第六章心血管系统药物

1、(7-1)CHCOOC2H5C2H5OCCH3CH3COOC2H5Cl(7-2)CH2ClOCCH3COOC2H5C2H5(7-3)COClOCCH3COOCH(CH3)CH3(7-4)COOHCH3O(CH2)3CCH3CH3H3C(7-7)CH3OCCCOOHCH3(7-8)ClOCF3CHCOOCH2CH2NHCOCH3(7-9)OCCH3CH3COOC2H5Cl312ClOHCH3COCH3，CHCl3，NaOHOCCH3CH3ClCOONaOCCH3CH3COOC2H5ClHClOCCH3CH3ClCOOHC2H5OH，H2SO420RCNHOO3COClOCCH3COOCH(CH3

2、)CH32u白色或类白色结晶性粉末；氯仿中极易溶解，水白色或类白色结晶性粉末；氯仿中极易溶解，水中几乎不溶。中几乎不溶。u氧化燃烧破坏后，显氯化物鉴别反应。氧化燃烧破坏后，显氯化物鉴别反应。u用于高脂血症，高血脂伴有糖尿病、高血压及其用于高脂血症，高血脂伴有糖尿病、高血压及其它心血管疾患。它心血管疾患。u19821982年美国首次上市，我国已有生产。年美国首次上市，我国已有生产。 COOHCH3O(CH2)3CCH3CH3H3C(7-7)吉非罗齐吉非罗齐白色结晶性粉末。在水和酸性溶液中不溶，可溶于碱。白色结晶性粉末。在水和酸性溶液中不溶，可溶于碱。溶于乙醇后，加溶于乙醇后，加2%的的KI溶液和

3、溶液和4%的的KIO3试液，加热试液，加热1min，冷却，加淀粉指示剂，呈蓝色。，冷却，加淀粉指示剂，呈蓝色。机理尚不明确。可能为降低机理尚不明确。可能为降低VLDL和和TG的合成和分泌，加的合成和分泌，加速其降解，降低总血脂水平。速其降解，降低总血脂水平。NCOOH(7-10)NNCH3(7-11)烟酸烟酸尼古丁尼古丁NCONH2(7-12)R=NRCOORCOOOOCROOCRRCOOCH3H3CCH3RCOOOOCROOCROH(7-13)(7-14)(7-15)R=NRCOORCOOOOCROOCRRCOOCH3H3CCH3RCOOOOCROOCROH(7-13)(7-14)(7-15

4、)烟酰胺烟酰胺戊四烟酯戊四烟酯尼可莫尔尼可莫尔环烟酯环烟酯CH3OOHOOOH3CCH3H3C*活性活性必须必须开环后起作用活性必须19971997年上市，年上市，19991999年进入中国。上市后全球共有年进入中国。上市后全球共有5252例因例因服用拜斯亭导致横纹肌溶解死亡的报告。致死原因主要服用拜斯亭导致横纹肌溶解死亡的报告。致死原因主要是因为被破坏的肌肉细胞通过肾脏排泄引起肾功能的衰是因为被破坏的肌肉细胞通过肾脏排泄引起肾功能的衰竭。竭。20052005年年 8 8月月9 9日，中国国家药品监督管理局亦同意日，中国国家药品监督管理局亦同意将拜斯亭撤出中国市场，并通知全国药品经营部门和医将

5、拜斯亭撤出中国市场，并通知全国药品经营部门和医疗机构立即暂停销售和使用拜斯亭。疗机构立即暂停销售和使用拜斯亭。(CH3)2CHCH2CH2ONOCH2ONO2CHONO2CH2ONO2OOO2NOHHONO2CH2ONO2CHONO2CH2ONO2OONO2OHHHHO2NOCH2OHCHHOCHHOCOHHCH2OHCHHOH2SO4OOHHHHOOHHHNO3，H2SO4OONO2OHHHHO2NO脱水脱水酯化酯化654321NO2NCOOR2H3CCH3R1OOCHNO2NH3CCH3COOCH3H3COOCH(7-25)(7-26)(7-27)(7-28)R1R2CH3C2H5CH2(

