精神药品临床应用原则.ppt

精神药品临床应用指导原则精神药品临床应用指导原则 首都医科大学附属北京安定医院首都医科大学附属北京安定医院 王传跃王传跃 内容提要内容提要 l l 前言前言 l l 镇静催眠药概述镇静催眠药概述 l l 常用镇静催眠药常用镇静催眠药 l l 中枢兴奋药中枢兴奋药 概述：精神药品的定义概述：精神药品的定义 l l 指直接作用于中枢神经系统，使之兴奋指直接作用于中枢神经系统，使之兴奋 或抑制，连续使用能产生依赖性的药品或抑制，连续使用能产生依赖性的药品 l l 这类药品具有明显的这类药品具有明显的两重性两重性 l l 是医疗上必不可少的药品是医疗上必不可少的药品 l l 不规范地连续使用又易产生依赖性，若流入不规范地连续使用又易产生依赖性，若流入 非法渠道则成为毒品，造成严重社会危害非法渠道则成为毒品，造成严重社会危害 概述：药物滥用概述：药物滥用 前提条件前提条件 有依赖性的药物有依赖性的药物 致欣快作用致欣快作用 产生渴求和依赖产生渴求和依赖 使用特点使用特点 与医疗目的无关与医疗目的无关 用药者自我给药用药者自我给药 反复大量使用反复大量使用 引发问题引发问题 精神和行为紊乱精神和行为紊乱 公共卫生问题公共卫生问题 社会危害社会危害 影响经济发展影响经济发展 概述：国际概述：国际精神药物公约精神药物公约要求要求 l l 各缔约国限制这类药品的可获得性各缔约国限制这类药品的可获得性 l l 需要者必须持有医师处方需要者必须持有医师处方 l l 对其包装和广告宣传加以控制对其包装和广告宣传加以控制 l l 建立监督和许可证制度建立监督和许可证制度 l l 对其合理医疗和科研应用建立评估和统计制度对其合理医疗和科研应用建立评估和统计制度 限制这类药品的贸易限制这类药品的贸易 l l 各国向联合国药品管制机构报送有关资料各国向联合国药品管制机构报送有关资料 l l 加强国家管理，采取有效措施减少药物滥用加强国家管理，采取有效措施减少药物滥用 概述：我国的精神药品管理概述：我国的精神药品管理 时间法规规定 1988年精神药品管理办法 对精神药品的生产、供 应、使用、运输和进出 口管理等均作出了明确 规定 2005年8月麻醉药品和精神药品管理 条例 医务人员应当根据国务 院卫生主管部门制定的 临床应用指导原则，使 用麻醉药品和精神药品 卫生部 中华医学会 中国医院协会药事管理专业委员会 中国药学会医院药学专业委员会 精神药品临床应用指导原则- 概述：精神药品的分类概述：精神药品的分类 l l 镇静催眠药镇静催眠药 l l 是一类对中枢神经系统具有抑制作用的药物是一类对中枢神经系统具有抑制作用的药物 l l 能帮助睡眠、减轻焦虑情绪能帮助睡眠、减轻焦虑情绪 l l 中枢兴奋药中枢兴奋药 l l 是指能选择性地兴奋中枢神经系统、提高其是指能选择性地兴奋中枢神经系统、提高其 机能活动的一类药机能活动的一类药 l l 在中枢神经处于抑制状态、功能低下或紊乱在中枢神经处于抑制状态、功能低下或紊乱 时使用时使用 镇静催眠药概述镇静催眠药概述 镇静催眠药的分类镇静催眠药的分类 长效巴比妥：苯巴比妥 中效巴比妥：异戊巴比妥 短效巴比妥：司可巴比妥 苯二氮卓类 巴比妥类 其他类 地西泮 氯氮卓 氟西泮 硝西泮 氯硝西泮 阿普唑仑 艾司唑仑 劳拉西泮 奥沙西泮 三唑仑 咪达唑仑 水合氯醛 甲丙氨酯 唑吡坦 佐匹克隆 扎来普隆 苯二氮卓类药物（苯二氮卓类药物（BZDBZD） l l 药理特性药理特性 l l 抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛、镇静催眠抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛、镇静催眠 l l 作用机制作用机制 l l 主要通过中枢主要通过中枢GABAGABA受体而发挥作用受体而发挥作用 l l 适应证适应证 l l 焦虑、失眠、惊恐发作、癫痫、酒精戒断焦虑、失眠、惊恐发作、癫痫、酒精戒断 l l 不良反应不良反应 l l 脱抑制反应、精神运动损害、认知功能损害脱抑制反应、精神运动损害、认知功能损害 