《药物化学》课程教学大纲

《药物化学》课程教学大纲一、课程信息课程代码319B5210课程名称药物化学课程性质学科必修课学分2学时32先修课程化学、生物化学、细胞生物学课程负责人适用专业生物制药课程简介：药物化学是一门由化学学科和生物学科相互渗透，充分应用多学科的理论知识研究药物分子的一门学科。本学科主要任务是研究化学药物的合成及其合成原理，由宏观到微观研究化学药物的结构与生物活性之间的关系及其变化规律，探索和应用药物设计的方法，为临床提供高效低毒副作用的新药。本课程的教学目的是将药物化学学科的知识系统教授给学生，为学生将来从事本专业的工作奠定良好的基础。课程主要内容包含：绪论、新药研究的基本原理与方法、药物代谢反应、中枢神经系统药物、外周神经系统药物、循环系统药物、消化系统药物、解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药、抗肿瘤药、抗生素、合成抗菌药物及其他抗感染药物、降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药、激素类药物、维生素等。二、课程目标通过本课程的学习，学生应具备以下几方面的目标：掌握先到化合物的发现与优化和新药设计的一般策略，熟悉药物代谢反应类型，熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展，了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向，熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制和剂型选择有关的理化性质；掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质保证药物质量的方法。课程目标对毕业要求的支撑关系表毕业要求毕业要求指标点课程目标1课程目标2课程目标3毕业要求1毕业要求指标点1.2L毕业要求指标点1.4H毕业要求2毕业要求指标点2.1M三、教学内容与预期学习成效知识单元对应课程目标知识点预期学习成效实现环节学时绪论课程目标1、2、3药物化学的起源与发展、化学药物的质量与纯度、药物的命名知识目标：了解药物化学的发展过程和趋势；掌握药物化学的定义及研究内容；药物化学的英文名；掌握评定药物质量的两个方面；了解药物的命名。教学方法：课堂讲授、课堂讨论；教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。1课程思政元素：科学精神、创新精神课程思政教学内容设计：通过讲解药物化学发展历程，重点结合在药物研究领域中起到重要推动作用的相关成果，与学生一起探讨科学精神与创新精神对世界文明发展的重要贡献。新药研究的基本原理与方法课程目标1、2、3药物的化学结构与生物活性的关系、先导化合物的发现、先导化合物的优化、定量构效关系、计算机辅助药物设计知识目标：掌握药物的化学结构与生物活性的关系的影响因素；熟悉先导化合物发现的途径；掌握先导化合物的优化方法及策略；熟悉定量构效关系的研究内容；熟悉计算机辅助药物设计的方法。能力目标：能够针对先导化合物存在的不足或缺陷，设计出解决或优化此不足或缺陷的方案。教学方法：课堂讲授、课堂讨论；教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。3课程思政元素：学科交叉能力的培养课程思政教学内容设计：通过讲解药物化学结构与生物活性之间的关系等内容，使学生认识到化学学科、生物学科对药物研究的重要性，应当认识到不同学科之间的关联性是十分密切的，应当加以融合贯通。药物代谢反应课程目标1、2、3药物代谢反应的类型、药物代谢的酶、第I相的生物转化、第II相的生物转化、药物代谢在药物研究中的作用知识目标：了解药物代谢反应的类型；掌握药物代谢中的关键酶的类型及其作用；熟悉I相、II相生物转化的类型及过程；了解药物代谢在药物研究中的作用。能力目标：判断药物代谢反应所处的阶段及反应类型。教学方法：课堂讲授、课堂讨论；教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。4课程思政元素：科学研究的严谨性课程思政教学内容设计：通过讲解药物I相与II相生物转化之间的区别与联系，并结合其对药物代谢学研究的重要性，使同学们认识到科学研究中应当尊重数据，敬畏数据，只有通过严谨的研究过程，才能解决问题。中枢神经系统药物课程目标1、2、3镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神病药、抗抑郁药、镇痛药、神经退行性疾病治疗药知识目标：掌握各种中枢神经系统药物的作用机制，分类，作用特点，代表性药物的理化性质及代谢等。能力目标：可根据不同中枢神经系统疾病的症状，在考虑作用效果及避免副作用的前提下，针对性选择用药。教学方法：课堂讲授、课堂讨论；教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。2课程思政元素：锲而不舍的钻研精神课程思政教学内容设计：在中枢神经系统药物的研究过程中，存在着大量的失败经历，这些研究不是一蹴而就的，是需要长期的坚守，坚持的，需要养成锲而不舍的钻研精神。