2022年执业药师考试药学知识一必考复习题

2022年执业药师考试药学知识一必考复习题汇总

一、单选

1L单选题］药物与受体形成不可逆复合物的键合形式是

A.疏水键和氢键

B.电荷转移复合物

C.偶极相互作用力

D.共价键

E.范德华力和静电引力

［答案］D

［解析］此题药物与作用靶标结合的化学本质，药物在与作用靶标

相互作用时，一般是通过键合的形式进行结合，这种键合形式有共价

键和非共价键两大类。共价键的结合形式是药物与作用靶标形成不可

逆的共价键结合，这种情况比较少见。但在大多数情况下，药物与作

用靶标的结合是可逆的，主要的结合方式有：离子键、氢键、离子偶

极、偶极-偶极、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。

2L单选题］羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物,母核

是呻噪环的是

A.瑞舒伐他汀

B.阿托伐他汀

C.辛伐他汀

D.洛伐他汀

E.氟伐他汀

［答案］E

［解析］羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物,洛伐他汀

和辛伐他汀的母核均是六氢禁、氟伐他汀的母核是呻味环、阿托伐他

汀的母核是此咯环、瑞舒伐他汀的母核是喘唳环。

3L单选题］关于共价键下列说法正确的是

A.键能较大，作用持久

B.是一种可逆的结合形式

C.包括离子键、氢键、范德华力

D.与有机合成反应完全不同

E.含有季胺的药物一般以共价键结合

［答案］A

［解析］共价键键合类型键能较大（键能150"1100kJ/mol）,作用

强而持久，除非被体内特异的酶解断裂外，很难断裂。因此，以共价

键结合的药物，是一种不可逆的结合形式，和发生的有机合成反应相

类似。

4L单选题］关于药物与作用靶标结合的化学本质错误的是

A.一般是通过键合的形式结合

B.有共价键和非共价键两类

C.共价键为不可逆的结合形式

D.偶极-偶极、范德华力为可逆的结合形式

E.离子键、氢键为不可逆的结合形式

［答案］E

［解析］药物在与作用靶标相互作用时，一般是通过键合的形式进

行结合，这种键合形式有.共价键和非共价键两大类。共价键的结合

形式是药物与作用靶标形成不可逆的共价键结合，这种情况比较少

见。但在大多数情况下，药物与作用靶标的结合是可逆的，主要的结

合方式有：离子键、氢键、离子偶极、偶极-偶极、范德华力、电荷转

移复合物和疏水作用等。

5L单选题］下列不属于非共价键键合类型的是

A.烷化剂抗肿瘤药物与靶标结合

B.去甲肾上腺素与受体结合

C.氯贝胆碱与M胆碱受体结合

D.美沙酮分子中碳原子与氨基氮原子结合,产生与哌替哽相似的

空间构象

E.药物分子中的烷基、苯基与靶点结合

［答案］A

［解析］B、C选项为离子键的结合形式，D为偶极-偶极和离子-

偶极的相互作用，E为疏水性的相互作用。

6［.单选题］如下药物化学结构骨架的名称为

A.环己烷

B.环丙二酰服

C.环戊烷

D.蔡

E.味喃

［答案］B

［解析］

7［.单选题］下列不属于母核和基团的作用的是

A.调节化合物的物理化性质

B.可调节药物的副作用

C.可调节药物在体内的代谢

D.可调节与其他药物的结合方式

E.基团对药物的理化作用不大

［答案］E

［解析］母核和各种基团或结构片段的改变不仅可以直接影响其

与药物的结合作用，从而影响药效动力学或产生毒副作用；而且母核

和各种基团或结构片段的结合和调整还会起到调节化合物理化性质、

生物药剂学和药代动力学等作用。

8［.单选题］下列说法不正确的是

A.药物一般以分子的形式吸收

B.阿莫西林非生理条件下以离子形式存在

C.水杨酸在胃中易吸收

D.地西泮易在肠道中吸收

E.胭乙定在胃中易吸收

［答案］E

［解析］强碱性药物如服乙哽(Guanethidine)(HB,pK。8.3,11.9)