l l 戒断症状戒断症状 l l 失眠、激越、抑郁失眠、激越、抑郁， 原有症状反跳原有症状反跳， 对对对对刺刺 激激过过过过敏敏，震震颤颤颤颤、肌肉抽、肌肉抽动动动动，惊厥惊厥 GABA-BDZGABA-BDZ受体复合物受体复合物 GABAGABA、BDZBDZ与受体的作用与受体的作用 BDZBDZ严重不良反应的风险严重不良反应的风险 l l 合并使用中枢抑制合并使用中枢抑制剂剂剂剂，或伴躯体疾病，或伴躯体疾病时时时时 易出易出现现现现呼吸抑制呼吸抑制 l l 成成瘾瘾瘾瘾后戒断后戒断时时时时出出现现现现罕罕见见见见的的惊厥惊厥 l l 增加增加致畸致畸可能，孕期可能，孕期头头头头3 3个月禁用个月禁用 BDZBDZ的合理应用原则的合理应用原则 w w 避免避免BDZBDZ类类类类合用，可交替使用合用，可交替使用 w w 靶症状明确，靶症状明确，应应应应足量治足量治疗疗疗疗 w w 不易不易产产产产生耐受性，生耐受性，疗疗疗疗效不佳可加量效不佳可加量 w w 不宜不宜长长长长期期应应应应用，可用，可产产产产生依生依赖赖赖赖性性 w w 长长长长期使用后的停期使用后的停药药药药要慎重要慎重 巴比妥类镇静催眠药特点巴比妥类镇静催眠药特点 l l 在催眠剂量时，可诱导近似生理的睡眠在催眠剂量时，可诱导近似生理的睡眠 l l 在伴心血管和呼吸功能抑制的同时，出现轻在伴心血管和呼吸功能抑制的同时，出现轻 度血压下降和呼吸减慢度血压下降和呼吸减慢 l l 增加剂量时，则开始对全脑神经元无选增加剂量时，则开始对全脑神经元无选 择性抑制择性抑制 其他类镇静催眠药特点其他类镇静催眠药特点 l l 一般用于入睡困难的患者一般用于入睡困难的患者 l l 水合氯醛是一种氯化的乙醇衍生物，系安全水合氯醛是一种氯化的乙醇衍生物，系安全 有效的催眠药有效的催眠药 l l 但因其大剂量时可抑制呼吸，故仅限用作睡但因其大剂量时可抑制呼吸，故仅限用作睡 眠诱导剂眠诱导剂 Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000) zaleplon BZ site 非苯二氮卓非苯二氮卓BDZBDZ 1 1 受体激动剂受体激动剂 失眠及其病因失眠及其病因 l l 失眠是主诉，不是疾病失眠是主诉，不是疾病 l l 入睡困难、过早觉醒、睡眠中断入睡困难、过早觉醒、睡眠中断 l l 失眠常是抑郁、焦虑和精神病的症状失眠常是抑郁、焦虑和精神病的症状 l l 失眠失眠的其他常见原因的其他常见原因 l l 药物（酒精、镇静剂、兴奋剂等）药物（酒精、镇静剂、兴奋剂等） l l 躯体疾病（疼痛、夜间呼吸问题、肾脏疾病躯体疾病（疼痛、夜间呼吸问题、肾脏疾病 和内分泌疾病）和内分泌疾病） 失眠的分类失眠的分类 l l 一过性失眠，常不需治疗一过性失眠，常不需治疗 l l 旅行、时差、不熟悉的环境、急性处境性应激旅行、时差、不熟悉的环境、急性处境性应激 l l 短期失眠，需要短期减轻症状短期失眠，需要短期减轻症状 l l 重大应激所致适应障碍重大应激所致适应障碍, ,如离婚、破产、官司等如离婚、破产、官司等 l l 长期失眠，原发病治疗为主长期失眠，原发病治疗为主 l l 精神障碍、药物滥用、躯体疾病精神障碍、药物滥用、躯体疾病 有效的镇静催眠药特点有效的镇静催眠药特点 l l 吸收快吸收快 l l 作用时间短作用时间短 l l 在体内清除快在体内清除快 l l 无蓄积无蓄积 镇静催眠药选择镇静催眠药选择 l对入睡困难者：选用吸收快、起效快的 药物，如咪达唑仑 l对早醒者：选用吸收较慢、作用时间长 的药物，如氯硝西泮 l入睡困难伴早醒者：选用氟西泮 l对睡眠中断者：选用扎来普隆 l焦虑状态患者：选用抗焦虑药，如阿普 唑仑、氯硝西泮或劳拉西泮 镇静催眠药应用注意事项镇静催眠药应用注意事项 患者类型患者类型注意事项注意事项 肝功能障碍患者肝功能障碍患者 老年人老年人 需减少镇静催眠药剂量，避需减少镇静催眠药剂量，避 免中枢神经系统蓄积或中毒免中枢神经系统蓄积或中毒 长期服药患者长期服药患者 