药理学化疗药物总结

化疗药物总结名解：抗菌药(antibacterialdrugs)是指能抑制和杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗生素(antibiotics)微生物的代谢产物，能抑制或杀灭其他微生物的物质。分为天然品和人工部分和成品。抗菌谱(antibacterialspectrum)抗菌药物的抗菌范围。分为广谱和窄谱。抗菌活性(antibacterialactivity)抗菌药物抑制或杀灭细菌的能力。5•化疗指数(chemotherapeuticindex，Cl)评价化学治疗药物安全性及应用价值的指标。常以化疗药物的半数动物致死量LD50与半数有效量ED50的比值表示。越大表明该药物毒性越小，安全性越高。抑菌药(bacteriostatic)仅能抑制细菌生长繁殖，但不能将之杀灭的药物。杀菌药(bactericide)不仅能抑制细菌的生长繁殖，而且能将之杀灭的药物。最低抑菌浓度(minimuminhibitoryconcentration，MIC)测定抗菌药抗菌活性大小的指标，指在体外培养细菌18-24小时后能抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度。最低杀菌浓度(minimumbactericidalconcentration，MBC)衡量药物抗菌活性大小的指标。能够杀灭培养基内细菌或使之减少99.9%的最低药物浓度。耐药性(resistance)是指在长期应用化疗药物后，病原体包括微生物、寄生虫、甚至肿瘤对化疗药物产生的耐受性。分为固有耐药性和获得耐药性。抗生素后效应(postantibioticeffect，PAE)指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到抑制的效应。12首次接触效应(firstexposedeffect)首次接触抗生素后，连续使用使细菌对药物敏感性下降，需停用一段时间或间隔用药才有效。13•二重感染(superinfections)正常人粘膜有多种微生物寄生，相互竞争维持相对平衡的共生状态。长期使用广谱抗生素后，敏感菌株的生长受到抑制，不敏感菌株趁机在体内大量繁殖，从而引起新的感染，又称菌群交替症。如，舌炎口角炎，假膜性肠炎。细胞周期非特异性药物(cellcyclenonspecificagents,CCNSA)能杀灭增值周期各时相的细胞，甚至包括GO期细胞的药物，如烷化剂和抗癌抗生素。细胞周期特异性药物(cellcyclespecificagents，CCSA)仅对增值周期某些时相敏感的药物，如抗代谢药物甲氨喋吟、巯嘌吟、阿糖胞苷等主要用于S期；长春碱类主要用于M期。烷化剂(alkylatingagents)一类高度活泼的化合物，具有一个或两个烷基(单功能或双功能烷化剂)，所含烷基能与细胞DNA，RNA或蛋白质中的亲核基团起烷化作用，形成交叉连接或引起脱嘌吟，使DNA断裂，下一次复制时，引起碱基错配，造成DNA结构功能损伤，严重可导致细胞死亡。抗菌药作用机制：抑制胞壁合成：青霉素，头抱霉素，(B-内酰胺类)；万古霉素。抑制DNA合成：喹诺酮类抑制mRNA合成：利福平影响胞膜通透性：氨基糖苷类，多粘菌素，两性霉素B影响叶酸代谢：磺胺类，甲氧苄啶影响蛋白质合成：30S:四环素；50S:红霉素(大环内酯类)，氯霉素，克林霉素，林可霉素。全过程：氨基糖苷类。