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文档简介
药学(士)-2025药学(士)专业知识预测试卷4单选题(共100题,共100分)(1.)解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是A.竞争性与M受体结合,对抗M样症状B.竞争性与N受体结(江南博哥)合,对抗N样症状C.竞争性与M和N受体结合,对抗M和N样症状D.与乙酰胆碱结合,阻止其过度作用E.与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合,复活胆碱酯酶正确答案:E参考解析:解磷定是一类能使被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物,与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合,复活胆碱酯酶。解磷定明显减轻N样症状,对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显,对中枢神经系统的中毒症状也有一定改善作用。故正确答案为E。(2.)解热镇痛药抑制前列腺素(PG)合成的作用部位是A.抑制磷脂酶A2B.抑制膜磷脂转化C.花生四烯酸D.抑制环氧酶(COX)E.抑制叶酸合成酶正确答案:D参考解析:本题重在考核解热镇痛药的作用机制。解热镇痛药抑制环氧酶,减少PG的生物合成。故正确答案为D。(3.)硫脲类抗甲状腺药作用主要在于A.抑制甲状腺中酪氨酸的碘化及偶联过程B.抑制已合成的甲状腺素的释放C.抑制促甲状腺素(TSH)的分泌D.作用于甲状腺细胞核内受体E.作用于甲状腺细胞膜受体正确答案:A参考解析:硫脲类药物能抑制甲状腺过氧化物酶催化的氧化反应,从而使I-不能被氧化成活性碘,酪氨酸不能被碘化成一碘酪氨酸(MIT)和二碘酪氨酸(DIT),且使MIT和DIT不能缩合成T3和T4。(4.)抗甲状腺药甲巯咪唑的作用机制是A.抑制甲状腺释放B.直接拮抗已合成的甲状腺素C.直接拮抗促甲状腺激素D.抑制甲状腺细胞内过氧化物酶E.使促甲状腺激素释放减少正确答案:D参考解析:硫脲类药物能抑制甲状腺过氧化物酶催化的氧化反应,从而使I-不能被氧化成活性碘。(5.)药物作用的选择性取决于A.组织器官对药物的敏感性B.药物脂溶性的高低C.药物pKA.的大小D.药物在体内的吸收E.药物剂量的大小正确答案:A参考解析:机体各组织对药物的敏感性不同。药物对某些组织器官有作用或作用强,而对另外一些组织器官无作用或作用弱,称为药物作用的选择性。(6.)有机磷酸酯类中毒症状中,不属于M样症状的是A.肌肉震颤B.腹痛腹泻C.流涎流泪D.小便失禁E.瞳孔缩小正确答案:A参考解析:肌肉震颤是N样症状,不属于M样症状,故选A。(7.)急性有机磷酸酯类中毒时,患者出现呼吸困难,口唇青紫,腺体分泌物增多,应立即静脉注射A.筒箭毒碱B.肾上腺素C.阿托品D.螺内酯E.氨茶碱正确答案:C参考解析:急性有机磷酸酯类中毒时,患者出现呼吸困难,口唇发绀,呼吸道分泌增多等症状是由于M受体激动所致,宜采用阿托品阻断M受体,缓解症状。(8.)下列治疗阿托品中毒的措施中错误的是A.口服药物中毒时,应尽快洗胃B.用乙醇擦浴降低患者体温C.解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时,不能用毒扁豆碱D.用地西泮控制患者躁动情绪E.用新斯的明对抗中枢症状正确答案:E参考解析:解救阿托品中毒主要为对症治疗。除洗胃、导泻等措施外,可注射拟胆碱药如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等,其中毒扁豆碱可透过血-脑脊液屏障对抗其中枢症状。对呼吸抑制者,可采用人工呼吸和吸氧。此外还可用冰袋及酒精擦浴,以降低患者体温,尤其是儿童患者更应注意。青光眼及前列腺肥大患者禁用。(9.)使用过量氯丙嗪的精神病患者,如使用肾上腺素后,主要表现为A.血压升高B.血压降低C.心率减慢D.心率不变E.血压不变正确答案:B参考解析:氯丙嗪可以翻转肾上腺素的升压作用。(10.)硫喷妥钠麻醉的适应症是A.肝功能损害患者B.支气管哮喘患者C.喉头痉挛患者D.短时小手术麻醉E.