药剂学复习重点考点总结

总结一、代表性辅料1.滴丸：水溶性基质：PEG类，泊洛沙姆，明胶脂溶性基质：硬脂酸，单硬脂酸甘油脂，氢化植物油，常用冷凝剂：液体石蜡，植物油，二甲基硅油，水2．栓剂：油脂性基质：可可豆脂，半合成脂肪酸甘油酯（椰子、棕榈、苍子油等）水溶性基质：甘油明胶，PEG，聚氧乙烯单硬脂酸酯类（S-40）,泊洛沙姆附加剂：硬化剂：白蜡，鲸蜡醇，硬脂酸，巴西棕榈蜡增稠剂：氢化蓖麻油，单硬脂酸甘油酯，硬脂酸铝常用吸收促进剂：表面活性剂，Azone，脂肪酸，脂肪醇，尿素，水杨酸钠，苯甲酸钠，羧甲基纤维素钠，环糊精类衍生物抗氧剂：叔丁基羟基茴香醚（BHA）,叔丁基对甲酚（BHT）,没食子酸酯类3．软膏剂：油性基质：烃类：凡士林，石蜡与液体石蜡。类脂类：羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡。硅酮（硅油或二甲基硅油）水性基质：甘油明胶、纤维素衍生物：MC、CMC-Na,PEG类。乳状基质：油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇（十八醇）稠度调节剂：液体石蜡、凡士林、植物油保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇常用的乳化剂及稳定剂肥皂类：一价皂（O/W）：硬脂酸钠、硬脂酸三乙醇胺。多价皂：硬脂酸镁高级脂肪醇类：弱W/O:十六醇、十八醇。脂肪醇硫酸脂类：O/W：十二醇硫酸酯类（SDS）多元醇类：单硬脂酸甘油酯（较弱的W/O,辅助乳化剂），吐温类（聚山梨酯O/W）,司盘类（脂肪酸山梨酯W/O）聚氧乙烯醚类：O/W：平平加O、OP4．眼膏剂：黄凡士林：液体石蜡：羊毛脂=8：1：15．凝胶剂：水性基质：西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、卡波姆、海藻酸钠（明西淀卡纤海）。油性基质：液体石蜡与聚乙烯，脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂6、 膜剂：成膜材料天然或合成高分子化合物：明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精、甲基纤维素聚乙烯醇（PVA）：PVA有05—88和17—88,平均聚合度为05和17,醇解度为88%±2EVA：乙烯一醋酸乙烯共聚物附加剂：增塑剂：甘油、山梨醇、丙二醇表面活性剂：吐温-80，十二烷基硫酸钠，豆磷脂填充剂：碳酸钙、二氧化硅、淀粉脱膜剂：液体石蜡、甘油、硬脂酸、吐温-80涂膜剂成膜材料：PVA、PVP、EC、聚乙烯醇缩甲乙醛、火棉胶。增塑剂：甘油、丙二醇8．注射剂的附加剂：增溶剂：润温剂或乳化剂，如：吐温-80，卵磷脂缓冲剂：枸橼酸钠-枸橼酸，醋酸-醋酸钠等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖抗氧剂：亚硫酸钠，亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠螯合剂：EDTA—2Na。助悬剂：CMC—Na注射剂有关知识1、助溶：难溶性药物加助溶剂形成络合物、复合物。如：碘化钾吃碘，苯甲酸钠喝咖啡。助溶剂：a：有机酸及其钠盐：苯甲酸钠，水杨酸钠。b：乌烟尿（乌拉担、尿素、烟酰胺）2、 潜溶剂：苯巴比妥在酒精中潜溶3、 增溶：加表面活性剂。增溶剂不同，C（碳链）长增大，增溶剂相同，分（分子量）大增小。4、 灭菌法：物理灭菌法：湿干谢鹿（湿热、干热、射线、滤过）。F干Fo热，D时间Z温度。5、 3常4压6无菌（G3常压，G4加压，G6无菌）9．液体制剂表面活性剂：1） 阴离子：黄（磺）牛（硫）肥阴。