胆碱受体阻断药和有机磷酸酯类中毒及解救

1、胆碱受体阻断药,阿托品(atropine) 从茄科植物颠茄、洋金花及莨菪中提取的生物碱，现已人工合成。,莨菪 天仙子,颠茄,洋金花,阿托品,阿托品的作用广泛，作用随剂量的增加依次是： 1 抑制腺体分泌 2 对眼的作用 3 松弛内脏平滑肌 4 兴奋心脏 5 扩张血管 6 兴奋中枢,药理作用及临床应用,阿托品,1.腺体 抑制腺体分泌 汗腺唾液腺呼吸道腺体胃腺,【药理作用与临床应用】,2.眼 (1)扩瞳阻断M受体,(2)升高眼压,瞳孔扩大，虹膜退向四周外缘,(3)调节麻痹（导致远视） 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌

2、悬韧带,晶状体,2.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜 (3) 眼底检查-后马托品,青光眼的视神乳头损害,球后视神经炎,视神经乳头水肿,3.松弛内脏平滑肌 阻断平滑肌的M受体，松弛多种平滑肌，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 胃肠平滑肌尿道平滑肌及膀胱逼尿肌输尿管胆道支气管子宫,解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛 胆绞痛或肾绞痛：阿托品哌替啶,4.兴奋心脏 阻断心脏的M受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。 (1)心率加快： 较大剂量阿托品（mg）心率加快作用比较明显。 (2)房室传导加快： 治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞,5.扩张血管 大剂量阿托品可扩张外周及内脏血管，

3、解除微小血管痉挛，改善微循环，用于抢救抗感染性休克的抢救。现已被 山莨菪碱 取代。,6.兴奋中枢,治疗量不明显，较大剂量（12mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。,中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状， 如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。,用途： 解救有机磷中毒,解除有机磷酸酯类中毒 大剂量阿托品（12mg）可解除有机磷酸酯类中毒的M样症状，对中、重度中毒，应配合解磷定及其他抢救措施。,不良反应 1.副作用：口干、皮肤干燥（0.5mg）、视力模糊（1mg）、面红、心悸、便秘、体温升高等，停 药后可逐渐自行消失。 2.毒性反应： 上述症状加重，还可出现中枢兴奋症状。严重中毒时中枢可

4、由兴奋转化为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹。 禁忌证 青光眼、心率过快、前列腺肥大及幽门梗阻的病人禁用。,山莨菪碱(654-2) 解除：胃肠平滑肌痉挛 血管痉挛 1.常替代阿托品用于感染性休克及内脏绞痛。 2.青光眼及前列腺肥大者禁用。,东莨菪碱 1.对腺体抑制作用强。 2.中枢作用与阿托不同，对中枢系统有 较强的抑制作用。 （小剂量镇静，较大剂量催眠） 3.主要用于麻醉前给药。 4.也能抗晕动病、治疗帕金森病。 5.禁忌证同阿托品。,练习题 1 阿托品的作用不包括： A 视远物模糊不清 B 使胃肠平滑肌松弛 C 扩张血管 D 抑制腺体分泌 E 呼吸加快 答案：,A,练习题 2 下列哪种情况不能使用

5、阿托品： A 休克血压下降者 B 房室传导阻滞 C 手术全身麻醉前 D 前列腺增生排尿困难者 E 有机磷中毒 答案,D,第二节 N受体阻断药,骨骼肌松弛药,除极化型肌松药 琥珀胆碱(司可林) 骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药 筒箭毒碱、泮库溴铵,除极化型肌松药-琥珀胆碱 特点： 肌肉松弛作用快，持续时间短； 连续用药可产生快速耐受性； 治疗量无神经节阻滞作用。 【不良反应与注意事项】 1.可引起血钾升高、眼压升高、术后肌肉疼痛。过量可引起呼吸肌麻痹，严重时可导致死亡。 2.本药可引起强烈的窒息感，可先用硫喷妥钠作静脉 麻醉，再给琥珀胆碱，但二者不宜同时使用。,非除极化型肌松药肌松药-筒箭毒碱,【

6、作用及应用】 特点：1.静脉注射3-6分钟起效； 2.过量中毒可用新斯的明解救； 3.有神经节阻断作用，引起血压下降。 【不良反应】 严重休克，支气管哮喘，肌无力病人禁用。,有机磷酸酯类中毒及其解救,有机磷酸酯类： 农业杀虫剂-敌百虫、敌敌畏、乐果、对硫磷（1605）、内吸磷（1059）、甲拌磷（3911）、马拉硫磷（4049） 战争化学武器：沙林、塔崩等 中毒途径： 呼吸道、消化道、皮肤黏膜,乙酰胆碱在突触间隙积蓄过度激动M、N受体， 并作用于中枢神经系统,有机磷酸酯类中毒原理：,（磷酰化胆碱酯酶）,突出间隙,有机磷酸酯类,中毒表现：,可因呼吸中枢麻痹、支气管痉挛、肺水肿等导致呼吸困难危及生命。,常用解毒药（一）：,阿托品,【注意事项】：,1.有机磷酸酯类中毒病人对阿托品耐受性大，必须尽早、足量、反复用药，用量可不受药典规定的极量所限。,常用解毒药（二）：,胆碱酯酶复活药,解磷定 （氯解磷定 ，碘解磷定 ）,1.对骨骼肌运动终板处选择性高，迅速控制N样症状肌束颤动；也能减轻部分中枢症状。,2.不能对抗已经蓄积的乙酰胆碱，对M样症状效果差 中、重度中毒时需与M受体阻断药（阿托品）合用,解磷定 （氯解磷定 ，碘解磷定 ）,3解救用药要尽早、足量、联合和反复，若治疗不及时，被磷酰化的胆碱酯酶难以复活，即磷酰化胆碱酯酶“老化”，中毒36