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文档简介
第五节 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 一、A1 1、新斯的明的作用机制是 A.激动 M 胆碱受体 B.激动 N 胆碱受体 C.可逆性地抑制胆碱酯酶 D.难逆性地抑制胆碱酯酶 E.阻断 M 胆碱受体 二、A3/A4 1、患者男性,42 岁。误服敌百虫后大汗淋漓,瞳孔缩小,肌肉抽搐,血压 11082mmHg,诊断为有机 磷中毒。 、有机磷中毒的机制为 A.抑制 Na+-K+-ATP 酶 B.抑制胆碱酯酶 C.激动胆碱酯酶 D.激动 Na+-K+-ATP 酶 E.抑制血管紧张素转换酶 、该患者不能用来洗胃的溶液是 A.高锰酸钾 B.淀粉 C.牛奶 D.生理盐水 E.碳酸氢钠 、解救该患者的最佳药物选择为 A.阿托品 +哌替啶 B.阿托品 C.阿托品+碘解磷定 D.碘解磷定 E.哌替啶 三、A 1、毛果芸香碱对眼睛的作用是 A.瞳孔缩小,眼压升高 B.瞳孔缩小,眼压降低 C.瞳孔散大,眼压降低 D.瞳孔散大,眼压升高 E.瞳孔不变,眼压不变 2、注射甲基硫酸新斯的明最强的作用是 A.兴奋胃肠道平滑肌 B.兴奋膀胱平滑肌 C.兴奋骨骼肌 D.缩小瞳孔 E.增加腺体分泌 3、有机磷酸酯类中毒,必须马上用胆碱酯酶复活药抢救,是因为 A.胆碱酯酶不易复活 B.被抑制的胆碱酯酶很快“老化” C.需要立即对抗乙酰胆碱作用 D.胆碱酯酶复活药起效慢 E.以上都不是 4、重症肌无力应选用 A.新斯的明 B.毛果芸香碱 C.东莨菪碱 D.筒箭毒碱 E.碘解磷定 5、下列抗胆碱药物中,对抗有机磷中毒的常用药物是 A.阿托品 B.东莨菪碱 C.哌仑西平 D.苯扎托品 E.异丙托溴铵 6、毒扁豆碱按作用属于 A.M 胆碱激动剂 B.可逆性抗乙酰胆碱酯酶药 C.不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制药 D.抗胆碱药 初级药士考试辅导 专业知识 第 3 页 E.N 受体激动剂 7、下列各药,只能激动 M 胆碱受体的药物是 A.乙酰胆碱 B.毛果芸香碱 C.新斯的明 D.阿托品 E.以上都不是 8、毛果芸香碱主要用于 A.重症肌无力 B.感冒时发汗 C.房室传导阻滞 D.青光眼 E.以上都不是 9、有机磷酸酯类抗胆碱酯酶药的作用机制是 A.裂解胆碱酯酶的多肽链 B.使胆碱酯酶的阴离子部位磷酸化 C.使胆碱酯酶的酯解部位磷酸化 D.使胆碱酯酶的阴离子部位乙酰化 E.使胆碱酯酶的酯解部位乙酰化 10、毒扁豆碱用于青光眼的优点是 A.比毛果芸香碱作用强大而且持久 B.毒副作用比毛果芸香碱小 C.水溶液稳定 D.不易引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 11、下列关于毛果芸香碱的作用说法错误的是 A.是 M 受体的激动剂 B.降低眼压 C.滴人眼后可引起瞳孔散大 D.滴入眼后可引起近视 E.前房角间隙扩大 12、毛果芸香碱可产生的作用是 A.近视、散瞳 B.远视、缩瞳 C.近视、缩瞳 D.远视、散瞳 E.对瞳孔和视力无影响 13、下列关于新斯的明的叙述,错误的是 A.是可逆性胆碱酯酶抑制剂 B.可直接兴奋运动终板 N2 受体 C.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 D.可解救非去极化型肌松药中毒 E.过量不会发生胆碱能危象 14、敌百虫口服中毒时不能用于洗胃的溶液是 A.高锰酸钾溶液 B.碳酸氢钠溶液 C.醋酸溶液 D.生理盐水 E.温水 15、术后尿潴留可首选 A.毒扁豆碱 B.新斯的明 C.