外周神经系统药物课程目标1、2、3拟胆碱药、抗胆碱药、肾上腺素受体激动剂、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药知识目标：掌握各种外周神经系统药物的作用机制，分类，作用特点，代表性药物的理化性质及代谢等。能力目标：可根据不同外周神经系统疾病的症状，在考虑作用效果及避免副作用的前提下，针对性选择用药。教学方法：课堂讲授、课堂讨论；教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。2课程思政元素：创新意识与创新精神课程思政教学内容设计：通过讲解UGTs的提出与研究历程等，使学生认识到科学研究设计的巧妙性、合理性，我们应当进一步思考如何利用其多态性进行新型药物分子的设计与开发。循环系统药物课程目标1、2、3β受体拮抗剂、钙通道阻滞剂、钠钾通道阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂、NO供体药物、强心药、调血脂药、抗血栓药知识目标：掌握各种循环系统药物的作用机制，分类，作用特点，代表性药物的理化性质及代谢等。能力目标：可根据不同循环系统疾病的症状，在考虑作用效果及避免副作用的前提下，针对性选择用药。教学方法：课堂讲授、课堂讨论；教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。2课程思政元素：科学研究的专一性、坚持性课程思政教学内容设计：通过讲解通道阻滞剂在循环系统疾病中的重要作用及其发现研究历程，使学生认识到学习或者是科学研究，应当专心致志，不能半途而废，坚持到底。消化系统药物课程目标1、2、3抗溃疡药、镇吐药、促胃动力药、肝胆疾病辅助治疗药物知识目标：掌握各种消化系统药物的作用机制，分类，作用特点，代表性药物的理化性质及代谢等。能力目标：可根据不同消化系统疾病的症状，在考虑作用效果及避免副作用的前提下，针对性选择用药。教学方法：课堂讲授、课堂讨论；教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。2课程思政元素：不同课程内容相互融合贯通课程思政教学内容设计：通过讲解质子泵抑制剂的相关内容，结合回顾先修课程生物化学、酶工程中的与本章内容关系密切的知识点，使学生认识到将不同课程内容串联起来的必要性、重要性与可行性。解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药课程目标1、2、3解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药知识目标：掌握各种解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药的作用机制，分类，作用特点，代表性药物的理化性质及代谢等。能力目标：可根据不同解热镇痛需求，在考虑作用效果及避免副作用的前提下，针对性选择用药。教学方法：课堂讲授、课堂讨论；教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。2课程思政元素：科学研究的趣味性课程思政教学内容设计：通过讲解阿司匹林的体内外因素研究过程中的小实验，使同学们认识到科学研究并不是高高在上的，而是具有非常强的“接地性”和趣味性，使同学们喜欢并乐于从事相关学习及研究。抗肿瘤药课程目标1、2、3生物烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物、新型分子靶向抗肿瘤药物知识目标：掌握不同抗肿瘤统药物的作用机制，分类，作用特点，代表性药物的理化性质及代谢等。能力目标：在了解不同高发恶性肿瘤发病机制基础上，有针对性的合理选择使用抗肿瘤药物。教学方法：课堂讲授、课堂讨论；教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。3课程思政元素：民族自豪感课程思政教学内容设计：通过在讲解我国自主研发的磺巯嘌呤钠即溶癌呤的研发过程及其作用特点，使学生认识到我国科学家在抗肿瘤药物研发领域所作出的巨大贡献，增强学生的民族自豪感。抗生素课程目标1、2、3β-酰胺类抗生素、四环素类抗生素、氨基糖苷类抗生素、大环内酯类抗生素、氯霉素类抗生素知识目标：掌握不同抗生素的作用机制，分类，作用特点，代表性药物的理化性质及代谢等。能力目标：可根据不同致病菌的类型及特点，选择具有高效针对性作用的抗生素。教学方法：课堂讲授、课堂讨论；教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。3课程思政元素：理论联系实际的学习观课程思政教学内容设计：通过在讲解日常生活中常见的抗生素的作用机制及使用特点等，如青霉素类抗生素、头孢菌素类抗生素，引导大家要将所学理论知识在日常生活中加以理解与运用。合成抗菌药物及其他抗感染药物课程目标1、2、3喹诺酮类抗菌药、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗结核药物、抗真菌药物、抗病毒药物、抗寄生虫药知识目标：掌握不同合成抗菌药物及其他抗感染药物的作用机制，分类，作用特点，代表性药物的理化性质及代谢等。