在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季钱盐类和磺酸类

药物，消化道吸收很差。

9［.单选题］酸性药物在体液中的解离程度可用公式：来计算。已

知苯巴比妥的pKa约为7.4,在生理pH为7.4的情况下，其以分子

形式存在的比例是

A.30%

B.40%

C.50%

D.75%

E.90%

［答案］C

［解析］本题考查药物的解离度。酸性药物在体内的解离程度依据

公式：1g带入已知条件可算出以分子形式存在的比例是50%,故本题

答案应选C。

10E.单选题］关于生物药剂学分类说法不正确的是

A.普蔡洛尔在体内的吸收取决于药物的溶出度

B.吐罗昔康在体内的吸收取决于药物的溶解度

C.高溶解度、低渗透性的水溶性药物分子，在体内的吸收取决于

药物的渗透率

D.陕塞米的在体内的吸收取决于药物的渗透率

E.阿替洛尔在体内的吸收取决于药物的渗透率

［答案］D

［解析］

11［.单选题］在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改

变生物活性的基团是

A.卤素

B.羟基

C.硫醒

D.酰胺基

E.烷基

［答案］B

［解析］羟基和疏基药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水

溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，

改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代，常使活性和毒性下降。取

代在芳环上的羟基，会使分子解离度增加，也会有利于和受体的碱性

基团结合，使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度，便于

吸收，或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性，将羟基进行酰化成酯

或烧化成醒，但其活性多降低。

12［.单选题］关于药物的脂水分配系数错误的是

A.评价亲水性或亲脂性的标准

B.药物在水相中物质的量浓度与在非水相中物质的量浓度之比

C.非水相中的药物浓度通常用正辛醇中药物的浓度来代替

D.CW为药物在水中的浓度

E.脂水分配系数越大说明药物的脂溶性越高

［答案］B

［解析］在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药

物的脂水分配系数用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质

的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。由于生物非水相中药物的浓

度难以测定，通常使用正辛醇中药物的浓度来代替。co表示药物在

生物非水相或正辛醇中的浓度;Cw表示.药物在水中的浓度。P值越

大，则药物的脂溶性越高。

13［,单选题］容易被氧化成碉或者亚碉的是

A.烧基

B.羟基

C.磺酸

D.M

E.酯

［答案］D

［解析］叫和硫酰易被氧化成碉和亚碉。

14［.单选题］下列说法错误的是

A.足够的亲水性可以保证药物分子溶于水

B.适宜的亲脂性可以保障药物的吸收

C.非极性结构可导致药物的脂溶性增大，如羟基

D.炫基、卤素原子可以增加药物的脂溶性

E.脂环、硫原子可以增加药物的脂溶性

［答案］C

［解析］药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。

影响药物的水溶性因素比较多，当分子中官能团形成氢键的能力和官

能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反若药物结构中

含有较大的泾基、卤素原子、脂环等非极性结构，导致药物的脂溶性

增大。例如：当分子中引入极性较大的羟基时，药物的水溶性加大，

脂水分配系数下降5~150倍，以羟基替换甲基时下降2~170倍。而引

入一个卤素原子，亲脂性会增高，脂水分配系数约增加4~20倍，引

入硫原子、烧基或将羟基换成烷氧基，药物的脂溶性也会增大。

15L单选题］抗肿瘤药物疏嚓吟引入磺酸基是因为

A.降低药物的水溶性

B.增加药物的脂溶性

C.降低药物的脂水分配系数

D.使范喋吟以分子形式存在，利于吸收

E.以上都不对

［答案］C

［解析］磺酸、峻酸和酯磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离

度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。但仅有磺

酸基的化合物一般无生物活性。但是为了增加水溶性，有时会引入磺

酸基。例如，抗肿瘤药物流嘿吟(Mercaptopurine)难溶于水，但引入

磺酸基后可制成钠盐得到磺疏嘿吟钠(SulfomercaprineSodium),增

加了药物的水溶性，也克服了6-MP的其他缺点。

16［.单选题］可增加头匏吠辛的半衰期的是

A.峻基酯化

B.磺酸

C.煌基

D.疏基

E.羟基

［答案］A

［解析］头施吠辛(Cefuroxime)极性较大，只能通过注射给药，使

用不方便，体内半衰期也比较短。将头瓶味辛的段基酯化得到的前药

头抱.陕辛酯(CefuroximeAxetil)，脂溶性增强，口服吸收良好，吸收

后迅速在肠黏膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头抱哄辛，分布

至全身细胞外液，半衰期也得到延长。

17［.单选题］下列说法错误的是

A.硝基的吸电子效应可使硝基苯甲酸乙酯极性降低

B.增加喳诺酮覆基的氧电荷密度，有利于和DNA螺旋酶的电性相

互结合

C.司帕沙星抑制金葡菌的活性强是因为增加了裁基氧的密度

D.普鲁卡因可通过共轲诱导效应增加酯凝基的极性

E.以上说法都不正确

［答案］E

［解析］喳诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶，其中4位的酮

基是重要的作用部位，当覆基的氧电荷密度增加时，有利于和DNA

螺旋酶的电性相互结合。喳诺酮类药物司帕沙星，其对金黄色葡萄球

菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。分析原因是由于5位氨基

和8位F均是给电子基团，通过共轲效应增加了4位裁基氧上的电荷

密度,使司帕沙星与DNA螺旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制

作用。普鲁卡因(Procaine),该对位氨基上的电子云通过共轲诱导效

应，增加了酯凝基的极性，使药物与受体结合更牢，作用时间延长。

若是在苯甲酸酯的苯环对位引入吸电子基团硝基时，如对硝基苯甲酸

乙酯，由于硝基的吸电子效应，导致翔基的电子云流向苯环，使极性

降低，故对硝基苯甲酸酯与受体的结合能力比母体化合物弱、麻醉作

用降低。

18L单选题］含芳环的药物在体内主要发生

A.还原代谢

B.氧化代谢

C.甲基化代谢

D.开环代谢

E.水解代谢

［答案］B

［解析］含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP450

酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催

化下会发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合

物。

19［.单选题］下列不属于第n相结合反应的是

A.0、N、S和C的葡萄糖醛普化

B.核普类药物的磷酸化

C.儿茶酚的间位羟基形成甲氧基

D.酚羟基的硫酸酯化

E.苯甲酸形成马尿酸

［答案］B

［解析］本题考查药物代谢中结合反应的类型。核普类药物的磷酸

化不属于第n相结合反应。故本题答案应选B。

20［.单选题］不属于锥体外系反应的表现是

A.运动障碍

B.坐立不安

C.震颤

D.头晕

E.僵硬

［答案］D

