药物化学-第三十一章 抗变态反应药

执业药师考试辅导《药物化学》第22页第三十一章抗变态反应药一、A

1、下列药物中哪个药物除具有抗过敏作用外，还具有镇静及抗晕动症作用

A.盐酸苯海拉明

B.盐酸赛庚啶

C.马来酸氯苯那敏

D.盐酸西替利嗪

E.氯雷他定

2、组胺H1受体拮抗剂的结构类型可分为

A.乙二胺类、丙胺类、三环类、哌啶类、噻吩类、哌嗪类

B.乙二胺类、呋喃类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类

C.乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类

D.苯胺类、咪唑类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类

E.丙胺类、三环类、哌啶类、噻吩类、哌嗪类、吡啶类

3、经典的抗组胺H1受体拮抗剂按化学结构类型分类有

A.乙二胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类

B.乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类

C.咪唑类、呋喃类、噻唑类

D.哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑类

E.乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪类、哌啶类

4、抗组胺药物苯海拉明化学结构属于哪一类

A.氨基醚类

B.乙二胺类

C.哌嗪类

D.丙胺类

E.三环类

【该题针对“抗变态反应药-单元测试”知识点进行考核】5、盐酸苯海拉明在日光下渐变色，表明其含有杂质

A.苯酚

B.苯胺

C.二苯甲醇

D.二甲胺

E.二乙胺

【该题针对“抗变态反应药-单元测试”知识点进行考核】6、下列叙述哪个与苯海拉明不符

A.为H1受体拮抗剂

B.属于乙二胺类抗组胺药

C.纯品对光稳定，水解生成二苯甲醇，冷却生成白色蜡状固体，在水中溶解度减小

D.有醚键，对碱稳定，酸中水解生成二苯甲醇

E.有叔胺结构，可与多种生物碱试剂反应

7、以下哪个是过敏介质释放抑制剂

A.

B.

C.

D.

E.

【该题针对“抗变态反应药-单元测试”知识点进行考核】8、下列药物中哪个兼有镇静抗晕动症作用

A.

B.

C.

D.

E.

【该题针对“抗变态反应药-单元测试”知识点进行考核】9、下列哪个与马来酸氯苯那敏不符

A.丙胺类抗过敏药

B.化学名为N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐

C.S-（+）异构体活性比消旋体强2倍

D.有嗜睡副作用

E.R-（-）异构体活性比消旋体强2倍

10、H1受体拮抗剂有如下通式，下列叙述中哪个不符合组胺H1受体拮抗剂的构效关系

A.通式中的Ar1和Ar2均为苯基

B.通式中Ar1与Ar2非平面结构，活性强

C.通式中n一般为2

D.在基本结构中Ar1和Ar2可为芳香环或杂环或连接为三环的结构

E.X可以是氧、氮或碳原子

11、苯海拉明的化学名为

A.二甲氨基乙醇二苯甲醚

B.2-二苯甲氧基-N，N二甲基乙胺

C.2-二乙氨基乙醇二苯甲基醚

D.1-二苯甲氧基-N，N二甲基乙胺

E.1-二甲氨基乙醇二苯甲基醚

12、下列哪个药物属于丙胺类H1受体拮抗剂

A.盐酸苯海拉明

B.盐酸赛庚啶

C.马来酸氯苯那敏

D.盐酸西替利嗪

E.氯雷他定

13、干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H1受体拮抗剂是

A.富马酸酮替芬

B.氯雷他定

C.阿司咪唑

D.咪唑斯汀

E.盐酸赛庚啶

14、H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏的结构类型属于

A.丙胺类

B.乙二胺类

C.哌嗪类

D.氨基醚类

E.三环类

二、B

1、A．马来酸氯苯那敏

B．盐酸苯海拉明

C．盐酸西替利嗪

D．盐酸赛庚啶

E．奥美拉唑

<1>、哌嗪类H1受体拮抗剂

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、氨基醚类H1受体拮抗剂

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、三环类H1受体拮抗剂

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、丙胺类H1受体拮抗剂

A.

B.

C.

D.

E.

2、A.奥美拉唑

B.西咪替丁

C.赛庚啶

D.利多卡因

E.苯海拉明

<1>、预防晕动病的药物

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、属于H2受体拮抗剂

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、属于质子泵抑制剂的药物

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、具有酰胺结构的局麻药

A.

B.

C.

D.

E.

3、

<1>、可通过抑制磷酸二酯酶，阻止过敏介质释放

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、为特异性cysLT受体拮抗剂，治疗哮喘

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、具有低亲脂性和低心脏组织沉积特点，心血管不良反应少

A.

