讲义和习题专业一第11章

1、药学专业知识一执业药师考试辅导A、甲磺酸伊马替尼B、替尼C、厄洛替尼D、E、硼替佐米9、关于他叙述错误的是A、属于三苯乙烯类结构B、抗雌激素类C、药用反式几何异构体D、代谢物也有抗雌激素活性E、主要的代谢物为 N-脱甲基他10、下列A、甲氨蝶呤B、环磷酰胺有多靶点抑制作用的抗肿瘤药是C、替康D、培美E、柔红霉素11、下列不符合多柔比星特点的是A、属于蒽环糖苷抗生素B、易透过细胞膜C、针状结晶D、碱性条件下不E、治疗慢性淋巴细胞性白血病首选12、和氧氟沙比，左氧氟沙星不具有下列哪个特点A、活性是氧氟沙星的 2 倍B、毒副作用小C、具有旋光性，溶液中呈左旋D、水溶性好，更易制成注射剂E、不易与钙、

2、镁、铁、锌等形成螯合物利于老人和儿童使用13、含手性中心，左旋体活性大于右旋体的A、磺胺甲噁唑B、诺氟沙星 C、环丙沙星 D、左氧氟沙星E、吡嗪酰胺是14、在体内A、克拉霉素为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是B、霉素C、罗红霉素D、红霉素E、麦迪霉素15、以下哪个不符合头孢曲松的特点A、其结构的 3 位是氯原子取代B、其结构的 3 位取代基含有硫C、其 7 位是 2-氨基噻唑肟第2页药学专业知识一执业药师考试辅导D、其 2 位是羧基E、可以通过脑膜16、下列哪项与青霉素 G 性质不符A、易产生耐药性 B、易发生过敏反应C、可以口服给药D、对革兰阳性菌效果好E、为天然抗生素17、青霉素 G 化

3、学结构中有 3 个手性碳原子，它们的绝对构型是A、2R，5R，6R B、2S，5S，6S C、2S，5R，6R D、2S，5S，6R E、2S，5R，6S18、引起青霉素过敏的主要A、青霉素的侧链部分结构所致是B、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C、青霉素与蛋白质反应物D、青霉素的物E、青霉素本身为致敏原19、结构中含有正电荷季铵基团的头孢菌素类A、头孢羟氨苄B、头孢哌酮C、头孢曲松D、头孢匹罗E、头孢克肟20、下列不属于抗菌增效剂的是是A、B、C、他唑巴坦D、亚胺培南E、丙磺舒21、舒他A、1:1 B、2:1 C、1:2 D、3:1E、1:3酸中和氨苄的比例是22、卡星结构有含有手性碳的

4、 -羟基丁酰胺结构，活性最强的异构体是A、DL()型B、L-(+)型C、L-(-)型D、D-(+)型E、D-(-)型第3页药学专业知识一执业药师考试辅导23、去除四环素的 C-6 位甲基和 C-6 位羟基后，使其对酸的性增加，得到高效、速效和长效的四环素类是A、土霉素 B、四环素 C、多西环素D、美他环素E、环素24、与洛伐叙述不符的是A、结构中有多个手性碳原子，有旋光性B、对酸碱不，易发生C、易溶于水，不溶于氯仿和 D、为 HMG-CoA 还原酶抑制剂E、结构中含有氢化萘环25、属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂A、氯酯B、非诺C、辛伐是D、E、氟伐26、A、干咳B、溶血C、皮疹罗齐类的特征

5、不良反应是D、横纹肌溶解E、神经性水肿27、下列A、B、依那C、卡托D、E、雷米28、下列哪个不符合盐酸美西律A、治疗心律失常B、其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键含有磷酰基的是C、和碱性同用时，需要测定尿的 pH 值D、其血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全E、有局部麻醉作用29、不属于钠通道阻滞剂的抗心律失常是A、盐酸 B、奎尼丁C、盐酸美西律 D、盐酸利多卡因E、盐酸胺碘酮30、结构与 受体拮抗剂相似，同时具有 受体拮抗作用以及钠离子通道阻滞作用，主要用于室性心律失常的是酮第4页药学专业知识一执业药师考试辅导A、酮B、美西律 C、胺碘酮 D、多非利特E、奎尼丁31、作用机制主要与