［解析］锥体外系反应的主要症状是帕金森综合征，表现为运动障

碍，如坐立不安，不停的动作、震颤、僵硬等。

21［.单选题］非尔氨酯引起肝脏毒性和再生障碍性贫血的原因是

A.生成了2-苯基丙烯醛

B.发生了葡萄醛酸普酯化反应

C.与血浆蛋白的赖氨酸结合

D.与蛋白质亲核基团结合

E.生成4-位羟基化代谢物

［答案］A

［解析］非尔氨酯(Felbamate)具有镇静催眠和抗癫痫作用，曾因

可引起肝脏毒性和再生障碍性贫血而被限制使用。该药物首先在体内

被酯酶水解并被醛脱氢酶催化下生成醛基氨甲酸酯，在发生分子内环

合生成环理琳酮，环嘎啾酮脱氢生成强亲电性的2-苯基丙烯醛，易

与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性。

22［.单选题］因一药多靶而产生副毒作用的是

A.氯氮平

B.氯丙嗪

C.洛沙平

D.阿司咪嘎

E.奋乃静

［答案］A

［解析］B、C、E是因为药物与治疗部位靶标结合产生的副作用；D

选项是因对心脏快速延迟整流钾离子通道的影响而产生的副作用。

23L单选题］酸性药物在体液中的解离程度可用公式：来计算。

巳知苯巴比妥的pKa约为7.4,在生理pH为7.4的情况下，其以分

子形式存在的比例是

A.30%

B.40%

C.50%

D.75%

E.90%

［答案］c

［解析］本题考查药物的解离度。酸性药物在体内的解离程度依据

公式：1g带入已知条件可算出以分子形式存在的比例是50%,故本题

答案应选C。

24E.单选题］酸性药物在体液中的解离程度可用公式：来计算。

已知苯巴比妥的pKa约为7.4,在生理pH为7.4的情况下，其以分

子形式存在的比例是

A.30%

B.40%

C.50%

D.75%

E.90%

［答案］C

［解析］本题考查药物的解离度。酸性药物在体内的解离程度依据

公式：1g带入已知条件可算出以分子形式存在的比例是50%,故本题

答案应选C。

25［.单选题］利多卡因在体内代谢如下，其发生的第I相生物转

化反应是

A.0-脱烷基化

B.N-脱烷基化

C.N-氧化

D.C-环氧化

E.S-氧化

［答案］B

［解析］本题考查胺类药物发生的第I相生物转化反应的规律。利

多卡因结构中含有叔胺部分，根据代谢反应发生的第I相生物转化反

应是2脱烷基化反应(经过两次脱乙基代谢)，其他答案与题不相符,

故本题答案应选B。

26［.单选题］关于药物物理化学性质的说法，错误的是

A.弱酸性药物在酸性胃液中解离度低，易在胃中吸收

B.药物的脂溶性越高，药物在体内的吸收越好

C.药物的脂水分配系数值(IgP)用于恒量药物的脂溶性

D.由于肠道比胃的pH高，所以弱碱性药物在肠道中比胃中容易

吸收

E.由于体内不同部位pH不同，所以同一药物在体内不同部位的

解离度不同

［答案］B

［解析］本题考查药物物理化学性质与药物的活性。弱酸性药物在

酸性胃液中解离度低，易在胃中吸收;弱碱性药物在肠道中容易吸收。

药物的脂水分配系数值(IgP)用于恒量药物的脂溶性;在一般情况下,

当药物的脂溶性较低时，随着脂溶性的增大药物的吸收性提高，当达

到最大脂溶性后.再增大脂溶性则药物的吸收性降低，吸收性和脂溶

性呈近似于抛物线的变化规律。由于体内不同部位，pH的情况不同，

会影响药物的解离程度，故本题答案应选B。

27［.单选题］可使药物分子酸性显著增加的基团是

A.羟基

B.母基

C.氨基

D.较基

E.卤素

［答案］D

［解析］本题考查药物的典型官能团（酸性基团）对生物活性的影

响。属于酸性基团的是竣基、磺酸基、酚羟基及疏基等，故本题答案

应选Do

28［.单选题］下列不属于第II相结合反应的是

A.0、N、S和C的葡萄糖醛普化

B.核昔类药物的磷酸化

C.儿茶酚的间位羟基形成甲氧基

D.酚羟基的硫酸酯化

E.苯甲酸形成马尿酸

［答案］B

［解析］本题考查药物代谢中结合反应的类型。核普类药物的磷酸

化不属于第n相结合反应。故本题答案应选B。

29［.单选题］以下哪种反应会使亲水性减小

A.与葡萄糖醛酸结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与氨基酸的结合反应

D.与谷胱甘肽的结合反应

E.乙酰化结合反应

［答案］E

［解析］ABCD四个选项中的结合反应都是使亲水性增加，极性增加，

而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。

30［.单选题］作用于中枢神经系统药物，需要

A.较大的水溶性

B.较大的解离度

C.较小的脂溶性

D.较大的脂溶性

E.无影响

［答案］D

［解析］脂溶性大分子量小的药物容易通过血脑屏障进入中枢。

31［.单选题］在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加

A.苯基

B.卤素

C.母基

D.羟基

E.酯基

［答案］D

［解析］本题考查药物的典型官能团（亲水性基团）对生物活性的

影响。属于亲水性基团的有羟基、氨基、疏基、峻基和磺酸基等，故

本题答案应选D。

32［.单选题］在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

A.羟基

B.沙基

C.氨基

D.竣基

E.磺酸基

［答案］B

［解析］本题考查药物的典型官能团（亲脂性基团）对生物活性的

影响。属于亲脂性基团的是煌基（包括脂母基、芳煌基、卤素和酯基

等），故本题答案应选B。

33［.单选题］因对心胴快速延迟整流钾离子通道（hERGK通道）

具有抑制作用，可引起Q-T间期延长，甚至诱发尖端扭转型室性心动

过速，现已撤出市场的药物是

A.卡托普利

B.莫沙必利

C.赖诺普利

D.伊托必利

E.西沙必利

［答案］E

［解析］本题考查药物的化学结构对不良反应的影响。许多药物对

hERGK通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发TdP,

产生心脏不良反应。非心脏用药物中也有许多药物可抑制hERGK通

道，如一些抗高血压药、抗精神失常药、抗抑郁药、抗过敏药、抗菌

药、局部麻醉药、麻醉性镇痛药、抗震颤麻痹药、抗肿瘤药、止吐药

和胃肠动力药等。西沙必利为胃肠动力药，也具有hERGK通道抑制作

用，可引起Q-T间期延长，甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，现已

撤出市场。故本题答案应选E。

34［.单选题］不符合药物代谢中的结合反应特点的是

A.在酶催化下进行

B.无需酶的催化即可进行

C.形成水溶性代谢物，有利于排泄

D.形成共价键的过程

E.形成极性更大的化合物

［答案］B

［解析］本题考查药物的结合反应的特点。药物的结合反应是在酶

的催化下将内源性的极性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸和氨基酸等结

合到药物分子中，或第I相的药物代谢产物中，以共价键的方式结合,

形成极性更大的水溶性代谢物，有利于从尿和胆汁中排泄。故本题答

案应选B。

35［,单选题］人体胃液pH约为0.9~1.5,下面最易吸收的药物

是

A.奎宁（弱碱pK值&0）

B.卡那霉素（弱碱pK值7.2）

C.地西泮（弱碱pK值工4）

D.苯巴比妥（弱酸pK值7.4）

E.阿司匹林（弱酸pK值3.5）

［答案］E

［解析］本题考查药物的解离常数（pK）、体液介质pH与药物在胃

中的吸收关系。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，

易在胃中吸收。阿司匹林（弱酸pK值3.5）酸性强于苯巴比妥（弱酸

pK值7.4）,在胃液中不解离，呈分子型；弱碱性药物如奎宁、卡那霉

素、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收。故本题答案应选

Eo

36［.单选题］关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是

A.解离度愈小，活性愈好

B.解离度愈大，活性愈好