作为麻醉前给药正确答案:D参考解析:硫喷妥钠为超短时作用的巴比妥类药物,脂溶性高,静脉注射后几秒钟即可进入脑组织,麻醉作用迅速,然后药物在体内重新分布,从脑组织转运到肌肉和脂肪等组织,因而作用维持时间短,故适于短时小手术。(11.)主要用于诱导麻醉和基础麻醉的药物是A.氧化亚氮B.丁卡因C.利多卡因D.氟烷E.硫喷妥钠正确答案:E参考解析:硫喷妥钠临床应用:短时间的小手术时的全麻、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥。(12.)主要用于诱导麻醉和基础麻醉的药物是A.氟烷B.丁卡因C.利多卡因D.硫喷妥钠E.氧化亚氮正确答案:D参考解析:硫喷妥钠临床应用:短时间的小手术时的全麻、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥。(13.)下列有关氯丙嗪的叙述,不正确的是A.仅使升高的体温降至正常B.主要影响中枢而降温C.可用于高热惊厥D.可使体温降至正常以下E.降温作用与外周环境有关正确答案:A参考解析:氯丙嗪对体温调节中枢有很强的抑制作用,使体温调节功能降低,体温随环境温度的变化而变化:在环境温度低于正常体温的情况下,可使体温降低,不但降低发热患者的体温,也可降低正常人体温;环境温度较高时,氯丙嗪也可使体温升高。(14.)关于氯丙嗪的作用机制,不正确的是A.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统D.1受体B.阻断组胺受体C.阻断中枢α受体D.1受体B.阻断组胺受体C.阻断中枢α受体D阻断中枢5-HT受体E.阻断M受体正确答案:A参考解析:氯丙嗪的药理作用广泛而复杂,是因为它可以阻断中枢5种受体“D2、α、M、5-HT、组胺受体。多巴胺受体分为2大类5型,D1样受体包括D1、D5亚型,D2样受体包括D2、D3、D4亚型。精神分裂症病因的DΑ功能亢进学说认为,精神分裂症是由于中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D2样受体功能亢进所致,氯丙嗪的抗精神病作用主要是通过阻断中脑-皮质系统的D2样受体而发挥疗效的。(15.)氯丙嗪排泄缓慢可能是A.蓄积于脂肪组织B.肾血管重吸收C.血浆蛋白结合率高D.代谢产物仍有作用E.肝脏代谢缓慢正确答案:A参考解析:氯丙嗪因脂溶性高,易蓄积于脂肪组织,停药后数周至半年,尿中仍可检出其代谢产物,故维持疗效时间长。本药在体内的代谢和排泄速度随年龄的增加而递减,老年患者须减量。(16.)有关氯丙嗪的描述,不正确的是A.可用于治疗精神分裂症B.用于顽固性呃逆C.配合物理降温方法,用于低温麻醉D.是冬眠合剂的成分之一E.可用于晕动病之呕吐正确答案:E参考解析:氯丙嗪用于精神分裂症、呕吐和顽固性呃逆、低温麻醉与人工冬眠,但对药物和疾病引起的呕吐有效,对晕动症引起的呕吐无效(17.)氯丙嗪治疗效果好的疾病是A.抑郁症B.妄想症C.精神紧张症D.精神分裂症E.焦虑症正确答案:D参考解析:氯丙嗪可用于各种类型精神分裂症,也可用于治疗躁狂症及其他精神病伴有的兴奋、紧张及妄想等症状。(18.)吩噻嗪类抗精神病药中降压作用最强的是A.三氟拉嗪B.氟奋乃静C.氯丙嗪D.硫利哒嗪E.奋乃静正确答案:C参考解析:氯丙嗪是吩噻嗪类抗精神病药中降压作用最强的,以肌内注射尤为明显。其次是硫利哒嗪;最弱的是氟奋乃静、三氟拉嗪、奋乃静。(19.)氯丙嗪引起锥体外系反应的机制是阻断A.大脑边缘系统的D.Α受体B.中脑-皮质D.Α受体C.结节-漏斗部D.Α受体B.中脑-皮质DΑ受体C.结节-漏斗部DΑ受体D黑质-纹状体DΑ受体E.脑内M受体正确答案:D参考解析:氯丙嗪引起锥体外系反应是由于阻断黑质-纹状体通路的DΑ受体,胆碱能神经占优势所致。(20.)氯丙嗪引起体位性低血压的原理是A.阻断周围血管的α受体B.阻断边缘系统的多巴胺受体C.阻断纹状体的多巴胺受体D.阻断延脑催吐化学感受区的多巴胺受体E.阻断上行激活系统的α受体正确答案:A参考解析:氯丙嗪由于阻断α受体、抑制血管运动中枢、直接松弛血管平滑肌而降压,同时反射性引起心率加快。大剂量给药可致明显的直立性低血压。(21.)氯丙嗪的药物浓度最高的部位是A.心B.肝C.脑D.血液E.肾正确答案:C参考解析:氯丙嗪可分布于全身,脑、肺、肝、脾、肾中较多,因脂溶性高,易透过血脑屏障,脑内浓度可达血浆浓度的10倍。(22.)与氯丙嗪阻断多巴胺受体无关的是A.