注意避免耐药性注意避免耐药性 避免使用其它对中枢神经系避免使用其它对中枢神经系 统产生抑制的药物，以避免统产生抑制的药物，以避免 增强镇静催眠作用增强镇静催眠作用 镇静催眠药不良反应镇静催眠药不良反应 常见不良反应 慎用或禁忌 呼吸及心血管功能影响 1、严重慢性阻塞性肺病患者： 易引起呼吸抑制 2、低血容量、充血性心衰或 心功能不全者： 导致循环衰竭 1、急性酒精中毒、昏迷、休克及 肝肾功能不全者慎用 2、各种机动车辆的驾驶人员及 机器操作者慎用 对镇静催眠药过敏、青光眼、 重症肌无力、新生儿及孕妇禁用 3、儿童和老年人慎用 镇静催眠药应用原则镇静催眠药应用原则 基本原则：基本原则： FF躯体疾病导致失眠者躯体疾病导致失眠者-首先治疗原发病首先治疗原发病 FF精神因素导致失眠者精神因素导致失眠者-心理治疗为主，合用苯二氮类心理治疗为主，合用苯二氮类 药物药物 FF单一用药治疗为主，应试用单一用药治疗为主，应试用2 23 3天，无效后再考虑加量天，无效后再考虑加量 或换药或换药 FF老年人用药应从小剂量开始老年人用药应从小剂量开始 巴比妥类药物应用原则巴比妥类药物应用原则 入睡困难者： 选用快速作用的药物 司可巴比妥 能入眠但持续时间短暂者： 选用中效的药物 异戊巴比妥、戊巴比妥等 睡眠不深、多梦、易醒者： 选用长效的药物 巴比妥等 镇静催眠药在常见精神疾病中的应用镇静催眠药在常见精神疾病中的应用 常见精神疾病名称 器质性精神障碍 常见精神疾病特点 精神活性物质所致精神障碍 中毒所致精神障碍 精神分裂症 抑郁症 双相情感障碍 神经症中各种形式的焦虑障碍 中枢神经系统器质性改变，精神障碍与 原发病严重度有关，病情多变，须根据病 情发展对症治疗 活性物质阿片类、酒精、苯丙胺类 中枢兴奋剂等导致精神障碍 指各种有害物质进入体内引起机体 中毒，导致脑功能失调产生的精神异常 以感知、思维、情感和行为紊乱等多种症状 和精神活动的不协调为主要症状的一组 精神疾病 失眠是抑郁症最多的主诉症状 躁狂发作期和抑郁发作 广泛性焦虑、恐惧症、惊恐障碍、 强迫症、躯体形式障碍创伤后应激障碍、 适应障碍 镇静催眠药在常见精神疾病中的应用 精神疾病类型镇静催眠药应用方法 1、器质性精神障碍 F脑器质性精神障碍发生行为改变、兴奋躁动，对治疗不合作等可以 短期使用。 F巴比妥类药物有中枢镇静作用，在脑器质性精神障碍时不宜使用。 可小剂量短期使用苯二氮类。 F症状缓解后尽快停药或改药，避免发生药物依赖。注意患者是否存 在意识障碍如谵妄等表现 2、精神活性物质所致精神障碍 F阿片和酒精急性中毒时不得使用镇静催眠药物 F中枢兴奋剂中毒如发生惊厥、行为激越可用苯二氮类镇静催眠药 F活性物质成瘾后戒断症状期可合并苯二氮类药减轻症状，特别是焦 虑，不得长期、大剂量使用，避免苯二氮类依赖 3、中毒所致精神障碍 F急性期不宜使用，以免加重中枢镇静作用和意识障碍 F肾上腺皮质激素长期使用或急性停药出现精神障碍，在确定无意识 障碍而有焦虑症状时，可短期小剂量使用苯二氮类 4、精神分裂症 F精神分裂症急性发作，在使用抗精神病药物时合并苯二氮 类镇静催眠药，增强镇静作用。兴奋控制后应尽早减量停用 F苯二氮类镇静催眠药可以用于改善睡眠和缓解焦虑。 镇静催眠药在常见精神疾病中的应用 精神疾病类型镇静催眠药应用方法 5、抑郁症F抑郁症伴随睡眠、焦虑及对失眠本身的焦虑都容易 导致患者，可服用苯二氮类镇静催眠药 F抑郁症伴有严重失眠，可选择有镇静作用的抗抑郁 药，早期可小剂量使用苯二氮类药，2-4周应用 6、双相情感障碍F在躁狂发作期和抑郁发作期都可以使用苯二氮类镇 静催眠药作为辅助治疗。短期内酌情减量、停药。 F应以非典型抗精神病药物和情感稳定剂为治疗基础 7、神经症中的各种形式的焦虑障碍 F由于抗焦虑药存在依赖性，2002年后各种抗抑郁药 成为治疗焦虑障碍首选药物 F苯二氮类成为短期、小剂量使用的辅助药物 F各种焦虑障碍可短期、小剂量使用苯二氮类镇静催 眠药，2-4周内停药 常用镇静催眠药 司可巴比妥（司可巴比妥（SecobarbitalSecobarbital ） 主要特点 短效巴比妥类催眠药，镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫。