抗高血压药（药理学课件）

抗高血压药分类1.利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺、呋塞米等2.交感神经抑制药(1)中枢性降压药:可乐定、甲基多巴、莫索尼定(2)肾上腺素受体阻断药:①β受体阻断药，如普萘洛尔、美托洛尔等②α受体阻断药，如哌唑嗪、特拉唑嗪等;③α、β受体阻断药,如拉贝洛尔。

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2.交感神经抑制药(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平、胍乙啶等。(4)神经节阻滞药:美加明等3.钙通道阻滞药（CCB):硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。

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4.肾素-血管紧张素系统（RAS)抑制药(1)血管紧张素转化酶抑制药(ACEI):卡托普利、依那普利(2)血管紧张素Ⅱ受体阻断药（ARB):氯沙坦、缬沙坦等5.血管扩张药(1)血管平滑肌舒张药:肼屈嗪、硝普钠等。(2)钾通道开放药:吡那地尔等。

目前国际公认的一线抗高血压药包括::1.利尿药：2.β受体阻断药3.钙通道阻滞药4.血管紧张素转化酶抑制药（ACEI)5.和血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB)

一、利尿药氢氯噻嗪(双氢克尿噻)：为中效能利尿药【药理作用】①初期:排钠利尿、减少有效血容量降低血压②长期用:持续排钠使血管平滑肌细胞内Na+减少，Na+-Ca2+交换减少，细胞内Ca2+含量降低，导致血管平滑肌舒张而降压。第二节常用抗高血压药一、利尿药氢氯噻嗪(双氢克尿噻)：为中效能利尿药【临床应用】

①单用：治疗I级高血压。②与β受体阻断药、ACEI、CCB、血管扩张药等合用治疗Ⅱ、Ⅲ级高血压。如老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等。第二节常用抗高血压药一、利尿药-吲达帕胺(寿比山）磺胺类利尿药，为新型强效、长效降压药【药理作用】

具有利尿作用和钙通道阻滞作用。阻滞钙通道减少Ca2+内流，扩张血管降低血压，还能抗心肌肥厚。作用强而持久，每日仅1次。第二节常用抗高血压药一、利尿药-吲达帕胺(寿比山）【临床应用】用于伴有高脂血症的病人。单独应用于Ⅰ、Ⅱ级高血压疗效显著，也可与其他降压药合用以增强疗效。第二节常用抗高血压药一、利尿药-吲达帕胺(寿比山）【不良反应】可有口干、恶心、眩晕、头痛、失眠等。长期用药仅有轻度的血钾降低和尿酸增高，对血糖、血脂代谢无明显影响。可致性功能减退。第二节常用抗高血压药一、利尿药-吲达帕胺(寿比山）磺胺类利尿药，为新型强效、长效降压药【禁忌症】孕妇慎用，对磺胺过敏者、严重肝、肾功能不全和肝性脑病病人禁用。其他利尿药物如袢利尿药呋塞米、布美他尼等，可用于伴有肾功能不全的高血压病人。第二节常用抗高血压药二、β受体阻断药-普萘洛尔【体内过程】普萘洛尔（心得安），首关消除显著，生物利用度25%,半衰期约4小时,但降压可持续1-2天。第二节常用抗高血压药二、β受体阻断药-普萘洛尔【药理作用】①减少心输出量:阻断心肌β1受体②减少肾素分泌:阻断肾脏的β1受体，抑制肾小球旁细胞分泌及释放肾素。③降低外周交感神经活性:减少去甲肾上腺素的释放;④中枢降压作用:阻断下丘脑、延髓等部位的β受体,抑制兴奋性神经元，使外周交感神经张力降低而降压。第二节常用抗高血压药二、β受体阻断药-普萘洛尔【临床应用】用于治疗I、11级高血压。对心输出量高及肾素活性偏高的病人疗效较好，特别是对高血压合并心绞痛、偏头痛、焦虑症及心律失常（如房颤、室性期前收缩）的病人适用。第二节常用抗高血压药二、β受体阻断药-普萘洛尔【临床应用】适用于交感神经张力较高的青年型高血压,对有心输出量、肾素水平偏高或伴有甲亢、脑血管病变的高血压病人适宜。第二节常用抗高血压药二、β受体阻断药-普萘洛尔【注意事项】口服个体差异较大，用药应从小剂量开始，逐渐增至治疗量。长期用药突然停药,可因β受体上调，致血压剧烈回升、心律失常、心绞痛甚至心梗。第二节常用抗高血压药二、β受体阻断药-普萘洛尔【不良反应】①心脏抑制②诱发或加重支气管哮喘③外周血管收缩和痉挛④反跳现象第二节常用抗高血压药三、钙通道阻滞药一类选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度的药物。具有心脏抑制、松弛血管平滑肌（主要扩张动脉尤其是冠状动脉，对静脉影响小）、松弛其他平滑肌(如支气管)及抗动脉粥样硬化等作用。第二节常用抗高血压药三、钙通道阻滞药常用钙通道阻滞药有3类:苯烷胺类：如维拉帕米；二氢吡啶类：如硝苯地平、尼群地平、尼莫地平；苯并噻氮䓬类：如地尔硫䓬降压作用温和，还可逆转高血压所致左心室肥厚,长期服用较少产生耐受性，对脂质、糖、尿酸及电解质代谢无明显影响。本类药物中二氢吡啶类扩血管作用较强，最为常用。第二节常用抗高血压药三、钙通道阻滞药—硝苯地平【临床应用】适用于Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ级高血压。与利尿药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药等合用可增强疗效。适用伴心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压病人。第二节常用抗高血压药三、钙通道阻滞药—硝苯地平【不良反应】可有头痛、头晕、心悸、踝部水肿等，偶可致低血压【禁忌症】禁用于肥厚型心肌病、主动脉瓣狭窄病人。第二节常用抗高血压药【降压特点】降压快、强；外周阻力越高，降压作用越明显；反射性心率↑、心输出量↑、肾素活性↑对糖、脂代谢无影响。硝苯地平-R阻断药血管紧张素原肾素

