医药卫生]六大类常用降压药的特点及临床应用.ppt

六大类常用降压药的 特点及临床应用 吕慧霞吕慧霞 2010 12 302010 12 30 高血压患者现状 尽管现有大量抗高血压药物，治疗现状仍不容 乐观（ESH）1 全球有6亿人口受到高血压的侵害（WHO）2 我国最新调查显示高血压患者1.6亿，知晓率 30.2%，治疗率为24.7%，控制率仅为6，94 的患者未得到控制（国家卫生部）3 1. Executive Summary. The 14th meeting of the European Society of Hypertension ( ESH ), June 14, 2004 2. Cardiovascular Diseases-Prevention and Control, WHO, 2001-2003 3. 中国居民营养与健康现状调查，中华人民共和国卫生部，中华人民共和国科学技术部， 中华人民共和国国家统计局，2004年10月12日 与没有高血压的患者相比： 高血压患者的心力衰竭危险性增加6倍 高血压使中风危险增加4倍 降压治疗的意义 临床试验证明，降低血压可以减少高血压 并发症。特别是脑卒中。 我国高血压病人的脑卒中发生率是心肌梗 死的5倍左右。 国外临床试验：收缩压降低1014mmHg和 舒张压降低56mmHg，脑卒中减少2/5，冠 心病减少1/6，总的心血管事件减少1/3。 血压的调节 BP=心排血量总外周阻力 心排血量：体液容量、心率、心肌收 缩力 总外周阻力：阻力小动脉结构改变、 血管壁顺应性、血管舒缩状态 降压药物的种类 8利尿剂 8受体阻滞剂 8血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 8钙拮抗剂（CCB） 8血管紧张素受体拮抗剂（ARB） 8受体阻滞剂 利尿剂 n作用机制：促进肾脏排出体内的钠盐 和水分，从而降低血压。 利 尿 剂 8适应症：轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血 压及高血压合并心力衰竭的患者。 8禁忌症：糖耐量降低或合并有糖尿病、伴有高尿 酸血症或痛风患者、肾功能不全，血肌酐大于 290mol/L 8副作用：低钾血症、胰岛素抵抗及脂代谢紊乱、 痛风。 常用利尿剂 药物名称 常见商品名常用剂量（mg）用法 双氢克尿噻 氢氯噻嗪 6.25 25 qd 吲哒帕胺 螺 内 酯 钠催离/寿比山 安体舒通 1.25 2.5 qd 20 qd 吲哒帕胺 钠催离/寿比山 v利尿、钙离子拮抗作用。 v对血脂没有不良影响。 v每天2.5mg对血糖没有影响。每天只需 1.25mg。 v升高尿酸，降低血钾作用较氢氯噻嗪为轻 。 v磺胺药过敏者禁用。 受体阻滞剂 作用机制 n抑制窦房结和房室结受体，减慢心率 n抑制心肌受体，减弱心肌收缩力 n抑制交感神经节前受体，减少去甲肾上 腺素的释放 n阻断肾小球旁细胞上的受体，抑制肾素 分泌，抑制RAS系统对血压的影响 -减低心率和心肌收缩力，从而降 低血压 受体阻滞剂 8适应证：用于轻中度高血压，尤其在静息心率较 快（80次/分）或合并心绞痛时。 8禁忌症： 8用药前心率低于55次/分、II度或II度以上房室传导阻滞 ； 8哮喘和周围血管疾病的患者禁用受体阻滞剂； 8心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。 受体阻滞剂 8副作用： 8常见的副作用：疲劳、肢体寒冷。可引起糖代谢、脂质 代谢紊乱。 8少见的副作用：支气管痉挛，胃肠不适、眼睛闪烁及视 觉盲点等。 8相对罕见的副反应：心力衰竭加重、肌肉痉挛及血浆肌 酸激酶水平增高、皮疹、阳萎及性功能减退等。 常用受体阻滞剂 药物名称 常见商品名常用剂量（mg), 用法 阿替洛尔 氨酰心安 12.525 q12h 美托洛尔 倍他乐克 2550 q12h 比索洛尔 卡维地洛 康忻 金络 2.510 qd 12.5-25 qd 钙通道阻滞剂 降压机制：抑制血管平滑肌细胞钙离子进 入细胞内，细胞内钙离子浓度下降，血管扩 张，总外周血管阻力降低。 