各类药物名称汇总B-内酰胺类：青霉素类(penicillins)：天然：青霉素G(penicillinG)，半合成：耐酸：青霉素V(penicillinV)耐酶：甲氧西林(methicillin)苯唑西林(oxacillin)氯唑西林(cloxacillin)双氯西林(dicloxacillin)广谱：氨苄西林(ampicillin)阿莫西林(amoxicillin)抗铜绿假单胞杆菌：羧苄西林(carbenicillin)哌拉西林(piperacillin)抗革兰氏阴性菌：美西林(mecillinam)替莫西林(temocillin)头抱菌素类(cephalosporins)：一代头抱：头抱唑林(cefazolin)头抱氨苄(cephalexin)头抱羟氨苄cefadroxil)头抱噻吩(cephalothin)二代头抱：头抱咲辛(cefuroxime)头抱克洛(cefaclor)头抱孟多(cefamandole)三代头抱：头抱噻肟(cefotaxime)头抱他啶(ceftazidime)头抱哌酮(cefoperazone)头抱曲松(ceftriaxone)四代头抱：头抱匹罗(cefpirome)头抱吡肟(cefepime)氨基糖苷类：链霉素(streptomycin)庆大霉素(gentamicin)阿米卡星(amikacin)大环内酯类macrolides：—代大环内酯类：红霉素(erythromycin)二代大环内酯类：克拉霉素(clarithromycin)阿奇霉素(azithromycin)林可霉素类：林可霉素(lincomycin洁霉素)，克林霉素(clindamycin)万古霉素类：万古霉素(vancomycin)替考拉宁(teicoplanin)四环素类：四环素(tetracycline)多西环素(doxycycline,强力霉素)米诺环素(minocycline)氯霉素(chloramphenicol)人工合成抗菌药：喹诺酮类(quinolones)：—代：萘啶酸；二代：吡哌酸三代：氟喹诺酮类(fluoroquinolones)：诺氟沙星(norfloxacin氟哌酸)氧氟沙星(ofloxacin)左氧氟沙星(levofloxacin)环丙沙星(ciprofloxacin)。四代：莫西沙星(moxifloxacin)，加替沙星(gatifloxacin)磺胺类(sulfonamides)：全身应用：磺胺异噁唑(SIZ)磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD,磺胺哒嗪)磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole,SMZ,新诺明)局部应用：柳氮磺吡啶(sulfasalazine)磺胺米隆(SML)磺胺嘧啶银(sulfadiazinesilver)磺胺醋酰(sulfacetamide,SA)复方制剂：复方新诺明(cotrimoxazole):甲氧苄啶与磺胺甲噁唑的复方。甲氧苄啶(trimethoprim,TMP)抗真菌药：1.抗生素类：两性霉素B(amphotercinB)制霉菌素(nystatin)灰黄霉素(grifulvin)唑类(azoles)：咪唑类(imidazoles)：酮康唑(ketoconazole)咪康唑(miconazole)三唑类(triazoles)：伊曲康唑(itraconazole)氟康唑(fluconazole)丙烯胺类：特比萘芬(terbinafine,TBF)抗病毒药：金刚烷胺(amantadine)阿糖腺苷(vidarabine,Ara-A)阿昔洛韦(acyclovir,ACV,无环鸟苷)利巴韦林(ribavirin,RBV,virazole,病毒唑)齐多夫定(zidovudine,ZDV,AZT)抗结核病药：异烟肼(isoniazid,INH,rimifon,雷米封)利福平(rifampin,RFP)甲硝唑(metronidazole)抗肿瘤药：1.