第八章 胆碱受体阻断药.ppt

1、,第八章 胆碱受体阻断药,第八章 胆碱受体阻断药,第一节 M胆碱受体阻断药 第二节 N胆碱受体阻断药,M胆碱受体阻断药,莨菪生物碱 阿托品 东莨菪碱和山莨菪碱 人工合成品 合成扩瞳药 合成解痉药 选择性M受体阻断药 M1受体阻断药,M胆碱受体阻断药,阿托品（atropine）,曼陀罗,颠茄,洋金花,M胆碱受体阻断药 阿托品,药理作用与机制 竞争性拮抗M胆碱受体。 大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。,M胆碱受体阻断药 阿托品,M胆碱受体阻断药 阿托品,药理作用与机制 腺体：抑制腺体的分泌 眼：扩瞳 、眼内压升高 、调节麻痹 平滑肌：对多种内脏平滑肌具松弛作用。对胃肠括约肌作用常取决于括约肌的

2、机能状态，当胃幽门括约肌痉挛时，阿托品有一定松弛作用。 心脏 血管与血压 中枢神经系统：兴奋作用,M胆碱受体阻断药 阿托品,4. 心脏 （1）心率 （2）房室传导：拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。 5. 血管与血压 治疗量阿托品对血管活性与血压无显著影响。 大剂量的阿托品可引起皮肤血管舒张，出现潮红、温热等症状。,M胆碱受体阻断药 阿托品,（1）心率： 心率减慢 治疗量的阿托品 原因：阻断了副交感神经节后纤维上的M1胆碱受体，减弱突触中ACh对递质释放的抑制作用所致。 心率加快 较大剂量阿托品可引起。 原因：窦房结M2受体被阻断，解除了迷走神经对心脏抑制作用。,临床应用 解除

3、平滑肌痉挛：对胆绞痛或肾绞痛，常需与阿片类镇痛药合用。 制止腺体分泌：全麻前给药，严重的盗汗等。 眼科：（1）虹膜睫状体炎 （2）验光配眼镜 缓慢型心律失常 抗休克：大剂量阿托品治疗，能解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。 解救有机磷酸酯类中毒。,M胆碱受体阻断药 阿托品,不良反应及中毒 阿托品作用广泛，临床上应用其中一种作用时，其他的作用则成为副作用。 常见不良反应有口干、便秘、视力模糊、瞳孔扩大、心率加快及皮肤潮红等。 阿托品中毒解救主要为对症治疗，并可用毒扁豆碱等解救。 禁忌症 青光眼、前列腺肥大等。,M胆碱受体阻断药 阿托品,用药护理要点 1. 便秘：增加每天液体、水果、纤维摄入量

4、，注意做适度运动。 2. 视力模糊：避免开车及从事危险作业。戴太阳眼镜，室内灯光不要太亮。 3. 口干：吃不含糖的硬糖或口香糖。 4. 腺体分泌减少：体力活动时应注意休息以避免体内的热量无法散发。,M胆碱受体阻断药 阿托品,东莨菪碱（Scopolamine） 对中枢神经系统抑制。 主要用于麻醉前给药，尚可用于晕动病、帕金森病的治疗。 山莨菪碱（anisodamine，6542） 松弛平滑肌（血管、内脏）作用强。 主要用于感染性休克，也可用于内脏绞痛。,M胆碱受体阻断药,合成扩瞳药 后马托品（homatropine） 与阿托品比较，其扩瞳作用维持时间明显缩短，故适合于一般的眼科检查。 合成解痉药

5、 1. 季铵类解痉药 溴丙胺太林（普鲁本辛） 2. 叔胺类解痉药 贝那替秦（胃复康）,M胆碱受体阻断药,异丙托溴胺（ipratropium bromide） （1）为非选择性M胆碱受体阻断药。 （2）具有扩张支气管平滑肌的作用。也具有阿托品类似的加快心率和抑制呼吸道腺体分泌作用。 （3）主要用于治疗慢性阻塞性肺部疾病。,M胆碱受体阻断药,溴丙胺太林 （propantheline bromide，普鲁本辛） 不易通过血脑屏障，无中枢作用。 贝那替秦（胃复康，benactyzine） 易通过血脑屏障，有安定作用。 两药选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。 可

6、减少胃酸的分泌。,M胆碱受体阻断药,哌仑西平（pirenzepine）和替仑西平（telenzepine） 可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。 临床用于消化性溃疡和慢性阻塞性支气管炎。 较少出现口干、视力模糊等反应。,M胆碱受体阻断药 M1受体阻断药,N胆碱受体阻断药,NN受体阻断药（神经节阻断药） NM受体阻断药（骨骼肌松弛药） （一） 除极化型肌松药 琥珀胆碱 （二）非除极化型肌松药 筒箭毒碱、其它药物,Arrow and Man,CURARE, A SOUTH AMERICAN ARROW POISON,琥珀胆碱（司可林，scoline） 药理作用与机制 与NM受体结合后，产生与Ach相似但较

7、持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM受体不能对Ach起反应，出现肌肉松弛。,NM受体阻断药 除极化型肌松药,临床应用 1. 气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作。 2. 手术麻醉的辅助药。,除极化型肌松药 琥珀胆碱,不良反应 1. 窒息感 2. 肌束震颤 3.呼吸肌麻痹：用时需备有人工呼吸机，不能用新斯的明解救。 4. 血钾升高 5. 氨基苷类抗生素与其有协同作用。,除极化型肌松药 琥珀胆碱,药理作用与机制 与NM受体结合后，能竞争性阻断Ach的除极化作用，出现肌肉松弛。 临床应用 麻醉辅助用药。,NM受体阻断药 非除极化型肌松药,筒箭毒碱（d-tubocurarine）,不良反应 1、血压下降，支气管痉挛等。 2、呼吸肌麻痹：可用新斯的明解救。 3、重症肌无力、支气管哮喘患者禁用。,非除极化型肌松药 筒箭毒碱,其它药物： 多库铵 阿曲库铵 米库铵 洋库铵,非除极化