钙通道阻滞剂-适应证 1、适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度 相对较强. 2、对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。 3、几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效 。 4、无水钠潴留和不影响糖脂代谢。 5、外周血管疾病 钙通道阻滞剂-副作用 增加心率，面部潮红 体位性低血压，多见于与其他药合用或老年患者，（变换 体位要慢，小剂量开始） 头痛：用药时间长会消失，否则停药 便秘：发生率高，可能与影响胃肠道平滑肌Ca+转运有关 胫前或踝部水肿 皮疹，牙龈肿胀 钙通道阻滞剂 v代表性的药物分3大类： v1、苯烷基胺类:维拉帕米 v2、苯噻氮卓类:地尔硫卓 v3、二氢吡啶类: “地平”类 常用二氢吡啶类钙拮抗剂 药物名称 常见商品名常用剂量（mg）,用法 硝苯地平 心痛定 1020 q8h 缓 释 片 长效心痛定，伲福达 1020 q12h 控 释 片 拜新同，欣然 3060 qd 尼群地平 舒麦特/尼群地平 10/ 1020 q12h , q8h 尼卡地平 佩尔地平 40 q12h 非洛地平 波依定，康宝得维 2.510 qd 氨氯地平 络活喜 5-10 qd 拉西地平 乐西平，司乐平 4 6 qd 拜新同：硝苯地平控释片，在 24 小时内近似恒 速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理， 使药物以零级速率释放。不受胃肠道蠕动和 pH 的 影响，谷/峰比1，服药后药片中的非活性成份完整 地通过胃肠道，并以不溶的外壳随大便排出。 络活喜：作用缓和，谷峰比值70%；半衰期35-50 小时，连服710天血药浓度达到稳态。口服起效时 间为24-96h，最大降压疗效出现在用药后第2-4周. 降压疗效与剂量呈正相关。 血管紧张素转换酶抑制剂 n作用机制 nACEI主要的药理作用是抑制ACE活性， 减少血管紧张素的生成，减少缓激肽的水解， 使血管舒张、血容量减少血压下降。 n“普利”类 适应证 1、轻、中度及严重的高血压病人 2、高血压合并左室肥厚 3、高血压伴有外周血管病 4、左室功能不全或心力衰竭 5、心肌梗死后及心室重构 6、糖尿病伴有微量蛋白尿和/或糖尿病肾病 7、透析抵抗肾性高血压 8、硬皮病高血压危象 禁忌症 妊娠高血压 重度血容量减少 重度主动脉或二尖瓣狭窄 限制性心包炎 重度充血性心衰(NYHA4级) 肾性高血压尤其是双侧肾血管病变或孤立肾伴肾动脉狭窄 肾功不全，血钾超过5.5mmol/L，血肌酐增加超过50%或 高于265umol/L 常用ACEI 药物名称 常见商品名 常用剂量（mg）,用法 卡托普利 开博通12.550 q12h, q8h 依那普利 依那林 2.5 10 q12h 西拉普利 一平苏 2.55 qd 苯那普利 洛汀新 5 10 qd 福辛普利 蒙 诺 10 20 qd 培哚普利 雅施达 48 qd 血管紧张素II受体阻断剂 n最新一类的降压药物 n直接阻断血管收缩，血管扩张，降低血压 n适应证和禁忌症同ACEI类药物。特别适 用于心力衰竭患者、糖尿病患者、肾损害患者 n干咳副作用发生率低，适用于对ACEI不能 耐受的患者。 常用ARB 药物名称 常见商品名 常用剂量（mg），用法 氯 沙 坦 科素亚 50100 qd 缬 沙 坦 代 文 80160 qd 厄贝贝沙坦 安博维 150-300 qd -受体阻滞剂 v酚苄明，酚妥拉明：嗜铬细胞瘤的内科治 疗。 v1-受体阻滞剂：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙 唑嗪，乌拉地尔等。改善脂代谢和前列腺增 生。降压效果不理想。有立位低血压（首剂 反应）。 v乌拉地尔（亚宁定）有注射剂，用于急症 。 8主要用于轻、中度高血压。 8有改善脂质代谢异常和糖耐量异常的作用 。 8减轻前列腺增生患者的尿路梗阻症状。 8体位性低血压，尤多见于老年单纯性收缩 期高血压、脑血管病、糖尿病患者。 