6、 D2 受体有关的A、多潘立酮B、莫沙必利是C、盐酸司琼D、盐酸格拉司琼E、托烷司琼32、下列哪项与东莨菪碱相符A、化学结构为茛菪醇与莨菪酸所成的酯B、化学结构为 6-羟基莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯C、化学结构中 6，7 位有一环氧基D、化学结构中 6，7 位间有双键E、化学结构中 6 位有羟基取代33、哪个A、苯磺酸B、泮库溴铵用于胃肠道痉挛、胆绞痛库铵C、氯化琥珀胆碱D、氯筒箭毒碱 E、丁溴东莨菪碱34、以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是A、雷尼替丁B、法莫替丁C、奥美拉唑D、美拉唑E、兰唑35、氨茶碱化学结构的母核是A、喹啉B、异喹啉C、吲哚 D、黄嘌呤E、蝶啶36、下列A、B、扎可以

7、抑制组胺和 5-羟色胺过敏性反应物质的的是特C、D、E、司特特通37、可以用于对乙酰氨基酚A、氯化铵B、羧甲司坦C、乙酰半胱氨酸的祛痰药是第5页药学专业知识一执业药师考试辅导D、盐酸氨溴索E、盐酸溴己新38、可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚A、乙酰半胱氨酸B、盐酸氨溴索C、羧甲司坦D、磷酸苯丙哌林时解毒的是E、喷林39、萘普生属于下列哪一类A、吡唑酮类B、芬那酸类 C、芳基乙酸类D、芳基丙酸类E、1，2-苯并噻嗪类40、具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎A、吲哚美辛B、布洛芬 C、芬布芬 D、吡罗昔康E、塞来昔布是41、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性A、对苯二酚B、对氨基酚

8、C、N-乙酰基胺醌D、对乙酰氨基酚硫酸酯E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物产物是42、具有 1，2-苯并噻嗪结构的A、萘普生B、布洛芬 C、吲哚美辛D、吡罗昔康E、舒林酸是43、下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是A、美罗昔康B、吲哚美辛C、萘丁美酮D、萘普生E、舒林酸44、下列中属于哌啶类的镇痛药有A、B、嗪C、哌替啶 D、喷他佐辛E、苯噻啶45、易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团第6页药学专业知识一执业药师考试辅导A、醇羟基B、双键 C、醚键 D、哌啶环E、酚羟基46、枸橼酸芬太尼的结构的特征是A、含有喃结构B、含有氨基酮结构C、含有 4-苯基哌啶结构 D、含有 4-苯氨基哌啶结构E

9、、含有 4-苯基哌嗪结构47、下列A、芬太尼结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是B、尼C、阿芬太尼D、啡诺E、右丙氧芬48、盐酸氯丙嗪的结构中不含有A、吩噻嗪环B、二甲氨基 C、氯代苯基团D、丙胺基团 E、三氟甲基49、吩噻嗪类所特有的毒副反应是A、耳毒性 B、肾毒性 C、光毒反应D、综合症E、高尿酸血症50、比妥类为A、两性化合物 B、中性化合物 C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物E、强碱性化合物51、磷苯妥英属于下列哪一类抗癫痫药A、恶唑烷酮类B、丁二酰亚胺类C、苯二氮（卓）类D、乙内酰脲类E、二苯并氮杂（卓）类52、下列结构中不含有氯原子的是A、B、奥C、硝泮第7页药学

10、专业知识一执业药师考试辅导D、E、氯氮（卓）53、下列属于吡咯烷酮类A、佐匹克隆B、唑吡坦C、D、扎来普隆，且其主要作用来自其右旋体的是E、环酮二、配伍选择题1、关于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的结构特点A.格列吡嗪B.格列齐特C.格列喹酮D.格列本脲E.格列美脲 、结构中含有吡嗪结构的是A B C D E 、结构中含有氯代苯结构的是A B C D E 、结构中含有甲基环己基结构的是A B C D E 、结构中含有环戊烷并四氢吡咯结构的是A B C D E2、A.米格列醇B.吡格列酮C.格列齐特D.二甲双胍E. 、与葡萄糖有类似结构，临床用于降血糖的是A B C D E 、噻唑烷二酮类降糖药，近期