B.

C.

D.

E.

4、A.盐酸苯海拉明

B.盐酸西替利嗪

C.盐酸赛庚啶

D.富马酸酮替芬

E.马来酸氯苯那敏

<1>、哌嗪类H1受体拮抗剂

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、有结晶水和无结晶水两种形式

A.

B.

C.

D.

E.

5、A.盐酸苯海拉明

B.盐酸西替利嗪

C.马来酸氯苯那敏

D.富马酸酮替芬

E.盐酸赛庚啶

<1>、具有抗5-HT和抗胆碱作用的H1受体拮抗剂

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、具有抗晕动症的H1受体拮抗剂

A.

B.

C.

D.

E.

6、A.以盐酸盐供药用

B.以富马酸盐供药用

C.以马来酸盐供药用

D.以枸橼酸盐供药用

E.以硫酸盐供药用

<1>、酮替芬

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、苯海拉明

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、氯苯那敏

A.

B.

C.

D.

E.

7、A.马来酸氯苯那敏

B.盐酸苯海拉明

C.盐酸西替利嗪

D.盐酸赛庚啶

E.奥美拉唑

<1>、属于质子泵抑制剂H2受体拮抗剂

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、属于哌嗪类H1受体拮抗剂

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、属于氨基醚类H1受体拮抗剂

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、属于三环类H1受体拮抗剂

A.

B.

C.

D.

E.

8、A.双氯芬酸钠

B.布洛芬

C.阿司匹林

D.吲哚美辛

E.对乙酰氨基酚

<1>、2-（乙酰氧基）苯甲酸

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

A.

B.

C.

D.

E.

三、X

1、H1受体拮抗剂的结构类型包括以下哪几类

A.哌嗪类

B.氨基醚类

C.苯并咪唑类

D.丙胺类

E.乙二胺类

2、以下哪些性质符合盐酸赛庚啶

A.具有三环结构

B.具有抗5-HT及抗胆碱的作用

C.具有较强的H1受体拮抗作用

D.具有较强的抗精神病作用

E.白色结晶性粉末

【该题针对“抗变态反应药-单元测试”知识点进行考核】3、药物

A.是组胺H1受体拮抗剂

B.具镇静、抗晕、止吐作用

C.是组胺H2受体拮抗剂

D.主要用于溃疡病

E.是质子泵抑制剂

4、与富马酸酮替芬的化学结构相符的是

A.含有—C=C—双键

B.有噻吩环

C.有酮碳基

D.有哌啶结构

E.有甲氧基

【该题针对“抗变态反应药-单元测试”知识点进行考核】5、下列哪些药物的立体异构体作用强度不同

A.氯苯那敏

B.乙胺丁醇

C.萘普生

D.维生素B6

E.氢氯噻嗪

答案部分一、A

1、

【正确答案】：A

【答案解析】：盐酸苯海拉明分子中叔氮原子具有生物碱的性质，因此，可与多种生物碱试剂反应。

在临床上盐酸苯海拉明用于治疗过敏性疾病，由于兼有镇静和镇吐作用，故常用于乘车、船引起的恶心、呕吐、晕车等症。本品与中枢兴奋药8-氯茶碱成盐，得茶苯海拉明，为常用的抗晕动症药。【答疑编号100028943】2、

【正确答案】：C

【答案解析】：可识记各结构类型中的代表性药物的结构特点，有助于解此类题。如氨基醚类的代表性药物盐酸苯海拉明，其结构特点乙二苯甲基与二甲氨基乙基形成的氨基醚为母体。【答疑编号100019790】3、

【正确答案】：B

【答案解析】：组胺H1受体拮抗剂结构类型可分为以下六类

1.氨基醚类：甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明

2.乙二胺类：盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定

3.噻嗪类：盐酸西替利嗪

4.丙胺类：马来酸氯苯那敏

5.三环类：氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬

6.哌啶类：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑【答疑编号100029053】4、

【正确答案】：A

【答案解析】：组胺H1受体拮抗剂结构类型可分为以下六类

1.氨基醚类：甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明

2.乙二胺类：盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定

3.噻嗪类：盐酸西替利嗪

4.丙胺类：马来酸氯苯那敏

5.三环类：氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬

6.哌啶类：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑【该题针对“抗变态反应药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100029032】5、

【正确答案】：C

【答案解析】：本品的纯品对光稳定，在日光下曝晒16小时或存放3年，未见颜色变化。当盐酸苯海拉明含有二苯甲醇时，其水溶液的澄明度会受到影响，在日光下渐变色。【该题针对“抗变态反应药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100029027】6、