镇吐作用B.锥体外系作用C.调温作用D.降压作用E.抑制生长激素分泌作用正确答案:D参考解析:氯丙嗪由于阻断α受体、抑制血管运动中枢、直接松弛血管平滑肌而降压,同时反射性引起心率加快。(23.)氯丙嗪在正常人引起的作用是A.烦躁不安B.情绪高涨C.感情淡漠D.胃酸分泌E.紧张失眠正确答案:C参考解析:氯丙嗪可使正常人感情淡漠。(24.)解热镇痛药的解热作用,正确的是A.能使发热病人体温降到正常以下B.能使正常人体温降到正常以下C.必须配合物理降温措施D.配合物理降温,能将体温将至正常以下E.能使发热病人体温降到正常水平正确答案:E参考解析:解热镇痛药抑制下丘脑体温调节中枢PG的合成,抑制产热过程,能使发热病人的体温降到正常水平,对正常人体温无影响。故选E。(25.)溃疡病患者发热时宜用的退热药为A.吡罗昔康B.吲哚美辛C.保泰松D.对乙酰氨基酚E.阿司匹林正确答案:D参考解析:消化性溃疡、阿司匹林过敏、“阿司匹林哮喘”的患者可选用对乙酰氨基酚代替阿司匹林。(26.)可出现“金鸡纳反应”的药物是A.氯化钾B.螺内酯C.苯妥英钠D.氯化铵E.奎尼丁正确答案:E参考解析:金鸡纳反应:长期用奎尼丁可出现,表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、头晕、耳鸣、失听、视力模糊、呼吸抑制等症状。(27.)在降低血压时能明显引起反射性心率加快的药物是A.肼屈嗪B.缬沙坦C.依那普利D.普萘洛尔E.氢氯噻嗪正确答案:A参考解析:肼屈嗪降压作用快而强。因反射性兴奋交感神经,使肾素分泌增加、心率加快,一般不单用,多与利尿药、β受体阻断药合用。(28.)下列叙述不是硝苯地平的特点的是A.降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加B.可增高血浆肾素活性C.合用β受体阻断药可增其降压作用D.对正常血压者有降压作用E.对轻、中、重度高血压患者均有降压作用正确答案:D参考解析:硝苯地平对高血压患者降压显著,对血压正常者则不明显。降压时伴有反射性心率加快,心搏出量增加,血浆肾素活性增高。硝苯地平抑制血管平滑肌和心肌细胞的Ca2+内流。对小动脉平滑肌较静脉更敏感。使外周血管阻力降低,血压下降。(29.)关于香豆素类抗凝剂的描述中,错误的是A.口服有效B.体内有效C.吸收快而完全D.体外有效E.维持时间久正确答案:D参考解析:香豆素类抗凝剂在体内有效,体外无效。(30.)氯化铵的祛痰作用机制是A.使痰量逐渐减少,产生化痰作用B.增强呼吸道纤毛运动,促使痰液排出C.使蛋白多肽链中二硫链断裂、降低黏痰黏滞性易咳出D.使呼吸道分泌的总蛋白量降低,易咳出E.恶心性祛痰作用正确答案:E参考解析:氯化铵,口服后刺激胃黏膜,反射地兴奋迷走神经,引起恶心,使支气管腺分泌增加,黏痰变稀,易于咳出。祛痰作用较弱,较少单用,常与其他药物合用。(31.)某驾驶员患有过敏性鼻炎,工作期间宜使用A.多塞平B.异丙嗪C.羟嗪D.西替利嗪E.苯海拉明正确答案:D参考解析:西替利嗪中枢作用较弱,驾驶员工作期间可以使用。(32.)西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是A.阻断β受体B.阻断H1受体C.阻断H2受体D.阻断α受体E.阻断M受体正确答案:C参考解析:西咪替丁——H2受体阻断剂。(33.)硫脲类抗甲状腺药起效慢的主要原因是A.口服吸收缓慢B.口服后吸收不完全C.肝内代谢转化慢D.肾脏排泄速度慢E.不能影响已合成甲状腺素的作用正确答案:E参考解析:硫脲类抗甲亢药只影响合成,不影响释放,显效慢。(34.)以下不属于胰岛素不良反应的是A.脂肪萎缩与肥厚B.胰岛素抵抗C.变态反应D.低血糖E.高钾血症正确答案:E参考解析:胰岛素可以治疗高钾血症。胰岛素不良反应:①常见是低血糖反应;②变态反应;③胰岛素抵抗(耐受性):原因可能为产生抗胰岛抗体;④脂肪萎缩与肥厚。(35.)下列有关胰岛素制剂的描述不正确的是A.低精蛋白锌胰岛素是中效的B.甘精胰岛素是超长效的C.精蛋白锌胰岛素是长效的D.精蛋白锌胰岛素是短效的E.正规胰岛素是短效的正确答案:D参考解析:精蛋白锌胰岛素注射液属于长效胰岛素。(36.)合并重度感染的糖尿病应使用A.那格列奈B.二甲双胍C.阿卡波糖D.甲苯磺丁脲E.正规胰岛素正确答案:E参考解析:胰岛素可用于治疗各型糖尿病,特别对1型糖尿病是唯一有效的药物。