11、发现能增加A B C D E 、磺酰脲类降糖药A B C D E3、A.喜树碱B.硫酸长春碱C.多柔比星D.紫杉醇E.盐酸阿糖胞苷的药 、直接抑制 DNAA B C D E的蒽醌类 、作用于 DNA 拓异构酶的生物A B C D E 、干扰核酸生物A B C D E的抗代谢药第8页药学专业知识一执业药师考试辅导 、阻止微管蛋白双微体聚合和诱导微管的解聚A B C D E4、A.喜树碱B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺D.盐酸E.依托泊苷 、作用于 DNA 拓扑异构酶的天然来源的A B C D E替康是 、作用于 DNA 拓扑异构酶的半A B C D E 、对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是A B C

12、 D E是5、A.B.伐昔洛韦C.阿昔洛韦D.更昔洛韦E.泛昔洛韦酯 、喷昔洛韦的前药是A B C D E 、阿昔洛韦的前药是A B C D E6、A.具有氮唑结构的B.具有喹啉羧酸结构的C.具有咪唑结构的D.具有氮唑结构的E.具有鸟嘌呤结构的 、环丙沙星A B C D E 、阿昔洛韦A B C D E 、A B C D E 、氟康唑A B C D E7、A.哌拉B.青霉素 G C.亚胺培南D.阿莫E. 、为氨苄A B C D E侧链 -氨基取代的衍生物 、为 -内酰胺酶抑制剂A B C D E 、可以口服的广谱的半青霉素，-氨基上无取代第9页药学专业知识一执业药师考试辅导A B C D E8

13、、A.磺胺嘧啶B.哌拉C.甲氧苄啶D.庆大霉素E.亚胺培南 、对铜绿假单胞菌有效的的半 -内酰胺类抗生素A B C D E 、属于碳青霉烯类抗生素的A B C D E 、与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强A B C D E 、属于氨基糖苷类抗生素的是A B C D E9、A.庆大霉素是B.卡星C. 奈替D. 卡那霉素E. 霉素 、卡那霉素引入氨基羟基丁酰基，不易形成耐药性A B C D E 、上述不属于氨基糖苷类抗生素的是A B C D E10、A.丙磺舒B.酸C.甲氧苄啶D.氨曲南 E.亚叶酸钙 、与青霉素合用可延缓青霉素排泄的是A B C D E 、属于 内酰胺酶抑制剂的是A B C D E

14、 、与磺胺类A B C D E11、A.四环素B.头孢克肟 C.庆大霉素 D.青霉素钠 E.克拉霉素 、对听觉神经及肾A B C D E合用可以双重阻断叶酸的是性 、导致过敏反应，不能耐酸，A B C D E 、儿童服用可发生牙齿变色A B C D E注射给药第10页药学专业知识一执业药师考试辅导12、A.青霉素B.磺胺嘧啶C.酸D.氨曲南 E.亚胺培南 、与阿莫A B C D E合用后，不被 -内酰胺酶破坏，而达到增效作用，且可口服的是 、与丙磺舒合用后，可降低其排泄速度，而达到增效作用的A B C D E是 、与甲氧苄啶合用后，起到对二氢蝶酸物是A B C D E13、A.头孢氨苄B.头孢

15、C.头孢呋辛D.硫酸头孢匹罗E.头孢曲松 、C-3 位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好A B C D E 、C-3 位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，在脑脊液中达到治疗浓度A B C D E 、C-3 位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁A B C D E酶和二氢叶酸还原酶双重阻断效果，而达到增效作用的药 、C-3 位含有氨基甲酸酯基团的A B C D E是14、A.盐酸B.右丙氧芬C.盐酸D.盐酸E.枸橼酸芬太尼嗪（镇痛的使用） 、临床使用外消旋体的是A B C D E 、临床使用左旋体的是A B C D E15、A.奋乃静B.氯氮平C.舒必利D.氟西汀E.替林 、吩噻嗪类抗精神病A B