呋塞米 D.阿托品 E.琥珀胆碱 16、新斯的明过量可致 A.中枢兴奋 B.中枢抑制 C.胆碱能危象 D.窦性心动过速 E.青光眼加重 17、有机磷酸酯类中毒症状中,不属 M 样症状的是 A.瞳孔缩小 B.腹痛腹泻 初级药士考试辅导 专业知识 第 5 页 C.小便失禁 D.流涎流泪流汗 E.肌颤 18、有机磷农药中毒对因解救首选药是 A.氯苯那敏 B.氯解磷定 C.毒扁豆碱 D.色甘酸钠 E.山莨菪碱 19、有机磷农药中毒常用的急救药物是 A.新斯的明 B.六甲双铵 C.硝苯地平 D.阿托品 E.毒扁豆碱 20、碘解磷定治疗有机磷酸酯类中毒的作用机制是 A.能阻断 M 胆碱受体的作用 B.能阻断 N 胆碱受体的作用 C.能直接对抗体内积聚的 ACh 的作用 D.能恢复 AChE 水解 ACh 的活性 E.能与 AChE 结合而抑制酶的活性 21、有机磷酸酯类中毒的机制是 A.裂解 AChE 的酯解部位 B.使 AChE 的阴离子部位乙酰化 C.使 AChE 的阴离子部位磷酰化 D.使 AChE 的酯解部位乙酰化 E.使 AChE 的酯解部位磷酰化 22、胆碱酯酶抑制药不用于 A.青光眼 B.重症肌无力 C.手术后肠乏力 D.房室传导阻滞 E.小儿麻痹后遗症 四、B 1、A.琥珀胆碱 B.筒箭毒碱 C.毛果芸香碱 D.美加明 E.咪噻吩 、.新斯的明能对抗其肌松作用 A B C D E 、新斯的明能加重其肌松作用 A B C D E 2、A.重症肌无力 B.青光眼 C.有机磷中毒选用 D.去极化肌松药过量中毒 E.房室传导阻滞 、碘解磷定 A B C D E 、毛果芸香碱 A B C D E 、新斯的明 A B C D E 五、X 1、氯解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是 A.与结合在胆碱酯酶上的磷酸基相作用而使酶复活 B.与胆碱酯酶结合,保护其不与有机磷酸酯类结合 C.与胆碱能受体结合,使其不受磷酸酯类抑制 D.与乙酰胆碱结合,阻止其过度作用 E.与游离的有机磷酸酯类结合,促进其排泄 答案部分 初级药士考试辅导 专业知识 第 7 页 一、A1 1、 【正确答案】:C 【答案解析】:新斯的明可逆性地抑制胆碱酯酶活性,减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的 M、N 样 作用。 二、A3/A4 1、 、 【正确答案】:B 【答案解析】:有机磷中毒的机制是:有机磷与胆碱酯酶结合,生成磷酰化的胆碱酯酶,酶的活性被抑制 ,使体内乙酰胆碱大量堆积产生中毒;因敌百虫在碱性溶液中会变成毒性更强的敌敌畏,故不能用碳酸氢 钠洗胃;该中毒者因有骨骼肌 N2 受体激动现象,故属于中度以上中毒,解救应以阿托品和碘解磷定最适 合。 、 【正确答案】:E 【答案解析】:有机磷中毒的机制是:有机磷与胆碱酯酶结合,生成磷酰化的胆碱酯酶,酶的活性被抑制 ,使体内乙酰胆碱大量堆积产生中毒;因敌百虫在碱性溶液中会变成毒性更强的敌敌畏,故不能用碳酸氢 钠洗胃;该中毒者因有骨骼肌 N2 受体激动现象,故属于中度以上中毒,解救应以阿托品和碘解磷定最适 合。 、 【正确答案】:C 【答案解析】:有机磷中毒的机制是:有机磷与胆碱酯酶结合,生成磷酰化的胆碱酯酶,酶的活性被抑制 ,使体内乙酰胆碱大量堆积产生中毒;因敌百虫在碱性溶液中会变成毒性更强的敌敌畏,故不能用碳酸氢 钠洗胃;该中毒者因有骨骼肌 N2 受体激动现象,故属于中度以上中毒,解救应以阿托品和碘解磷定最适 合。 三、A 1、 【正确答案】:B 【答案解析】:毛果芸香碱为选择性 M 胆碱受体激动药,对眼和腺体的选择性作用最明显,产生缩瞳( 收 缩瞳孔括约肌)、眼压降低、调节痉挛 (兴奋虹膜括约肌上的 M 受体)的作用。 