【正确答案】：B

【答案解析】：组胺H1受体拮抗剂结构类型可分为以下六类

1.氨基醚类：甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明

2.乙二胺类：盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定

3.噻嗪类：盐酸西替利嗪

4.丙胺类：马来酸氯苯那敏

5.三环类：氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬

6.哌啶类：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑【答疑编号100029009】7、

【正确答案】：C

【答案解析】：A：特非那定——哌啶类组胺H1受体拮抗剂；

B：诺阿司咪唑——哌啶类组胺H1受体拮抗剂；

C：色甘酸钠——过敏介质释放抑制剂；

D：咪唑斯汀——哌啶类组胺H1受体拮抗剂；

E：地氯雷他定——三环类组胺H1受体拮抗剂。【该题针对“抗变态反应药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100029001】8、

【正确答案】：B

【答案解析】：此题药物均为抗变态反应药中的组胺H1受体拮抗剂：

A盐酸赛庚啶

B盐酸本海拉明（兼有镇静抗晕动症）

C马来酸氯苯那敏

D盐酸西替利嗪

E地氯雷它定【该题针对“抗变态反应药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100028985】9、

【正确答案】：E

【答案解析】：【答疑编号100028976】10、

【正确答案】：A

【答案解析】：在通式中Ar1为苯基，Ar2为苯基、苯甲基、吡啶基、噻吩甲基等，而且Ar1可以有卤素或甲基取代。【答疑编号100028974】11、

【正确答案】：B

【答案解析】：苯海拉明化学名为N，N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺【答疑编号100028960】12、

【正确答案】：C

【答案解析】：组胺H1受体拮抗剂结构类型可分为以下六类

1.氨基醚类：甲氧拉明、氯苯海拉明、溴苯海拉明

2.乙二胺类：盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定

3.噻嗪类：盐酸西替利嗪

4.丙胺类：马来酸氯苯那敏

5.三环类：氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬

6.哌啶类：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑【答疑编号100028955】13、

【正确答案】：C

【答案解析】：阿司咪唑为强效、长效的H1受体拮抗剂，作用比氯苯那敏和特非那定强，但选择性不如特非那定，对5-HT2受体有中等程度拮抗活性，对α1受体也有较大拮抗作用，未发现有抗M受体和抗多巴胺受体作用。阿司咪唑体内蓄积，血药浓度超过常规用量2～4倍时，就将干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速。【答疑编号100019832】14、

【正确答案】：A

【答案解析】：将氨基醚类、乙二胺类结构的氧原子或氮原子置换成碳原子得到丙胺类H1受体拮抗剂。其代表药物为马来酸氯苯那敏。【答疑编号100019687】二、B

1、

【答疑编号100020369】<1>、

【正确答案】：C

【答案解析】：盐酸西替利嗪是将乙二胺类药物中两个氮原子再用一个乙基环合起来，所得到的哌嗪类抗组胺H1受体拮抗剂【答疑编号100020373】<2>、

【正确答案】：B

【答案解析】：氨基醚类药物的结构特征为分子中含有-氧原子及与之间隔两个碳原子的氮原子，因此被称为氨基醚类抗组胺药物。其代表药物为盐酸苯海拉明【答疑编号100020377】<3>、

【正确答案】：D

【答案解析】：盐酸赛庚啶是乙二胺类、氨基醚类和丙胺类化合物的两个芳环通过一个或二个原子相连则构成三环类H1受体拮抗剂。【答疑编号100020383】<4>、

【正确答案】：A

【答案解析】：氨基醚类、乙二胺类结构的氧原子或氮原子置换成碳原子得到丙胺类H1受体拮抗剂。其代表药物为马来酸氯苯那敏。【答疑编号100020384】2、

【答疑编号100029477】<1>、

【正确答案】：E

【答案解析】：A.奥美拉唑——质子泵抑制剂

B.西咪替丁——H2受体拮抗剂

C.赛庚啶——三环类H1受体拮抗剂

D.利多卡因——酰胺结构的局麻药

E.苯海拉明——氨基醚类H1受体拮抗剂（预防晕动病）【答疑编号100029510】<2>、

【正确答案】：B

【答案解析】：A.奥美拉唑——质子泵抑制剂

B.西咪替丁——H2受体拮抗剂

C.赛庚啶——三环类H1受体拮抗剂

D.利多卡因——酰胺结构的局麻药

E.苯海拉明——氨基醚类H1受体拮抗剂（预防晕动病）【答疑编号100029525】<3>、

【正确答案】：A

【答案解析】：A.奥美拉唑——质子泵抑制剂

B.西咪替丁——H2受体拮抗剂

C.赛庚啶——三环类H1受体拮抗剂

D.利多卡因——酰胺结构的局麻药

E.苯海拉明——氨基醚类H1受体拮抗剂（预防晕动病）【答疑编号100029487】<4>、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.奥美拉唑——质子泵抑制剂