C.解离度愈小，活性愈低

D.解离度愈大，活性愈低

E.解离度适当，活性为好

［答案］E

［解析］本题考查药物的解离度。适当最好。

37［.单选题］碱性药物的解离度与药物的pK和体液pH的关系式

为：lg［B］/［HB］=pH-pK,某药物的pK=8.4,在pH7.4生理条件下，

以分子形式存在的比例为

A.1%

B.10%

C.50%

D.90%

E.99%

［答案］B

［解析］本题考查药物的解离度与解离常数（pK）的关系。由关系式

可知，lg［B］/［HB］=7.4-8.4=-1,则®由此可推得由分

子形式存在的药物为10%0故本题答案应选B。

38［.单选题］手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很

大差别，下列药物中，一个异构体具有麻醉作用，另一个对映异构体

具有中枢兴奋作用的药物是

A.苯巴比妥

B.米安色林

C.氯胺酮

D.依托嘎琳

E.普鲁卡因

［答案］C

［解析］本题考查药物的手性特征及其对药物作用的影响。氯胺酮

为中枢性麻醉药物，只有（+）-6）-对映体才具有麻醉作用，而

（-A（R）-对映体产生中枢兴奋作用（致幻作用）。米安色林（SA体抗抑

郁，（R）-体具细胞毒作用。利尿药依托嗖琳为具有相反作用的对映体,

左旋体具有利尿作用，而其右旋体则有抗利尿作用。苯巴比妥和普鲁

卡因无手性特征。故本题答案应选C。

39［.单选题］不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是

A.0-葡萄糖醛昔化

B.C-葡萄糖醛昔化

C.N-葡萄糖醛昔化

D.S-葡萄糖醛昔化

E.P-葡萄糖醛昔化

［答案］E

［解析］本题考查药物发生的第n相生物转化反应的规律中葡萄

糖醛酸结合反应的类型。属于葡萄糖醛酸结合反应的有四种类型：o-、

N-、S-和C-的葡萄糖醛昔化，没有P-葡萄糖醛昔化。故本题答案应

选E。

40［.单选题］下列以共价键方式结合的抗肿瘤药物为

A.尼群地平

B.乙酰胆碱

C.氯喳

D.环磷酰胺

E.普鲁卡因

［答案］D

［解析］本题考查药物键合的类型。药物的键合形式有共价键和非

共价键两大类。共价键键合是一种不可逆的结合形式，和发生的有机

合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制

上，例如烷化剂类抗肿瘤药物，对DNA中鸟嘿吟碱基产生共价结合键,

产生细胞毒活性。环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药物。非共价键的键

合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、

静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。乙酰胆碱和受体的

作用为离子-偶极，偶极-偶极相互作用；抗疟药氯喳可以插入到疟原

虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物;局部麻醉药普鲁卡因与受

体的作用有多种，如范德华力、疏水键、静电引力偶极-偶极相互作

用等。故本题答案应选及

41［.单选题］药物与受体结合时采取的构象为

A.最低能量构象

B.反式构象

C.优势构象

D.扭曲构象

E.药效构象

［答案］E

［解析］本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合

时采取的构象为药效构象，其余均为干扰答案，故本题答案应选E。

42［.单选题］含硝基的药物在体内主要发生

A.还原代谢

B.氧化代谢

C.甲基化代谢

D.开环代谢

E.水解代谢

［答案］A

［解析］芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系消化道细

菌硝基还原酶等酶催化，还原生成芳香胺基。还原是一个多步骤过程,

其间经历亚硝基、羟胺等中间步骤。还原得到的羟胺毒性大，可致癌

和产生细胞毒性。硝基苯长期使用会引起高铁血红蛋白症，也是由还

原中得到苯基羟胺所致。氯霉素中的对硝基苯基经生物转化还原生成

对氨基苯化合物。正确答案为A。

43［.单选题］黄曲霉素B致癌的分子机制是

A.本身具毒性

B.内酯开环

C.氧脱烧化反应

D.杂环氧化

E.代谢后产生环氧化物，与DNA形成共价键化合物

［答案］E

［解析］根据题干直接分析，黄曲霉素B致癌的分子机制是代谢后

产生环氧化物，与DNA形成共价键化合物，故本题选E。

44［.单选题］含芳环的药物在体内主要发生

A.还原代谢

B.氧化代谢

C.甲基化代谢

D.开环代谢

E.水解代谢

［答案］B

［解析］含芳环的药物一一氧化代谢规则：含芳环药物的氧化是以

生成酚的代谢产物为主①供电子取代基促进反应进行，生成酚羟基位

置在取代基的对位或邻位。②吸电子基则削弱反应进行，生成酚羟基

在间位。③通常发生在立体位阻较小的部位。④如果药物分子中含有

两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢。⑤芳环羟基化反应还

受立体异构体的影响：S-（一）华法林的主要代谢产物是芳环7-羟基化

物，而华法林的R-（+）-异构体的代谢产物为侧链酮基的还原化合物。

45［.单选题］有机药物是由哪种物质组成的

A.母核+骨架结构

B.基团+片段

C.母核+药效团

D.片段+药效团

E.基团+药效团

［答案］C

［解析］化学合成药物中的有机药物、天然药物及其半合成药物都

是有机化合物，这些药物都是由一个核心的主要骨架结构（又称母核）

和与之相连接的基团或片段（又称为药效团）组成。

46［.单选题］立体异构对药效的影响不包括

A.几何异构

B.对映异构

C.构象异构

D.结构异构

E.官能团间的距离

［答案］D

［解析］立体异构对药效的影响有：几何异构、对映异构、构象异

构、官能团间的距离。不包括“结构异构”，答案为D。

47［.单选题］可被氧化成亚碉或碉的为

A.酰胺类药物

B.胺类药物

C.酯类药物

D.硫酸类药物

E.醒类药物

［答案］D

［解析］硫醛与酰类化合物的不同点是前者可氧化成亚碉或根，它

们的极性强子硫醒。

48［.单选题］药物的亲脂性与生物活性的关系是

A.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强

B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降

C.增强亲脂性，使作用时间缩短

D.降低亲脂性，使作用时间延长

E.适度的亲脂性有最佳活性

［答案］E

［解析］适度的亲脂性才有最佳的活性不同亲脂性对药物活性影

响不同，适度的亲脂性才有最佳的活性，例如：（1）羟基和疏基：引

入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取

代在脂肪链上，常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上时，有利于

和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或沙化

成酸，其活性多降低。端基形成氢键的能力比羟基低，引入疏基时,

脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。（2斐酸成酯可增大脂溶性，易

被吸收。酯基易与受体的正电部分结合，其生物活性也较强。骏酸答

案为E。

49［.单选题］为了增加药物吸收，降低药物酸性，可将较酸类药

物制成

A.磺酸类药物

B.醇类药物

C.盐类药物

D.酰胺类药物

E.酯类药物

［答案］E

［解析］较酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基化合物进入体内

后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成废酸，利用这一性质，将

较酸制成酯类前药。