还用于以下各型情况:①经饮食控制或口服降血糖药物未能控制的2型糖尿病。②发生各种急性或严重并发症(如酮症酸血症、高渗性昏迷或乳酸酸中毒)的糖尿病。③经饮食和口服降糖药、物治疗无效的糖尿病。④合并重度感染、高热、妊娠、分娩及大手术等的糖尿病。(37.)关于胰岛素耐受性产生的原因,描述错误的是A.葡萄糖转运系统失常B.产生胰岛素受体抗体C.机体处于应激状态D.受体亲和力增加E.胰岛素受体数目减少正确答案:D参考解析:急性耐受常因机体处于应激状态所致,甚者短期内需增加胰岛素剂量达数千单位。慢性耐受原因有多种,可能是体内产生了抗胰岛素受体的抗体,使胰岛素的结合大大减少;也可能是胰岛素受体数目减少;或是靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常。(38.)胰岛素中加入鱼精蛋白及微量锌的目的是A.在注射部位形成沉淀、缓慢释放、吸收B.收缩血管、减慢吸收C.减少注射部位的刺激性D.降低排泄速度,延长作用时间E.增加溶解度,提高生物利用度正确答案:A参考解析:胰岛素中加入碱性蛋白及微量锌,可在注射部位发生沉淀,缓慢释放、吸收。(39.)对胰岛素引起的低血糖性昏迷,最主要的措施是A.立即停药,静注50%葡萄糖B.减少胰岛素用量C.首选肾上腺素静注D.卧床休息E.立即停药正确答案:A参考解析:胰岛素过量所致低血糖。轻者可饮糖水或进食,重者需立即静注高渗葡萄糖。(40.)关于胰岛素药理作用的描述,错误的是A.促进葡萄糖的利用B.促进脂肪合成并抑制其分解C.促进氨基酸的转运和蛋白质合成D.促进糖原分解E.降低血钾正确答案:D参考解析:胰岛素通过促进葡萄糖利用,促进糖原合成,降低血糖。(41.)纠正细胞内缺钾常用的激素是A.胰岛素B.地塞米松C.甲状腺素D.雄性激素E.生长激素正确答案:A参考解析:胰岛素可以促进钾离子进入细胞,故有降血钾作用。(42.)需要在肝脏中转化才能发挥作用的药物是A.阿仑膦酸钠B.降钙素C.骨化三醇D.α骨化醇E.钙制剂正确答案:D参考解析:活性维生素D制剂有1,25-(OH)2D3和1α-OH-D3(α骨化醇)两种,后者可在肝脏转化为1,25-(OH)2D3(骨化三醇)。(43.)减肥药西布曲明属于A.食欲抑制剂B.5-HT和NA重摄取抑制剂C.脂肪酶抑制剂D.胆碱酯酶抑制剂E.抗胆碱药物正确答案:B参考解析:西布曲明在体内主要通过其胺类的一级和二级代谢产物起作用,可抑制神经末梢对神经递质5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取而增加饱食感,减少摄食量,并增加能量消耗,达到减轻体重的目的。(44.)细菌对青霉素产生耐药性的主要机制是A.细菌产生水解酶B.细菌的代谢途径改变C.细菌产生产生了新的靶点D.细菌细胞内膜对药物通透性改变E.细菌产生了大量PABA(对氨苯甲酸)正确答案:A参考解析:细菌对青霉素的耐药:产生水解酶,细菌产生的β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶等)能使β-内酰胺类药物水解,β-内酰胺环断开而失去活性产生耐药。(45.)患者,女性,28岁。妊娠5个月。淋雨1天后,出现寒战,高热,伴咳嗽、咳痰,迁延未愈,12天后突然咳出大量脓臭痰及坏死组织,并有咯血,来诊。查体:T39°C,脉搏89次/分,右肺部叩诊呈浊音,可于右肺底听到湿罗音,实验室检查:WBC28×109/L,中性粒细胞0.92,核左移明显,并有毒性颗粒,痰液留置可分层。诊断为肺脓肿。通过环甲膜穿刺吸取痰液,进行痰涂片和需氧、厌氧菌检查,结果证实是金黄色葡萄球菌感染,治疗宜首选A.磺胺嘧啶B.阿奇霉素C.青霉素GD.氯霉素E.喹诺酮类正确答案:C参考解析:金黄色葡萄球菌感染引起的脓肿、菌血症、心内膜炎、肺炎、蜂窝织炎等首选青霉素。金黄色葡萄球菌感染引起的骨髓炎则首选克林霉素。(46.)金刚烷胺对以下哪种病毒最有效A.麻疹病毒B.乙型流感病毒C.单纯疱疹病毒D.甲型流感病毒E.HIV正确答案:D参考解析:金刚烷胺特异性地抑制甲型流感病毒,用于预防和治疗甲型流感,对乙型流感则无效。(47.)患者女性,37岁,患肺结核选用异烟肼和乙胺丁醇合用治疗。乙胺丁醇的主要特征性不良反应是A.周围神经炎B.肝脏损伤C.视神经炎D.肺纤维化E.心脏毒性正确答案:C参考解析:乙胺丁醇常用量不良反应少,视神经炎是最重要的毒性反应。