B.西咪替丁——H2受体拮抗剂

C.赛庚啶——三环类H1受体拮抗剂

D.利多卡因——酰胺结构的局麻药

E.苯海拉明——氨基醚类H1受体拮抗剂（预防晕动病）【答疑编号100029499】3、

【答疑编号100029430】<1>、

【正确答案】：D

【答案解析】：色甘酸钠可通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内CAMP水平升高，抑箭Ca2+进入细胞内，增加细胞膜稳定性，从而抑制颗粒膜与浆膜的融合，阻止过敏介质的释放。

A为普鲁司特；

B为诺阿司咪唑；

C为咪唑司汀；

D为色甘酸钠；

E地氯雷他定。【答疑编号100029440】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：普鲁司特为特异性Cys1T受体拮抗剂，临床作为轻中度哮喘的有效治疗药物。

A为普鲁司特；

B为诺阿司咪唑；

C为咪唑司汀；

D为色甘酸钠；

E地氯雷他定。【答疑编号100029457】<3>、

【正确答案】：C

【答案解析】：咪唑斯汀由于其具有低亲脂性和低心脏组织沉积等特点，故心血管不良反应较少。

A为普鲁司特；

B为诺阿司咪唑；

C为咪唑司汀；

D为色甘酸钠；

E地氯雷他定。【答疑编号100029471】4、

【答疑编号100029385】<1>、

【正确答案】：B

【答案解析】：哌啶类H1受体拮抗剂：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑【答疑编号100029401】<2>、

【正确答案】：D

【答案解析】：富马酸酮替芬有2.5个结晶水和无结晶水两种形式，都为白色、无臭、味苦的结晶性粉末。【答疑编号100029408】5、

【答疑编号100029347】<1>、

【正确答案】：E

【答案解析】：盐酸赛庚啶具有较强的H1受体拮抗作用，并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗胆碱作用。【答疑编号100029363】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：盐酸苯海拉明为H1受体拮抗剂，为常用的抗晕动症药。【答疑编号100029375】6、

【答疑编号100029328】<1>、

【正确答案】：B

【答案解析】：酮替芬临床上用富马酸酮替芬。【答疑编号100029332】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：苯海拉明临床上以盐酸盐供药用【答疑编号100029337】<3>、

【正确答案】：C

【答案解析】：氯苯那敏以马来酸盐供药用【答疑编号100029343】7、

【答疑编号100029282】<1>、

【正确答案】：E

【答案解析】：组胺H1受体拮抗剂结构类型可分为以下六类

1.氨基醚类：甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明

2.乙二胺类：盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定

3.噻嗪类：盐酸西替利嗪

4.丙胺类：马来酸氯苯那敏

5.三环类：氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬

6.哌啶类：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑【答疑编号100029315】<2>、

【正确答案】：C

【答案解析】：组胺H1受体拮抗剂结构类型可分为以下六类

1.氨基醚类：甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明

2.乙二胺类：盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定

3.噻嗪类：盐酸西替利嗪

4.丙胺类：马来酸氯苯那敏

5.三环类：氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬

6.哌啶类：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑【答疑编号100029292】<3>、

【正确答案】：B

【答案解析】：组胺H1受体拮抗剂结构类型可分为以下六类

1.氨基醚类：甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明

2.乙二胺类：盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定

3.噻嗪类：盐酸西替利嗪

4.丙胺类：马来酸氯苯那敏

5.三环类：氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬

6.哌啶类：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑【答疑编号100029299】<4>、

【正确答案】：D

【答案解析】：组胺H1受体拮抗剂结构类型可分为以下六类

1.氨基醚类：甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明

2.乙二胺类：盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定

3.噻嗪类：盐酸西替利嗪

4.丙胺类：马来酸氯苯那敏

5.三环类：氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬

6.哌啶类：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑【答疑编号100029304】8、

【答疑编号100029160】<1>、

【正确答案】：C

【答案解析】：A.双氯芬酸钠——教材不要求掌握

B.布洛芬——化学名为2-(4-异丁基苯基)丙酸

C.阿司匹林——2-（乙酰氧基）苯甲酸

D.吲哚美辛——2-甲基-1