2、 【正确答案】:C 【答案解析】:新斯的明可逆性地抑制胆碱酯酶活性,减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的 M 样及 N 样作用,其中对兴奋骨骼肌作用强 (与抑制胆碱酯酶、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱及直接兴奋 N。受 体有关),主要用于重症肌无力。 3、 【正确答案】:B 【答案解析】:有机磷酸酯为难逆性胆碱酯酶抑制药,被抑制的胆碱酯酶很快“老化” ,胆碱酯酶复活剂对 已经老化的酶,解毒效果较差。 4、 【正确答案】:A 【答案解析】:新斯的明能可逆性地抑制胆碱酯酶活性,减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的 M 及 N 样作用。其中兴奋骨骼肌作用强 (抑制胆碱酯酶、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱与直接兴奋 N2 受体有 关),主要用于重症肌无力。 5、 【正确答案】:A 【答案解析】:有机磷酸酯类中毒机制是有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合,生成磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯 酶失去水解乙酰胆碱能力,乙酰胆碱在体内增多,产生 M 和 N 受体过度兴奋及中枢症状。大剂量阿托品 可以解除 M 样症状和部分中枢神经系统症状。 6、 【正确答案】:B 【答案解析】:毒扁豆碱能可逆性地抑制胆碱酯酶活性,减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的 M 及 N 样作用。 7、 【正确答案】:B 【答案解析】:毛果芸香碱为选择性 M 胆碱受体激动药,对眼和腺体的选择性作用最明显。 8、 【正确答案】:D 【答案解析】:毛果芸香碱能激动瞳孔括约肌 M 受体,瞳孔缩小,眼压降低,用于青光眼,闭角型和开角 型均有效。 9、 【正确答案】:C 【答案解析】:有机磷酸酯类分子中的磷原子与胆碱酯酶酯解部位的丝氨酸羟基上氧原子形成共价键结合 ,生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶,失去活性。 10、 【正确答案】:A 【答案解析】:毒扁豆碱滴眼作用较毛果芸香碱强而持久,收缩睫状肌作用较强。 11、 【正确答案】:C 【答案解析】:毛果芸香碱对眼的作用为兴奋 M 受体,兴奋瞳孔括约肌和睫状肌上的 M 受体产生缩瞳、 降眼压、调节痉挛(调节近视 )。 初级药士考试辅导 专业知识 第 9 页 12、 【正确答案】:C 【答案解析】:毛果芸香碱可兴奋瞳孔括约肌上的 M 受体,瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;兴奋睫状肌上的 M 受体,睫状肌收缩,悬韧带变松,晶体屈光度增强,调节近视。 13、 【正确答案】:E 【答案解析】:新斯的明是可逆性胆碱酯酶抑制剂,使体内递质 ACh 增多;直接兴奋运动终板 N2 受体, 并促进运动神经末梢释放递质 ACh,使骨骼肌兴奋;用于重症肌无力和解救非去极化型肌松药中毒。过量 可使终板处有过多的 ACh 堆积,导致持久性去极化,加重神经肌肉传递功能障碍,使肌无力症状加重, 称为“胆碱能危象”。 14、 【正确答案】:B 【答案解析】:敌百虫口服不能用碳酸氢钠溶液洗胃,否则会变成毒性更强的敌敌畏。 15、 【正确答案】:B 【答案解析】:新斯的明除对骨骼肌的兴奋作用最强外,对胃肠道、膀胱平滑肌也具有较强的兴奋作用。 