(48.)伯氨喹引起特异质者发生急性溶血性贫血和高铁血蛋白血症的原因是A.胃黏膜萎缩导致“内因子”缺乏,影响维生素B.12吸收B缺少叶酸C.缺乏乳酸脱氢酶D.肾近曲小管细胞合成红细胞生成素减少E.红细胞内缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶正确答案:E参考解析:先天性红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的特异质患者使用伯氨喹可发生急性溶血性贫血及高铁血红蛋白血症,出现发绀、胸闷、缺氧等严重的毒性反应。(49.)关于咯萘啶说法错误的是A.可以治疗各种类型的疟疾B.为我国研制的一种抗疟药C.对耐氯喹的恶性疟有效D.治疗剂量时不良反应多E.作用机制是破坏疟原虫复合膜和食泡结构正确答案:D参考解析:咯萘啶为我国创制的抗疟药物,其作用优于咯啶,主要能杀灭裂殖体,抗疟疗效显著。其特点为对氯喹有抗药性的患者亦有效。适用于治疗各种疟疾包括脑型疟和凶险疟疾的危重患者。副作用较氯喹轻。(50.)某患者最近出现腹痛、腹泻、粪便带脓血,取粪便作病原学检查,检出阿米巴滋养体。首先应选用进行治疗的药物是A.巴龙霉素B.甲硝唑C.二氢依米丁D.伯氨喹E.二氯尼特正确答案:B参考解析:甲硝唑对肠内、肠外阿米巴滋养体有直接杀灭作用。单用甲硝唑治疗阿米巴痢疾时,复发率颇高,须再用肠腔抗阿米巴药(如二氯尼特)继续治疗。(51.)具有抗滴虫和抗阿米巴原虫作用的药物是A.吡喹酮B.巴龙霉素C.氯喹D.甲硝唑E.喹碘方正确答案:D参考解析:甲硝唑对肠内、肠外阿米巴滋养体有直接杀灭作用,对阴道滴虫亦有直接杀灭作用,对女性和男性泌尿生殖道滴虫感染都有良好疗效。(52.)某女性患者自述外阴瘙痒、白带增多;医院化验检查发现,阴道分泌物镜检可见滴虫。对于下列微生物,该首选药物有效的是A.立克次体B.血吸虫C.阿米巴虫D.疟原虫E.革兰阳性球菌正确答案:C参考解析:甲硝唑对肠内、肠外阿米巴滋养体有直接杀灭作用。(53.)甲硝唑最常见的不良反应是A.头昏B.白细胞减少C.荨麻疹D.口腔金属味E.共济失调正确答案:D参考解析:甲硝唑常见的不良反应有头痛、恶心、呕吐、口干、金属味感,偶有腹痛、腹泻。少数患者出现荨麻疹、红斑、瘙痒、白细胞减少等,极少数患者出现头昏、眩晕、惊厥、共济失调和肢体感觉异常等神经系统症状,一旦出现,应立即停药。(54.)甲氨蝶呤的作用机制是A.抑制D.NA多聚酶B.抑制RNA.多聚酶C.抑制肽酰基转移酶D.NA.多聚酶B.抑制RNA.多聚酶C.抑制肽酰基转移酶D抑制二氢叶酸还原酶E.抑制四氢叶酸还原酶正确答案:D参考解析:甲氨蝶呤与二氢叶酸还原酶有高亲和力,可竞争性地与二氢叶酸还原酶结合,阻止FH2还原成FH4,而影响DNA的合成,抑制肿瘤细胞的增殖。(55.)用于儿童急性白血病疗效显著的抗癌药是A.羟基脲B.环磷酰胺C.白消安D.丝裂霉素E.甲氨蝶呤正确答案:E参考解析:甲氨蝶呤,与二氢叶酸还原酶有高亲和力,可竞争性地与二氢叶酸还原酶结合,阻止二氢叶酸还原成四氢叶酸,而影响DNA的合成,抑制肿瘤细胞的增殖。主要作用于细胞周期S期。临床应用于儿童急性淋巴性白血病疗效较好,对绒膜癌也有较好疗效。(56.)非临床药动学研究试验对象的选择叙述错误的是A.一般受试动物采用雄性B.常用小鼠、大鼠、兔子等C.首选动物应与药效学试验中所选用的动物一致D.创新药物应选啮齿和非啮齿两种动物E.成年健康动物正确答案:A参考解析:一般采用成年、健康的动物,常用动物有小鼠、大鼠、兔、豚鼠、小乳猪、狗和猴等。选择试验动物的原则:①首选动物应与药效学或毒理学试验中所选用的动物一致;②尽量在清醒状态下进行试验,整个动力学研究过程最好从同一动物多次采样;③创新药物研究应该选用两种动物,其中一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物;④口服给药不宜选用兔子等食草类动物;⑤一般受试动物采用雌雄各半。(57.)新药非临床药动学研究试验对象的选择叙述错误的是A.一般受试动物采用雌性B.常用小鼠、大鼠、兔子等C.首选动物应与药效学试验中所选用的动物一致D.尽量在清醒状态下进行试验E.成年健康动物正确答案:A参考解析:一般采用成年、健康的动物,常用动物有小鼠、大鼠、兔、豚鼠、小乳猪、狗和猴等。