山东大学-网络教育-药物化学1-3答案

药物化学1一、化学结构（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。米非司酮，孕激素拮抗剂氯沙坦，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂吲哚美辛，抗炎药酒石酸唑吡坦，镇静催眠药头孢噻肟钠，抗生素氟康唑，抗真菌药呋塞米，利尿药米索前列醇，妊娠早期流产，抑制胃酸分泌氟尿嘧啶，抗肿瘤药维生素A醋酸酯，治疗夜盲症，角膜软化、皮肤干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症(二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。1.盐酸普萘洛尔2.雷尼替丁3.青霉素钠4.盐酸环丙沙星5.雌二醇6.丙酸睾酮7.Cisplatin8.VitaminC9.9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤10.N-(4-羟基苯基)乙酰胺答案：1.化学结构书P123;β受体阻滞剂，抗心绞痛等2.化学结构书P176;H2受体拮抗剂3.化学结构书P260;抗菌药4.化学结构书P304;抗菌药5．化学结构书P381;甾体雌激素6.化学结构书P391;雄性激素7．顺铂；化学结构书P232；抗肿瘤药8.维生素C;化学结构书P425;在生物氧化和还原过程中起重要作用，参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。9.更昔洛韦;化学结构书P334;抗病毒药10.对乙酰氨基酚;化学结构书P202;解热镇痛药二、药物的作用机制（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。1.他莫昔芬2.氯贝胆碱3.吗啡抗雌激素乙酰胆碱受体激动剂阿片受体激动剂钙通道阻滞剂二氢叶酸还原酶抑制剂（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。1.环氧化酶2.细菌DNA螺旋酶3.细菌二氢叶酸合成酶4.－内酰胺酶5.HIV逆转录酶答案：1.阿司匹林，解热镇痛，化学结构书P1982诺氟沙星，抗菌，化学结构书P3013.磺胺嘧啶，抗菌，化学结构书P3144.青霉素钠，抗菌，化学结构书P2605.齐多夫定，抗病毒，化学结构书P331三、体内代谢请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物：答案：+参考答案：去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化：答案：+参考答案：去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环:答案：+参考答案：去乙基、水解、氨基对位羟化:答案：+CH3COOH参考答案：儿童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代谢物N-羟基衍生物。四、结构修饰及构效关系1.盐酸氮介毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？参考答案：通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，从而达到降低毒性的目的。如盐酸氧氮芥和芳香氮介能减弱了氮原子上的电子云密度，从而烷基化能力下降。2.与青霉素相比，为什么苯唑西林钠既耐酸又耐酶？参考答案：苯唑西林钠结构中的异恶唑取代了青霉素结构中的苄基，在异恶唑的3位引入苯基（吸电子和空间位阻），5位引入甲基（空间位阻），因此即耐酸又耐酶。3.按化学结构，天然皮质激素分为几类，结构上的异同点是什么？参考答案：天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮。都具有孕甾烷基本母核结构和Δ4-3，20-二酮及21-羟基功能基团；17位含有羟基的为可的松类化合物，无羟基的为皮质酮类化合物。4.说明胰岛素的主要结构特征。参考答案：胰岛素是由A、B两条肽链组成，人胰岛素A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸。A链A7(Cys)-B7(Cys)，A20(Cys)-B19(Cys)形成二个二硫键。A链中A6(Cys)－All(Cys)还形成一个二硫键。5.说明萘普酮对胃肠道刺激作用小的原因。参考答案：它能在关节中抑制PGs的合成，不影响胃粘膜中环氧化酶的活性。

药物化学3一、化学结构（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。酒石酸美托洛尔，β1受体阻滞剂盐酸美沙酮，镇痛吉非罗齐，降脂盐酸维拉帕米，钙通道阻滞剂青蒿素，抗疟氢氯噻嗪，利尿呋塞米，利尿双氯芬酸钠，抗炎格列本脲，降糖盐酸氟西汀，抗抑郁药(二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。1.阿昔洛韦2.甲苯磺丁脲3.己烯雌酚4.氢化可的松5.普罗加比6.丙酸睾酮7.Nitroglycerin8.VitaminD39.N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐10.1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基）乙醇答案：化学结构书P334,抗病毒化学结构书P347，降糖化学结构书P385，非甾体雌激素化学结构书P404，肾上腺皮质激素化学结构书P40，抗精神失常化学结构书P391，雄性激素化学结构书P148，NO供体药物化学结构书P417，促进小肠粘膜对钙磷的吸收，促进肾小管对钙磷的吸收，促进骨代谢，维持血钙、血磷的平衡。盐酸氯丙嗪，化学结构书P28，抗精神病药沙丁胺醇,化学结构书P91，肾上腺素受体激动剂二、药物的作用机制（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。1.螺内酯2.醛固酮3.己烯雌酚盐皮质激素拮抗剂醛固酮激动剂雌激素受体激动剂钾通道阻滞剂COX抑制剂（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。1.血管紧张素转化酶2.HMG-CoA还原酶3.胸腺嘧啶合成酶4.碳酸酐酶5.粘肽转移酶答案：1.卡托普利，抗高血压，化学结构书P1402.洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于预防冠状动脉粥样硬化，化学结构书P1563.甲氨蝶呤，抗肿瘤，化学结构书P2414.乙酰唑胺，利尿,化学结构书P3625.青霉素钠，抗菌，化学结构书P260三、体内代谢请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。:答案：+参考答：光催化的分子内歧化反应、水解:答案：+参考答：2，2’－羟化,6位去甲基:答案：+参考答案：10、11位环氧化、羟化、苯环羟化四、结构修饰及构效关系1.说明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用强的原因？参考答案：甲氯芬那酸苯环2，6位双氯取代使2个芳香结构不公平面，这种非公平面的构型适合抗炎受体。2.说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？参考答案：氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子；氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。3.比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢，说明原因。参考答案：结构中一个侧链的氨基向另一个分子的羰基碳进攻形成聚合物，阿莫西林苯环对位的酚羟基给电子基使氨基上的电子云密度增加，促进聚合反应，所以阿莫西林聚合速度快。4.纳洛酮和吗啡的结构相似，但前者为受体拮抗剂，后者为受体激动剂