起效快，服后15分钟生效， 维持2-3小时。 T1/2=20-28小时 适应症 入睡困难的患者；抗惊厥（如破伤风等）；麻醉前给药 应用原则 密切观察皮疹、多形红斑及剥脱性皮炎、粒细胞减少发生。一旦发现应停止服用，进行对症处理。 监测肝肾功能、交替服药、老年病人需减量，避免戒断症状 使用方法 口服： 催眠:50200 mg，睡前1次顿服；麻醉前用药:200300mg，术前1小时服。成人1次300mg。 肌肉注射： 催眠:1次100200mg；抗惊厥（用于破伤风）:1次5.5 mg/kg，需要时可每隔34小时重复给药。 慎用及禁忌 慎用：有药物滥用或依赖史者。高血压、心脏病或低血压者；轻微脑功能障碍患者；ADHD患者；糖 尿病患者；甲状腺功能亢进或功能减退者；肾上腺功能减退者；胃溃疡患者；有哮喘病史者；疼痛 不能控制者；轻、中度肝、肾功能不全者；高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者；孕妇（特 别是妊娠晚期和分娩期）和哺乳期妇女。 禁用：对本药过敏者；贫血患者；糖尿病未控制者；严重肝功能不全者；严重肺功能障碍者；哮喘 持续状态者；有卟啉病史或急性间歇性卟啉病患者。 不良反应 常见头晕、步态不稳、共济失调。对巴比妥类过敏者，可出现皮疹及哮喘、意识模糊、抑郁或 反常的兴奋，偶见或罕见不良反应有：粒细胞减少、血小板减少、血清胆红素降低、血栓性静脉炎 、低血压、皮肤环形红斑、水肿（眼睑、口唇、面部）、幻觉、肝功能损害、黄疸、骨痛和肌无力 等。长时间使用可发生药物依赖性，突然中断用药后易发生戒断综合征。 异戊巴比妥 （Amobarbital） 主要特点 中效（36小时）巴比妥类催眠药、抗惊厥药。镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫 可减少胃液分泌，降低胃张力 1530分钟起效，维持36小时 T1/2=14-40小时 适应症 主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态）和麻醉前给药。 应用原则 治疗癫痫需10-30天打最大效果，按体重计算药量；小剂量起始，不宜长期用药。避免药物依赖或戒断症 状；用量过大或静脉注射过快易出现呼吸抑制及血压下降，成人静脉注射速度每分钟不超过100mg，小儿 不超过60mg/m。 使用方法 成人用量： 口服：催眠100200mg，睡前顿服。极量1次200mg，1日600mg。 肌肉注射（深部肌肉）：催眠100200mg。极量1次250mg，1日500mg。 静脉注射：抗惊厥（常用于治疗癫痫持续状态），缓慢静脉注射300500mg。极量1 次250mg，1日500mg。老年人需减量。 儿童用量： 口服用量个体差异大，催眠时按需给药。 肌肉注射，催眠或抗惊厥，每次按体重35mg/kg，或按体表面积125mg/m2。 慎用及禁忌 慎用：ADHD患者；低血压或高血压患者；甲状腺、肾上腺功能减退者；呼吸功能不全或轻中 度肝、肾功能不全者；有药物滥用史者；对老年、青少年、儿童不推荐；上述患者伴 有抑郁症状的不推荐使用。 禁用：过敏者；贫血患者；哮喘病或糖尿病未控制者；严重肝、肾、肺功能不全者；卟啉病史患者。 不良反应 笨拙或共济失调，眩晕或头昏，嗜睡或醉态；少见头痛、关节或肌肉酸痛，恶心、呕吐、腹泻、言语 不清。 罕见精神错乱、皮疹、粒细胞减少、呼吸抑制、低血压等； 苯巴比妥 Phenobarbital 主要特点 长效巴比妥类药代表。镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫 机制：抑制脑干网状结构上行激活系统传导，减弱冲动对大脑皮质传入，利于皮质抑制过程的扩散；似 GABA作用。0.5-1小时起效，2-18小时达峰。成人T1/2=50-144小时，小儿T1/2=40-70小时 适应症 镇静：用于焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、恶心、小儿幽门痉挛等。 