16、C D E 、结构中含有二苯并二氮（A B C D E卓）结构的第11页药学专业知识一执业药师考试辅导16、A.B.异戊C.环己D.司可比妥妥 妥妥E.硫喷妥钠 、结构中含有苯环的是A B C D E 、结构中含有异丙烯基团的是A B C D E 、结构中含有 S 原子的是A B C D E17、A.唑吡坦B.扎来普隆 C.奥泮D.比妥E. 、A B C D E 、属于咪唑并吡啶类A B C D E的活性代谢产物是药 、分子结构中含有吡唑并嘧啶的A B C D E三、综合分析选择题1、某患者，男，65 岁，近期出现血是肿等症状，被为膀胱癌。 、治疗该疾病的首选A、顺铂B、羟喜树碱C、紫杉醇 D

17、、塞替派 E、环磷酰胺是 、该首选属于A、氮芥类抗肿瘤药B、亚胺类抗肿瘤药C、拓扑异构酶抑制剂 D、金属配合物抗肿瘤药E、叶酸拮抗剂 、该患者在治疗过程中出现了严重的呕吐反应，那么可选用何种A、奥美拉唑B、硫糖铝 C、阿司匹林D、西咪替丁止吐E、司琼2、某患者，12 岁，近期出现高热、咳嗽症状，被为肺炎，静脉滴注霉素治疗。 、霉素属于A、-内酰胺类抗菌药第12页药学专业知识一执业药师考试辅导B、大环内酯类抗菌药C、氨基糖苷类抗生素D、四环素类抗生素E、喹诺酮类抗菌药 、霉素结构中含有A、含 N 的 13 B、含 N 的 14 C、含 N 的 15 D、含 O 的 14 E、含 O 的 15 、

18、以下A、克拉霉素中与霉素具有类似的结构的是B、霉素C、青霉素D、氯霉素E、链霉素四、多项选择题1、下列可以用于骨质疏松治疗的A、依替膦酸二钠有B、C、膦酸钠骨化醇D、维生素 D3 E、骨化三醇 2、某女性A、65 岁，肾功能不良，可以使用以下哪些患者，B、波糖C、格列喹酮D、二甲双胍E、米格列奈3、具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥A、格列本脲B、格列吡嗪C、格列齐特D、那格列奈E、米格列奈4、以下哪些分子中含有 F 原子A、倍他B、地塞C、氢化可的松D、E、氢化可的松5、以下哪些与甲氨蝶呤相符的有A、大剂量引起，可用亚叶酸钙B、为抗代谢抗肿瘤药C、为烷化剂抗肿瘤药第13页药学专业知识一执

19、业药师考试辅导D、为叶酸的抗代谢物，有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用E、临床主要用于急性白血病6、以下哪些A、氟他胺 B、他C、替尼属于激素类抗肿瘤药D、氣特E、长春瑞滨7、下列属于蒽醌类抗肿瘤A、多柔比星的是B、C、比星蒽醌D、柔红霉素E、盐酸替康8、下列属于嘧啶类的抗肿瘤有A、他滨B、阿糖胞苷C、卡培他滨D、巯嘌呤E、氟滨9、属于非开环的核苷类抗药有A、齐定B、阿昔洛韦C、拉米夫定D、E、酯他滨10、结构中含有环丙基的喹诺酮类A、左氧氟沙星B、环丙沙星C、诺氟沙星D、司帕沙星E、加替沙星11、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是A、培美有B、酸C、磺胺甲噁唑D、甲氨蝶呤E、甲氧苄啶12、下列A、多西

20、环素中哪些属于四环素类抗生素B、卡星C、美他环素D、麦迪霉素E、乙酰螺旋霉素13、哪些属于红霉素的衍生物第14页药学专业知识一执业药师考试辅导A、霉素B、克拉霉素C、红霉素D、罗红霉素E、柔红霉素14、下列性质中哪些符合阿莫A、为广谱的半抗生素B、口服吸收良好 C、对 -内酰胺酶不D、会发生降解反应E、室温放置会发生分子间的聚合反应15、下列大环内脂类抗生素中含有 14A、红霉素的是B、红霉素C、克拉霉素D、罗红霉素E、霉素16、下列头孢类抗生素结构中含有肟基的是A、头孢氨苄B、头孢羟氨苄C、头孢D、头孢呋辛E、头孢曲松17、下列 -内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的A、阿莫B、头孢氨苄C、氨

