肺癌化疗的常用药物-课件

肺癌化疗的常用药物1ppt课件肺癌化疗的常用药物1ppt课件晚期肺癌化疗发展的历史2ppt课件晚期肺癌化疗发展的历史2ppt课件1.影响核酸生物合成的药物2.影响DNA结构与功能的药物3.干扰转录过程以及RNA合成的药物4.抑制蛋白合成与功能的药物抗肿瘤药物的基本原理3ppt课件1.影响核酸生物合成的药物抗肿瘤药物的基本原理3ppt课件1.细胞周期特异性药物:仅对增殖期的某些时相敏感而对G0期细胞不敏感的药物。注：G0期细胞往往是肿瘤复发的根源2.细胞周期非特异性药物：能够杀灭处于增殖周期各时相的细胞包括G0期细胞的药物。抗肿瘤药物分类4ppt课件1.细胞周期特异性药物:仅对增殖期的某些时相敏感而对G0期细肿瘤细胞周期示意图(肿瘤复发的根源)5ppt课件肿瘤细胞周期示意图(肿瘤复发的根源)5ppt课件6ppt课件6ppt课件多西他赛培美曲塞NSCLCTP紫杉醇-顺铂NP长春瑞滨-顺铂GP吉西他滨-顺铂7ppt课件多西他赛培美曲塞NSCLCTPNPGP7ppt课件EP依托泊苷-顺铂IP伊立替康-顺铂8ppt课件EPIP8ppt课件9ppt课件9ppt课件体力状况(PerformanceStatus)分级标准分级体力状况0正常活动1症轻状，生活自在，能从事轻体力活动2能耐受肿瘤的症状，生活自理，但白天卧床时间不超过50%3肿瘤症状严重，白天卧床时间超过50%，但还能起床站立，部分生活自理4病重卧床不起5死亡

PS评分一般要求不大于2才考虑化疗10ppt课件体力状况(PerformanceStatus)分级标准1

吉西他滨（泽菲、健泽）成份：

2’2’---二氟脱氧胞嘧啶核苷，dFdc。作用原理：进入肿瘤细胞，代谢为有活性的三磷酸盐，整合到DNA分子中，促使1)ATR/Chk1激酶激活，阻断细胞周期进程；2)激活P53依赖性途径，引起DNA双链断裂。11ppt课件吉西他滨成份：11ppt课件用法用量：

剂量1000-1250mg/m2,30min静脉滴注，最长150min，长时间滴注可能产生更强抗肿瘤作用，亦出现更严重的毒性。清除：

脱氨作用迅速从血浆中清除，半衰期15-20min。药物毒性：

骨髓抑制；长期用药的有轻度肝损，其他少见的有肺毒性、呼吸困难、肺间质受累、贫血等。

溶于NS100ml中，滴注15-30min，d1，d8,Q3W12ppt课件用法用量：12ppt课件作用机制：是微管稳定剂，阻碍有丝分裂的进程，改变信号传导通路并促进凋亡。另外，具有抗血管生成生物学效应。代谢：1.静脉滴注给药；2.经肝细胞色素p450酶系统代谢；注意：

TP或DP方案时，顺铂会影响紫杉醇的清除率，

建议给予紫杉醇24后再给顺铂。但是与卡铂联用不会。

紫杉醇（紫素、泰素）13ppt课件作用机制：紫杉醇13ppt课件用法用量：175-225mg/m2

溶于NS500ml中，大于3小时,d1Q3W毒性：中性粒细胞减少；心律失常，尤其是无症状性心动过缓；紫杉醇联合顺铂，剂量相关的肌痛和神经病变。其他：恶心、呕吐、腹泻等。预处理(与赋形剂蓖麻油相关的过敏反应)1.地塞米松20mg：输注前12h、6h口服2.异丙嗪25-50mg：输注前30min肌肉注射3.西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg：输注前30min输注。14ppt课件用法用量：175-225mg/m2溶于NS500ml中，机制：与β-微管蛋白共价结合位点结合，阻止微管蛋白a和β亚单位形成微管二聚化过程，使得处于有丝分裂期的细胞缺乏染色体分离所需的微管装置，有丝分裂受阻，随后细胞凋亡。临床药理：通过肝P450同工酶CYP3A4代谢，半衰期18-49h。毒性：神经毒性，外周神经病变；静脉炎，外渗后皮肤毒性大，需要大静脉给药。有骨髓抑制副反应。用法用量：20-25mg/m2