影响核酸合成药物(CCSA)：甲氨喋吟(methotrexate,MTX)氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU)巯嘌吟(mercaptopurine,6-MP)羟基尿(hydroxycarbamide,HU)阿糖胞苷(cytarabine,Ara-C)影响DNA结构与功能的药物(CCNSA)：环磷酰胺(cyclophosphamide,CTX)顺铂(cisplatin)卡乍白(carboplatin)干扰转录阻止RNA合成药物(CCNSA)：放线菌素D(dactinomycin)多柔比星(doxorubicin)抑制蛋白质合成与功能的药物(CCSA)：长春碱(vinblatine)长春新碱(vincristine)紫杉醇(paclitaxel)B-内酰胺类分类：1.青霉素类2.头抱菌素类3.非典型：碳青霉烯类,头霉素类,氧头抱烯类。共性：1•抑制转肽酶活性，与青霉素结合蛋白(PBPs)即转肽酶结合，抑制细菌细胞壁肽聚糖合成，杀菌作用。2.增加细胞壁自溶酶活性。

名称特性代谢抗菌谱临床应用不良反应青霉素类(penicillins)天然青霉素青霉素G(penicillinG)苄青霉素(benzylpenicillin)作用强，产量高，价格低，敏感菌首选。钠盐晶粉稳定，易溶于水，现配现用。不能口服，不耐酸，不耐酶，抗菌谱窄，易过敏。Na：1670U=1mgK：1589U=1mg不口服，常肌内注射，广泛分布，炎症时可到房水和脑脊液中。原型从尿中排出，90%肾小管分泌。延长时间可用普鲁卡因青霉素或长效苄星青霉素。窄，强大杀菌功效，革兰氏阳性球菌，杆菌，螺旋体治疗革兰氏阳性球菌和杆菌，螺旋体感染的首选。(链球菌，脑膜炎球菌，螺旋体，破伤风白喉)毒性很低，有变态反应，过敏性休克，使用肾上腺素,糖皮质激素，抗组胺药。赫氏反应(herxheimerreaction)螺旋体感染症状加重，大量杀死引起的免疫反应。部分合成青霉素耐酸耐酶广谱绿脓杆菌抗菌活性口服耐酸：青霉素V(penicillinV)+---＜青霉素G耐酶：甲氧西林(methicillin)苯唑西林(oxacillin)氯唑西林(cloxacillin)双氯西林(dicloxacillin)+(甲氧西林除外)+＜青霉素G广谱：氨苄西林(ampicillin)阿莫西林(amoxicillin)+-+-阳＜青霉素G阴〉青霉素G抗铜绿假单胞杆菌：羧苄西林(carbenicillin)哌拉西林(piperacillin)+-++阳＜青霉素G阴〉青霉素G抗革兰氏阴性菌：美西林(mecillinam)替莫西林(temocillin)-+-(仅对少数G-)-阴〉青霉素头抱菌素类(cephalosporins)(部分合成)特点：与青霉素比较，0-内酰胺酶的稳定性高，抗菌谱广作用强，变态反应少，毒性小。分类抗菌谱厌氧菌绿脓杆菌肾毒性耐酶一代头抱：头抱唑林(cefazolin)头抱氨苄(cephalexin)头抱羟氨苄(cefadroxil)头抱噻吩(cephalothin)G阳+++G阴---+++G阳++G阴---用于敏感菌的呼吸道、尿路、皮肤、软组织感染。