21、曲南 D、亚胺培南E、美罗培南有18、与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌A、多西环素B、美他环素有C、环素D、四环素E、土霉素19、具有苯氧乙酸结构的降血脂药为A、硝苯地平B、氯酯C、氟伐D、非诺E、洛伐20、下列关于辛伐的叙述正确的是A、洛伐结构改造而得B、羟甲戊二酰还原酶抑制剂C、降血脂第15页药学专业知识一执业药师考试辅导D、活性不及洛伐E、水溶性21、氯沙坦符合下列哪些性质A、结构中含有四氮唑基B、为 ACE 抑制剂C、为紧张素受体拮抗剂D、临床主要用于抗心律失常E、能与钾离子成盐22、下列哪些A、B、替米沙坦 C、硝苯地平 D、盐酸可乐定E、

22、地尔硫（卓）23、下列哪些叙述符合盐酸A、结构中含有多个甲氧基B、结构中含有基C、药用右旋体D、右旋体比左旋体的活性强E、药用外消旋体的光学异构体活性不同的性质24、属于前体A、B、卡托C、D、依那E、雷米的是25、下列属于卡托A、干咳B、头痛 C、恶心 D、斑丘疹E、味觉与结构中巯基有关的特殊不良反应是26、关于A、B、C、D、E、27、下列性质的说法，正确的有属于巯基类 ACE 抑制剂属于磷酰基类 ACE 抑制剂结构中含有两个游离的羧基在体内可经肝或肾“双通道”代谢在体内代谢为拉而发挥作用中可用于治疗心律失常的是A、盐酸利多卡因B、奎尼丁C、利血平D、E、洛伐28、下列哪些是多巴胺 D2

23、受体拮抗剂类胃动力药第16页药学专业知识一执业药师考试辅导A、多潘立酮B、莫沙必利C、必利D、盐酸格拉司琼E、甲氧氯普胺29、司琼具有哪些特性A、结构中含有咔唑结构B、具有手性碳原子，其 S 体活性大于 R 体活性C、具有手性碳原子，其 R 体活性大于 S 体活性D、为选择性的 5-HT3 受体拮抗剂E、结构中含有咪唑环30、对奥美拉唑叙述正确的是A、可视作前药B、具弱碱性和弱酸性C、属于可逆性质子泵抑制剂D、结构中含有亚砜基团E、S 与 R 异构体具有相同的疗效31、下列结构中含有胍基的是A、B、替丁替丁C、西咪替丁D、雷尼替丁E、法莫替丁32、分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制质子泵产生抗溃

24、疡作用的A、西咪替丁B、法莫替丁有C、兰唑D、盐酸雷尼替丁E、唑33、临床用于A、丙酸倍氯 B、醋酸可的松C、丙酸氟替卡松D、布E、醋酸氟轻松34、下列属于白三烯受体拮抗剂的是哮喘症状的糖皮质激素类主要有A、 B、扎C、D、特通E、色甘酸钠35、与乙酰半胱氨酸相符的有A、具有半胱氨酸的基本结构B、分子中有巯基，易被氧化C、有较强的溶解作用第17页药学专业知识一执业药师考试辅导D、与两性霉素等有配伍E、属于镇咳药36、下列哪些A、可的松B、吲哚美辛 C、双氯芬酸钠D、地塞E、吡罗昔康不是非甾体抗炎药37、下列哪些与布洛芬相符A、为非甾体消炎镇痛药B、具有抗菌作用C、其化学结构中含有一个手性碳原子