（磺酸盐类，硫酸盐类，肥皂类）2） 非离子：脂肪酸甘油酯（w/o）,脂肪酸山梨坦（司盘，w/o）,蔗糖脂肪酸酯（o/w）,聚山梨酯（o/w,吐温），聚氧乙稀脂肪酸酯（卖泽：s-40,o/w），聚氧乙稀脂肪醇醚（苄泽，o/w），聚氧乙稀一聚氧丙稀共聚物（泊洛沙姆，f68，o/w），3） 注：O/W：聚氧乙稀类，蔗糖类，一价皂，脂肪醇硫酸酯类：十二醇硫酸脂钠（SDS）。W/O:多价皂，高级脂肪醇，4） 毒性：阳阴非毒小，两性小阳5） 聚氧乙稀非离子表面活性剂溶血：烷芳脂吐小，吐温类：2648小昙点：聚同碳长低，碳同聚长高6） 增溶作用解离药物增溶：酸酸溶，碱碱溶，两性离子等电溶增溶剂加入顺序：增增先混优增水7） 乳化剂种类：表面活性剂类1） 阴离子型乳化剂：硬脂酸钠，硬脂酸鉀，油酸钠，油酸钾，硬脂酸钙（W/O）,十二烷基硫酸钠,2） 非离子型乳化剂：单甘油脂肪酸酯（O/W），三甘油脂肪酸酯（O/W），聚甘油硬脂肪酸酯（W/O）,其它见“表面活性剂阴离子型”天然乳化剂：阿拉伯胶，西黄蓍胶，明胶，杏树胶，卵黄固体微粒乳化剂：1） O/W型乳剂：镁铝硅找土（氰氧化镁，氰氧化铝，二氧化硅，皂土）2） W/O型乳剂：氰氧化钙，氰氧化锌，硬脂酸镁辅助乳化剂：1） 增加水相黏度：甲基纤维素，羧甲基纤维素钠，羟丙基纤维素，海藻酸钠，琼脂，阿拉伯胶等胶类，皂土2） 增加油相黏度：鲸蜡醇，蜂蜡，单硬脂酸甘油酯，硬脂酸，硬脂酸醇其它液体制剂I、 洗剂：专供涂抹、敷于皮肤的外用液体制剂（洗涂敷外），2、搽剂：揉搽皮表，3，涂剂：涂黏膜10．微囊：天然：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质（阿明（捡到）天然海蛋壳）半合成：CMC-Na,CAP、MC、EC。合成：聚酰不降聚乳降II。 包合物：环糊精12。固体分散物：水溶性：PEG，PVP、含聚氧乙稀基的表面活性剂类（泊洛沙姆），有机酸类，糖类醇类水不溶性：EC，聚丙烯酸树脂类：Ed—E，Ed—RL,Ed—RS脂质类：胆固醇、棕榈酸甘油酯、肠溶性：CAP、HPMCP、CMEC、Ed—L、Ed—S。13．缓、控释制剂不溶性骨架材料：乙基纤维素，聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、乙酰一醋酸乙烯共聚物（EVA）硅象胶溶蚀性骨架片：蜡质、脂肪酸及其酯类（如：硬酯酸、硬酯醇、单硬酯酸甘油酯、巴西棕榈蜡）水溶性骨架片：HPMC、CMC-Na、MC、PVP、卡波姆，海藻酸钠或钙盐，脱乙酰壳多糖阻滞剂：蜡质、脂肪酸及其酯类增黏剂：明胶、PVP、CMC-Na、PVA（聚乙烯醇），右旋糖酐膜控型缓控释制剂：微孔膜包衣材料：胃肠道不溶的聚合物：醋酸纤维素，EC、EVA、聚丙烯酸树酯致孔剂：PEG、PVP、PVA、SDS、糖和盐等水溶性物质渗透泵型缓控释制剂半透膜：醋酸纤维素，EC渗透活性物质：氯化钠，乳糖，果糖，葡萄糖，甘露糖推动剂（促渗透聚合物、助渗剂）：聚羟甲基丙烯酸烷基酯，PVP，聚氧乙烯（PEO）。14．经皮给药制剂经皮促进剂：DMSO（二甲基亚砜）及其同系物，氮酮类（月桂氮桌酮：Azone），醇类化合物（各种短链醇，脂肪醇，多元醇），表面活性剂以及其它经皮促进剂（柠烯、薄荷脑，樟脑，尿素、挥发油及氨基酸）TDDS类型：黏胶分散型、聚合物骨架型、微储库型、充填封闭型、复合膜型（黏聚微充夫），多复膜零释放。常用材料：控释膜：a,均质膜：乙烯一醋酸乙烯共聚物（EVA），b,微孔膜：聚丙烯，醋酸纤维膜、核孔膜骨架材料：聚乙烯醇（PVA），聚硅氧烷。