《药理学》教学课件-镇痛药

第十五章镇痛药Analgesics,作用于CNS,概述,疼痛疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，常伴有不愉快的，甚至是痛苦的情绪反应。剧烈的疼痛甚至可以引起休克。缓解疼痛的药物,作用于中枢神经系统的镇痛药,解热镇痛抗炎药,特点:镇痛时,意识清醒,其他感觉不受影响；镇痛作用强大，反复应用易于成瘾。,疼痛除了给病人带来痛苦外，对医生而言，还是诊断疾病的依据。,与局麻药、全麻药的区别作用意识其他感觉及运动局麻药局部清楚减弱全麻药吸收丧失丧失镇痛药吸收清楚不影响,药物分类：,阿片生物碱类：吗啡等人工合成类：哌替啶等其他类：罗通定等,第一节阿片生物碱类镇痛药,吗啡（morphine）,阿片受体:内源性阿片样活性物质：脑啡肽和内啡肽。作用机制：,【体内过程】,生物利用度低，注射给药可进入胎盘，BBB代谢：肝脏排泄：肾（多），乳腺（少）,吗啡,【药理作用】*,中枢作用外周作用,吗啡,（一）中枢神经系统,1镇痛，镇静作用作用部位：在脑室及导水管周围灰质和脊髓胶质区的阿片受体机制：,吗啡,2抑制呼吸,呼吸频率、潮气量机制：中枢对CO2的敏感性呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因,吗啡,3镇咳延髓孤束核阿片受体抑制咳嗽中枢4缩瞳兴奋动眼神经缩瞳核中毒特征：针尖样瞳孔5催吐（+）延髓极后区的阿片受体，恶心呕吐,吗啡,（二）外周,1消化道胃肠蠕动减慢消化液分泌减少。易出现便秘。胆道：兴奋胆道括约肌,胆内压上升-胆绞痛。(胆绞痛镇痛时合用解痉药),吗啡,2血管扩张（体位性低血压、颅内压升高）。3其他：支气管（收缩）膀胱（张力增加-排尿困难、尿潴留）子宫（产程延长）,吗啡,【用途】*,1：镇痛用于各种原因的疼痛（重度，其他药无效者）胆、肾绞痛（+解痉药（阿托品）心肌梗死性心前区剧痛镇静和扩血管禁忌：颅脑损伤！低血压！产痛！哺乳期妇女,吗啡,【用途】*,2：心源性哮喘（心源性哮喘强心、利尿、扩血管等综合治疗）,吗啡,左心衰竭,心输出量减少,心室腔内残余血量增多,肺淤血、肺水肿,换气障碍,血中CO2分压升高,呼吸中枢过度兴奋,喘息状态,心源性哮喘,【用途】*,2：心源性哮喘治疗原因：抑制呼吸镇静和欣快扩血管禁忌：支气管哮喘！昏迷病人！,吗啡,【用途】*,3：咳嗽（一般不单独使用）4：止泻（严重腹泻）,吗啡,不良反应*：,1副作用(治疗量):2耐受性和依赖性:治疗：戒毒（美沙酮代替戒毒）3.急性中毒：表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、BP下降、休克抢救：人工呼吸，给氧,升压呼吸抑制纳洛酮治疗,吗啡,禁忌症*,1.哺乳期妇女2分娩产妇3支气管哮喘及肺心病患者4颅内压增高的患者5.肝功能严重减退患者,吗啡,吗啡衍生物,1、激动剂：可待因用途：中等疼痛，无痰干咳。海洛因：易成瘾2、部分激动剂：烯丙吗啡（纳洛芬）3、拮抗剂：钠洛酮,第二节人工合成镇痛药,哌替定，芬太尼，美沙酮等。,(一).哌替啶（pethidine度冷丁）*,特点：1、镇痛强度吗啡2、维持时间比吗啡短3、不引起便秘，止咳作用弱其他作用同吗啡,用途：,1剧痛2心源性哮喘3麻醉前给药,人工冬眠,【不良反应】,副作用：成瘾、耐受性呼吸抑制,二、其他镇痛药,安那度,起效快（sc,5）维持时间短（0.51h）短时止痛,二氢埃托啡（dihydroetorphine）,镇痛作用最强小剂量间断用药不易产生耐受和成瘾性用于顽固性疼痛、晚期癌症疼痛、戒毒,拮抗药,纳洛酮（naloxone）纳曲酮(naltrexone)解救吗啡类中毒,学习要求,1、掌握吗啡作用、用途、不良反应、中毒解救。2、掌握哌替啶作用特点、用途、不良反应。3、了解其他镇痛药的特点。,思考题,1、吗啡镇痛作用的特点是什麽？试述其机理。2、吗啡的