《胆碱受体阻断剂》PPT课件.ppt

1、第八章 胆碱受体阻断剂 （cholinoceptor blocking drugs),-M胆碱受体阻断剂 主讲：张树平,2006年9月制,M胆碱受体阻断剂,阿托品和阿托品类生物碱,合成代用品：扩瞳药 解痉药,表8-1 阿托品类生物碱及其来源,植 物 名 称 主要生物碱,颠茄(Atropa belladonna) 莨菪碱 曼陀罗(Datura stramonium) 莨菪碱 洋金花(Datrua sp.) 东莨菪碱 莨菪(Hyoscyamus niger) 莨菪碱 唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪碱,第一节 阿托品和阿托品类生物碱 一、阿托品,作用机制 1、选择性阻断M

2、-R,M1,M2,M3,2、大剂量阻断N1-R,竞争性拮抗,药理作用,腺体 眼睛 胃肠、膀胱平滑肌 心脏、血管 中枢神经系统,各器官的敏感性不同,依次降低,1、腺体分泌减少,唾液腺(M3)、汗腺最敏感 泪腺、呼吸道腺体 大剂量胃液的分泌，但胃酸浓度影响小，因为HCO3-分泌也，许多其他因素影响H+分泌。 2、眼睛 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹,3、平滑肌松弛,多种有效，过度活动或痉挛更显著 1）解除胃肠平滑肌痉挛最好 蠕动幅度、频率 。 对胃肠括约肌作用取决于功能状态常较弱且不恒定。 2）尿道、膀胱逼尿肌张力。 3）对胆管的解痉作用、对子宫平滑肌作用较弱。,4、心脏兴奋,1）心率加快 治疗量 短

3、暂性轻度减慢，不伴Bp、心输出量变化 （阻断突出前膜M1-RACh释放增多） 较大剂量：加快，程度取决张力（青壮年明显） （阻断窦房结M2-R） 2）房室传导加快、ERP缩短 （拮抗迷走神经） 3）收缩力加强,5、血管和血压,治疗量 无明显变化 大剂量 血管舒张，改善微循环,机制未明，与抗胆碱无关,可能原因,抑制汗腺体温散热,直接舒血管,休克血压回升,6、中枢神经系统,过量中毒症状： 先兴奋（激动、不安、运动失调、谵妄、幻觉、惊厥） 后抑制：昏迷,临床应用,1、各种内脏绞痛（镇痛药的使用）,2、制止腺体分泌,麻醉前给药,严重盗汗,流涎症,3、眼科,虹膜睫状体炎,验光配镜（儿童用）,4、缓慢型心

4、律失常 5、抗休克（伴高热、心率过快者不用） 6、解救有机磷中毒 能解除M样症状及部分中枢症状，对肌束颤动无效。,及早、反复、足量（阿托品化）、中度以上中毒合用胆碱酯酶复活药（剂量调整）。,注意,不良反应,1、副作用 2、中毒反应 表现：M-R明显阻断及中枢症状,解救,洗胃、导泻 对症治疗：降温、地西泮 毒扁豆碱,禁忌症：青光眼、前列腺肥大,二、阿托品类生物碱,山莨菪碱 654-2 特点： 1、解痉作用强 用于内脏绞痛、感染性休克 2、对心脏、腺体、眼睛作用弱 3、不易透过血脑屏障，中枢作用弱 禁忌症：同阿托品,东莨菪碱,特点： 1、中枢神经系统抑制 镇静、催眠、麻醉 （欣快 成瘾，偶有CNS

5、兴奋） 2、抑制腺体分泌作用较强 3、中枢抗胆碱作用,用途：,1、麻醉前给药（中枢抑制、抑制腺体分泌） 2、抗晕动病，也可用于呕吐 （抑制前庭神经内耳功能、胃肠运动） 3、抗帕金森病（改善流涎、震颤和肌僵直） （可能与中枢抗胆碱作用有关）,三、 合成代用品,（一）合成扩瞳药 扩瞳、调节麻痹持续时间短 常用药物：后马托品 托吡卡胺 尤卡托品 80页表,用于眼底检查验光配镜,（二）合成解痉药,1、季铵类解痉药： 异丙托溴铵 （扩张支气管、抑制呼吸道腺体分泌） 治疗慢性阻塞性肺部疾病 溴丙胺太林（普鲁本辛）及其他 缓解胃肠平滑肌痉挛，减少胃液分泌 用于胃肠绞痛、溃疡病辅助治疗药,2、叔胺类解痉药： 贝那替嗪（胃复康） 有安定作用 适于伴焦虑的溃疡病 （三）选择性M受体阻断药 哌仑西平、替仑西平 选择阻断M1受体，抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌 主要用于消化性溃疡病的治疗,复习题： 1、胆碱能受体阻断剂的分类、代表