微孔材料：醋酸纤维素压敏胶：三聚4力：三聚：聚异丁烯，聚丙烯酸酯，聚硅氧烷（异丙硅），四力：初始力TV黏合力AV内聚力CV黏基力K（初黏内基小）背衬材料：复合铝箔，药库材料：卡波姆，HPMC，PVA保护膜材料：聚乙烯，聚丙烯，聚碳酸酯，聚四氟乙烯（四巨头保护膜，乙丙四碳）硝酸甘油经皮给药：充N黏D聚N—D15．靶向制剂1） 脂质体：磷脂-胆固醇（胆固醇是脂质体的流动缓冲剂）2） 微球：明胶、白蛋白、PLA等3） 纳米粒二、 辅料的英文缩写MC：甲基纤维素，CMC：羧甲基纤维素，EC：乙基纤维素，HPC:羟丙基纤维素，HPMC:羟丙甲纤维素，CAP：醋酸纤维素酞酸酯，HPMCP：羟丙甲纤维素酞酸酯，HPMCAS：醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯，PVAP：邻苯二甲酸聚乙烯醇酯，CMC-Na：羧甲基纤维素钠，MCC:微晶纤维素，PVP:聚维酮，PEG：聚乙二醇，PVA：聚乙烯醇，CMS-Na：羧甲基淀粉钠，PVPP:交联聚维酮，CCNa：交联羧甲基纤维素钠，CMEC：羧甲乙纤维素三、 防腐剂、抑菌剂小结羟苯酯类（尼泊金：忌吐温、聚乙二醇，防腐作用强、苯甲酸（防霉与发酵作用强，与尼泊金合用于中药液体制剂）、苯甲酸钠、山梨酸、苯扎溴铵（新洁尔灭）、苯扎氯铵（洁尔灭）、醋酸洗必泰、苯甲醇（同时局部止痛）、三氯叔丁醇（同时局部止痛）、硝基苯汞、硫柳汞、消毒净、邻苯基苯酚、苯氧乙醇、桉叶油、桂皮油、薄荷油等四、 灭菌法葡萄糖注射液，静脉注射用脂肪乳剂，右旋糖酐，氯化钠输液，橡胶塞等用热压灭菌法；注：右旋糖干（酐）橡胶塞，氯化钠扑住（葡注）静乳用热压灭菌维生素C注射液，盐酸普鲁卡因注射液，醋酸可的松注射液，氯霉素滴眼剂采用流通蒸汽灭菌法；（注：VC普卡可的松，氯霉滴眼用流通）注射用油，油脂性基质，安瓿采用干热灭菌法；无菌室的空气、操作台表面：紫外线杀菌法或气体熏蒸法；手、无菌设备：化学药剂杀菌法胰岛素注射液等生物制品：滤过除菌法五、 有关方程1.Noyes-Whitney方程：描述固体药物的溶出速度。混合物的临界相对湿度：水溶性物质混合=各成份乘积，水不溶性混合具加和性4.Poiseuile公式：描述滤过的影响因素5.混合表面活性剂HLB值的计算：非离子HLB具加和性，HLB=（HLBa*Wa+HLBb*Wb）/（Wa+Wb）7.Stokes定律：描述混悬粒子的沉降速度8.Arrhenius公式：经典恒温法理论依据缓（控）释制剂药物释放曲线。零级释药：一级释药：Higuchi方程：生物药剂学和药物动力学中的公式：Fick第一定律：描述被动扩散过程Michaelis-Menten方程：主动转运过程六、有关制备技术散剂：物料前处理-粉碎-筛分-混合-分剂量-质量检查-包装储存颗粒剂：制软材-制湿颗粒—干燥—整粒与分级—装袋片剂：（湿法制粒工艺）主药—粉碎—筛分—混合—制软材—制湿颗粒—干燥—整粒—压片—包装空胶囊：溶胶-蘸胶（制胚）-干燥-拔壳-切割-整理软胶囊：滴制法，压制法（滴压软胶囊）基质吸附率=基质重量個体重量（即lg固体药物制成的混悬液时所需液体基质的克数）。滴丸：药物+基质-混悬或熔融-滴制-冷却-洗丸-干燥-选丸-质检-分装小丸（微丸）：挤出滚圆法，包衣锅法，沸腾制粒法，喷雾制粒法，离心抛射法，液中制粒法（挤包会喷离液）栓剂：热熔法，冷压法，捏搓法（热熔冷压捏栓剂）软膏：研和法，熔和法，乳化法（研熔乳）气雾剂：容器、阀门系统的处理与装配一药物配制与分装一抛射剂填充一质检一成品膜剂：匀浆流延成膜法，热塑制膜法，复合制膜法（热晕（匀）乎）注射剂：原辅料准备—配制—滤过—灌封—灭菌—质量检查—包装注射剂容器处理：检查—切割—圆口—安剖的选择—干燥或灭菌输液：原辅料准备—配制—滤过—灌封—灭菌—质量检查—包装滴眼剂：原辅料—配液—滤过—滤液（灭菌） 无菌操作分装—质量检查—印字包装洗瓶（塞）--灭菌溶液剂：溶解法，稀释法糖浆剂：溶解法（热溶法，冷溶法），混合法（冷热混糖）芳香水剂：溶解法，稀释法，蒸溜法（溶稀蒸芳）溶胶剂：分散法（机械分散法，胶溶法，超声分散法），凝聚法（物理，化学（溶胶离婚，婚：鸡炒焦）混悬剂：凝聚法（物理，化学），分散法。