50［.单选题］以下说法正确的是

A.酸性药物在胃中非解离型药物量增加

B.酸性药物在小肠非解离型药物量增加

C.碱性药物在胃中吸收增加

D.碱性药物在胃中非解离型药物量增加

E.酸性药物在小肠吸收增加

［答案］A

［解析］通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中

的非解离型药物量增加，吸收增加，反之都减少。

51［.单选题］不属于药物代谢第I相生物转化中的化学反应是

A.氧化

B.还原

C.卤化

D.水解

E.羟基化

［答案］C

［解析］药物代谢第I相生物转化中的化学反应是：氧化、还原,

水解、羟基化。

52［.单选题］以下胺类药物中活性最低的是

A.伯胺

B.仲胺

C.叔胺

D.季锭

E.酰胺

［答案］C

［解析］一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季锭易电离

成稳定的铁离子，作用较强，但口服吸收不好。

53［.单选题］离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于

A.胺类化合物

B.裁基化合物

C.芳香环

D.羟基化合物

E.疏基化合物

［答案］B

［解析］在药物和受体分子中，当碳原子和其他电负性较大的原

子，如N、0、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导作用使

得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生弓偶极。离子-偶

极、偶极-偶极相互作用通常见于裁基类化合物，如乙酰胆碱和受体

的作用。

二、多选

1［.多选题］在药物结构中引入哪些基团或原子，可导致药物的脂溶性

增大

A.烷煌基

B.氨基

C.脂环烧基

D.峻基

E.卤素原子

［答案］ACE

［解析］本题考查药物分子的脂溶性。药物结构中含有较大的煌

基、卤素原子和脂环等非极性结构，导致药物的脂溶性增大。氨基和

竣基为水溶性基团，故本题答案应选ACE。

2［.多选题］药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有

A.范德华力

B.共价键

C.电荷转移复合物

D.偶极-偶极相互作用

E.氢键

［答案］ACDE

［解析］本题考查药物与生物大分子作用的可逆结合形式。五个答

案均为药物与生物大分子作用的结合形式，但共价键结合为不可逆结

合形式。故本题答案应选ACDE。

3［.多选题］药物与受体之间的可逆的结合方式有

A.疏水键

B.氢键

C.离子键

D.范德华力

E.离子偶极

［答案］ABCDE

［解析］本题考查药物与受体的键合（结合）形式。共价键键合类型

是不可逆键合类型；非共价键的键合类型是可逆的结合形式，其键合

的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物和

偶极相互作用力等。故本题答案应选ABCDE。

4［.多选题］下列药物在体内发生生物转化反应，属于第I相反应

的有

A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英

B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸

C.卡马西平代谢生成卡马西平10,11-环氧化物

D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮

E.碳喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

［答案］ACDE

［解析］本题考查药物在体内发生第I相生物转化。药物发生羟基

化代谢，环氧化代谢，脱硫代谢均属于第I相生物转化反应，乙酰化

代谢为第n相生物转化反应，故本题答案应选ACDE。

5［.多选题］以下关于第I相生物转化的正确说法是

A.也称为药物的官能团化反应

B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反

应

C.与体内的内源性成分结合

D.对药物在体内的活性影响较n相生物转化小

E.有些药物经第i相反应后，无需进行第n相的结合反应

［答案］ABE

［解析］第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的

酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子

中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、较基、瑞基、氨基等。

第n相生物结合,是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性

成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生

成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相

反应后，无需进行第n相的结合反应，即排出体外。其中第I相生物

转化反应对药物在体内的活性影响最大。

6L多选题］哪些药物的代谢属于代谢活化

A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

B.维生素D经肝、肾代谢生成1,25-二羟基维生素D

C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物

D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫酸代谢物

E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

［答案］BCDE

［解析］根据题意首先分析代谢活化的定义，代谢活化是指某些药

物需经过生物转化后才出现药理活性。如维生素D经肝、肾代谢生成

1,25-二羟基维生素D才能出现药理作用，贝诺酯在体内经酯酶水解

后的产物才具有解热镇痛的作用，舒林酸在体内经还原代谢生成硫酰

代谢物，环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥等，苯妥英在体内代谢生

成的羟基苯妥英无药理活性，属于代谢灭活过程，故本题选B、C、D、

Eo

7［.多选题］含氨基的药物可发生

A.葡萄糖醛酸的结合代谢

B.与硫酸的结合代谢

C.脱氨基代谢

D.甲基化代谢

E.乙酰化代谢

［答案］ABCDE

［解析］含氨基的药物可发生：1.葡萄糖醛酸的结合代谢2.与硫

酸的结合代谢3.脱氨基代谢4.甲基化代谢5.乙酰化代谢

8L多选题］可发生去泾基代谢的结构类型有

A.叔胺类

B.酯类

C.硫醛类

D.芳煌类

E.酰类

［答案］ACE

［解析］可发生去煌基代谢的结构类型有：A叔胺类：N上有三个

煌基，发生去妊基代谢。C硫醛类：结构为：泾基-S-煌基，可发生

去沙基代谢。E醒类：结构为：煌基-0-煌基，可发生去泾基代谢

9［.多选题］可能影响药效的因素有

A.药物的脂水分配系数

B.药物的解离度

C.药物形成氢键的能力

D.药物与受体的亲和力

E.药物的电子密度分布

［答案］ABCDE

［解析］可能影响药效的因素有：1.药物的脂水分配系数2.药物

的解离度工药物形成氢键的能力4.药物与受体的亲和力5.药物的电

子密度分布

10［.多选题］以下药物易在胃中吸收的是

A.奎宁

B.麻黄碱

C.水杨酸

D.苯巴比妥

E.氨苯碉

［答案］CD

［解析］弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几

乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、

氨苯破、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收。

11L多选题］葡萄糖醛酸结合反应的类型有

A.0的葡萄糖醛昔化