催眠：偶用于顽固性失眠。抗惊厥：中枢神经兴奋药或破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。 抗癫痫：癫痫大发作、局限性发作及癫痫持续状态。 麻醉前给药。治疗新生儿高胆固醇血症。 应用原则 为肝药酶诱导剂，长期服用巴比妥类药物者如应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等麻醉剂，可增加其代谢产物 而增加肝脏毒性。巴比妥类与氯胺酮（ketamine）同时应用时，如大剂量静脉给药，可增加血压降低、呼 吸抑制的危险性。 使用方法 成人剂量：口服：镇静1530mgtid。催眠，6090mg，睡前。抗癫痫1530mgtid。极量250mg1日500mg。 肌肉注射：催眠100mg。抗癫痫100200mg，必要时每46小时重复，24小时内不超过500mg。 抗惊厥100200mg，24小时内总量可达400mg。麻醉前用药100200mg。妊娠呕吐100mg，可6小时重复。极 量250mg，1日500mg。静脉注射：癫痫持续状态200250mg缓慢注射，6小时重复给。肝功不全减量。 儿童用量：口服:镇静2 mg/kg，或体表面积60mg/m2，bid/tid。抗癫痫1次2mg/kg，按体表面积 60mg/m2,bid/tid 肌肉注射：镇静或麻醉前应用2mg/kg。抗惊厥或催眠35mg/kg，或125mg/m2 bid/tid 术后用药，1次830mg。 慎用及禁忌 慎用：肺功能不全者、老年患者。药物滥用史者。糖尿病、甲亢、肾上腺功能减退临界状态者。高血压、 心脏病。ADHD。疼痛不能控制者。妊娠及哺乳妇女。高空作业、驾驶员精细和危险工种作业者。 禁用：对本药过敏者。严重肝、肾功能不全及肝硬化。严重肺功能不全、支气管哮喘、呼吸抑制患者。血 卟啉病患者。贫血。糖尿病未控制患者。 不良反应 镇静、记忆认知缺损、贫血、粒细胞降低、皮肤过敏、肝损等 地西泮 Diazepam 主要特点 作用时间长的苯二氮类药。抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、骨骼肌松弛作用。T1/2=20-70小时 适应症 抗焦虑、镇静、催眠，抗癫痫。减轻骨骼肌痉挛。肌紧张性头痛。用于麻醉前给药，减轻焦虑和紧张 应用原则 儿童最大剂量不超过每日10mg。肝肾功能损害者能延长半衰期的清除。癫痫患者突然停药可引起癫痫持 续状态。严重抑郁患者使用可能病情加重，甚至自杀倾向，应采取预防。耐受性小的患者初始量小 使用方法 成人剂量：口服：抗焦虑、抗癫痫、解决骨骼肌痉挛2.5-5mg，2-4次/日；治疗酒精戒断综合症：首次 10mg/次，3-4次。后逐渐加量。肌肉注射：基础麻醉或静脉全麻：1030mg。镇静、催眠或急性酒精戒 断：初始用10mg，后按需每隔34小时加510mg。24小时总量以4050mg为限。解除骨骼肌痉挛：初始 510mg，可达最大限用量；破伤风时需要较大剂量。静脉注射：基础麻醉或静脉全身麻醉1030mg。镇 静催眠或急性酒精戒断：初始10mg后每34h加5-10mg癫痫持续状态和严重复发性癫痫：10mg起，每10 15分钟可重复，达30mg，24h重复.解除骨骼肌痉挛：510mg后可达最大量；破伤风时较大剂量。 小儿剂量：口服：6月以上12.5mg/次或40200g/kg或按体表面积1.176mg/m2，1日34次， 肌肉注射：癫痫：出生30天到5岁小儿，每25分钟用0.20.5mg，最大量5 mg。5岁以上小儿，每25 分钟1mg，最大量为10mg； 5岁以上小儿可在24小时后重复治疗。重症破伤风解除痉挛：出生30天到5 岁小儿用12mg，34小时可重复；5岁以上小儿注射510mg。静脉注射：癫痫：出生30天到5岁小儿， 每25分钟0.20.5 mg，最大量为5mg。5岁以上小儿，每25分钟1mg，最大量为10mg；可24小时后 重复。