课件：药理学第章抗寄生虫药.ppt

抗寄生虫药,1、抗寄生虫药物的分类？ 2、根据治疗症状的不同，哪些药物是作为该症状的首选药？ 3、氯喹与甲硝唑的的药理作用？,问题导入,,1.抗疟疾药 2.抗阿米巴病药 3.抗滴虫病药 4.抗血吸虫病药 5.抗丝虫病药 6.抗肠道蠕虫病药,抗寄生虫药的分类,,疟疾是由疟原虫所引起的雌性按蚊叮咬传播的寄生虫性传染病 表现症状：先有寒战，全身发抖，口唇发绀，持续约10m-2h，体温迅速上升达40或更高，面色潮红，持续约2-6h后，大汗淋漓，体温降至正常。,什么是疟疾？,,致病疟原虫 间日疟原虫 间日疟 三日疟原虫 三日疟 （较少见） 卵形疟原虫 卵形疟 （较罕见） 恶性疟原虫 恶性疟 抗疟药：用于预防或治疗疟疾的药物,第一节 抗疟药,,红细胞外期： 受感染的雌性按蚊刺吸人血时，子孢子随唾液进入人体，随血液侵入肝细胞发育，裂体增殖，形成大量裂殖体。此期不出现症状，为潜伏期。 （原发性红细胞外期） 间日疟原虫和卵形疟原虫部分孢子侵入肝脏进 后入休眠期，称休眠子。疟疾远期复发的根源 （继发性红细胞外期） 恶性疟原虫和三日疟原虫无休眠子，不复发,人体内的发育（肝细胞内和红细胞内发育）,,红细胞内期：红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释放出，进入血流侵入红细胞，经滋养体发育成裂殖体，并破坏红细胞，释放裂殖体、疟色素及其他代谢产物，刺激机体，引起寒战、高热等症状。（疟疾发作） 释放出来的裂殖子可再侵入其他正常细胞，如此反复循环，可引起临床症状反复发作,人体内的发育（肝细胞内和红细胞内发育）,,按蚊体内的发育：按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时，红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃，仅雌、雄配子体能继续发育，两者结合成合子，进一步发育产生子孢子，移行至唾液腺内，成为感染人的直接传染源,人体内的发育（肝细胞内和红细胞内发育）,,,原发红细胞外期,继发红细胞外期,子孢子,裂殖子,间日疟 卵形疟,破坏红细胞 产生症状,再次进入 蚊体,第一节 抗疟药,,常用抗疟药物的分类 1.主要用于控制疟疾症状的抗疟药 氯喹 奎宁 甲氟喹 青蒿素 2.主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药 伯氨喹 3.主要用于疟疾预防的抗疟药 乙胺嘧啶 磺胺类,,一.主要用于控制疟疾症状的抗疟药 氯喹 药动学：红细胞内浓度比血浆浓度高10-20倍， 被侵红细胞浓度比正常红细胞浓度高25 倍。,第一节 抗疟药,,作用与用途 1.抗疟作用 杀灭红细胞内期裂殖体，迅速控制症状 能根治恶性疟，控制疟疾临床症状的首选药 特点：起效快，疗效高，作用持久,第一节 抗疟药,,作用与用途 对红细胞外期疟原虫无效， 不能用作预防 ，不能根治间日疟， 配子体无直接作用，不能阻断疟疾传播， 对无迟发型红外期的恶性疟疾有根治作用。,第一节 抗疟药,,2. 对肠外阿米巴原虫疗效好，口服肝中浓度高，治疗肠外阿米巴病的常用药， 肠内药物浓度低，对阿米巴痢疾无效 3.免疫抑制：大剂量治疗类风湿关节炎等,第一节 抗疟药,,不良反应：常见可引起头痛、头晕、肠道 反应（停药可消失）。 长期大量使用可致不可逆视 网膜病等。,第一节 抗疟药,,奎宁 1.原产于南美金鸡纳树皮中的生物碱 2.抗疟作用较氯喹弱 3.毒性大，用于耐氯喹及耐多药的恶性疟（尤其脑型疟）,第一节 抗疟药,,奎宁 4.不良反应： 金鸡纳反应 停药一般能恢复 心脏抑 制 剂量过大或静滴过快，可引起严 重低血压和心律失常。 特异质反应 兴奋子宫平滑肌,第一节 抗疟药,,2019/8/20,19,可编辑,青蒿素 1. 对红细胞内期疟原虫有杀灭作用，对红细胞外期疟原虫无效 2.作用特点：高效，速度，低毒。,第一节 抗疟药,,青蒿素 3.用于治疗间日疟和恶性疟症状及耐氯喹的疟原虫感染可透血脑屏障，用于凶险性恶性疟如脑型疟的首选药。 4. 易耐药，易复发 5.不良反应少 注射部位较浅易引起局部疼痛和硬块，宜做深部肌肉注射,第一节 抗疟药,,二.主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药 伯氨喹 1. 