（离婚悬）乳剂：干胶法（油中乳化法），湿胶法（水中乳化法），新生皂法，两相交替加入法，机械法，微乳的制备复合乳剂的制备（两复乳干死（湿）新微机）微囊：物理化学法：凝聚法（单，复：适合难溶性药物），溶剂-非溶剂法，改变温度法，液中干燥法（微囊夜改单复容）物理机械法：喷雾干燥法，喷雾冻结法，空气悬浮法，多孔离心法，锅包衣法（喷雾干，喷雾冻，空气悬浮锅多孔），化学法：界面缩聚法，辐射交联法包合物：饱和水溶液法（重结晶或共沉淀法），研磨法（捏合法，冷冻干燥法，喷雾干燥法（饱研冷喷包合物）固体分散物：熔融法，溶剂法，溶剂-熔融法，溶剂-喷雾干燥法，研磨法脂质体：超声波分散法，薄膜分散法，注入法，逆相蒸发法，冷冻干燥法，复乳法，熔融法，表面活性剂处理法，离心法，前体脂质体法，钙融合法（超薄注逆冷，表复熔离前钙）微球：乳化-固化法，喷雾干燥法，液中干燥法（微球喷乳液）纳米粒：聚合法（胶束聚合法，乳化聚合法，界面聚合法），凝聚法，液中干燥法（纳米粒夜凝聚）七、几个时间灭菌好的安瓿放置不超过24小时；2.注射用水贮存不超过12小时；3.一般注射剂灌封后12小时内完成灭菌；4.输液剂配液到灭菌4小时内完成八、有关制剂的质量检查项目片剂：外观性状；片重差异；硬度和脆碎度；崩解度；溶出度或释放度；含量均匀度散剂：外观均匀度；干燥失重；装量差异；卫生学检查；粒度检查颗粒剂：外观；粒度；干燥失重；溶化性；装量差异（外立溶装干）胶囊剂：外观；水分；装量差异；崩解度与溶出度。滴丸剂：重量差异；溶散时限检查等。栓剂：外观；重量差异；融变时限；熔点范围；体外溶出试验与体内吸收试验等软膏剂：粒度；装量；微生物限度；主药含量；物理性质；刺激性；稳定性；软膏剂中药物的释放、穿透及吸收等。透皮贴剂：重量差异；面积差异；含量均匀度；释放度等。9•气雾剂（0.5-5um）：泄漏率，每瓶总掀次，每掀主药含量，雾滴分布，喷射速率，喷出总量，无菌与微生物喷雾剂：每瓶总掀次，每喷主药含量，每喷喷量，雾滴分布，装量差异，装量与微生物限度，烧伤与溃疡还要无菌检查注射剂：无菌，无热原，无微粒，澄明度，澄清度，PH,安全性，稳定性，渗透压，降压物质（无菌无热无微粒，澄明澄清PH,安全稳定渗透压，降压物质必须查。除热原：高酸超吸反凝离）12．输液：可见异物（澄明度），不溶性微粒，无菌无热原，酸碱度及含量测定滴眼剂：PH（5-9），渗透压（0.6%--1.5%）,无菌，澄明度，黏度，稳定性乳剂：粒径大小（显微镜法，库尔特计数器法，激光散射法，透射电镜法：激光透库显测乳粒大小）,分层现象，乳滴合并速度测定，稳定常数测定（乳大分层乳合稳）混悬剂（0.5-10um）:微粒大小测定，沉降容积比的测定（F）,絮凝度的测定（B）,重新分散试验，流变学测定（沉大絮大混越稳）微囊：囊形与粒径，药物含量，载药量与包封率，药物释放速度，有害有机溶剂的限度检查包合物的验证：红外光谱法，核磁共振法，热分析法，x射线，荧光光谱法，相溶解度法（红黑热射淫相）经皮：含量均匀度，释放度，微生物限度九、区别定义微型胶囊（微囊）：是将固态或液态药物（称为囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（称为囊材）中而形成的微小囊状物。1-250“m2•微丸（小丸）：指由药物与辅料均匀混合，选用适宜的黏合剂或润湿剂以适当的方法制成球状或类球状固体制剂。直径0.5-3.5mm。