B.C的葡萄糖醛昔化

C.N的葡萄糖醛昔化

D.S的葡萄糖醛昔化

E.C1的葡萄糖醛普化

［答案］ABCD

［解析］本题考查药物发生的第n相生物转化反应的规律中葡萄

糖醛酸结合反应的类型。属于葡萄糖醛酸结合反应的类型有四种：o-、

N-、S-和C-的葡萄糖醛昔化，没有C1-葡萄糖醛昔化。故本题答案应

选ABCD。

12［.多选题］下列药物属于手性药物的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

［答案］ABC

［解析］本题考查药物的手性特征。根据化学结构可判断，氯胺酮、

氨氯地平有一个手性中心，乙胺丁醇有2个手性中心，而普鲁卡因和

阿司匹林无手性中心。故本题答案应选ABC。

13［.多选题］下列药物属于手性药物的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

［答案］ABC

［解析］本题考查药物的手性特征。根据化学结构可判断，氯胺酮、

氨氮地平有一个手性中心，乙胺丁醇有2个手性中心，而普鲁卡因和

阿司匹林无手性中心。故本题答案应选ABC。

14［,多选题］下列药物属于手性药物的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

［答案］ABC

［解析］本题考查药物的手性特征。根据化学结构可判断，氯胺酮、

氨氮地平有一个手性中心，乙胺丁醇有2个手性中心，而普鲁卡因和

阿司匹林无手性中心。故本题答案应选ABC。

15［.多选题］以下药物属于PEPT1底物的是

A.乌苯美司

B.氨苇西林

C.伐昔洛韦

D.卡托普利

E.依那普利

［答案］ABCDE

［解析］PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物，如乌苯美司（二

肽）。由于内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、伐昔洛韦

等药物有类似于二肽的化学结构，因此上述药物也是PEPT1的底物。

B选项属于B-内酰胺类抗生素，D、E属于血管紧张素转化酶抑制剂。

16［.多选题］药物的化学结构决定药物的理化性质、体内过程和

生物活性，由化学结构决定的药物性质包括

A.药物的ED

B.药物的pK

C.药物的旋光度

D.药物的LD

E.药物的酸碱性

［答案］BCE

［解析］本题考查药物的理化性质、体内过程和生物活性的常用参

数。药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质为药物的

溶解度、分配系数、解离度、酸碱性、pK、旋光性对药效的影响。药

物的ED和药物的LD分别代表药物的半数有效量和半数致死量，衡量

药物的安全性，而与药物的化学结构无关。故本题答案应选BCE。

17［.多选题］下列药物属于手性药物的是

A.氯胺酮

B.乙胺丁醇

C.氨氯地平

D.普鲁卡因

E.阿司匹林

［答案］ABC

［解析］本题考查药物的手性特征。根据化学结构可判断，氯胺酮、

氨氮地平有一个手性中心，乙胺丁醇有2个手性中心，而普鲁卡因和

阿司匹林无手性中心。故本题答案应选ABC。

18［.多选题］一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作

用的药物有

A.青霉胺

B.氯胺酮

C.派西拉朵

D.米安色林

E.左旋多巴

［答案］ABDE

［解析］本题考查药物的手性特征及其对药物作用的影响。派西拉

朵的(+)-体为阿片受体激动药，镇痛作用，(-)一体为阿片受体拮抗作

用。异构体具有毒性的药物见下表：故本题答案应选ABDE。

19E.多选题］以下药物易在肠道中吸收的是

A.奎宁

B.麻黄碱

C.水杨酸

D.苯巴比妥

E.地西泮

［答案］ABE

［解析］本题考查药物的酸碱性与药物在胃肠中的吸收关系。弱酸

性药物如水杨酸和巴比妥类药物，在酸性的胃液中几乎不解离，呈分

子型，易在胃中吸收;弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯根、地西泮,

在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收。故本题答案应选ABE。

20［.多选题］药物或代谢物可发生结合反应的基团有

A,氨基

B.羟基

C.竣基

D.疏基

E.杂环氮原子

［答案］ABCDE

［解析］本题考查药物发生第n相生物结合代谢的反应基团。药物

或代谢物可发生结合反应的基团有：氨基、羟基、斐基、疏基和杂环

氮原子。故本题答案全部正确，应选ABCDE。

21［.多选题］药物在体内代谢的反应有

A.氧化反应

B.还原反应

C.水解反应

D.葡萄糖醛普化反应

E.乙酰化反应

［答案］ABCDE

［解析］药物代谢是通过生物转化将药物（通常是非极性分子）转

变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程；生物转化

是药物在人体内发生的化学变化，也是人体对自身的•种保护机能。

药物的生物转化通常分为二相：第I相生物转化，也称为药物的官能

团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化

等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、

峻基、疏基、氨基等。第II相生物结合,是将第I相中药物产生的极

性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘

肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

22［.多选题］胺类药物的代谢途径包括

A.N-脱烷基化反应

B.N-氧化反应

C.加成反应

D.氧化脱胺反应

E.N-乙酰化反应

［答案］ABD

［解析］胺类药物胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，一是

在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱胺反应；另一是

发生N-氧化反应。

23［.多选题］葡萄糖醛酸结合反应的类型有

A.0的葡萄糖醛昔化

B.C的葡萄糖醛昔化

C.N的葡萄糖醛昔化

D.S的葡萄糖醛昔化

E.C1的葡萄糖醛普化

［答案］ABCD

［解析］本题考查药物发生的第n相生物转化反应的规律中葡萄

糖醛酸结合反应的类型。属于葡萄糖醛酸结合反应的类型有四种：卜、

N-、S-和C-的葡萄糖醛普化，没有C1-葡萄糖醛昔化。故本题答案应

选ABCD。

24［.多选题］参与硫酸酯化结合过程的基团的有

A.羟基

B.羟氨基

C.羟胺基

D.胺基

E.氨基

［答案］ACD

［解析］与硫酸的结合反应：药物及代谢物可通过形成硫酸酯的结

合反应而代谢，但不如葡萄糖醛酸昔化结合那样普遍。形成硫酸酯的

结合产物后水溶性增加，毒性降低，易排出体外。形成硫酸酯的结合

反应过程是在磺基转移酶的催化下，由体内活化型的硫酸化剂3'-磷

酸腺普-5'-磷酰硫酸(PAPS)提供活性硫酸基，使底物形成硫酸酯。参

与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、胺基、羟胺基。

25［.多选题］影响结构非特异性药物活性的因素有

A.溶解度

B.分配系数

C.几何异构体

D.光学异构体

E.解离度

［答案］ABE

［解析］本题考查药物的物理性质对药物活性的影响。药物的物理

性质主要有：药物的溶解度、脂水分配系数和解离度。C、D为立体

结构，不属于物理性质，故本题答案应选ABE。

26［.多选题］手性药物的对映异构体之间可能

A.具有等同的药理活性和强度

B.产生相同的药理活性，但强弱不同

C.一个有活性，一个没有活性

D.产生相反的活性

E.产生不同类型的药理活性

［答案］ABCDE

［解析］本题考查手性药物的对映异构体之间关系。手性药物的对

映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态：具有等同的药