常用受体阻滞剂 药物名称常见商品名常用剂量（mg），用法 哌 唑 嗪 1-4， q12h,q8h 特拉唑嗪高特灵 马沙尼 1-10, qd 降压药物治疗原则 8小剂量开始 8终身治疗、避免频繁换药 8合理联合、兼顾合并症 824小时平稳降压 8个体化治疗 高血压药物治疗的选择 药物分类 强适应证 强禁忌证 可能禁 忌证 利尿剂（噻嗪类） 充血性心力衰竭，老年高血压， 痛风 妊娠 单纯收缩期高血压 利尿剂（襻利尿剂） 肾功能不全，充血性心力衰竭 利尿剂（抗醛固酮药） 充血性心力衰竭，心肌梗死后 肾功能衰竭，高血钾 受体阻滞剂 心绞痛，心肌梗死后 ，快速 II-III度房室阻滞，哮喘 周围血管病，糖 耐量减低 心律失常，充血性心力衰竭 ， 慢性阻塞性肺病 运动员或经常运 动者 妊娠 钙拮抗剂（二氢吡啶类）老年性高血压，周围血管病，妊 快速性心律失常 ， 娠，单纯收缩期高血压 ，心绞痛， 充血性心力衰竭 颈动脉粥样硬化 钙拮抗剂(维拉帕米，地 心绞痛，颈动脉粥样硬化，室上 II-III度房室阻滞，充血 尔硫卓） 心动过速 性心力衰竭 ACEI 充血性心力衰竭，心肌梗死后 ， 妊娠，高血钾，双侧肾动 左室功能不全，非糖尿病肾病， 脉狭窄 1型糖尿病肾病，蛋白尿 ARB 2型糖尿病肾病，蛋白尿，糖尿病 妊娠，高血钾，双侧肾动 微量白蛋白尿，左室肥厚，ACEI 脉狭窄 所致咳嗽 受体阻滞剂 前列腺增生，高血脂 体位性低血压 ESC/ESH抗高血压药物的联合治疗 加框者为经临床试验证实为有益的药物，实线相连为最合理的组合 推荐的降压联合治疗方案 u利尿剂+阻滞剂 u利尿剂+ACE抑制剂或ARB uCCB+ 阻滞剂 uCCB +ACE抑制剂或ARB uCCB +利尿剂 u阻滞剂+ 阻滞剂 固定小剂量复方制剂 安博诺：安博维150mg+双克12.5mg 复代文：代文80mg+双克12.5mg 海捷亚：科素亚50mg+双克12.5mg 固定小剂量复方制剂作用机制 利尿剂可以减少血浆容量从而降低 血压，但是血浆容量降低会激活RAAS系统 ，由此导致的血管收缩和醛固酮分泌增加 会部分抵消利尿剂的降压作用，ARB抑制 RAAS系统，从而在降压方面与利尿剂产生 协同作用 特殊人群的降压治疗 u老年人 n欧美国家以65 岁为老年的界限，中华医 学会老年医学学会提出的老年界限为60 岁 n老年人群降压治疗特别强调平缓降压，应给 予长效制剂，对可耐受的患者应尽可能降至 140/90mmHg以下，但舒张压不宜低于60mmHg 。 首选：CCB，利尿剂 特殊人群的降压治疗 u冠心病 n稳定性心绞痛时首选阻滞剂或长效钙拮抗剂 n急性冠状动脉综合征时选用体阻滞剂和ACEI n心肌梗死后患者用ACEI、阻滞剂和醛固酮拮抗 剂 u心力衰竭 n症状少者用ACEI 和阻滞剂 n症状多者可将ACEI、阻滞剂、ARB 和醛固酮拮 抗剂与袢利尿剂合用 特殊人群的降压治疗 u糖尿病 n血压降至130/ 80 mm Hg 以下,常须联合 用药 n噻嗪类利尿剂、受体阻滞剂、ACEI、 ARB 和钙拮抗剂均对减少心血管事件有益 n对糖尿病患者，无论其是否伴有高血压 , 无论蛋白尿多少 , ACEI 和ARB 均能延缓肾 病进程 (类证据 )。 特殊人群的降压治疗 u慢性肾病 nACEI、ARB 有利于防止肾病进展,重度患 者须合用袢利尿剂 n血肌酐3mg/dL应停用ACEI，可选择钙拮 抗剂、受体阻滞剂、受体阻滞剂 特殊人群的降压治疗 u单纯收缩期高血压 n长效CCB n利尿剂 u妊娠高血压 治疗目的是减少母亲的危险,但必须选择 对胎儿安全的有效药物,如甲基多巴,拉贝 洛尔,钙拮抗剂及阻滞剂 风湿科相关疾病的降压药物 使用注意事项 多发性大动脉炎 在我国多发性大动脉炎是肾血管性高血压的常见 原因。此类肾血管性高血压多属肾素依赖性，采用 血管紧张素抑制剂（ACEI）可使血压明显下降。 ARB类药物中，只有科素亚有促进尿酸 排泄，降低尿酸的作用。 噻嗪类利尿剂对骨质疏松症有利，能够 减缓骨质疏松的脱矿质作用。 受体阻滞剂与雷诺现象 受体阻滞剂可加重外周循环性疾病 2受体阻断，导致外周血管收缩，在