4•滴丸剂：是指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬混于基质中，滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂。包合物：一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物，外层称主分子，被包合物：客分子固体分散物：固体药物分散在固体载体中制成的高度分散体系，常以分子、胶态、微晶、或无定形状态分散在另一种水溶、难溶、肠溶材料中十、装量差异及崩解时限各剂型重量差异限度平均装量或标示装量散剂颗粒剂片剂胶囊剂栓剂膜剂注射剂0.02及以下15%0.05及以下10%15%0.02-0.20.05-0.1510%

0.1及以下15%0.1-0.510%0.15-0.57%0.2以上7.5%0.3及以下7.5%10.0%0.3及以上5%7.5%0.5以上5%0.5-1.58%1.0及以下10%10%1.0-1.58%1.0-3.07.5%1.5-67%7%3.0以上5%6.0以上5%5%相关剂型有崩解（溶散）时限时间（分）品名3可溶片5舍下片、泡腾片15普通片30含片、薄膜衣、硬胶囊、普通滴丸，脂肪基质60糖衣片、肠溶衣和胶囊在肠液1小时朋解、软胶囊、包衣滴丸，水溶基质120肠溶衣片和胶囊（在胃液2小时不崩解）干燥失重2%2%脆碎度1%检查特殊项目溶化性脆碎度融变时限（3粒）十一、计算题相关重要计算公式1.片重计算按实测，片重=每片含主药量（标示量）/颗粒中主药的百分含量（实测值）已考滤原料损耗，片重=（干颗粒+压片前加入的辅料量）/预定的压片数栓剂的置换价：药物的重量与同体积基质重量之比。F=W/G-（M-W），g为纯基质平均栓重，m为含药栓的平均栓重，w为每个栓剂的平均含药重量含药栓所需基质的重量X=（G-W/F）*N,n为拟制备栓剂的个数注射剂渗透压调节冰点降低法：W=（0.52-a）/b,W为配制等渗溶液需加入等渗剂的百分含量，a为药物溶液的冰点下降数，b为用以调节的等渗剂1%的冰点下降度数NaCL等渗量：能与该药物1g呈现等渗效应的NaCL的克数半衰期及有效期T1/2=0.693/k，t0.9=0.1054/k在进行脆碎度检查时，片剂的减失重量不得超过1%，散剂、颗粒剂干燥失重不超过2%.单室模型药物动力学各公式单模静注给药血药浓度-时间关系：C=C°e-kt或logc=（-k/2.303）t+logC°单模静滴给药血药浓度-时间：c=ko（l-e-kt）/vk•单模静滴给药达稳态血药浓度方程：C=k/vksso•单模静滴给药达稳态血药浓度分数：f=c/c或f=l-eo.693nssssss单模静滴给药达稳态后停滴的血药浓度-时间关系：l°gC'=（-k/2.303）t'+ko/vk单模静滴给药达稳态前停滴的血药浓度-时间关系：皿C'=（-k/2.303）t'+l°g［匕（1-申）/比］单模单剂血管外给药血药浓度-时间关系：C=KaFX°（e-kt-e-kat），记得找KaFV（KaK）单模单剂血管外给药达峰时间（t）,最大药药浓度（C）,曲线下面积（AUC）TOC\o"1-5"\h\zmax mat 2.303Lg（Ka/K）,C FX°e-ktmax,AUC=Fxa/vk\o"CurrentDocument"max= max=-K V十二、药物动力学与生物等效性试验设计1）普通制制试验设计：双周期交叉随机实验，两实验周期不少于10个半衰期，间隔1或2周（双周交叉10半衰）取样点：前4后6总12,采样半衰3-5,持续血药浓度为Cmax的1/10—1/20药物动力学分析：动力学参数：两个时间，一浓度一面积（半衰期、达峰时间、峰浓度、AUC）生物等效性分析：交叉设计方差分析。