理活性和强度;产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个

没有活性;产生相反的活性;产生不同类型的药理活性。故本题答案应

选ABCDEo

27［.多选题］使药物分子水溶性增加的结合反应有

A.与氨基酸的结合反应

B.乙酰化结合反应

C.与葡萄糖醛酸的结合反应

D.与硫酸的结合反应

E.甲基化结合反应

［答案］ACD

［解析］本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄

糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷

胱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基

化反应（后两者皆降低亲水性）。故本题答案应选ACD。

28E.多选题］通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的

有

A.与葡萄糖醛酸结合

B.与硫酸结合

C.甲基化结合

D.乙酰化结合

E.与氨基酸结合

［答案］ABE

［解析］本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有：与葡

萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应及与

谷胱甘肽的结合反应。C、D使代谢物水溶性降低。故本题答案应选

ABEo

29［.多选题］胺类药物的代谢途径包括

A.N-脱烷基化反应

B.N-氧化反应

C.加成反应

D.氧化脱氨反应

E.N-乙酰化反应

［答案］ABDE

［解析］本题考查胺类药物第I相生物转化反应的规律和第II相

生物转化反应的规律。胺类药物发生第I相生物转化反应有叔胺的

N-氧化反应和N-脱烷基化反应：伯胺可发生氧化脱氨反应；芳伯胺可

发生N-乙酰化反应。代谢反应中无加成反应，故本题答案应选ABDE。

30［.多选题］药物或代谢物可发生结合反应的基团有

A.氨基

B.羟基

C.-基

D.瑞基

E.杂环氮原子

［答案］ABCDE

［解析］本题考查药物发生第n相生物结合代谢的反应基团。药物

或代谢物可发生结合反应的基团有：氨基、羟基、斐基、疏基和杂环

氮原子。故本题答案全部正确，应选ABCDE。

31［.多选题］羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物，母

核是六氢蔡的是

A.瑞舒伐他汀

B.阿托伐他汀

C.洛伐他汀

D.氟伐他汀

E.辛伐他汀

［答案］CE

［解析］羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物,洛伐他汀

和辛伐他汀的母核均是六氢禁、氟伐他汀的母核是呻嗥环、阿托伐他

汀的母核是此咯环、瑞舒伐他汀的母核是喘唳环。

32［.多选题］影响药物理化性质的因素有

A.溶解度

B.分配系数

C.几何异构体

D.光学异构体

E.解离度

［答案］ABE

［解析］本题考查药物的物理性质对药物活性的影响。药物的物理

性质主要有：药物的溶解度、脂水分配系数和解离度。C、D为立体

结构，不属于物理性质，故本题答案应选ABE。

33［.多选题］手性药物的对映异构体之间可能

A,具有等同的药理活性和强度

B.产生相同的药理活性，但强弱不同

C.一个有活性，一个没有活性

D.产生相反的活性

E.产生不同类型的药理活性

［答案］ABCDE

［解析］本题考查手性药物的对映异构体之间关系。手性药物的对

映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状杰：具有等同的药

理活性和强度;产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个

没有活性;产生相反的活性;产生不同类型的药理活性。故本题答案应

选ABCDEo

34［.多选题］可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有

A.对氨基水杨酸

B.布洛芬

C.氯贝丁酯

D.异烟酷

E.磺胺啼喔

［答案］ADE

［解析］乙酰化反应是含伯胺基（包括脂肪胺和芳香胺）、氨基酸、

磺酰胺、腓、酰腓等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径，前面

讨论的几类结合反应，都是使亲水性增加，极性增加，而乙酰化反应

是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。乙酰化反应一般是

体内外来物的去活化反应。乙酰化反应是在酰基转移酶的催化下进行

的，以乙酰辅酶A作为辅酶，进行乙酰基的转移。

35［.多选题］属于第II相生物转化的反应有

A.吗啡和葡萄糖醛酸的结合反应

B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应

C.白消安和谷就甘肽的结合反应

D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

E.肾上腺素的甲基化结合反应

［答案］ABCDE

［解析］药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如

葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第I

相的药物代谢产物中。如吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡

萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛昔物是弱的阿片受体阻断药，生成

6-0-葡萄糖醛昔物是较强的阿片受体激动药。如支气管扩张药沙丁胺

醇，结构中有三个羟基，只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂

肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始

物。例如和抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较

好的离去基团先和疏基生成硫醛的结合物，然后生成的硫酸和分子中

的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氨化嘎吩。例如抗结核药对氨基

水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基水杨酸。例如肾上腺素经儿茶

酚-0-甲基转移酶快速甲基化后生成3-0-甲基肾上腺素，活性降低。

36［.多选题］药物或代谢物可发生结合反应的基团有

A.氨基

B.羟基

C.较基

D.疏基

E.杂环氮原子

［答案］ABCDE

［解析］本题考查药物发生第n相生物结合代谢的反应基团。药物

或代谢物可发生结合反应的基团有：氨基、羟基、斐基、疏基和杂环

氮原子。故本题答案全部正确，应选ABCDE。

37［.多选题］药物代谢中的第I相生物转化包括

A.氧化反应

B.还原反应

C.水解反应

D.结合反应

E.脱烷基反应

［答案］ABCE

［解析］药物代谢中的第I相生物转化包括：1.氧化反应2,还原

反应3.水解反应4.脱烷基反应L在过程I中，异物在有关酶系统的

催化下经由氧化、还原、水解、脱烷基、脱卤素等反应改变。其化学

结构,形成某些活性基团（如-OH、-SH、-COOH、-NH2等）或进一步使

这些活性基团暴露。2.在过程H中，异物的一级代谢物在另外的一些

酶系统催化下通过上述活性基团与细胞内的某些化合物结合，生成结

合产物（二级代谢物）。结合产物的极性（亲水性）一般有所增强，利于

排出。正确答案为ABCE。

38［.多选题］药物在体内代谢的反应有

A.氧化反应

B.还原反应

C.水解反应

D.葡萄糖醛昔化反应

E.乙酰化反应

