第11章-温里药.ppt

1、第十一章,温里药,第一节 概述,定义 以温里祛寒为主要作用，治疗里寒证的药物,药性辛温，归脾、胃、肝、肾经,功效 辛散温通 散寒止痛 补火助阳,主治 寒邪内盛 心肾阳衰,里寒证,寒邪入里、脾阳受阻、水谷不消：心腹胀满，脘腹疼痛、呕吐泄泻 消化系统疾病温中散寒 心肾阳气虚弱，寒从内生 症见腰膝冷痛、畏寒肢冷、夜尿频多等；尤其心肾阳衰，见汗出不止、四肢厥冷、呼吸微弱、脉微欲绝等的“亡阳证”心血管系统疾病温肾回阳 寒邪侵犯肌肉、骨节、经络，气滞血瘀、阻止脉络 肌肉、骨节、经络炎症,(1)强心 “四正”：正性肌力、正性频率、正性传导、心输出量增加 附子：去甲乌药碱受体部分激动剂 尿嘧啶、附子苷直接兴奋

2、心肌 干姜：醇提液直接兴奋心脏 肉桂：促进交感神经末梢释放儿茶酚胺,1.对心血管系统作用,(2)对心率的影响 附子、干姜、肉桂加快心率 吴茱萸减慢心率,（3）抗心肌缺血 附子、肉桂、吴茱萸扩张冠脉、增加冠脉流量 附子、干姜提高小鼠对缺氧的耐受力,(4) 改善循环 附子、肉桂等能扩张心脑血管，增加心脑血流量 胡椒挥发油、干姜辛辣成分、肉桂水煎剂及其有效成分桂皮油等可使体表血管、内脏血管扩张，循环通畅，使周身产生温热感,(5)抗休克作用 亡阳证和脉微欲绝的表现与现代医学休克症状相似 附子、四逆汤、参附汤等对失血性休克、内毒素性休克、心源性休克及肠系膜上动脉夹闭性休克等能提高平均动脉压，并延长实验动

3、物存活时间和存活百分率。此外对纯缺氧性休克、血管栓塞性休克等亦有明显的保护作用 其作用机理主要与强心、扩张血管、改善微循环有关,（1）调节胃肠运动 a. 温里药大多具有增强胃肠功能、健胃驱风作用。 肉桂、干姜、吴茱萸、丁香、胡椒等性味辛热，含有挥发油，对胃肠道有温和的刺激作用，使胃肠蠕动增强，排出胃肠积气。 b.附子、丁香、小茴香等能抑制小鼠的胃排空，吴茱萸、干姜、肉桂能缓解胃肠痉挛性收缩。,2.对消化系统的作用,（2）促消化 芳香及辛辣成分能直接刺激口腔和胃粘膜，引起局部血液循环改善，胃液分泌增加、胃蛋白酶、唾液淀粉酶活性增加。 （3）利胆、止吐、抗溃疡 干姜、肉桂、高良姜等能促进胆汁分泌

4、干姜浸膏可抑制由硫酸铜所致的犬的呕吐 吴茱萸、丁香亦有止吐作用 干姜、吴茱萸等还有抗胃溃疡的作用,附子、肉桂、干姜可兴奋垂体-肾上腺皮质系统降低肾上腺中维生素C、胆固醇含量，促进肾上腺皮质激素的合成 *附子兴奋下丘脑，促进肾上腺皮质激素释放激素（CRH）的释放 *附子、肉桂均可使阴虚动物模型的阴虚证进一步恶化，而使阳虚动物模型的阳虚证得到改善,3、对肾上腺皮质功能的影响,附子、肉桂、吴茱萸等有镇静作用 附子、乌头、花椒有局部麻醉作用 影响植物神经系统及内分泌功能，改善物质代谢，产生热量,4、对神经系统的影响,附子、肉桂、干姜等均有不同程度的抗炎和镇痛作用,5、抗炎、镇痛,*温里药的强心、升高血

5、压、扩张血管、增加 血流量和增强交感-肾上腺系统的功能等作用 是其助阳、温里祛寒的药理学基础 *抗溃疡、增强胃肠功能、调节胃肠运动、抗 炎、镇痛等是温中止痛的药理学基础 *抗心肌缺血、改善循环是温通血脉的药理学 依据,第二节,常用药物,为毛茛科植物乌头子根的加工品。 其主根为川乌和草乌的块根。 根据制备方法不同，有盐附子、黑顺片、白附片之分,附 子,1.乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等。 乌头碱经水解后变为毒性较小的苯甲酰乌头碱，继续水解则生成乌头原碱。乌头原碱的毒性为乌头碱的1/2000。 2.消旋去甲乌药碱、氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱等活性成分 附子经炮制后，乌头碱含量减少，其毒性亦大为降低