置信水平a=0.05时，受试制剂的AUC的90%落在参比制剂的80%-90%,Cmax的90%落在参比制剂75%-133%，认为等效2） 缓释、控释制剂：多剂量连续服药时间至少7个半衰期，连续测3天的谷浓度3） 药物动力学模型识别：作图判别法，残差平方和判断法，拟合度判别法,AIC判断法，F检验（A、F拟作残）4） 用统计矩估算的药动学参数：半衰期、清除率、稳态分布容积、生物利用度、平均稳态血药浓度（半衰清除稳容积，生物利用血浓度）5） 完整表达生物利用度的参数：AUC、T1/2，Cmax十三、药物的稳定性：1、 水解：酰胺类、酯类（水先知）2、 氧化：酚类、烯醇类（VC）、芳胺类（芬芳吸氧）3、 异构化：毛果为（维）A卖左肾（毛果芸香碱、维A、麦角新碱、左旋肾上腺素）4、 电同介低稳，电反介低不稳十四、生物药剂学1，被动顺啥都无，主动逆啥都有，促进顺除无能2，药物吸收顺序：水混散胶片包小（水溶液，混悬液，散剂，胶囊，片剂，包衣片）3，注射剂中药物的释放速度：水溶液〉水混悬液〉油溶液＞O/W乳剂〉W/O乳剂〉油混悬液4，口黏膜吸收促进剂：金属离子螯合剂，脂肪酸，胆酸盐，表面活性剂。十五：药物制剂的配伍1．物理配伍变化：酚与脑，低共溶，潮解液化不配伍（酚：苯酚、香草酚）2．化学配伍变化变色：VC烟红，多巴碳紫，酚羟铁色深，氨茶异烟乳糖黄，碳氢氧镁大黄红。注：VC与烟酰胺混产生红色，多巴胺注射剂与碳酸氢钠注射液配伍变粉红至紫色，氨茶碱或异烟肼与乳糖粉未混变黄色，碳酸氢钠或氧化镁粉未能使大黄变粉红分解破坏、疗效降低：环丙、甲硝唑合用是傻B12（VC不能与VB12合用，环丙沙星不能与甲硝唑合用）爆炸：氯钾硫，高锰甘，强氧蔗糖要爆炸3．注射剂配伍变化溶剂组成变化：地主辱奴仆（地西泮注射液不能与葡萄糖、氯化钠、乳酸钠配伍）♦缓冲容量：硫喷妥钠缓冲乳酸根葡萄糖会沉淀离子作用：氨苄青霉和青霉G忌含乳酸根离子的溶液氧与二氧化碳：苯妥、硫喷忌CO2光敏感：B2两B四雌黄不见光PH改变：氯丙嗪与碱性注射液会析出氯丙嗪沉淀，偏酸诺氟沙星与偏碱氨苄青霉素会沉淀，新生霉素与5%的葡萄糖可能会沉淀。直接反应：四环素与Ca，头抱与Ca、Mg,羧苄青霉素与氯基糖苷混合十六、生物技术1．蛋白多肽的结构：一级空间、二级折叠控生物、四级亚基又非键多肽与蛋白质类药的稳定剂：表面、盐、缓、大、糖醇、氨缓冲剂：枸橼酸钠-枸橼酸，磷酸盐。填充剂：糖类与醇类，其中甘露醇最常用。3．经皮制剂：增加其吸收的方式：超离传微电十七、一些辅料的用途乳糖片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂；注射剂：冻干保护剂2•微晶纤维素（MCC）片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用甲基纤维素（MC）片剂：黏合剂，乳化剂：辅助乳化剂，混悬剂：助悬剂，缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱，）微型胶囊：半合成高分子囊材羧甲基纤维素钠（CMC—NA）片剂：黏合剂，乳化剂：辅助乳化剂，混悬剂：助悬剂，缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料，增黏剂，微型胶囊：半合成高分子囊材乙基纤维素（EC）片剂：黏合剂（不溶于水），缓（控）释制剂：不溶蚀骨架材料或膜控材料，固体分散体：难溶性载体材料，微型胶囊：半合成高分子囊材羟丙基纤维素（HPC）片剂：黏合剂、薄膜包衣材料，乳化剂：辅助乳化剂，混悬剂：助悬剂，缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素）（HPMC）片剂：黏合剂、薄膜包衣材料，混悬剂：助悬剂，缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂EudragitE（与丙烯酸树脂IV号相当）包薄膜衣，胃溶型高分子材料9•醋酸纤维素酞酸酯（CAP）（疏水性材料）肠溶材料，微型胶囊：半合成高分子材料，固体分散物：肠溶性材料，缓控释剂：阻滞剂，溶蚀性骨架10.羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）肠溶材料，固体分散物肠溶性材料，缓控释剂：阻滞剂，溶蚀性骨架羧甲乙纤维素（CMEC）：肠溶性材料，固体分散物肠溶性材料12•醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）：肠溶材料，缓控释剂：阻滞剂，溶蚀性骨架13.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）：肠溶材料苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）：肠溶材料丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、EudragitL，EudragitS（有时出现EudragitL100或EudragitS100）：肠溶材料，缓控释剂：阻滞剂EudragitRL,EudragitRS：难溶性载体材料醋酸纤维素：水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类片剂：黏合剂，胃溶型薄膜衣材料，微丸：硝苯地平微丸（固体分散物）混悬剂：助悬剂，固体分散物：水溶型载体材料，缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料，增黏剂，缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂18•聚乙烯醇（PVA）：膜剂：成膜材料、助悬剂，缓控释剂：增黏剂羧甲基淀粉钠：片剂：崩解剂交联聚维酮：片剂：崩解剂交联羧甲基纤维素钠：片剂：崩解剂低取代羟丙基纤维素：片剂：崩解剂23•聚乳酸（PLA）：生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近）液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂。胶囊和包衣材料中做增塑剂。软膏、经皮给药系统：渗透促进剂。增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶滴丸剂：水溶性基质。栓剂：水溶性基质（水：明胶：甘油=10：20：70）软膏剂：水溶性基质（甘油：10%-30%，明胶：1%-3%，加水：100%）十二烷基硫酸钠（SDS）（阴离子型表面活性剂）乳剂、软膏：乳化剂。固体制剂的润湿剂，片剂的润滑剂。增溶剂聚乙二醇（PEG）类片剂：水溶性润滑剂（PEG4000,6000）片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂。胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG400）滴丸剂：水溶性基质（PEG4000,6000,9300）。栓剂：水溶性基质。气雾剂：潜溶剂（PEG400，600）注射剂：溶剂（PEG400，600）。液体制剂：溶剂（PEG400，600）。固体分散物：水溶性载体缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂。经皮吸收制剂：透皮吸收促进剂泊洛沙姆（两性离子表面活性剂）。