二代头抱：头抱咲辛(cefuroxime)头抱克洛(cefaclor)头抱孟多(cefamandole)G阳++G阴++-++++用于敏感菌的肺炎、菌血症、胆道、尿路感染。三代头抱：头抱噻肟(cefotaxime)头抱他啶(ceftazidime)头抱哌酮(cefoperazone)头抱曲松(ceftriaxone)G阳+G阴+++++-/+(基本无)+++穿透力强，可穿过血脑屏障。用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎等严重感染。以及控制绿脓杆菌感染。四代头抱：G阳++++-++++头抱匹罗（cefpirome）头抱吡肟（cefepime）G阴++++用于对三代头抱耐药的细菌感染碳青霉烯类（carbapenems）抗菌谱广，G阳G阴均有效，作用强，高效，高度耐酶（超广谱酶ESBL）亚胺培南（imipenem）广谱，厌氧菌，绿脓杆菌高效。易被肾脱氢肽酶降解，与其抑制剂西司他丁（cilastatin）1：1复方。0-内酰胺酶抑制药（0-lactamaseinhibitor）：仅有较弱的抗菌活性，与0-内酰胺类合用克拉维酸（clavulanicacid），舒巴坦（sulbactam）,三唑巴坦（tazobactam）氨基糖苷类氨基糖苷类的共性：抗菌谱广，比B-内酰胺类抗G阴活性强，有PAE,与B-内酰胺类和万古霉素合用有协同作用（本身为静止期杀菌药）。均为有机碱，碱性环境作用强；盐易溶于水，性质稳定；解离度大，脂溶性小，胃肠不吸收；用于革兰氏阴性菌及结核杆菌；不良反应为肾毒性和耳毒性；有交叉耐药性。缺点：无抗厌氧菌活性，消化道不吸收，肾毒性，损伤第八对脑神经。抗菌活性：抗菌谱广，G阴杆菌为主，包括耐甲氧西林的金黄色匍萄球菌MRSA，厌氧菌无效。结核杆菌、绿脓杆菌有效。杀菌活性浓度依赖性，有较长的PAE（抗生素后效应），有FEE（首次接触效应）。碱性活性增强。作用机制：抑制蛋白质和成全过程，始动阶段抑制核蛋白70s起始复合物形成；延伸阶段与30s结合，使A位歪曲，造成错译，合成无功能蛋白质；终止阶段，阻止释放因子进入A位，使合成的肽链无法释放，使核糖体耗竭。其次，胞浆膜蛋白合成受阻，和离子吸附作用造成细胞膜通透性增加，重要物质外漏，加速死亡。体内过程：口服难吸收，多肌内注射。肾皮质和内耳淋巴液中聚集，肾毒性和耳毒性。不能进入机体细胞，仅在细胞外液。不能透过血脑屏障。体内不代谢，原型由肾排出。临床应用：敏感需阳G阴的全身感染，多联合用药；结核杆菌（链霉素）；局部用药。不良反应：耳毒性：前庭功能障碍，新霉素最大，奈替米星最小；耳蜗听神经损伤，新霉素最大，链霉素最小。肾毒性：药源性肾衰竭，新霉素最大，阿米卡星最小。神经肌麻痹：心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭。由于与Ca2+络合。新霉素最大，妥布霉素最小。变态反应：皮疹，发热，血管神经性水肿。局部应用新霉素，接触性皮炎。常用药物：链霉素（streptomycin）鼠疫和土拉菌病（兔热病）首选。抗结核药。与四环素联合治鼠疫。庆大霉素（gentamicin）治疗革兰氏阴性细菌的药物，为氨基糖苷类首选。可与B-内酰胺类合用，但不能同时滴注，应分开使用。口服治疗肠道菌感染（不吸收）。阿米卡星（amikacin）丁胺卡那霉素，抗菌谱最广的氨基糖苷类。高效耐钝化酶，不易产生耐药性。因此是治疗对氨基糖苷类耐药的首选。耳毒性较强。肾毒性小。