重症破伤风：出生30天到5岁小儿用12mg，34小时重复。5岁以上小儿510 mg。宜缓慢，3分 钟内按体重不超过0.25 mg/kg，间隔1530分钟后可重复。 慎用及禁忌 慎用：严重急性酒精中毒，重度重症肌无力。急性或隐性闭角型青光眼，低蛋白血症。ADHD；严重慢性 阻塞性肺部病变；外科或长期卧床患者，有药物滥用和药物依赖病史者。 禁用：急性闭角型青光眼，未治疗的开角型青光眼。对本药过敏。妊娠期妇女。6个月内的儿童。 不良反应 嗜睡、头昏、乏力、共济失调、震颤、皮疹、白细胞减少、睡眠障碍、幻觉 氯氮卓 Chlordiazepoxide 主要特点 苯二氮类药物，与地西泮相似。镇静、抗焦虑、中枢肌肉松弛、抗惊厥。T1/2=5-30h 适应症 治疗神经症患者的失眠及情绪烦躁。高血压头痛。用于酒精中毒及痉挛（如破伤风和各 种脑膜炎所致的抽搐发作）。与抗癫痫药合用，可抑制癫痫大发作，对小发作也有效。 应用原则 不宜长期大量使用。肝肾功能损害者能延长本药清除时间。严重的抑郁患者使用 可能病情加重甚至产生自杀倾向，应采取预防。对本类药耐受性小的患者，初用 剂量宜小。 使用方法 成人剂量：抗焦虑，1次510 mgbid/tid；症状改善应减为1次510mg。年老体弱者1 次5mg，1日24次。镇静1次510mg，催眠1020 mg，睡前。抗癫痫1次1020 mg，1 日3060 mg。 儿童剂量：抗焦虑、镇静，6岁以上儿童，1日5 mg，分24次服。 慎用及禁 忌 慎用：肝、肾功能减退者。老年人用药后，易引起精神失常甚至晕厥，故应慎用 禁用：哺乳期妇女及孕妇忌用，尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。 不良反应 嗜睡、便秘、共济失调、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少 氟西泮 Flurazepam 主要特点 长效苯二氮类药，延长睡眠时相，减少觉醒次数。T1/2=30-100h 适应症 治疗各种类型失眠症 应用原则 年老体弱者限量于15mg内。反复使用需定期复查肝、肾功能。服药期间不宜饮酒。 使用方法 口服每次1530mg，临睡前服用；年老体弱者每次15mg。 慎用及禁忌 慎用：肝肾功能不全者。急性酒精中毒者。有药物滥用或成瘾史者。低蛋白血症患 者。重症肌无力伴呼吸困难。急性闭角型青光眼。严重慢性阻塞性肺病患者 禁用：对本药过敏者。睡眠呼吸暂停综合征患者。孕妇、15岁以下青少年。 不良反应 嗜睡、眩晕、头昏、共济失调；胃肠道反应、胸痛、关节痛、心悸和泌尿系统反应 硝西泮 Nitrazepam 主要特点 苯二氮类药，安定、镇静、催眠、抗惊厥。T1/2=18-36h 适应症 治疗失眠症、癫痫小发作、肌阵挛、婴儿肌阵挛 应用原则 儿童最大剂量不超过每日10mg。癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。严重 抑郁患者使用 可能病情加重，甚至自杀倾向，应采取预防。耐受性小的患者初始量小 使用方法 催眠：每晚510 mg，睡前服。 抗癫痫：1日1530 mg，分3次服，每次服510 mg。 慎用及禁忌 慎用：肝肾功能不全者。急性酒精中毒者。有药物滥用或成瘾史者。 低蛋白血症患者。急性闭角型青光眼患者。严重慢性阻塞性肺病患者。 禁用：对本药过敏者。睡眠呼吸暂停综合征患者。孕妇、15岁以下青少年。 重症肌无力患者。 不良反应 偶见嗜睡、易激惹、共济失调、眩晕、头痛、便秘、白细胞减少等。 氯硝西泮 Clonazepam 主要特点 苯二氮类药，抗焦虑、抗癫痫。T1/2=18-50h 适应症 抗癫痫小发作、肌阵挛性癫痫、失身癫痫发作 抗焦虑障碍 FDA批准：伴或不伴有广场性恐怖的惊恐发作 使用方法 治疗癫痫，根据个体差异调整剂量，最高为1日20 mg。治疗惊恐发作，剂量为1 日0.52 mg，分次服用或睡前1次服用。控制精神运动性兴奋，1次12 mg肌肉 注射。 慎用及禁忌 慎用：急性间歇性卟啉病；肾功能不全；抑制不佳的开角型青光眼 禁用：急性闭角型青光眼；严重肝脏疾病；对本药过敏者。