25、，临D、结构中含有异E、为抗溃疡病使用其消旋体38、下列哪些是抗痛风药A、酯B、丙磺舒 C、乙胺丁醇D、别嘌醇 E、氢39、以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区B、有一个阳离子部位与C、有一个负离子部位与的负电荷中心相结合的正电荷中心相结合D、有一个方向合适的凹槽与E、有一个方向合适的凹槽与结构中的烃基链相适应结构中羟基链相适应40、A、伪的分解产物和体内代谢产物B、N-氧化C、阿扑 D、去甲 E、可待因41、下列抗抑郁A、盐酸氟西汀B、文中，代谢产物与原药保持相同药效的有C、林D、盐酸E、盐酸汀替林42、有关氟西汀的正确叙述是A、结构中含有对氯苯氧基结构B、抗抑郁作用机制是选择

26、性抑制中枢神经对 5-HT 重摄取C、抗抑郁作用机制是抑制单胺氧化酶D、主要活性代谢物 N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用E、结构中有 1 个手性碳，临床用外消旋体43、根据骈而设计的型抗精神病药是第18页药学专业知识一执业药师考试辅导A、B、利培酮 C、喹硫平 D、齐拉西酮E、多部分一、最佳选择题1、【正确【】 B】维生素 D3 须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为 1，25-二羟基维生素 D3 后，才具有活性。由于老年人肾中1-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素 D3 活化，于是开发了骨化醇。【该题“调节骨代谢与形成”知识点进行考核】【答疑编号 100721874】2、【正确【】 C】米格列醇的结构类

27、似葡萄糖，对 -葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂； 米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂；吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。【该题“降血糖药”知识点进行考核】【答疑编号 100721870】3、【正确【】 A】非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类与磺酰脲类的区别在对 K+-ATP 通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟生理模式-餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”。【该题“降血糖药”知识点进行考核】【答疑编号 100721868】4、

28、【正确【】 B】那格列奈为 D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体 D-苯丙氨酸的 50 倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。【该题“降血糖药”知识点进行考核】【答疑编号 100721866】5、【正确】 C第19页药学专业知识一执业药师考试辅导【】塞替派可直接注射入膀胱，在临是治疗膀胱癌的首选。【该题“抗肿瘤药-烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号 100721861】6、【正确【】 E】去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成 5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤

29、细胞内转化为 5-FU 的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。【该题“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】【答疑编号 100721858】7、【正确【】 C】ABDE 属于喜树碱类的抗肿瘤，喜树碱类的作用靶点是作用于 DNA 拓扑异构酶 I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤，作用于 DNA 拓扑异构酶。【该题“抗肿瘤药-烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号 100721856】8、【正确【】 D】用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤。【该题“其他抗肿瘤药”知识点进行考核】【答疑编号 100721855】9、【正确【他】 C】（Tamoxifen）为三苯

30、乙烯类抗雌激素，分子中具有二苯乙烯的基本结构，顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他给药后由 CYP3A4 进行脱甲基化得到其主要的代谢物 N-脱甲基他（Toremifene）与他，具有抗雌激素活性。托瑞在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性。【该题“其他抗肿瘤药”知识点进行考核】【答疑编号 100721852】10、【正确【 培美】 D】是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤，能够抑制胸苷酸酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷第20页药学专业知识一执业药师考试辅导酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤受阻。

31、培美临主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。【该题“抗肿瘤药-抗代谢药”知识点进行考核】【答疑编号 100721849】11、【正确【】 E】多柔比星，又名阿霉素，是由 Streptomyces peucetium var.caesius 产生的蒽环糖苷抗生素，临常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比溶于水，水溶液，在碱性条件下不易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比广谱的抗肿瘤，临主要用于治疗乳、甲状、肺癌、癌、肉瘤等实体肿瘤。【该题“抗肿瘤药-烷化剂”知识

32、点进行考核】【答疑编号 100721847】12、【正确【】 E】左氧氟沙星较氧氟沙比的优点为：（1）活性为氧氟沙星的 2 倍。（2）水溶性好，为氧氟沙星的 8 倍，更易制成注射液。（3）毒副作用小，为喹诺酮类已上市中的最小者。【该题“抗菌药”知识点进行考核】【答疑编号 100721838】13、【正确【】 D】将喹诺酮 1 位和 8 位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对 DNA 螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体 8128 倍。【该题“抗菌药”知识点进行考核】【答疑编号 100721836】14、【正确【】 D】可使红霉素苦味消失的红霉素到