d1，d8Q3W

长春瑞滨（盖诺、诺维本）15ppt课件机制：与β-微管蛋白共价结合位点结合，阻止微管蛋白a和β亚单

作用机制：是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。毒副作用：骨髓抑制较重，口腔炎更多见，液体潴留综合征（激素预处理）

地塞米松8mg，bid*3天用法用量：

75mg/m2d1大于1小时Q3w

多西紫杉醇（多西他赛、艾素、泰索帝）16ppt课件多西紫杉醇16ppt课件作用机制：抗叶酸制剂，破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。毒性反应：神经障碍，运动神经元病，腹痛，肌酐升高，中性粒细胞减少性发热，无中性粒细胞减少性感染，变态反应/过敏和多型红斑用法用量：500mg/㎡滴注时间大于10分钟Q3W

培美曲塞（力比泰、普莱乐、全持安）17ppt课件作用机制：抗叶酸制剂，破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑预处理1.地塞米松4mgbidpo*3天——降低皮疹的发生

2.维生素B12补充——为了减少毒性反应，在第一次给药前7天内肌肉注射维生素B121mg一次，以后每3个周期肌注一次

3.必须在治疗开始前7天及治疗同时服用低剂量叶酸：常用剂量是400ug

qd。18ppt课件预处理18ppt课件作用：和DNA嘌呤碱基形成加合物，启动一系列程序，删除承载加合物的DNA序列，P53基因启动凋亡程序。副反应：1急性恶心、呕吐，需要止吐药及激素预处理；

2肾小管损伤，需要含氯化钠的液体水化并利尿；

3渐进性高音听力损失；

4骨髓抑制作用轻，但是重复多次使用会引起贫血5低钙、低镁，手足抽搐。

顺铂（利艾康）19ppt课件作用：和DNA嘌呤碱基形成加合物，启动一系列程序，删除承载加用法用量

1一般剂量：75mg/m2，分3-4天用；（20mg/m2，qd*5天，或30mg/m2，qd*3天）需适水化利尿。

2大剂量：75mg/m2，1天用，水化；（每次80～120mg/m2，静滴，每3～4周一次，最大剂量不应超过120mg/m2，以100mg/m2为宜。）20ppt课件用法用量20ppt课件水化

为防顺铂肾毒性，需充分水化：顺铂(PDD)用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml，DDP使用当日补液液3000～3500ml，并补充氯化钾，治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。21ppt课件水化21ppt课件经肾排泄卡铂的剂量通过肌酐清除率、Calvert公式计算：

剂量（mg）=目标AUC(4-6mg/ml*min)*[肌酐清除率+25]副反应：卡铂的肾毒性和耳毒性比顺铂小，但骨髓抑制、血小板减少较严重。高剂量的可引起间质性肺炎及肺部纤维化。用法用量：用5%葡萄糖注射液溶解本品，再加入5%葡萄糖注射液250～500ml中静脉滴注。卡铂22ppt课件经肾排泄卡铂22ppt课件用法用量：用0.9氯化钠注射液溶解后稀释至500ml，滴注时间不小于1小时，用药完毕后继续水化1000ml80-100mg/m2d1q3w不良反应：主要为骨髓抑制，其余为消化道以及肝肾功能

奈达铂（捷佰舒）23ppt课件用法用量：用0.9氯化钠注射液溶解后稀释至500ml，滴注时作用机制：作用于DNA拓扑异构酶II，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。浓度：不超过0.25mg/ml时间：不小于30分钟剂量：80-100mg/m2d1-3毒副作用：骨髓抑制，消化道症状，脱发

依托泊苷（足叶乙甙）24ppt课件作用机制：作用于DNA拓扑异构酶II，形成药物-酶-DNA稳

药理作用:

伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN－38可与拓扑异构酶I－DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。也有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构