大环内酯类macrolides大环内酯类的共性革兰氏阳性菌有效，尤其是嗜肺军团菌有效，对非典型病原体也有效。通常为快速抑菌药，高浓度杀菌，碱性活性增强。作用于核糖体50s亚基，阻止肽酰基tRNA自A转到P位，选择性抑制细菌蛋白质的合成。耐药性：核糖体保护；灭活酶；膜通透性降低和主动外排。代谢：一代不耐酸，一般不口服，口服需做成肠衣片。分布到除脑组织、脑脊液以外的各种体液中。主要经肝脏代谢，由胆汁排出（用于肾功能不良者），但克拉霉素经肾排出（不用于肾功能不良者）。不良反应：低毒性，不良反应较轻。胃肠道反应；肝毒性；耳毒性（大剂量，肝肾疾病，老年）；变态反应；二重感染（伪膜性肠炎）。常用药物一代大环内酯类：红霉素(erythromycin)不耐酸，一般应用其酯化物或肠衣片。效力弱于青霉素，易产生耐药性，主要用于G+，如耐青霉素的金黄色葡萄球菌，军团菌等。二代大环内酯类：克拉霉素(clarithromycin)阿奇霉素(azithromycin)特点：与红霉素相似，但抗菌活性增强；不良反应减少；半衰期延长；耐酸可口服；对于需氧的革兰氏阳性球菌有较强的PAE,治疗呼吸道感染的首选。克拉霉素：效力比青霉素强，可口服。为大环内酯类中抗菌活性最强者。阿奇霉素：15元，抗菌谱广，优点多，各方面优于红霉素。对肺炎支原体作用为大环内酯类最强者。林可霉素类林可霉素(lincomycin洁霉素)，克林霉素(clindamycin):G阳，厌氧菌，抑菌类，克林霉素〉林可霉素。机制同大环内酯类，与50s结合。口服，骨组织分布高，治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎和骨关节感染首选。厌氧菌严重感染特别有效。不良反应：胃肠道反应(二重感染，伪膜性肠炎，由难辨梭形芽孢杆菌引起。口服甲硝唑或万古霉素有效)；变态反应，肝毒性。万古霉素类万古霉素(vancomycin)和替考拉宁(teicoplanin)抗菌谱窄，仅G阳有效，但抗菌能力强大。结合细菌细胞壁前体，抑制葡萄糖基转移酶，阻止肽聚糖合成，胞壁缺陷死亡。口服难吸收：治疗由难辨梭形芽孢杆菌引起的伪膜性肠炎。静脉注射：分布广泛，用于G阳严重感染，特别是MRSA。不良反应：变态反应(红人综合症redmansyndrome或红颈综合症rednecksyndrome)快速静脉注射万古霉素，后颈部，上肢，上身出现极度皮肤潮红，红斑，荨麻疹，心动过速，低血压等，与注射过快引起组胺释放有关。耳毒性：不能与氨基糖苷类，速尿，依他尼酸等合用。肾毒性：常见。四环素类四环素类共性：抗菌谱广(传统意义上的)，快速抑菌剂，G阳G阴，非典型病原体均有效。抗菌机制：与30s结合，阻止安吉酰tRNA进入A位，抑制蛋白质合成；增加细胞膜的通透性。代谢：口服，但易受影响，食物，金属离子能影响其吸收。分布广泛，易沉积于骨骼和牙齿Ca2+),易进入胎盘屏障和乳汁。肝脏代谢，肠肝循环。应用：主要用于非典型病原体感染。立克次体，支原体肺炎首选。不良反应：胃肠道反应；二重感染，伪膜性肠炎，由难辨梭形芽孢杆菌引起，口服甲硝唑或万古霉素有效；影响牙齿骨骼发育；肝毒性；光敏反应；肾毒性(多西环素除外，故肾脏损伤者只能服用多西环素)。禁忌症：肾脏损伤，孕妇，哺乳期妇女，儿童。常用药物：四环素(tetracycline)广谱快速抑菌药，主要用于立克次体等非典型病原体的治疗，无多西环素时首选。多西环素(doxycycline，强力霉素)首选口服吸收完全迅速，不受食物影响，无肾毒性，肾衰竭这也可以使用，可以安全治疗肾外感染(最安全)。米诺环素(minocycline)四环素类作用最强，可穿透皮肤，但不良反应多，可有前庭功能改变。氯霉素(chloramphenicol)广谱强效抗生素，作用于50s亚基rRNA,抑制转肽反应，阻止延长。但是细菌核糖体与人类骨髓造血细胞核糖体类似，因此产生骨髓抑制毒性，导致再生障碍性贫血。由于严重不良