33、体内后出红霉素。【该题“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】【答疑编号 100721834】15、【正确【】 A】头孢曲松（Ceftriaxone）的 C-3 位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。第21页药学专业知识一执业药师考试辅导【该题“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】【答疑编号 100721831】16、【正确【】 C】青霉素 G 不可口服，临使用其粉针剂【该题“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】【答疑编号 100721828】17、【正

34、确【】 C】青霉索的母核结构中有 3 个手性碳原子，其构型为 2S，5R，6R。【该题“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】【答疑编号 100721824】18、【正确【】 B】青霉素在生物中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类应。所特有的结构，因此青霉素类这种过敏反应是交叉过敏反【该题“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】【答疑编号 100721819】19、【正确【】 D】头孢匹罗的 C-3 位是含有正电荷的季铵杂环。【该题“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】【答疑编号 100721818】20、【正确【】 D】亚胺培南本身具有

35、抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂；ABC 均是-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故 E 也是抗菌增效剂。【该题 “抗生素类抗菌药”知识点进行考核】【答疑编号 100721816】21、【正确】 A第22页药学专业知识一执业药师考试辅导【将氨苄【该题】与以 1：1 的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体，称为舒他（Sultamicillin）。“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】【答疑编号 100721815】22、【正确【】 C】卡星结构中所引入的 -羟基酰胺结构含有手性碳，为 L-(-)型；若为 D(+)型，则抗菌活性大

36、为降低；如为 DL()型，抗菌活性降低一半。【该题“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】【答疑编号 100721812】23、【正确【环 位羟基，【该题】 E】四环素脱去 C-6 位甲基和 C-6 位羟基，同时在 C-7 位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去 C-6环酸很，发生脱水和重排而形成内酯环的产物。“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】【答疑编号 100721811】24、【正确【】 C】在三氯甲烷和 N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在不溶。【该题“调节血脂药”知识点进行考核】【答疑编号 100719999】中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中25、【正确【】 D】高血脂是防治动

37、脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中，羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶(HMG-CoA 还原酶)是体内生物的作用，可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂(代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的胆固醇的限速酶，通过抑制该酶类)在 20 世纪 80 年和率，无严重不良反应，以及在其基础上半受到人们的重视。HMG-CoA 还原酶抑制剂的代表是最

38、初从微生物发酵得到的洛伐的辛伐和普伐钠。氟伐钠、阿托伐钙和伐钙是的类。苯氧乙酸类的代表氯酯、非诺、罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇，主要降低 VLDL，而对 LDL 则较少影响，但可提高 HDL。)【该题“调节血脂药”知识点进行考核】【答疑编号 100719995】第23页药学专业知识一执业药师考试辅导26、【正确【 所有】 D】类可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而伐相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他类更频繁。【该题“调节血脂药”知识点进行考核】【答疑编号 100719785】27、【正确】 A【】为含磷酰基的 ACE 抑制剂，以磷酰基与

39、 ACE 酶的锌离子结合，在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成拉而发挥作用。【该题“抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号 100719781】28、【正确【】 D】盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，的监测。血药浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度【该题“抗心律失常药”知识点进行考核】【答疑编号 100719772】29、【正确【】 E】盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂；ABCD 属于钠通道阻滞剂；所以此题选 E。【该题“抗心律失常药”知识点进行考核】【答疑编号 100719767】30、【正确【】 A】酮结构与 受体拮抗剂相似，也具有轻度 受体的拮抗作用。临用于治疗阵发性室性心动过速、

40、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，也可用于各种早搏的治疗。【该题“抗心律失常药”知识点进行考核】【答疑编号 100719764】31、【正确【】 A】多潘立酮为较强的外周性多巴胺 D2 受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常；而莫沙必利是强效、选择性 5-HT4 受体激动剂，能促进乙酰胆碱的，刺激胃肠道而发挥促动力作用，第24页药学专业知识一执业药师考试辅导从而功能性消化不良患者的胃肠道症状；而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺 D2 受体的作用无关，与5-HT3 受体拮抗相关。【该题“促胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号 100719762】32、