6、，但活性成分不受影响。,主要成分,性大热，味辛、甘，有毒，归心、肾、脾经,功效 回阳救逆 温火助阳 逐风寒湿邪,主治 亡阳虚脱 肢冷脉微 阳痿宫冷 心腹冷痛 虚寒吐泻 阴寒水肿 寒湿痹痛,药理作用,强心 对血管与血压的影响 抗休克 抗心律失常 心肌保护作用 抗寒冷、提高耐缺氧能力 抗炎、镇痛 对阴虚、阳虚证模型的影响 对消化系统的影响 抗肿瘤 其他 镇静、局麻,表现： 心率 心收缩幅度 心排出量 心肌耗氧量 成分：去甲乌药碱 特点： 作用显著 微量109g/ml 离体、在体心脏，正常和衰竭心脏 机制： 兴奋受体受体部分激动剂 去甲猪毛菜碱：兴奋、受体 氯化甲基多巴胺：兴奋受体,1、强心,2、对

7、血管与血压作用,（1）扩张血管，增加血流，改善血液循环 附子注射液或去甲乌药碱注射后使麻醉犬心输出量、冠脉流量、脑血流量和股动脉流量明显增加，血管阻力降低。 此作用可被普萘洛尔所阻滞兴奋2受体 （2）升压和降压 a.去甲乌药碱是降压的有效成分 具有兴奋受体、阻断1受体的双重作用 b.氯化甲基多巴胺是升压成分兴奋受体 c.去甲猪毛菜碱是升压成分兴奋受体、受体,3、抗休克,内毒性 失血性 休克 心源性 成分：去甲乌药碱、 氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱 复方：四逆汤 参附汤,强心 扩张血管，改善微循环 收缩血管、升高血压,4、抗心律失常,抗缓慢型心律失常 去甲乌药碱对异搏定所致小鼠缓慢型心律失常有明

8、显的防治作用，能改善房室传导，加快心率，恢复窦性心律。 抗快速型心律失常 附子水溶性部分灌服或静注均能对抗乌头碱所致大鼠的心律失常。,附子中存在着致心律失常物质和抗心律失常物质。 大剂量导致心律失常 临床应用注意！,5、心肌保护作用,扩张冠脉 血管阻力 血流量 心脏供血 抗心肌缺血 成分：去甲乌药碱,6、抗寒冷、提高耐缺氧能力,强心 扩张血管 改善微循环 增强肾上腺皮质功能,耐缺氧 抗寒冷 抗疲劳,7、抗炎、镇痛,抗炎 附子煎剂、乌头碱类生物碱 对急性炎症模型有明显抑制作用。 通过兴奋下丘脑-垂体肾上腺皮质系统发挥抗炎作用，本身可能也具有皮质激素样作用。 镇痛 成分：乌头碱 特点：0.1mg乌

9、头碱6mg吗啡 生附子 作用强 制附子 作用弱 东莨菪碱 协同,阴虚证交感神经-受体-cAMP系统 升高 附子 降低 阳虚证副交感神经-M受体-cGMP系统,脑DA、NA、5-HT含量变化 调节中枢神经系统,8、对阴虚、阳虚证模型的影响,9、对消化系统的影响,收缩肠平滑肌 生附子、乌头碱对大鼠离体回肠肌有收缩作用，其收缩作用可被阿托品阻断，故可能与兴奋胆碱能神经有关 抗溃疡作用,附子多糖对HL-60细胞有诱导分化作用 附子粗多糖灌胃对S180荷瘤小鼠有抑瘤作用。 附子酸性多糖腹腔注射对H22荷瘤小鼠有抑瘤作用。,10、抗肿瘤,其他药理作用,镇静 生附子，抑制小鼠自发活动 延长环己巴比妥的睡眠时