选择试验动物的原则:①首选动物应与药效学或毒理学试验中所选用的动物一致;②尽量在清醒状态下进行试验,整个动力学研究过程最好从同一动物多次采样;③创新药物研究应该选用两种动物,其中一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物;④口服给药不宜选用兔子等食草类动物;⑤一般受试动物采用雌雄各半。(58.)主动转运的特征不包括A.不需要载体参加B.消耗能量C.有饱和现象D.具有部位特异性E.由低浓度区向高浓度区扩散正确答案:A参考解析:主动转运是指药物借助载体或酶促系统,从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。主动转运是人体重要的物质转运方式之一。主动转运的特点:①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量,能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③需要载体参与,载体物质通常对药物有高度的选择性,因此,结构类似物能产生竞争性抑制作用,它们竞争载体的结合位点,影响药物的转运和吸收;④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关,当药物浓度较低时,载体的量及活性相对较高,药物转运速度快;当药物浓度较高时,载体趋于饱和,药物转运速度慢,甚至转运饱和;⑤受代谢抑制剂的影响,如2-硝基苯酚、氟化物等物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程;⑥有吸收部位特异性,如维生素B2和胆酸的主动转运仅在小肠的上端进行,而维生素B12在回肠末端吸收。(59.)关于生物利用度和生物等效性试验设计的错误表述是A.在进行相对生物利用度和生物等效性研究时应首先选择国内外已上市相同剂型的市场主导制剂为标准参比制剂B.采用双周期交叉随机试验设计,两个试验周期之间的时间间隔不应少于药物的7~10个半衰期C.整个采样期时间至少应为3~5个半衰期或采样持续到血药浓度为CmA.x的1/10~1/20D.服药剂量一般应与临床用药一致,受试制剂和参比制剂最好为等剂量E.研究对象的选择条件为:年龄一般为18~40岁,体重为标准体重±4%的健康自愿受试者正确答案:E参考解析:研究对象:生物利用度和生物等效性一般在人体内进行。年龄一般为18~40周岁,男性,同一批受试者年龄不宜相差10岁或以上;体重为标准体重±10%。(60.)药物的半衰期是指A.药物的体内药量或血药浓度下降一半的时间B.药物的稳态血浓度下降一半的时间C.药物的有效血浓度下降一半的时间D.药物的血浆蛋白结合率下降一半时间E.以上都不是正确答案:A参考解析:体内药量或血药浓度下降一半所需的时间为半衰期。(61.)生物利用度试验中两个试验周期之间不应少于药物A.12个半衰期B.2个半衰期C.5个半衰期D.7个半衰期E.1个半衰期正确答案:D参考解析:一个受试制剂和一个参比制剂的研究一般采用双交叉试验设计。两个周期至少间隔7-10个药物半衰期作为清洗期。(62.)下列不可以与药物发生非特异性结合的是A.脂肪B.血红蛋白C.DNAD.水分E.酶正确答案:D参考解析:在体内与药物结合的物质,除血浆蛋白外,其他组织细胞内存在的蛋白、脂肪、DNA、酶以及黏多糖类等高分子物质,亦能与药物发生非特异性结合。这种结合与药物和血浆蛋白结合的原理相同。一般组织结合是可逆的。(63.)关于弱酸性药物的吸收叙述正确的是A.弱碱性条件下非解离型增多B.弱酸性条件下药物吸收增多C.弱酸性条件下解离增多D.弱碱性条件下解离减少E.弱酸性条件下吸收减少正确答案:B参考解析:通常,在酸性环境下,弱酸性药物未解离型比例高,弱碱性药物解离型比例高,而在弱碱性环境下,情况相反。(64.)药物与血浆蛋白结合A.对药物的主动转运有影响B.加速药物在体内的分布C.促进药物排泄D.是永久性的E.是可逆的正确答案:E参考解析:药物与血浆蛋白可逆性结合,是药物在血浆中的一种贮存形式,能降低药物的分布与消除,使血浆中游离型药物保持一定的浓度并维持一定的时间,不会因很快消除而作用短暂。(65.)下列对血红蛋白结合置换作用最敏感的情形是A.低分布容积,低蛋白结合率B.低分布容积,高蛋白结合率C.高分布容积,低蛋白结合率D.高分布容积,高蛋白结合率E.