［答案］ABCDE

［解析］药物在体内代谢的反应有：1.氧化反应2.还原反应3.水

解反应4.葡萄糖醛普化反应5.乙酰化反应

39［.多选题］可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有

A.对氨基水杨酸

B.布洛芬

C.氯贝丁酯

D.异烟酷

E.磺胺啼喔

［答案］ADE

［解析］乙酰化反应是含伯氨基（包括脂肪胺和芳香胺）、氨基酸、

磺酰胺、胱和酰肿等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。布洛

芬和氯贝丁酯结构中不含有这些基团，所以不能发生乙酰化反应。

40［.多选题］影响药效的立体因素有

A.官能团之间的距离

B.对映异构

C.几何异构

D.构象异构

E.结构异构

［答案］ABCD

［解析］影响药效的立体因素有：1.官能团之间的距离2,对映异

构3.几何异构4,构象异构

41［.多选题］属于第H相生物结合代谢的反应有

A.葡萄糖醛酸的结合

B.与硫酸的结合

C.与氨基酸的结合

D.与蛋白质的结合

E.乙酰化结合

［答案］ABCE

［解析］属于第n相生物结合代谢的反应有：i.葡萄糖醛酸的结合

2.与硫酸的结合3.与氨基酸的结合4.乙酰化结合

三、不定项选择题

1［.不定项选择题］第n相生物结合代谢中发生的反应是

A.氧化反应

B.重排反应

C.卤代反应

D.甲基化反应

E.乙基化反应

［答案］D

［解析］本组题考查第I相生物转化反应和第n相生物结合反应

的相关知识。第I相生物转化反应主要包括：氧化反应、还原反应、

脱卤素反应和水解反应；第n相生物结合反应有：与葡萄糖醛酸的结

合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的

结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故本题答案应选D。

2L不定项选择题］药品储存按质量状态实行色标管理阿替洛尔

属于第田类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收

取决于

A.渗透效率

B.溶解速率

C.胃排空速度

D.解离度

E.酸碱度

［答案］A

［解析］本组题考查生物药剂学分类。生物药剂学分类系统根据药

物溶解性和过膜性的不同组合将药物分为四类：第I类是高水溶解

性、高过膜性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速度，如

普蔡洛尔、依那普利和地尔硫等；第n类是低水溶解性、高过膜性的

亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西

平和匹罗昔康等；第in类是高水溶解性、低过膜性的水溶性分子药物,

其体内吸收取决于渗透效率，如雷尼替丁和阿替洛尔等；第w类是低

水溶解性、低过膜性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特

非那定、酮洛芬和哄塞米等。故本题答案应选A。

3［.不定项选择题］药品储存按质量状态实行色标管理卡马西平

属于第n类，是低水溶性，高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收

取决于

A.渗透效率

B.溶解速率

C.胃排空速度

D.解离度

E.酸碱度

［答案］B

［解析］本组题考查生物药剂学分类。生物药剂学分类系统根据药

物溶解性和过膜性的不同组合将药物分为四类：第I类是高水溶解

性、高过膜性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速度，如

普蔡洛尔、依那普利和地尔硫等；第n类是低水溶解性、高过膜性的

亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西

平和匹罗昔康等；第ni类是高水溶解性、低过膜性的水溶性分子药物,

其体内吸收取决于渗透效率，如雷尼替丁和阿替洛尔等；第w类是低

水溶解性、低过膜性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特

非那定、酮洛芬和味塞米等。故本题答案应选B。

4［.不定项选择题］药品储存按质量状态实行色标管理依那普利

属于第I类，是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸

收取决于

A.渗透效率

B.溶解速率

C.胃排空速度

D.解离度

E.酸碱度

［答案］C

［解析］本组题考查生物药剂学分类。生物药剂学分类系统根据药

物溶解性和过膜性的不同组合将药物分为四类：第I类是高水溶解

性、高过膜性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速度，如

普蔡洛尔、依那普利和地尔硫等；第n类是低水溶解性、高过膜性的

亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西

平和匹罗昔康等；第ni类是高水溶解性、低过膜性的水溶性分子药物,

其体内吸收取决于渗透效率，如雷尼替丁、阿替洛尔等；第w类是低

水溶解性、低过膜性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特

非那定、酮洛芬和哄塞米等。故本题答案应选c。

5［.不定项选择题］A.普蔡洛尔

A.卡马西平

B.硝苯地平

C.雷尼替丁

D.酮洛芬

E.根据生物药剂学分类系统，属于第W类低水溶性、低渗透性的

药物是

［答案］E

［解析］本题考查药物的生物药剂学分类。生物药剂学分类系统根

据药物溶解性和过膜性的不同组合将药物分为四类:第I类是高水溶

解性、高过膜性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速度,

如普莱洛尔、依那普利和地尔硫等；第n类是低水溶解性、高过膜性

的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马

西平和匹罗昔康等；第m类是高水溶解性、低过膜性的水溶性分子药

物，其体内吸收取决于渗透效率，如雷尼替丁、那多诺尔和阿替洛尔

等；第w类是低水溶解性、低过膜性的疏水性分子药物，其体内吸收

比较困难，如特非那定、酮洛芬和味塞米等。

6［.不定项选择题］A.普蔡洛尔

A.卡马西平

B.硝苯地平

C.雷尼替丁

D.酮洛芬

民根据生物药剂学分类系统，属于第m类高水溶性、低渗透性的

药物是

［答案］D

［解析］本题考查药物的生物药剂学分类。生物药剂学分类系统根

据药物溶解性和过膜性的不同组合将药物分为四类：第I类是高水溶

解性、高过膜性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速度,

如普蔡洛尔、依那普利和地尔硫等；第n类是低水溶解性、高过膜性

的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马

西平和匹罗昔康等；第印类是高水溶解性、低过膜性的水溶性分子药

物，其体内吸收取决于渗透效率，如雷尼替丁、那多诺尔和阿替洛尔

等；第w类是低水溶解性、低过膜性的疏水性分子药物，其体内吸收

比较困难，如特非那定、酮洛芬和吠塞米等。

7［.不定项选择题］A.普蔡洛尔

A.卡马西平

B.硝苯地平

C.雷尼替丁

D.酮洛芬

E.根据生物药剂学分类系统，属于第n类低水溶性、高渗透性的

药物是

［答案］B

［解析］本题考查药物的生物药剂学分类。生物药剂学分类系统根

据药物溶解性和过膜性的不同组合将药物分为四类:第I类是高水溶

解性、高过膜性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速度,

如普蔡洛尔、依那普利和地尔硫等；第n类是低水溶解性、高过膜性

的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马

西平和匹罗昔康等；第m类是高水溶解性、低过膜性的