口服吸收快，肝脏浓度高，其次为肺，脑，心 2. 对继发性红外期疟原虫和各型配子体均有较强作用 可作为预防良性疟和控制疟疾传播的首选药,第一节 抗疟药,,二.主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药 伯氨喹 3. 本药毒性高，尚无合适药物取代 4. 主要不良反应 一般不良反应，头晕，恶心，腹痛等 急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症 因病人缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶,第一节 抗疟药,,三. 主要用于预防的抗疟药 乙胺嘧啶 1.能杀灭原发性红外期疟原虫，是疟疾病因性预防的首选药 特点：作用持久，服药一次，可维持一周以上 2.其抑制作用仅限未成熟的裂殖体，对成熟的无效，起效缓慢,第一节 抗疟药,,三. 主要用于预防的抗疟药 乙胺嘧啶 3.能阻止疟原虫在蚊体内增殖，起阻断传播作用 4.作用机制：抑制疟原虫二氢叶酸还原酶，同磺胺合用可增强疗效，减少耐药性 5.不良反应低，长期大量使用可致叶酸缺乏症， 可用甲酰四氢叶酸对抗,第一节 抗疟药,,概述 1.阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫感染所引起 包括:(1)肠内阿米巴病 急慢性的阿米巴痢疾 (2)肠外阿米巴病 肝脓肿和肺脓肿等 2.溶组织阿米巴原虫的生活形态：包裹（传播因子） 小滋养体 大滋养体（致病因子）,第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药,,抗阿米巴病药的分类： 1.抗肠内、肠外阿米巴病药 甲硝唑，替硝唑，依米丁，去氢依米丁 2.抗肠内阿米巴病药 喹碘方，双碘喹啉，二氯尼特，巴龙霉素 3.抗肠外阿米巴病药 氯喹,抗阿米巴病药,,甲硝唑为人工合成硝基咪唑类衍生物 体内过程：口服吸收迅速，生物利用度约95%以上，分布广，渗入全身组织和体液，可通过胎盘和血脑屏障，脑脊液中也能达到有效浓度。代谢主要在肝脏进行，代谢产物与少量原形药经肾脏排泄，亦可经乳汁排泄。,甲硝唑,,作用和用途 1.抗阿米巴作用 肠内外阿米巴滋养体有强大杀灭作用，但对 肠腔内阿米巴原虫和包囊则无明显作用。 首选用于治疗肠内外阿米巴病 单用时复发率较高，宜与抗肠内阿米巴病要合用,甲硝唑,,2.抗滴虫作用 是治疗阴道滴虫病的首选药。 口服后，对阴道毛滴虫有直接杀灭作用，并对阴道内的正常菌群无影响，对男女感染者均有良好的疗效 3.抗厌氧菌作用 常用于厌氧菌引起的产后盆腔炎、败血症和骨髓炎等 4.抗贾第鞭毛虫作用,甲硝唑,,作用特点和用途 1.目前最有效的杀包囊药物， 对无症状的排包囊者有良好疗效 2.对慢性阿米巴痢疾有效 3.对肠外阿米巴痢疾无效 4.不良反应较轻,二氯尼特,,作用特点和用途 1.口服完全吸收，肝脏药物浓度高 2.对肠内阿米巴病无效 3.仅用于甲硝唑无效或禁忌的阿米巴肝脓肿 4.长期大剂量使用会引起视力障碍,氯喹,,吡喹酮 1.广谱抗吸虫药 2.优点：高效，低毒，疗程短，口服有效 3.治疗血吸虫病的首选药 4.不良反应轻,抗血吸虫病药,,作用特点 1.对微丝蚴和成虫均有杀灭作用 2.作为丝虫病的首选药 注意：使用乙胺嗪之前应先驱蛔虫 以免引起胆道蛔虫病 肾功能不全者使用时剂量应减少,抗丝虫病药 乙胺嗪,,1控制疟疾症状的首选药是 A青蒿素 B氯喹 C奎宁 D乙胺嘧啶 E伯胺喹 2既可控制疟疾复发又可阻止传播的抗疟药是 A乙胺嘧啶 B奎宁 C青蒿素 D呋喃丙胺 E伯胺喹 3下列何种抗疟药可引起高铁血红蛋白血症及急性溶血性贫血 A氯喹 B伯胺喹 C青蒿素 D奎宁 E乙胺嘧啶,习题,,4对急、慢性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病高效、低毒的首选药是 A氯喹 B喹碘仿 C甲硝唑 D巴龙霉素 E以上皆否 5治疗血吸虫病疗效高、毒性低，常作首选药物的是 A氯喹 B酒石酸锑钾 C呋喃丙胺 D吡喹酮 E甲硝唑 6目前治疗丝虫病的首选药是 A左旋咪唑 B卡巴胂 C吡喹酮 D乙胺嗪 E阿苯达唑,,7既可治疗阿米巴肝脓肿，又可控制疟