药物胶囊剂的定义、分类、特点、制备全套

药物胶囊剂的定义、分类、特点、制备全套一、胶囊剂（capsules）的概念胶囊剂系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。2、胶囊剂的特点和不适宜制成胶囊剂的情况。二、胶囊剂的特点①能掩盖药物不良嗅味、提高药物稳定性：因药物装在胶囊壳中与外界隔离，避开了水分、空气、光线的影响，对具不良嗅味、不稳定的药物有一定程度上的遮蔽、保护与稳定作用；②药物的生物利用度较高：胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，不受压力等因素的影响，所以在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收，其生物利用度将高于丸剂、片剂等剂型；③可弥补其它固体剂型的不足：含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，但可制成软胶囊剂；④可延缓药物的释放和定位释药：可将药物按需要制成缓释颗粒装入胶囊中，达到缓释延效作用，康泰克胶囊即属此种类型；（2）不适宜制成胶囊剂的情况①若填充的药物是水溶液或稀乙醇溶液，会使囊壁溶化。②若填充风化性药物，可使囊壁软化。③若填充吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂。④由于胶囊壳溶化后，局部药量很大，因此易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。三、胶囊剂的分类（1）硬胶囊：系指采用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等，充填于空心胶囊中的胶囊剂。（2）软胶囊：系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。可用滴制法或压制法制备。软质囊材是由胶囊用明胶、甘油或其它适宜的药用材料单独或混合制成。（3）缓释胶囊：系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。缓释胶囊应符合缓释制剂的有关要求并应进行释放度检查。（4）控释胶囊：系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。控释胶囊应符合控释制剂的有关要求并应进行释放度检查。（5）肠溶胶囊：系指硬胶囊或软胶囊是用适宜的肠溶材料制备而得，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸填充胶囊而制成的胶囊剂。肠溶胶囊不溶于胃液，但能在肠液中崩解而释放活性成分。除另有规定外，照释放度检查法检查，应符合规定。四、硬胶囊剂的制备（1）空胶囊的制备①空胶囊的组成明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而制得的（由酸水解制得的明胶称为A型明胶，等电点pH7～9；由碱水解制得的明胶称为B型明胶，等电点pH4、7～5、2），以骨骼为原料制得的骨明胶，质地坚硬，性脆且透明度差；以猪皮为原料制得的猪皮明胶，富有可塑性，透明度很好。为兼顾囊壳的强度和塑性，采用骨、皮混合胶较为理想（明胶代用品有淀粉胶囊、甲基纤维素胶囊、羟丙基甲基纤维素胶囊等，但均未广泛使用）；为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等；为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等；对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛（2％～30％）；为美观和便于识别，加食用色素等着色剂；为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。②空胶囊的规格与质量空胶囊的质量与规格均有明确规定，空胶囊共有8种规格，但常用的为0～5号，随着号数由小到大，容积由大到小，见表。表空胶囊的号数与容积空胶囊号数容积（ml）00、7510、5520、4030、3040、2550、155、软胶囊剂的制备（1）影响软胶囊成型的因素：①囊壁组成的影响囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊剂的特点，也是剂型成立的基础，它由明胶、增塑剂、水三者所构成，其重量比例通常是，干明胶∶干增塑剂∶水＝1∶0.4～0.6∶1。若增塑剂用量过低（或过高），则囊壁会过硬（或过软）。②所包药物与附加剂的影响③所包药物为混悬液时对胶囊大小的影响（2）软胶囊的制备方法：常用滴制法和压制法制备软胶囊。6、肠溶胶囊剂的制备肠溶胶囊的制备有两种方法，一种是根据明胶性质，与甲醛作用，生成甲醛明胶，使明胶无游离氨基存在，失去与酸结合能力，只能在肠液中溶解，但此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素影响较大，使其肠溶性极不稳定。另一类方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料，如用PVP作底衣层，然后用蜂蜡等作外层包衣；也可用丙烯酸Ⅱ号、CAP等溶液包衣等，其肠溶性较为稳定。【经典例题】[单选题]1、软胶囊囊壁由干明胶∶干增塑剂∶水三者构成，其重量比例通常是CA．1∶（0.2～0.4）∶1B．1∶（0.2～0.4）∶2C．1∶（0.4～0.6）∶1D．1∶（0.4～0.6）∶22、有关胶囊剂的表述，不正确的是AA．常用硬胶囊的容积以5号为最大，0号为最小B．硬胶囊是由囊体和囊帽组成的C．软胶囊的囊壁由明胶．增塑剂．水三者构成D．软胶囊中的液体介质可以使用植物油E．软胶囊中的液体介质可以使用PEG-4003、制备空胶囊时加入的甘油是BA.成型材料B．增塑剂C．胶冻剂D．溶剂4、胶囊剂不检查