哺乳妊娠期妇女 不良反应 有镇静、疲乏、抑郁、头晕、共济失调、言语迟缓、记忆力下降、意识障碍、兴 奋性过高、神经质，严重的不良反应有呼吸系统抑制 阿普唑仑 Alprazolam 主要特点 苯二氮类药，抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥。T1/2=12-15h 适应症 抗焦虑状态、失眠症、癫痫、术前镇静 使用方法 用于催眠，睡前0.40.8 mg。用于抗焦虑，0.4 mg/次，1日3次。抗惊恐发作 ，0.4 mg/次，1日3次；用量按需递增。抗焦虑，最高剂量不能超过4 mg/日。 慎用及禁忌 慎用：急性酒精中毒、肝肾功能损伤、重症肌无力、开角型青光眼、慢性阻塞 性肺疾患、驾驶员、高空作业者、老年及肥胖患者 禁用：闭角型青光眼；对本药过敏者。哺乳妊娠期妇女 不良反应 嗜睡、疲乏、头晕、共济失调、罕见皮疹 艾司唑仑 Estazolam 主要特点 苯二氮类镇静催眠药，较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用。T1/2=10-24h 适应症 抗惊厥状态、失眠症、癫痫、慢性广泛性焦虑、麻醉前给药 使用原则 用药期间不宜饮酒。癫痫患者突然停药，可导致癫痫发作。严重的抑郁症患者 可能使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防，并加用抗抑郁剂治疗。避 免长期大量使用形成依赖性；如长期使用应逐渐减量，不宜骤停出现。呼吸抑 制或低血压，常提示超量。对本类药耐受性小的患者，初始用量宜小，逐渐增 加剂量。 使用方法 用于失眠 12 mg，睡前服。 用于镇静，1次12 mg，1日3次。 慎用及禁忌 慎用：老年高血压患者、婴儿。心、肝、肾功能不全者。 中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。有药物滥用或成瘾史者 运动过多症患者。低蛋白血症患者。急性闭角型青光眼者。严重慢性阻塞性肺 部病变患者。哺乳期妇女。 禁用：重症肌无力患者。新生儿。妊娠早期孕妇。对本品过敏者。 不良反应 常见口干、嗜睡、头晕、乏力、共济失调、震颤、 劳拉西泮 Lorazepam 主要特点 短中效苯二氮类镇静催眠药，镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑、骨骼肌松弛作用 T1/2=10-20h 适应症 焦虑状态、失眠症、癫痫持续状态、癌症化疗止吐、紧张性头痛、 麻醉及内镜检查前给药 使用原则 大剂量用药不超过2周。静脉注射速度不超过2mg/min。服药期间不宜饮酒。吸烟 者使用剂量大 使用方法 口服：抗焦虑，1次12 mg，1日23次。用于催眠，睡前服12 mg。 肌肉注射：抗焦虑、镇静催眠：按体重0.05 mg/kg，总量不超过4 mg。 静脉注射：用于癌症化疗止吐：在化疗前30分钟注射12 mg，与小剂量奋乃静合 用效果更佳，必要时重复给药。静脉注射速度不超过2 mg/min。 慎用及禁忌 慎用：急性酒精中毒者。有药物滥用或成瘾史者。癫痫患者。肝肾功能损害者。 ADHD患者。低蛋白血症患者。严重精神抑郁者。严重慢性阻塞性肺病患者。重症 肌无力患者。老年患者。同时使用神经系统药物者，包括吩噻嗪类、巴比妥类、 麻醉性镇痛药、抗抑郁药等。 禁用：对本药过敏者。急性闭角型青光眼患者、未治疗的开角型青光眼。睡眠呼 吸暂停综合征患者。严重呼吸功能不全者。妊娠早期孕妇、小于6个月的儿童。 不良反应 震颤、眩晕、步态不稳。定向障碍、胃肠道症状；幻视幻听、惊厥 奥沙西泮 Oxazepam 主要特点 短中效苯二氮类镇静催眠药T1/2=6-24h 适应症 抗焦虑状态、失眠症、紧张、癫痫辅助治疗、缓解急性酒精戒断 使用原则 大剂量用药不超过2周。服药期间不宜饮酒。吸烟者使用剂量大 使用方法 口服：1530 mg，1日34次。年老、体弱者抗焦虑时开始剂量为7.5 mg，1日 3次，可根据情况增至15 mg，1日34次。 