反应，不作为首选，但因为其作用强，穿透力高，仅用于治疗严重感染。如：细菌性脑膜炎，脑脓肿(与青霉素合用

首选，但是不能同时滴注，先用青霉素，繁殖期杀菌，后用氯霉素抑菌)，伤寒杆菌(复发仍有效)，细菌性眼部感染（局部外用）。不良反应：1.胃肠道反应2•灰婴综合症（graybabysyndrome）发生于早产儿和新生儿，由于缺乏有效使氯霉素脱毒降解的葡萄糖醛酸结合能力,且肾功能发育不完全，导致氯霉素蓄积影响线粒体核糖体功能，出现呕吐，低温，呼吸抑制，心血管性虚脱，发绀和休克。骨髓功能抑制：再生障碍性贫血，不可逆。—.A、亠"…喹诺酮类（quinolones）广谱，优秀。抗菌谱广，抗菌力强，口服吸收好，组织浓度高，与其他抗生素无交叉耐药性，不良反应少，现已成为治疗细菌感染的主要药物，尤其是氟喹诺酮类（fluoroquinolones三代）。分类：一代：萘啶酸；二代：吡哌酸（广谱，绿脓杆菌，但血药浓度低仅用于肠道和尿路感染）；三代：氟喹诺酮类，诺氟沙星（norfloxacin氟哌酸），氧氟沙星（ofloxacin）,左氧氟沙星（levofloxacin）,环丙沙星（ciprofloxacin）。四代：莫西沙星（moxifloxacin）,加替沙星（gatifloxacin）（活性增强）。氟喹诺酮类（fluoroquinolones三代）共性：对大多数需氧菌作用强（G阳阴），绿脓杆菌，对厌氧菌，分支杆菌，军团菌，衣原体效果好。对多重耐药菌效果强。杀菌浓度与抑菌浓度相同或为2-4倍。有较长的PAE。抗菌机制：抑制DNA拓扑异构酶。天然耐药率极低，但耐药发展快。代谢：口服吸收完全，生物利用度高，但不能与金属离子同服。血浆蛋白结合率低，分布非常广泛，可穿血脑屏障。主要经肾小管原型排泄。临床应用：一二代仅用于治疗敏感菌的肠道和尿路感染。三四代常用：泌尿生殖道感染；肠道感染；呼吸道感染不良反应：胃肠反应（氧氟沙星可以起伪膜性肠炎）中枢神经系统反应：癫痫禁用变态反应：血管神经性水肿，皮肤过敏，光敏性皮炎（光毒性，左氧氟沙星最低）心脏毒性，肝肾损害软骨毒性：儿童，青少年，孕妇，哺乳期禁用常用药物：诺氟沙星（norfloxacin氟哌酸）：氟喹诺酮类活性最低，用于肠道，泌尿生殖道感染。环丙沙星（ciprofloxacin）：抗革兰氏阴性菌，尤其是绿脓杆菌，为氟喹诺酮类活性最强。治疗敏感菌的泌尿道，胃肠道，呼吸道，骨关节，腹腔，皮肤软组织感染。氧氟沙星（ofloxacin）：生物利用度高，结核杆菌有效，二线药（多合用）。左氧氟沙星（levofloxacin）：抗革兰氏阳性菌，为氟喹诺酮类活性最强。支原体，衣原体及军团菌有较强作用。不良反应氟喹诺酮类最低。磺胺类（sulfonamides）1.磺胺药的共性广谱抑菌药，叶酸合成抑制剂。G+G-均有效，最敏感的有肺炎链球菌，脑膜炎奈瑟菌，淋病奈瑟菌，鼠疫耶氏菌,诺卡菌，衣原体，放线菌，原虫。但立克次体和病毒无效。作用机制：与PABA（对氨基苯甲酸）竞争二氢叶酸合成酶，抑制细菌二氢叶酸合成，影响核酸合成。口服易吸收，血药浓度大，血浆蛋白结合率高，分布广，能透过血脑屏障。经肝脏代谢，代谢产物也有毒性，经肾小球滤过排出。不良反应：肾脏损害：尿中结晶，沉淀，增加饮水，同服等量NaHCO3。变态反应血细胞生成障碍：溶血性贫血，再生障碍性贫血等（补叶酸）。新生儿胆红素脑病：血浆蛋白结合竞争。肝毒性，胃肠道反应药物相互作用：血浆蛋白结合竞争。常用药物：