以上都不对正确答案:B参考解析:一般来讲,蛋白结合率高的药物对置换作用敏感。如一个药物结合率从99%降到95%,其游离型分子浓度从1%增加到4%(即4倍),有些会导致致命的并发症。但只有当药物大部分分布在血浆中(不在组织)时,这种置换作用才可能显著增加游离型药物浓度,所以只有低分布容积、高结合率的药物才受影响。(66.)通常情况下药动学中经常作为观察指标的是A.粪便中药物浓度B.血药浓度C.尿药浓度D.唾液中药物浓度E.给药剂量正确答案:B参考解析:血液中游离药物浓度常与总浓度保持一定的比例,药动学中常以血液中的药物总浓度作为观察指标。(67.)静脉滴注给药,欲使血药浓度迅速达到稳态,可采取A.先静脉注射或快速滴注一个负荷剂量B.多次静脉注射给药C.多次口服给药D.单次静脉注射给药E.单次口服给药正确答案:A参考解析:为了在短时间内使血药浓度接近稳态浓度,临床上通常可以采用2种方法。一是常规静脉滴注以前先静脉注射一个负荷剂量;另外是常规静脉滴注以前先快速滴注一个负荷剂量。(68.)首过效应主要发生于下列哪种给药方式A.肌注B.静脉给药C.舌下含化D.透皮吸收E.口服给药正确答案:E参考解析:透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首关(过)代谢”。(69.)药物动力学研究的主要内容是A.药物体内代谢的动态变化规律B.药物降解的动力学变化C.各种途径给药后药物效应随时间变化而变化的规律D.药物在体内的吸收、生物转化和排泄等过程的动态变化规律E.药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律正确答案:E参考解析:药动学是应用动力学理论研究各种途径给药后生物体内的药量或药物浓度随时间变化的规律的科学。也即是应用动力学的原理,采用数学处理的方法定量地研究药物在体内的吸收、分布、代谢(生物转化)和排泄诸过程动态变化规律的一门科学。(70.)内容物在胃肠的运行速度正确的是A.十二指肠>回肠>空肠B.十二指肠>空肠>回肠C.空肠>十二指肠>回肠D.回肠>十二指肠>空肠E.空肠>回肠>十二指肠正确答案:B参考解析:药物与吸收部位的接触时间越长,药物的吸收越好,从十二指肠、空肠到回肠,内容物通过的速度依次减慢。(71.)阻碍创新药物开发成功的药动学性质不包括A.形成毒性代谢物B.生物利用度低C.半衰期太长D.消除太快E.首过效应较大正确答案:C参考解析:阻碍创新药物开发成功的药动学性质有:不易通过肠黏膜吸收、首过效应较大、生物利用度低、半衰期太短、消除太快、不易通过生物膜进入靶器官、形成毒性代谢物。(72.)各种注射剂中药物的释放速率最慢的是A.油混悬液B.水混悬液C.O/W乳剂D.W/O乳剂E.水溶液正确答案:A参考解析:药物从注射剂中的释放速率是药物吸收的限速因素,各种注射剂中药物的释放速率排序为:水溶液>水混悬液>O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬液。(73.)血管外给药的血药浓度-时间曲线形状是A.不规则曲线B.锯齿状曲线C.抛物线D.凹型曲线E.斜直线正确答案:C参考解析:血管内给药的药时曲线通常为曲线;而血管外给药的药时曲线一般为抛物线。(74.)关于非临床药动学研究的试验方案设计叙述错误的是A.给药途径和方式,应尽可能与临床用药一致B.至少应设置高、中、低三个剂量组C.或者采样时间持续至检测到峰浓度CmA.x的1/10-1/20D.采样时间至少持续到被测药物2个半衰期以上E.药时曲线的每个时间点不少于5只动物数据正确答案:D参考解析:试验方案的设1.动物数的确定药时曲线的每个时间点不少于5只动物数据。2.采样点的确定完整的药时曲线,应兼顾药物的吸收相、分布相和消除相,整个采样时间至少应持续到被测定药物半衰期的3倍以上,或检测到峰浓度Cmax的1/10-1/20。3.给药剂量和途径药时曲线研究至少应设置高、中、低三个剂量组,所用的给药途径和方式,应尽可能与临床用药一致。(75.)下列药动学参数具有加和性的是A.消除速度常数B.AUC.峰浓度D.表观分布容积E.半衰期正确答案:A参考解析:消除速度常数具有加和性,体内总的消除速度常数k是各种途径消除速度常数之和。(76.)下列说法错误的是A.药物作用的持续时间则主要取决于药物消除速度B.药物分布到达作用部位的速度越快,起效就越迅速C.