AngⅠACEAngⅡ血管收缩醛固酮促生长作用（心血管重构）NE释放钠水潴留外周阻力增加顺应性降低外周阻力增加

血压升高缓激肽失活肽ACEI肾素-血管紧张素系统ACE血管扩张

血压降低【降压作用特点】起效快，不↑心率，不↓心排出量；不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍；逆转心血管重构，保护心功能；扩张肾动脉，

肾血流量，保护肾脏。卡托普利（但双侧肾动脉狭窄者禁用）初期抑制血液ACEAngⅡ↓缓激肽降解↓缓激肽↑NO↑前列腺素↑血压下降血管扩张长期抑制心血管局部组织ACE心室血管重构↓AngⅡ↓四、ACEI类－卡托普利【降压机制】临床应用对各级高血压均有效,特别适用于合并左室肥厚、急性心肌梗死、心力衰竭、糖尿病及胰岛素抵抗、慢性肾脏病、蛋白尿的高血压病人。充血性心力衰竭卡托普利第一PPT模板网，PPT素材下载/sucai/

【不良反应】卡托普利1.刺激性干咳与缓激肽、前列腺素在肺部积聚有关；2.低血压、高血钾、低血糖3.久用致锌缺乏，引起脱发、味觉、嗅觉障碍（补锌）。4.偶见蛋白尿、粒细胞缺乏、中性粒细胞减少等。禁忌症：双侧肾动脉狭窄者、孕妇。五、血管紧张素Ⅱ受体阻断药氯沙坦(Losartan)

缬沙坦(Valsartan)

伊贝沙坦（Irbesartan）坎地沙坦（candesartan）替米沙坦（telmisartan）血管紧张素IIAT1AT2增加血管收缩血管增生水、钠+潴留醛固酮分泌心肌细胞增生增加交感神经兴奋血管扩张生长抑制细胞凋亡AT1受体主要位于血管平滑肌、心肌、肾、肝、肺、脑及肾上腺皮质。AT2受体主要位于肾上腺髓质和中枢。AngⅡ的心血管作用都是激动AT1受体而产生的，因此阻断AT1受体可产生舒张血管、抑制醛固酮分泌、逆转心血管重构等作用。五、血管紧张素Ⅱ受体阻断药--氯沙坦【药理作用】为强效选择性AT1受体阻断药，可竞争性拮抗AngⅡ与AT1受体结合，使血管扩张，抑制醛固酮分泌，并可阻止或逆转心血管重构作用。增加肾血流量和肾小球滤过率，增加水、钠及尿酸排泄，保护肾脏五、血管紧张素Ⅱ受体阻断药--氯沙坦【临床应用】适用于各型高血压，