慎用及禁忌 慎用：有药物滥用或成瘾史者。肝肾功能损害者。严重慢性阻塞性肺病患者。 重症肌无力患者。同时使用神经系统药物者，闭角型青光眼 禁用：对本药过敏者。急性闭角型青光眼患者、睡眠呼吸暂停综合症；严重呼 吸功能不全者。妊娠早期孕妇、儿童。 不良反应 少见，嗜睡、易疲劳、视力模糊、眩晕、低血压 三唑仑 Triazolam 主要特点 短效苯二氮类镇静催眠药，抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢骨骼肌 松弛作用。T1/2=1.5-5.5h 适应症 镇静、催眠；麻醉前给药 使用原则 大剂量用药不超过2周。小剂量起始，连续用药10天后，如焦虑增多，可换用其 他苯二氮类药 使用方法 催眠治疗、睡前口服0.25-0.5mg 慎用及禁忌 慎用：急性酒精中毒；肝肾功能损害者。严重慢性阻塞性肺病患者。急性脑血 管病、抑郁症、老年、儿童、哺乳期妇女 禁用：对本药过敏者。急性闭角型青光眼患者、重症肌无力、有自杀倾向或滥 用毒品史者；妊娠早期孕妇 不良反应 少见，头晕、头痛、困倦 咪达唑仑 Midazolam 主要特点 短效苯二氮类镇静催眠药，抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢骨骼肌 松弛作用。T1/2=2-5h 适应症 镇静、催眠；术前、诊断检查前给药、重症监护镇静、全麻诱导维持 使用原则 用药不超过2周。小剂量起始，个体化原则。静脉注射速度要慢，1分钟1mg 使用方法 口服：用于失眠症，1次7.515 mg，睡前服用；术前给药，15 mg口服。肌肉 注射：术前用药成人0.070.1 mg/kg，儿童0.150.2 mg/kg，麻醉诱导前30 分钟肌肉注射静脉注射：成人全麻诱导0.10.25 mg/kg；儿童常与氯胺酮合用 ，氯胺酮48 mg/kg，咪达唑仑0.150.2 mg/kg；用于重症监护患者的镇静， 先静脉注射23 mg，继之以0.05 mgkg-1h-1静脉滴注维持。 慎用及禁忌 慎用：器质性脑损伤患者。心、肺、肝、肾功能异常者。对酒精、药物依赖者 妊娠、哺乳期妇女。 禁用：对本药过敏者。重症肌无力患者。严重心、肺、肝功能不全者。 睡眠呼吸暂停综合征患者。出生6个月以下新生儿。 不良反应 头晕、乏力、血压下降、罕见皮疹 其他催眠药其他催眠药 l水合氯醛 chloral hydrate 适应症：失眠症、破伤风痉挛及士的宁中毒、小儿高热惊厥 l佐匹克隆 Zopiclone 适应症：入睡困难的失眠者 l唑吡坦 Zolpidem 适应症：偶发性、暂时性及慢性失眠症 l扎来普隆 Zaleplon 适应症：入睡困难的失眠症的短期治疗 l甲丙氨酯 Meprobamate 适应症：用于神经症性的紧张、焦虑状态、轻度失眠及破伤风所致肌肉紧张状态 中枢兴奋药中枢兴奋药 中枢兴奋药 l l 中枢兴奋剂在精神科使用适应证有限，最多用中枢兴奋剂在精神科使用适应证有限，最多用 于儿童注意缺陷多动障碍、成年注意缺陷多动于儿童注意缺陷多动障碍、成年注意缺陷多动 障碍。可用于发作性睡病障碍。可用于发作性睡病 l l 常见中枢兴奋药常见中枢兴奋药 l l 安钠咖安钠咖 Caffeine and Sodium BenzoateCaffeine and Sodium Benzoate l l 麦角胺咖啡因麦角胺咖啡因 Ergotamine and CaffeineErgotamine and Caffeine l l 哌醋甲酯哌醋甲酯 MethylphenidateMethylphenidate 安钠咖安钠咖 FF中枢神经兴奋药，可作用于大脑皮质的高级中枢，促中枢神经兴奋药，可作用于大脑皮质的高级中枢，促 使精神兴奋、解除疲劳使精神兴奋、解除疲劳 FF用于催眠药、麻醉药中毒或急性感染性疾病引起的中用于催眠药、麻醉药中毒或急性感染性疾病引起的中 枢性呼吸循环功能不全，或用于麻醉药或催眠药中毒枢性呼吸循环功能不全，或用于麻醉药或催眠药中毒 所致的昏迷状态。所致的昏迷状态。 FF咖啡因经肝脏咖啡因经肝脏P450P450酶代谢，和许多药物都有相互作用