全身应用：磺胺异噁唑(SIZ)：短效，不易形成尿结晶，有利于泌尿道感染的治疗。磺胺嘧啶(sulfadiazine，SD，磺胺哒嗪)：中效磺胺，血浆蛋白结合率最低，血脑屏障透过率最高。用于流行性脑膜炎。磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole,SMZ,新诺明)：中效磺胺，既可用于流行性脑膜炎，也可用于泌尿道感染。局部应用：柳氮磺吡啶(sulfasalazine)：口服难吸收，用于肠道感染。磺胺米隆(SML)：绿脓杆菌，破伤风杆菌较强，活性不受坏死组织影响，用于烧伤或大面积创伤感染。磺胺嘧啶银(sulfadiazinesilver)强于磺胺米隆，绿脓杆菌，烧伤感染。磺胺醋酰(sulfacetamide，SA)眼科感染和沙眼衣原体。复方制剂：复方新诺明(cotrimoxazole)：甲氧苄啶与磺胺甲噁唑的复方。协同抗菌，双重阻断叶酸代谢。不良反应有老年人的皮肤反应以及血液反应，如巨幼红细胞贫血，白细胞减少，血小板减少等。甲氧苄啶(trimethoprim，TMP)强大的细菌二氢叶酸还原酶抑制剂(人类的为甲氨喋吟，抗肿瘤)，常与SMZ合用,很少单用，磺胺增效剂。也可引起叶酸缺乏症，如3白细胞减少，血小板减少等。很少单用，磺胺增效剂。也可引起叶酸缺乏症，如3白细胞减少，血小板减少等。抗生素类两性霉素B(amphotercinB)：广谱抗深部真菌药。机制：与胞膜的麦角固醇结合，形成孔道，增加胞膜通透性。深部真菌感染首选。不良反应多：心血管毒性，肾毒性，肝毒性，血液毒性等，低钾血症，需权衡利弊，住院给药。制霉菌素(nystatin)口服局部应用，毒性很大。用于消化道以及皮肤、口腔、阴道的真菌感染。灰黄霉素(grifulvin)浅表真菌感染，但不局部使用。口服或注射。用于皮肤真菌感染。唑类(azoles)包括咪唑类(imidazoles)和三唑类(triazoles)常用，广谱。对真菌的细胞色素P450更具特异性，毒性小。咪唑类(imidazoles)：酮康唑(ketoconazole)：口服，广谱，各种浅表和深部真菌感染。但毒副作用较多：肝毒性，过敏反应，内分泌紊乱等。咪康唑(miconazole)广谱，局部用药。三唑类(triazoles)口服治疗全身真菌病，效果好，不良反应少，较优秀。伊曲康唑(itraconazole)广谱高效。氟康唑(fluconazole)口服生物利用度高，可透过血脑屏障，艾滋病患者急性隐球菌脑膜炎首选。3.丙烯胺类特比萘芬(terbinafine，TBF)浅表抗皮肤真抗抗矛仅局毒药。抗HIV药分类：核苷类逆转录酶抑制剂；非核苷类逆转录酶抑制剂；HIV蛋白酶抑制剂；整合酶抑制剂。常用抗病毒药：金刚烷胺(amantadine)：作用于复制早期，干扰RNA病毒穿入细胞，阻止病毒脱壳及核酸释出。用于甲型流感病毒感染。抗震颤麻痹作用。阿糖腺昔(vidarabine，Ara-A)广谱抗病毒，抑制DNA聚合酶，抗HSV,VZV和CMV,但已经被阿昔洛韦代替。阿昔洛韦(acyclovir,ACV,无环鸟苷)核苷类抗DNA病毒药，广谱高效，最有效的抗HSV药物。竞争性的抑制DNA多聚酶，并可掺入DNA中，使DNA末端连接，阻止DNA复制。HSV首选。利巴韦林(ribavirin,RBV,virazole,病毒唑)鸟苷类似物，较广谱，抗流感效果好。