10、间。 局麻 附子、乌头和乌头碱能刺激局部 皮肤，使皮肤粘膜的感觉神经末 梢呈兴奋现象，产生瘙痒与灼热 感，继之麻醉，丧失知觉,现代应用,休克 休克的症状与中医的“亡阳证”相似， 以附子为主组成的回阳救逆代表方四逆 汤、参附汤治疗各种休克均有肯定的疗 效。可以恢复正常血压，改善末梢循环 缓慢型心律失常 风湿性关节炎、关节痛、腰腿痛、神经痛 偏头痛,中毒成分：乌头碱类生物碱 中毒症状：胃肠刺激，头昏眼花，全身麻木， 心律失常， 呼吸困难、血压下降等。 药物抢救：鞣酸洗胃 尼可刹米 阿托品 炮制减毒：乌头碱 乌头原碱（1/2000） 久煎减毒 配伍减毒：四逆汤,水解,不良反应,二、干姜,为姜科植物姜

11、的干燥根茎 主要成分 挥发油：姜烯、姜醇、 姜烯酮 辣味成分：姜烯酮、 姜酮、姜酚,性热，味辛，归脾、胃、心、肺经,功效 温中散寒 回阳通脉 燥湿消痰,主治 脘腹冷痛 呕吐泄泻 肢冷脉微 痰饮咳喘,药理作用,对消化系统的影响 对心血管系统的影响 抗炎 镇痛 抗血栓 抗缺氧 抗病原微生物,1、对消化系统的影响,抗溃疡 解痉、抗腹泻 解痉作用与干姜阻断胆碱能受体和组胺受体有关；抗腹泻与抗炎有关 镇吐 作用非中枢性，而是末梢性；姜酮和姜烯酮是镇吐的有效成分 促进消化 刺激消化道，使肠蠕动增加,2、对心血管系统的影响,强心 使心肌收缩力增强，姜酚和姜烯酮是强心有效成分 抗心肌缺血 扩血管、促进血液循环

12、：姜酚和姜烯酚 血压 三相性作用,3.抗炎 能促进肾上腺皮质功能 4.镇痛 5.抗血栓 抑制血小板环氧酶活性，减少TXA2的 生成 6.抗缺氧 柠檬醛可能是抗缺氧有效成分 7.抗病原微生物,现代应用,呕吐 冠心病 晕船,三、肉桂,为樟科植物肉桂的干燥树皮 主要成分 挥发油：桂皮醛、桂皮酸、少量乙酸桂皮酯、乙酸苯丙酯、 香豆素等,性大热，味辛、甘，归脾、心、肝经,功效 补火助阳 引火归源 散寒止痛 活血通络,主治 阳痿、宫冷 腰膝冷痛 肾虚作喘 心腹冷痛 虚寒吐泻 经闭、通经,药理作用,对心血管系统的影响 对消化系统的影响 对内分泌的影响 抗血小板聚集、抗凝血 抗炎 镇痛 对中枢神经系统的影响

13、延缓衰老 抗菌,1、对心血管系统的影响,强心 促进交感神经末梢释放儿茶酚胺， 增强心肌收缩力，增加心率 对血管和血压的影响 扩张外周血管， 增加冠脉和脑血流量，降低血压 改善心肌血液供应,2、对消化系统的影响,抗溃疡 抑制大鼠胃液分泌和胃蛋白酶 活性，增加胃黏膜氨基己糖的 含量，促进胃黏膜血流量，抑 制溃疡形成 健胃、祛风 刺激胃黏膜，使消化道分 泌增加，消化道积气排出,3、对内分泌的影响 促进肾上腺皮质功能， 改善性功能 4、抗血小板聚集、抗凝血 5、抗炎作用 6、镇痛 7、对中枢神经系统的影响 镇静、抗惊厥 8、延缓衰老 提高老龄大鼠血清总抗氧化 能力，红细胞超氧化物歧化 酶（SOD）活性 9、抗菌 抗菌谱广，毒性低,现代应用,支气管哮喘、慢性支气管炎 腰痛 面神经麻痹 银屑病、荨麻疹 小儿流涎,四、吴茱萸,为芸香科植物吴茱萸或疏毛吴茱萸的将近成熟的果实 主要成分 吴茱萸烯、罗勒烯、吴茱萸内酯等,性热，味辛、苦，归肝、脾、胃、肾经,功效 散寒止痛 温中止呕 助阳止泻,主治 厥阴头痛 寒疝腹痛 寒湿脚气 经行腹痛 脘腹胀痛 呕吐吞酸 五更肾泄 外治口疮,药理作用,对消化系统的影响 对心血管系统的影响 镇痛、抗炎 升高体温 抑菌 镇静 兴奋子宫,1、对