中药药剂学及中药炮制学-第十七章　药物新型给药系统与制剂新技术

执业药师考试辅导《中药药剂学（中药炮制学）》第12页第十七章药物新型给药系统与制剂新技术分值：1-1.5分

考试大纲——12大考点大单元小单元细目要点药物新型给药系统与制剂新技术（一）药物新型给药系统1.缓释制剂（1）特点与类型

（2）不宜制成缓释制剂的药物☆2.控释制剂特点与类型3.靶向制剂特点与类型4.前体药物制剂特点与适宜药物（二）中药制剂新技术1.环糊精包合技术（1）β-环糊精包合物的作用

（2）β-环糊精包合物的制备2.微型包囊技术（1）特点与应用

（2）常用包囊材料

（3）单凝聚法、复凝聚法制备微囊的原理及其操作要点3.固体分散技术（1）固体分散体的特点、类型与常用载体

（2）固体分散体的制备与应用★考点回顾★

后四章分值分布：

特点：四个4分的章节，共计39个考点章节目录考点分值比例§17.药物新型给药系统与制剂新技术121～1.515%（5分左右）§18.中药制剂的稳定性101～2§19.生物药剂学与药物动力学概论100～2§20.药物制剂的配伍变化70～2.5中药药剂学（不包括中药炮制学）——合计20章，100节，278大考点，49题，34.5分第一节药物新型给药系统

学习要点：

1.缓释制剂的特点与类型

2.不宜制成缓释制剂的药物

3.控释制剂的特点与类型

4.靶向制剂的特点与类型

5.前体药物制剂的特点与适宜药物

一、缓释、控释制剂

1.缓释、控释制剂的特点

（1）药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。

（2）药物可缓慢地释放进人体内，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。

2.不宜制成缓释、控释制剂的药物

①生物半衰期（t1/2）很短（＜1h）或很长（＞24h）的药物

②单服剂量很大（＞1g）的药物

③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物

④在肠中需在特定部位主动吸收的药物

★背记技巧★

半长半短不合适

量大溶小不合适

药效剧烈不合适

吸收麻烦不合适

肠中特定不合适

3.缓释、控释制剂的释药原理

主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合，也可利用渗透压或离子交换机制。

4.缓释制剂类型★

5.控释制剂类型（零级释药）

二、靶向制剂

1.靶向制剂特点

靶向制剂可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。

2.靶向制剂的分类

1.根据靶向制剂释药情况（到达部位不同）

2.根据靶向作用方式分类（不同的药物载体类型）

★背记技巧★

被动：微囊微球脂质体

主动：修饰之后变前体

物理化学：磁性栓塞热敏感

靶向给药乳剂——二级乳剂（复合型乳剂）：

四、前体药物制剂

前体药物制剂：将一种具有药理活性的母体药物，导入另一种载体基团形成一种新的化台物，这种化合物在人体中经过生物转化，使活性的母体药物释放出来而发挥治疗效果。

最佳选择题：

以接近零级释药速度为主要特征的制剂是

A.被动靶向制剂

B.前体药物制剂

C.磁性微球制剂

D.渗透泵控释片

E.膜控缓释胶囊[答疑编号700469117101]

【正确答案】D

【答案解析】控释制剂类型（零级释药）

配伍选择题：

A.减小药物的扩散速度和减小药物的溶出速率，用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的

B.使释药速度接近零级速度过程，药物能在预定时间内自动以预定速度释放，血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内

C.缩短药物的生物半衰期

D.降低药物的作用强度

E.增强药物对靶组织的特异性，提高药物疗效，降低药物的毒副作用

1.控释制剂的释药机理是

2.缓释制剂的释药机理是

3.药物制成脂质体的目的是[答疑编号700469117102]

【正确答案】B、A、E

多项选择题：

属于物理化学靶向制剂的有

A.修饰的微球

B.磁性微球

C.纳米囊

D.磁性纳米囊

E.热敏靶向制剂[答疑编号700469117103]

【正确答案】BDE

【答案解析】A.修饰的微球：主动靶向制剂

C.纳米囊：被动靶向制剂

被动：微囊微球脂质体

主动：修饰之后变前体

物理化学：磁性栓塞热敏感第二节中药制剂新技术

学习要点：

1.β-环糊精包合物的作用

2.β-环糊精包合物的制备

3.微型包囊技术特点与应用

4.常用包囊材料

5.单凝聚法、复凝聚法制备微囊及其操作要点

6.固体分散体特点、类型及常用载体

7.固体分散体的制备与应用

一、环糊精包合技术

★考点回顾★

颗粒剂：整粒——

处方中的芳香挥发性成分，一般宜溶于适量乙醇中，雾化喷洒于干燥的颗粒上，密闭至规定时间，待焖吸均匀后包装，或用β-环糊精包合后混入。

片剂：压片前干颗粒的处理——加挥发油或挥发性药物

若挥发油含量较多（一般超过0.6%）时，常加用适量吸收剂将油吸收后，再混匀压片。若将挥发油微囊化或制成β-环糊精包合物加入，则既便于制粒压片又可减少挥发性成分的损失。