固体分散物载体、栓剂基质、注射剂或输液的乳化剂二、药物化学B-内酰胺总结匹咲噻曲甲氧肟，唯独克肟多羧基。2-氨基噻唑：匹克噻曲，硫醚：哌酮、曲松。耐药：青霉素:同类交叉，头抱：同类其它都不交，哌酮左旋其都右B-内酰胺总结克氧舒青亚碳。3N唑：阿普爱死（艾司）咪三溴依，他唑泥巴（利巴）来曲曲，另外再加氟特伏伊大环内酯类总结6克拉，9肟罗，阿奇15麦16,扩环重排变阿奇，同类交叉其无交氨基糖苷类总结ph2-11稳定，极性化合物，耐药性因钝化酶（磷酸转移酶，核苷转移酶，乙酰转移酶），具手性中心，有旋光性，肾毒性及第八对颅神经引起不可逆耳毒性四环素类总结4个环，3、12位烯醇羟基，10位酚羟基，4位二甲氨基。不稳定原因：4位二甲氨基及6位羟基在酸性条件差向异构体，碱性条件C环破坏，与多数金属离子络合。口决：美他6甲烯米诺4、7都二甲氨基，米诺、美他环无甲喹诺酮类总结1乙基环丙基，3羧4酮5氨基，6氟7哌嗪8环氧，与各种抗生素无交叉耐药，左氧噁嗪芦噻嗪，加替、司帕1环丙，洛美司帕有2F，司帕5氨，加替甲氧基磺胺药总结对氨基苯磺酰胺是必需，N-单取代抑菌作用强，双取代丧活唑类抗真菌总结氮唑环必需，三N唑优于咪唑，取代基须于1位N相连。咪唑类：一克酮噻咪，三N唑类：氟特伏伊三（氟康、伊曲2个三N唑）。可口服：酮伏氟伊克特，小檗托泊苷医痛（伊酮）达菲帕二噁（托吡酯，依托、替尼泊苷，他达拉菲，帕罗西汀）哌嗪：伊酮派情（嗪）2、4二氯苯基：伊酮咪（2）唑类抗真菌特康3N唑：阿普爱死（艾司）咪三溴依，他唑泥巴（利巴）来曲曲，另外再加氟特伏伊

唑抗病毒：核苷类总结扎齐拉屎非开环，开洛喂（洛伟）非核苷类总结依赖（奈）非核苷（依发韦仑，奈韦拉平），依奈含环丙，依发有炔基，奈韦二氮桌抗病毒：PRO抑制药总结那韦都是蛋抗病毒：PRO抑制药茚地那韦哌嗪、吡啶、2酰胺，与齐夫联用治HIV1，忌：特非那定，阿司咪唑，三唑仑，咪达唑仑邙可特三咪）抗病毒：PRO抑制药沙奎那韦4酰胺，此类药第一个用于治HIV，抗病毒：PRO抑制药奈非那韦非肽类蛋白酶抑制药，忌：特非那定，阿司咪唑，三唑仑，咪达唑仑，利福平，西沙必利邙可特三咪利洗）抗寄生虫药总结驱肠虫药分类：三贴和酚嘧哌（哌嗪）咪（咪唑）咪（苯咪）驱虫。烷化剂：金属配合类总结烷化剂：一担金亚甲（乙塞，亚卡，白甲）抗代谢：胞嘧啶类总结抗代谢：嘧啶嘌叶酸。胞嘧啶类：阿糖环胞他滨胞嘧啶，嘌吟类：氟达拉宾求嫖。叶酸类：曲噻甲氨亚叶酸。喜树替康抢喜，机制：DNA拓扑异构酶I。蛋白激尼，姨妈吉非离了索拉。蛋白酶米。激素类总结首选药：膀胱癌：塞替派晒膀胱），实体瘤：氟尿嘧啶，脑癌：替尼泊苷，肺癌：依托泊苷（替脑医肺），黄色药物：巯嘌吟，甲氨蝶啶，顺铂。毒性：恩环心脏，博来肺，丝裂尿毒，环膀胱。前药：环磷异环卡莫氟，卡培塞替氟铁龙，伊立替康依托酯。镇静催眠抗焦虑总结卤奥美前体药，4、5位上有噁唑。奥劳3有枪（羟）。阿咪三地绣（溴）依1有甲。卤氟咪2-F苯基。三美劳碌（氯）绣（溴）依2-CL苯基抗抑郁：去甲重摄总结阿米丙米瑞西多平，去甲肾上再摄取抗抑郁：五羟色胺总结氟西帕西酞普兰，伏沙舍曲5羟胺。瑞、帕、舍曲2手性5羟与去甲总结米氮洛西米拉法辛，5羟去甲双抑制。氟阿文代谢有活性镇痛药总结手性：5马1美2右曲，马左曲美外，神经退行性疾病总结重症肌无力：石杉碱甲，加兰他敏，重症老年痴呆：多奈哌齐，盐酸美金刚（重肌石加，重痴多美），多舒有茚（多奈哌齐，舒林酸）M胆碱受体拮抗总结东莨环氧，山莨二枪（羟），后马区阿乙变甲枪（羟），中枢作用：东阿山小N2胆碱受体拮抗总结季铵盐：卡巴、氯贝、斯的明、丁溴东莨胺太林，N胆拮抗都属于。阿库多米含四氢异喹啉其它抗感染药总结吗啉环：瑞吗吉利噻莫阿（瑞波西丁、吗氯贝胺、吉非替尼、利奈唑胺、噻吗替尔、莫沙比利、阿扎琼司）传出神经类药总结伪麻煎（间）饼（丙）2手性。