医学ppt课件解热镇痛抗炎药合理应用

解热镇痛抗炎药合理应用 v 共同作用 ： 1、解热作用； 2、镇痛作用 ； 3、抗炎作用 v 共同作用机制 ：抑制前列腺素（ PG） 合成酶（环加氧酶），减少 PG的合成。 v 常用的解热镇痛抗炎药 ： 1、水杨酸类 ：乙酰水杨酸； 2、苯胺类：对乙酰氨基酚（ 醋氨酚、扑热息痛）； 3、砒唑酮类：保泰松 ； 4、其它抗炎有机酸类：消炎痛（吲哚美辛 ）、甲灭酸、氯灭酸、布洛芬。 花生四烯酸花生四烯酸 膜磷脂膜磷脂 PLA2皮质皮质激素激素 LT 中中 间间 体体 COX-1 COX-2生理生理刺激刺激 非甾非甾 体抗体抗 炎药炎药 炎性炎性 刺激刺激 PGE2PGI2TXA2炎症介质炎症介质 解热 镇痛 抗炎 药作 用机 制示 意图 乙酰水杨酸 阿斯匹林 aspirin v 药理作用 ： 1、解热镇痛抗炎作用； 2 、抑制血栓形成：抑制环加氧酶，减少 TXA2的生成，抑制抗血小板聚集。 v 临床应用 ： 1、发热； 2、慢性钝痛； 3 、风湿性和类风湿性关节炎； 4、预防血栓 栓塞性疾病 作用血小板示意图 膜膜 磷磷 脂脂 环环 内内 过过 氧氧 化化 物物小量阿小量阿 司匹林司匹林 大量阿大量阿 司匹林司匹林 PGI2 血小板血小板 聚集聚集 TXA2 花花 生生 四四 烯烯 酸酸 抗血小抗血小 板聚集板聚集 (血管血管 ) COX (血小板血小板 ) 乙酰水杨酸 v 不良反应 ： 1、胃肠道反应：直接刺激 和抑制胃粘膜 PG合成，引起呕吐和胃出血 。 2、凝血障碍； 3、过敏反应：阿斯匹林 哮喘 PG合成 白三烯及其脂氧化酶 代谢物 肾上腺素治疗无效； 4、水杨酸反 应； 5、瑞夷综合征。 v 药物相互作用 ：血浆蛋白结合率高 对乙酰氨基酚 苯胺类、醋氨酚、扑热息痛、非那西 丁 体内过程 ：对乙酰氨基酚是非那 西丁在体内的代谢产物，二者有相同 的药理作用。 对乙酰氨基酚 v 药理作用 ： 1、解热镇痛作用：缓和持 久，与阿斯匹林相似； 2、抗炎作用：很弱 v 机制 ：对中枢 PG合成酶抑制作用与 aspirin相似，但对外周 PG合成酶抑制作用 弱。 v 临床应用 ： 解热镇痛 v 不良反应 少，偶有肝损害。非那西丁 过量可引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫 血。 保泰松 羟基保泰松 吡唑酮类 体内过程 ：血浆蛋白结合率高达 98% ，关节组织浓度可达血浓度 50% ，可诱导肝药酶和促进尿酸排泄。 保泰松 羟基保泰松 v 药理作用 ：抗炎抗风湿作用强而解 热镇痛作用较弱。 v 临床应用： 1、风湿性和类风湿性关 节炎； 2、急性痛风； 3、高热。 v 不良反应 ：毒性较大； 1、胃肠道反 应； 2、水钠储留； 3、过敏反应； 4、肝 肾损害； 5、甲状腺肿大、粘液性水肿： 抑制碘摄取 消炎痛 （吲哚美辛） 解热镇痛抗炎作用强大，主要用 于急性风湿性和类风湿性关节炎和癌 性发热等。 其它： 布洛芬 （异丁苯丙酸）、 吡罗昔康 （炎痛喜康） Aspirin 和 Morphine在镇痛作用方面的比较 Aspirin Morphine 作用部位 主要在外周 中枢 作用机制 抑制 PG合成 激活阿片受体 作用 强 度 中等 强 大 临 床 应 用 慢性 钝 痛 剧 烈疼痛 成 瘾 性 无 易 产 生 附：抗痛风药 痛风是体内嘌呤代谢紊乱 血尿 酸 尿酸在关节、肾及结缔组织中 析出结晶而引起的炎症反应。 别嘌呤醇 抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的 生成，防止慢性痛风性关节炎和肾病 变。 丙磺舒 竞争性抑制肾小管对尿酸的再吸 收，使尿酸排泄 ，主