环糊精常见的有α、β、γ三种类型，β-环糊精最为常用。

将药物分子包藏于环糊精分子空穴内形成超微囊状包合物的技术——环糊精包合技术

1.制备环糊精包合物的作用

2.环糊精包合物的制法

★背记技巧★

冷喷饱研（冷鹏保研，一个叫冷鹏的同学保研了）

二、微型包囊技术

（一）微囊化技术的特点与应用

微型包囊技术（微囊化）：利用天然的或合成的高分子材料（囊材）作为囊膜，将固体或液体药物（囊心物）包裹成微小胶囊的过程。

微囊：1～250μm

纳米囊：10～100nm

1.微囊化技术的特点

2.微囊化技术的应用

常根据药物剂型设计需要，将药物微囊化后进一步制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂或缓释、控释制剂等。

（二）常用包囊材料

（三）微囊的制备

★背记技巧★

微囊有3法，物理和化学，凝聚单和复

凝聚法制备微囊时，固体或液体药物在高分子溶液中的分散程度影响微囊的粒径大小，pH值等影响微囊的成囊，甲醛固化条件影响微囊的稳定性以及药物的释放和吸收。

1.单凝聚法制备微囊

★考点回顾★

高分子溶液：

高分子溶液中分子周围的水化膜可阻碍质点的相互聚集，水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素，任何能破坏分子周围水化膜的形成均会影响高分子溶液稳定性。

①脱水剂，如乙醇、丙酮等可破坏水化膜；

②大量的电解质可因其强烈的水化作用，夺去高分子质点水化膜的水分而使其沉淀，这一过程称为盐析。

原理：将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊。

操作要点：可逆，凝聚过程可反复进行

以明胶为囊材时，可加入甲醛进行交联固化。甲醛浓度大、交联时间长、介质pH值在8～9时交联才能完全。

2.复凝聚法制备微囊

原理：利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材，将囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。

常用囊材：明胶-阿拉伯胶。

当pH在等电点以上时明胶带负电荷，在等电点以下时带正电荷。阿拉伯胶在水溶液中带负电荷。

明胶与阿拉伯胶溶液混合后，调pH4.0～4.5，明胶带有的正电荷达到最高量，与带负电荷的阿拉伯胶结合交联形成正负离子络合物，溶解度降低而凝聚成微囊。

最佳选择题：

复凝聚法制备微囊时，37%甲醛溶液作为

A.凝聚剂

B.稀释剂

C.增稠剂

D.固化剂

E.分散剂[答疑编号700469117201]

【正确答案】D

多项选择题：

下列关于单凝聚法制备微囊，叙述正确的有

A.以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂

B.利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材

C.以明胶-阿拉伯胶作囊材时，二者可交联形成正负离子络合物

D.凝聚过程是可逆的，利用可逆性可使凝聚过程多次反复直到满意为止

E.凝聚囊最终需固化，使之较长久地保持囊形，成为不可逆的微囊[答疑编号700469117202]

【正确答案】ADE

三、固体分散技术

★考点回顾★

滴丸：

滴丸为药物的固体分散体形式，药物在基质中的分散状态有：药物以分子分散的固态溶液，或玻璃态溶液，或呈胶体微微分散状态；或呈无定型非结晶分散状态；或呈微粉分散状态等。

固体分散体：药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物。

固体分散技术：使难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另外一种水溶性材料、难溶性或肠溶性材料中呈固体分散状态的技术。

1.特点

固体分散技术使药物高度分散于固体基质中，增加了药物的比表面积，加快了药物的溶出速率，提高了药物的生物利用度。

2.类型

★背记技巧★

共溶各成双

最佳选择题：

中药制剂中采取固体分散技术制备的剂型是

A.片剂

B.颗粒剂

C.胶囊

D.滴丸

E.丸剂[答疑编号700469117203]

【正确答案】D

配伍选择题：

A.低共熔混合物

B.固态溶液

C.玻璃溶液

D.玻璃混悬液

E.共沉淀物

下列固体分散物的类型分别是

1.固体药物与载体以适当比例形成的非结晶性无定形物

2.药物以分子状态溶解在固体载体中形成均相体系，药物溶出速度高

3.药物与载体共熔成完全混溶的液体，搅拌均匀，迅速冷却固化而成为分散体，药物以微晶形式分散于载体中成为物理混合物[答疑编号700469117204]

【正确答案】E、B、A

多项选择题：

固体分散体的类型有

A.粗分散体系

B.低共熔混合物

C.固态溶液

D.玻璃溶液

E.共沉淀物[答疑编号700469117205]

【正确答案】BCDE

【答案解析】共溶各成双

2.常用载体

3.制备与应用

（1）熔融法：对热稳定的药物

（2）溶剂法（共沉淀法）：对热不稳定或易挥发的药物

（3）溶剂-熔融法：小剂量的药物

★背记技巧★

分散3法熔或溶

配伍选择题：

A.饱和水溶液法

B.单凝聚法

C.熔融法

D.X射线衍射法

E.热分析法

1.可用于环糊精包合物制备的方法是

2.可用于固体分散体制备的方法是

3.可用于微型包囊的方法是[答疑编号700469117206]

【正确答案】A、C、B

【答案解析】环糊精包合物制备方法——冷喷饱研（冷鹏保研，一个叫冷鹏的同学保研了）

固