药物和作用部位的亲和力越强,药效就越强且越持久D.药物在靶部位停留时间越长,药效就越持久E.药物血药浓度与药效成正比关系正确答案:E参考解析:药物在体内分布后的血药浓度与药理作用有密切关系,决定药效起始时间、强弱或作用持续时间,故往往根据血药浓度来判断药效。但血药浓度与药效不一定都呈现正比关系。药效的起始时间和药效强度受给药剂量及药物在血液中的分布影响。(77.)下面哪些参数是混杂参数A.α,βB.A,BC.γD.KmE.k正确答案:A参考解析:在二室模型静脉注射给药和血管外给药时,血药浓度和时间的关系式中α和β为混杂参数,k为消除速度常数,Km为米氏常数。(78.)组织中的药物浓度高于血药浓度时则A.V值小于药物实际分布溶积B.药物排泄加快C.脂溶性药物V值常超过体液总量D.药效持续时间短E.药物毒性较小正确答案:C参考解析:组织中的药物浓度高于血液中的药物浓度,则V将比该药实际分布容积大。脂溶性药物易被细胞或脂肪组织摄取,血浆浓度较低,V值常超过体液总量,如地高辛的表观分布容积为600L。当一种药物具有较大的表观分布容积时,此药物排出就慢,比那些不能分布到深部组织中去的药物药效要强且持久,毒性要大。(79.)新药临床药动学研究叙述错误的是A.包括单剂量给药或多剂量给药的药动学研究B.受试者男女兼顾C.试验药物应为经国家药检部门检验符合临床研究用质量标准的小试产品D.一般选用高、中、低三种剂量E.包括四期临床试验正确答案:C参考解析:试验药物应为经国家药检部门检验符合临床研究用质量标准(草案)的中试放大产品,其含量、体外溶出度、稳定性以及安全性检查均应符合要求,并为报送生产及进行I期临床耐受性试验的同批药品。(80.)血液循环最慢的组织之一是A.脂肪组织B.呼吸组织C.脑组织D.肝脏E.肌肉组织正确答案:A参考解析:脂肪组织中血管较少,为血液循环最慢的组织之一,故药物向脂肪组织的转运较缓慢。(81.)一般来说,容易向脑脊液转运的药物是A.中性B.弱酸性C.弱碱性D.强酸性E.强碱性正确答案:C参考解析:在血浆pH7.4时,弱酸性药物主要以解离型存在,所以一般来说,弱碱性药物容易向脑脊液转运。(82.)以下有关药物效应叙述错误的是A.药物效应是药学工作者关注的核心B.药物效应单指药物的治疗作用C.药物效应表现为临床应用时的有效性和安全性D.药物效应是药学学科的核心内容之一E.药物效应是机体对药物作用的反映正确答案:B参考解析:药物效应是机体对药物作用的反映,既指治疗作用也指副作用,其表现为药物临床应用的有效性与安全性问题,是药学学科与药学工作者关注的核心。因此B项的表述有问题。(83.)测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-1,则它的生物半衰期A.1hB.4hC.1.5hD.2.0hE.0.693h正确答案:D参考解析:通过公式t1/2=0.693/k既可计算。(84.)MRT表示消除给药剂量的百分之几所需要的时间A.63.2B.73.2C.90D.25E.50正确答案:A参考解析:药动学的统计矩分析中,一阶矩与零阶矩的比值即为药物在体内的平均滞留时间(MRT),表示消除给药剂量的63.2%所需要的时间。(85.)下列需要进行治疗药物监测的是A.半衰期长B.治疗窗窄C.治疗窗宽D.生物利用度高E.生物利用度低正确答案:B参考解析:治疗窗窄的药物,其治疗浓度相对较难控制,易发生治疗失败或不良反应,常需进行治疗药物浓度监测。(86.)药物随胆汁进入小肠后被小肠重吸收的现象为A.肝肠循环B.首关效应C.生物等效性D.相对生物利用度E.绝对生物利用度正确答案:A参考解析:肝肠循环是指从胆汁排泄出的药物或其代谢物,在肠道中又重新被吸收,经肝门静脉返回肝的现象。(87.)药物在进入体循环前部分被肝代谢,称为A.肝肠循环B.首关效应C.生物等效性D.相对生物利用度E.绝对生物利用度正确答案:B参考解析:经胃肠道吸收的药物,要到达,体循环,首先经肝门静脉进入肝,在首次通过肝的过程中,有一部分药物会被肝组织代谢或与肝组织结合,使进人体循环的原形药物量减少,称为首关效应。(88.)一种药物的不同制剂在相同实验条件下,给以同剂量,其吸收速度和程度无明显差异A.肝肠循环B.首关效应C.生物等效性D.相对生物利用度E.绝对生物利用度正确答案:C参考解析
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