能力目标：能够根据不同的感染致病因素，选择合适的高效药物。教学方法：课堂讲授、课堂讨论；教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。3课程思政元素：科学的严谨性课程思政教学内容设计：通过结合磺胺类药物及其他抗感染药物研发过程中的曲折，使学生认识到前期实验方案设计过程应当反复推敲，大量参考文献等，形成良好的科研习惯。降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药课程目标1、2、3降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药知识目标：掌握降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药的作用机制，分类，作用特点，代表性药物的理化性质及代谢等。能力目标：能够根据不同类型的糖尿病及其发病阶段，选择合适的降糖药物。教学方法：课堂讲授、课堂讨论；教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。2课程思政元素：民族自豪感课程思政教学内容设计：通过在讲解我国上世纪60年代完成了人工合成结晶胰岛素，这是世界上第一个人工合成的蛋白质，使学生认识到我国科学家在药物人工合成领域所作出的巨大贡献，增强学生的民族自豪感。激素类药物课程目标1、2、3前列腺类药物、肽类激素类药物、甾体激素类药物知识目标：掌握降前列腺类药物、肽类激素类药物、甾体激素类药物的作用机制，分类，作用特点，代表性药物的理化性质及代谢等。能力目标：能够根据不同激素类药物的作用特点，有针对性的选择性用药。教学方法：课堂讲授、课堂讨论；教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。2课程思政元素：科学研究需要创新课程思政教学内容设计：通过讲解甾体类激素药物的基本母核，并以此为基础通过巧妙设计添加不同官能团产生了多种理化性质、药效不同的甾体类激素药物，引导学生理解巧妙设计药物分子的创新性的重要性。维生素课程目标1、2、3脂溶性维生素、水溶性维生素知识目标：掌握脂溶性维生素、水溶性维生素的主要代表性维生素的作用机制、作用特点等。能力目标：能够根据不同维生素缺乏症，选择合适的维生素进行补充治疗。教学方法：课堂讲授、课堂讨论；教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。1备注1)课程思政教学方式方法：采取灵活的教学方法和组织和引导学生积极参与和体验，通过教师课堂讲授、学生查阅资料、观看相关视频资料、课堂交流探讨、课后拓展阅读等等2)课程思政考核评价：本课程关于课程思政主要采用形成性评价和终结性评价相结合，与平时成绩考核挂钩，考查学生课堂表现情况、课后相关读书笔记或体会等四、考核及成绩评定方式知识单元对应课程目标考核方式成绩评定绪论课程目标1、2、3平时表现平时表现成绩×5%+作业成绩×25%+期末考试成绩×70%新药研究的基本原理与方法课程目标1、2、3平时表现、作业、期末考试药物代谢反应课程目标1、2、3平时表现、作业、期末考试中枢神经系统药物课程目标1、2、3平时表现、作业、期末考试外周神经系统药物课程目标1、2、3平时表现、作业、期末考试循环系统药物课程目标1、2、3平时表现、作业、期末考试消化系统药物课程目标1、2、3平时表现、作业、期末考试解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药课程目标1、2、3平时表现、作业、期末考试抗肿瘤药课程目标1、2、3平时表现、作业、期末考试抗生素课程目标1、2、3平时表现、作业、期末考试合成抗菌药物及其他抗感染药物课程目标1、2、3平时表现、作业、期末考试降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药课程目标1、2、3平时表现、作业、期末考试维生素课程目标1、2、3平时表现、作业、期末考试其中：期末考试：根据课程结束后的理论知识考试成绩给出，考试采用闭卷形式进行。满分100分，占总评成绩的70%。平时成绩：占总评成绩的30%。由平时表现成绩（占总评成绩的5%）和作业成绩（占总评成绩的25%）组成：平时表现：根据课程内容对学生在课堂上的回答问题的情况给分。占总评成绩的5%，平时表现成绩同时支撑该课程的3个课程目标。作业成绩：按照教学进度，教学过程中布置3大次作业，整个作业成绩模块占总评成绩的25%，平时作业成绩同时支撑该课程的3个课程目标。平时表现评分标准（以满分100计）评价指标（100分）优（85%-100%）良（75%-85%）中（60%-75%）差（0%-60%）积极程度（50分）积极、踊跃老师鼓励后积极、踊跃老师鼓励后积极度不高消极回答正确程度（50分）回答正确无误、分析合理，结论有效回答问题基本正确，分析比较合理，结论有效回答问题错误较多，经老师提醒后仍然分析有误，