6、CH3)2(CH2)2OCH3CH3(CH2)2NCH2C6H5CH3156432NO2NCOOR2H3CCH3R1OOCHNO2NH3CCH3COOCH3H3COOCH(7-25)(7-26)(7-27)(7-28)R1R2CH3C2H5CH2(CH3)2(CH2)2OCH3CH3(CH2)2NCH2C6H5CH3156432NO2CHOCH3COCH2COOCH3NH4OHNO2NH3CCH3COOCH3H3COOCH+甲醇邻硝基苯甲醛邻硝基苯甲醛 乙酰乙酸甲酯乙酰乙酸甲酯 100mg 100片，片，2.69元元30mg*7s ，42元元大连辉瑞大连辉瑞CH3OCH3ONCH(CH3)2C

7、H3CNOCH3OCH31234343OCH3CH2CH2N(CH3)2SNOHOCOCH3H12345顺式NCH2CHCHNCH13412NNNHClClH咪唑烷咪唑烷HNNClClHNNNNHClClH可乐定、氢氯噻嗪、野菊花、槐花米、珍珠层粉可乐定、氢氯噻嗪、野菊花、槐花米、珍珠层粉 CH3ONNOOOCH3CH3OOCOCH3OCH3OCH3H酯酯酯酯利血平、肼苯哒嗪、双氢克尿噻利血平、肼苯哒嗪、双氢克尿噻 亦局部用于男性斑秃亦局部用于男性斑秃 H3CHONCH2NNH苯酚苯酚咪唑咪唑3214513NNNH2H3COH3CONNCOOHCNNH2H3COH3C

8、ONNCOOHCl2345喹唑啉喹唑啉哌嗪哌嗪肝脏分泌肝脏分泌血管紧张素原血管紧张素原血管紧张素血管紧张素Ang肾上腺素合成肾上腺素合成心肌收缩力增强心肌收缩力增强血压升高血压升高肾素肾素ACE醛固酮分泌醛固酮分泌水钠潴留水钠潴留NCOCHCH3CH2COOHHS123巯基巯基脯氨酸脯氨酸白色结晶或结晶性粉末，白色结晶或结晶性粉末，多晶型体多晶型体，易溶，易溶于水、醇、氯仿及二氯甲烷。有大蒜味。于水、醇、氯仿及二氯甲烷。有大蒜味。含含巯基巯基，具还原性，加入螯合剂或抗氧剂，具还原性，加入螯合剂或抗氧剂延缓氧化。延缓氧化。用于高血压和充血性心力衰竭，与小剂量用于高血压和充血性心力衰竭，与小剂量利

9、尿药合用提高降压效果。利尿药合用提高降压效果。副作用主要为干咳。副作用主要为干咳。中美上海施贵宝制药公司 H2NCONHCH2CH2NC2H5C2H5(7-55)CH3CH3OCH3NH2烃胺HClOCH2CHCH2NHCH(CH3)2OHCH2CHCH2ClOOHOCH2CHCH2ClOHNaI，NH2Pr(i)OCH2CHCH2NHCH(CH3)2OH+C5H5NHCl(C2H5)2OOCH2CHCH2NHCH(CH3)2OHHCl()()阿斯利康公司阿斯利康公司OCH2CH2CH2CH3COOCH2CH2N(C2H5)2IIHCl165432743562121酮基NHNH2NO2NO2NHNO2NO2NC2，4二硝基苯肼二硝基苯肼2，4二硝基苯腙二硝基苯腙 古老的药物，广泛存在于植物和动物（蟾蜍毒）中，古老的药物，广泛存在于植物和动物（蟾蜍毒）中，选择性作用于心脏，临床主要用于治疗充血性心力选择性作用于心脏，临床主要