41、【正确【】 C】东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的 6、7 位有一环氧基。【该题“解痉药”知识点进行考核】【答疑编号 100719760】33、【正确【】 E】丁溴东莨菪碱【适应症】用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影，和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部 CT 扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠道蠕动；用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。【该题“解痉药”知识点进行考核】【答疑编号 100719757】34、【正确【】 D】奥美拉唑的 S-(-)-异构体称为美拉唑，现已上市，因比 R 异构体在体内的代谢更慢，并且经体内循

42、环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。【该题“抗溃疡药”知识点进行考核】【答疑编号 100719752】35、【正确【】 D】通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核，是黄嘌呤的衍生物。【该题“平喘药”知识点进行考核】【答疑编号 100719748】36、【正确【】 D】特是一种过敏介质阻滞剂，具有肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺和 5-羟色胺过敏性反应物质的。临床主要用于治疗和预防支哮喘和过敏性鼻炎。【该题“平喘药”知识点进行考核】【答疑编号 100719743】37、第25页药学专业知识一执业药师考试辅导【正确【】

43、C】乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚【该题“镇咳祛痰药”知识点进行考核】【答疑编号 100719738】的解毒。38、【正确【】 A】乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物 N-乙酰亚胺醌结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。【该题“镇咳祛痰药”知识点进行考核】【答疑编号 100719732】39、【正确【】 D】萘普生属于芳基丙酸类。【该题“非甾体抗炎药”知识点进行考核】【答疑编号 100719720】40、【正确【】 B】芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无

44、效的 R 异构体转化为有效的 S 异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的 R(-)-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶 A 硫酯中间体，发生构型逆转，转变为 S-(+)-布洛芬。【该题“解热、镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号 100719715】41、【正确【】 B】对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当发生，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。【该题“解热、镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号 100719710】42、【正确【】 D】吡罗昔康属于 1

45、，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药；吲哚美舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。【该题“非甾体抗炎药”知识点进行考核】【答疑编号 100719708】第26页药学专业知识一执业药师考试辅导43、【正确【】 D】萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表【该题“非甾体抗炎药”知识点进行考核】【答疑编号 100719706】。44、【正确【】 C】哌啶类镇痛药代表有哌替啶、芬太尼。【该题“镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号 100719688】45、【正确【】 E】及其盐类的化学性质不，在光照下即能被空气氧化变质，这与具有苯酚结构有关。氧化可生成伪和 N-氧化。伪

46、亦称双，是的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。【该题“镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号 100719686】46、【正确【】 D】本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征，枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药，含有 4-苯胺基哌啶的结构。【该题“镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号 100719676】47、【正确【】 B】将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体的尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。【该题“镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号 100719675】48、【正确【】 E】考查盐酸氯丙嗪的化学结构.【该题“抗精神病【答疑编号 1

47、00719670】”知识点进行考核】第27页药学专业知识一执业药师考试辅导49、【正确【】 C】使用吩噻嗪类后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成基，并进一步发生各种氧化反应，基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。故一些患者在服用后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪的毒副作用之一。【该题“抗精神病”知识点进行考核】【答疑编号 100719639】50、【正确【妥类性。【该题】 C】为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也称妥酸，由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸“抗癫痫”知识点进行考核】【答疑编号 100719628】51

48、、【正确【】 D】本题考点是抗癫痫药的结构，磷苯妥英属于乙内酰脲类抗癫痫。【该题“抗癫痫”知识点进行考核】【答疑编号 100719624】52、【正确【】 C】本题考察苯二氮(卓)类的结构特点，结构中基本都含有氯原子，而硝以其结构中不含有氯原子。使用硝基取代了氯原子，所【该题“与药”知识点进行考核】【答疑编号 100719619】53、【正确【】 A】佐匹克隆结构中含有一个手性中心，右旋异构体为性且易引起毒副作用。匹克隆具有很短效作用，而左旋体无活【该题“与药”知识点进行考核】【答疑编号 100719616】二、配伍选择题1、【正确】 A第28页药学专业知识一执业药师考试辅导【该题】“降血糖药”知识点进行考核】【答疑编号 1007219