甲乙型流感，麻疹，甲肝等有效，致畸胎，孕妇禁用。齐多夫定(zidovudine,ZDV,AZT)核苷类逆转录酶抑制剂，治疗艾滋病及重症艾滋病相关症候群首选。抗结核病药异烟肼(isoniazid,INH,rimifon,雷米封)治疗结核的主要药物，为异烟肼敏感菌株而患者可耐受的结核病首选。单用或与其它一线药联合应用。特点：性质稳定，易溶于水，疗效高，毒性小，口服，价廉，高度选择性，抗菌力强，分布广，穿透力强。静止期抑菌，繁殖期杀菌。机制：抑制分枝菌酸(mycocolicacid)的合成，使细菌失去耐酸性，疏水性和增值力，而死亡。

代谢：快代谢型——尿中乙酰化异烟肼较多。慢代谢型——肝中缺少乙酰化酶，血药浓度高，尿中游离异烟肼较多，需减少用药量。不良反应：皮疹，发热，黄疸，外周神经炎。外周神经炎：慢代谢型，同服VB6即可。中枢神经系统毒性反应：癫痫，精神病慎用，VB6缺乏。肝毒性：快代谢型。利福平(rifampin,RFP)抗菌谱广，可杀灭结核杆菌，麻风杆菌，多种革兰氏阳性菌和阴性菌，沙眼衣原体，某些病毒。机制：特异性的抑制DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成。体内过程：穿透力强，体内分布广，肝脏代谢，胆汁排泄，肠肝循环，诱导肝药酶。可将尿液，粪便，痰液，泪液染成橘红色。用途：主要与其它抗结核药合用，也用于麻风及重症胆道感染。局部治疗沙眼等眼部感染。不良反应：胃肠道反应；肝脏损害(有肝病或与异烟肼联用时)。变态反应。肝药酶诱导作用。致畸胎作用。抗结核病药物应用原则：早期，联合，适量，全程。甲硝唑(metronidazole)抗阿米巴滋养体，抗滴虫，抗厌氧菌抗阿米巴滋养体，抗滴虫，抗厌氧菌，抗兰氏贾第抗鞭毛肿虫。瘤禁酒药。影响核酸合成药物(CCSA)甲氨喋呤(methotrexate，MTX)：二氢叶酸还原酶抑制剂，用于儿童急性白血病，绒癌；鞘内注射预防中枢系统白血病。不良反应有骨髓抑制，消化道反应，致畸胎。肌肉注射亚叶酸钙保护骨髓。氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU)：抑制脱氧胸苷合成酶，阻止脱氧尿苷变脱氧胸苷。消化系统癌症和乳腺癌。骨髓消化道毒性大。巯嘌呤(mercaptopurine,6-MP)：阻止肌苷酸变为腺苷酸和尿苷酸。急性淋巴细胞白血病的维持治疗。骨髓消化道毒性大。羟基尿(hydroxycarbamide,HU)阻止胞苷酸变为脱氧胞苷酸。慢性粒细胞白血病，黑色素瘤。骨髓抑制。阿糖胞昔(cytarabine，Ara-C)抑制DNA多聚酶，阻止DNA合成。成人急性粒细胞白血病，单核细胞白血病。骨髓消化道毒性大。影响DNA结构与功能的药物(CCNSA)环磷酰胺(cyclophosphamide，CTX)体外无活性，体内代谢为醛磷酰胺，为烷化剂。恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病，肺癌，乳腺癌，卵巢睾丸肿瘤，神经母细胞瘤。不良反应：出血性膀胱炎，骨髓抑制，脱发，消化道。顺铂(cisplatin)抗瘤谱广，乏氧肿瘤效果好，非经原细胞性睾丸肿瘤。骨髓毒性，肾毒性，消化道反应。卡铂(carboplatin)抗瘤活性强，毒性较低。小细胞肺癌，头颈鳞癌，卵巢睾丸肿瘤。骨髓抑制。干扰转录阻止RNA合成药物(CCNSA)放线菌素D(dactinomycin)窄谱，恶性葡萄胎，肾母细胞瘤，神经母细胞瘤。骨髓消化道毒性大。多柔比星(doxoru