效关系。6、写出一个喹诺酮类药物的结构并阐明其构效关系。第 十 章 利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题1、a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A. 增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性D. 抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制a-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制a-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式

22、调节剂的是A. TolbutamideB. NateglinideC. GlibenclamideD. Metformin E. Rosiglitazone4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是A. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性B. 水溶液显氯化物的鉴别反应C. 可促进胰岛素分泌D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用E. 肝脏代谢少

23、，主要以原形由尿排出6坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 速尿D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺7N-5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基乙酰胺的英文通用名：A. AcetazolamideB. SpironolactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE. Metformin hydrochloride8分子中含有a、b-不饱和酮结构的利尿药是：A. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪E. 依他尼酸9下述哪一种疾病不是利尿药的适应症A. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10螺内酯和

24、异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有结构A. 3位氧代 B. 7位乙酰巯基 C. 17位螺原子 E. 21羧酸二、配比选择题10-1110-15A. N-2-4-（环己氨基）羰基氨基磺酰基苯基乙基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺B. （-）-N-（反式-4-异丙基环己基-1-羰基）-D-苯丙氨酸C. 4-甲基-N-（丁氨基）羰基苯磺酰胺D. 5-4-2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基苯基甲基-2，4-噻唑烷二酮E. 1，1-二甲基双胍盐酸盐11、Tolbutamide10-12、Glibenclamide13、Metformin hydrochloride10-14、Nate

25、glinide15、Rosiglitazone10-1610-20A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物E. 加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生16、Tolbutamide17. Furosemide18. Spironolactone19. Hydrochlorothiazide20. Metformin hydro

26、chloride10-2110-25A. 呋塞米B. 依他尼酸C. 氢氯噻嗪D. 螺内酯E. 乙酰唑胺21、其化学结构如下图的是22、为略黄白色结晶粉末,有少许硫醇气味,难溶于水23、在甲酸中和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物24、结构中的亚甲基与碳酸酐酶的巯基结合25、合成的原料是2,4-二氯苯甲酸三、比较选择题：10-2610-30A. TolbutamideB. GlibenclamideC. 两者均是D. 两者均不是26、a-葡萄糖苷酶抑制剂127、第一代磺酰脲类口服降糖药28、第二代磺酰脲类口服降糖药29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化

27、10-3110-35A. RosiglitazoneB. MiglitolC. 两者均是D. 两者均不是31、a-葡萄糖苷酶抑制剂10-32、磺酰脲类口服降糖药33、胰岛素增敏剂10-34、化学结构为糖衍生物135、餐时血糖调节剂10-3610-40A. 氢氯噻嗪C. 两者均是B. 螺内酯D. 两者均不是36. 为口服利尿药37.结构为下图的是38. 分子中有硫酯结构39. 具有排钾的副作用,久用应补充KCl40. 醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管四、多项选择题41、符合tolbutamide的描述是A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 是

28、临床上使用的第一个口服降糖药C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于tolbutamide的鉴定D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药42、符合glibenclamide的描述是A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药D. 为长效磺酰脲类口服降糖药E. 在体内不经代谢，以原形排泄43、符合metformin hydrochloride 的描述是A. 其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试

29、液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出E. 易发乳酸的酸中毒44在碱性或碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有 A. HydrochlorothiazideB. AcetazolamideC. SpironolatoneD. FurosemideE. Azosemide45属于高效利尿药的药物有 A. 依他尼酸B. 乙酰唑胺C. 布美他尼D. 呋塞米E. 甲苯磺丁脲46久用后需补充KCl的利尿药是 A. 氨苯蝶啶B. 氢氯噻嗪C. 依他尼酸D. 格列本脲E. 螺内酯五、问答题47. 比较第一

30、代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程48. 根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点，设计简便方法对tolbutamide（mp.126130）和chlorpropamide（mp.126129）进行鉴别49. 从spironolactone的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用50. 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线51. 简述呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的利尿机制，并简要说明为什么长期使用利尿药一般都要求联合用药？第十一章1 选择题1、下列结构雌激素活性最强的是（ ）2、下列结构中，叫Tamoxifen的化合物（ ）3、孕甾烷的结构是（ ）4、睾丸素不能口服的原因是