16、 【正确答案】:C 【答案解析】:新斯的明过量可使运动终板处有过多 ACh 堆积,导致持久去极化,加重神经肌肉传递功 能障碍,使肌无力症状加重,为“胆碱能危象” 。 17、 【正确答案】:E 【答案解析】:有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合,生成磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱能力 ,乙酰胆碱在体内增多,产生 M 样和 N 样(肌颤) 及中枢症状。 18、 【正确答案】:B 【答案解析】:有机磷酸酯类中毒机制是有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合,生成磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯 酶失去水解乙酰胆碱能力,乙酰胆碱在体内增多,产生 M 和 N 受体过度兴奋及中枢症状。氯解磷定为胆 碱酯酶复活剂,与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后,可恢复胆碱酯酶活性,是有机磷农药中毒 对因解救首选药。 19、 【正确答案】:D 【答案解析】:有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合,生成磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱能力 ,乙酰胆碱在体内增多,产生 M 和 N 受体过度兴奋及中枢症状。阿托品对体内已积聚的 Ach 所产生 M 样 症状有对抗作用,同时也能解除一部分中枢神经系统症状。 20、 【正确答案】:D 【答案解析】:碘解磷定可与磷酰化胆碱酯酶结合形成复合物,然后该复合物可进一步裂解为磷酰化解磷 定和乙酰胆碱酯酶,恢复乙酰胆碱酯酶的活性。 21、 【正确答案】:E 【答案解析】:有机磷酸酯类的磷原子具有亲电子性,可与 AChE 的酯解部位,丝氨酸的羟基上具有亲核 性的氧原子以共价键结合,形成难以水解的磷酰化 AChE。 22、 【正确答案】:D 【答案解析】:胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶水解乙酰胆碱的作用,而间接发挥乙酰胆碱作用降眼压 治疗青光眼;兴奋骨骼肌及胃肠和膀胱平滑肌,用于重症肌无力,术后腹气胀及非去化肌松药过量中毒; 抑制房室传导;故不能用于房室传导阻滞。 四、B 1、 、 【正确答案】:B 【答案解析】:筒箭毒碱为非除极化型肌松药,可与运动神经终板膜上的 N。胆碱受体结合,竞争性地阻 断 ACh 的除极化作用,使骨骼肌松弛,抗胆碱酯酶药新斯的明可拮抗其肌松作用。因琥珀胆碱在体内被 血液中的假性胆碱酯酶迅速水解,使其肌松作用减弱,抗胆碱酯酶药新斯的明,使胆碱酯酶水解琥珀胆碱 的能力降低,加.强其肌松作用。 、 【正确答案】:A 【答案解析】:筒箭毒碱为非除极化型肌松药,可与运动神经终板膜上的 N。胆碱受体结合,竞争性地阻 断 ACh 的除极化作用,使骨骼肌松弛,抗胆碱酯酶药新斯的明可拮抗其肌松作用。因琥珀胆碱在体内被 血液中的假性胆碱酯酶迅速水解,使其肌松作用减弱,抗胆碱酯酶药新斯的明,使胆碱酯酶水解琥珀胆碱 的能力降低,加.强其肌松作用。 2、 、 【正确答案】:C 【答案解析】:碘解磷定可恢复胆碱酯酶活性用于有机磷中毒;毛果芸香碱可降眼压作用于青光眼;新斯 的明对骨骼肌的兴奋作用强,用于重症肌无力。 、 【正确
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