31、（ ）吸收后在肝脏中A环被氧化开环吸收后在肝脏中17-OH被氧化吸收后在肝脏中3位羰基被还原。吸收后在肝脏中4双键被还原。5、下列有关糖皮质激素表述不正确的是（ ）具有孕甾烷母核具有抗炎活性21、17、11位同时只能有两个含氧基团21位的修饰不改变糖皮质激素活性2填空题1、在雄甾烷母核中，引入17乙炔基可使活性向（ ）转化。2、雌甾烷的结构是（ ）。3、在睾丸素的17位引入-乙炔基其活性将向（ ）作用转化。4、在氢化可的松的1,2位引入双键可使（ ）活性增强。5、肾上腺皮质激素与孕激素在结构上主要差别是（ ）。3简答题1、解释雌二醇不能口服的原因，并针对这些原因设计一个可以口服的药物，写出结构

32、。2、氢化可的松经过结构修饰可以得到目前临床上使用的作用最强的糖皮质激素地塞米松，简要说明修饰部位及每步结构修饰对活性的影响。3、解释雌二醇不能口服的原因，并针对这些原因设计一个可以口服的药物，写出结构。4写出药物的结构、中英文名称和药理作用雌二醇；丙酸睾丸素；睾丸素第十二章1写出药物的结构、中英文名称和药理作用维生素C；维生素E醋酸酯； 2选择题1、关于VitC下列说法不正确的是（ ）其酸性是由于分子中烯二醇引起的干燥固体较稳定遇湿气易使内酯环水解两个烯二醇羟基的酸性是不同的2、有关生物素下列说法不正确的是（ ）是水溶性维生素使用手性异构体分子呈碱性对酸稳定3、下列结构修饰中，不影响VitA

33、活性的改变是（ ）增加共轭双键的数目缩短脂肪链碳原子数侧链双键部份氢化将醇羟基氧化成醛基4、生育酚是下列（ ）Vit的俗称。VitAVitBVitDVitE5、天然存在的VitaminD有十几种，其中最重要的两种是（ ）D1和D2D3和D6D1和D3D2和D33填空题1、维生素C在水溶液中可发生异构化，存在三种形式，其中（ ）形式最稳定。2、自然界存在维生素A1和维生素A2，其中维生素A1比维生素A2活性（ ）。4简答题1、写出V itaminA的结构并分析其构效关系。第十三章1选择题1、下列哪项不属于药物的转运过程（ ）代谢排泄吸收分布2、在药物与受体结合时，下列作用力键能最大的是（ ）共价

34、键氢键离子键范得华力3、目前上市的药物作用的生物靶点中，最主要的是（ ）核酸受体离子通道酶2简答题1、举例说明旋光异构体产生药理作用差别的原因。2、举例说明药物与受体作用时的键合类型。3、举例说明延长药物作用时间的结构修饰方法及原理。4、举例说明前药原理在药物结构修饰中的应用。5、药物为什么要有适宜的溶解度和解离度？二、多选题1、有关巴比妥类药物下列说法正确的是（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）只有5位双取代的化合物有活性大多数药物酸性比碳酸弱2位氧被硫取代起效快母环是丁二酰亚胺结构母环对氧化稳定2、有关普罗加比下列说法正确的是（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）是前药易氧化可水解有抗癫痫活性是两性化合

35、物3、有关吗啡类镇痛药下列说法正确的是（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）吗啡分子中即有酚羟基又有叔氨基，属两性化合物在吗啡分子中的N原子上用大基团取代可得到吗啡受体拮抗剂哌替啶是合成的吗啡类镇痛药美沙酮分子中含有哌啶环脑啡肽是内源性的吗啡受体激动剂4、关于喷他佐辛，下列说法正确的是（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）属于苯吗喃类化合物是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药结构中有三个手性碳左旋体的镇痛活性大于右旋体又名镇痛新5、有关M胆碱受体拮抗剂下列说法正确的是（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）具有抗老年性痴呆作用大多含有一个季铵或叔胺结构山莨菪碱是M胆碱受体拮抗剂溴丙胺太林是M胆碱受体拮抗剂泮库溴铵具有甾体母环6、有关利多卡因下列说法正确的是（ ）（ ）（ ）（ ）（ ）镇咳药酰胺键易水解有抗心律不齐作用有碱性含苯环7、下列HMG-CoA还原酶抑制剂中，属于前药的有（ ）（ ）（ ）（ ）（