第十三章-生物药剂学-课件

第十三章生物药剂学第十三章生物药剂学1

学习目标能力要求通过本章节的学习,使学生掌握生物药剂学的基本概念,基本理论和研究方法,并能初步应用有关知识正确评价药物制剂质量,设计合理的剂型,处方及生产工艺,并为临床合理用药提供科学依据。

学习目标掌握生物药剂学的概念，药物吸收与给药途径，影响吸收的因素。熟悉生物药剂学的研究内容，细胞膜的构造与吸收机理。了解药物在体内的分布、代谢、排泄过程。学习目标学习目标2生物药剂学第一节概述第二节药物的吸收第三节药物的分布、代谢、排泄生物药剂学第一节概述第二节药物的吸收第三节药物的3第一节概述第一节概述4生物药剂学的定义生物药剂学是20世纪60年代发展起来的一门药剂学的分支学科，它是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。生物药剂学的定义5剂型因素与药效关系生物因素与药效关系体内过程机理与药效关系主要研究内容种族差异性别差异年龄差异生理和病理条件的差异遗传因素剂型因素与药效关系生物因素与药效关系体内过程机理与药效关系种6生物药剂学与相关学科的关系（1）与药剂学在内容上相互渗透、相互补充。（2）与药理学、生物化学在研究重点上是有原则区别的。

（3）生物药剂学研究需要有生理学和人体解剖学知识。生物药剂学与药物动力学密切相关。药物动力学为生物药剂学提供了基础与研究手段。

生物药剂学与相关学科的关系（1）与药剂学在内容上相互渗透、相7三、生物药剂学的实验方法和对象已报道的方法主要有：普通分光光度法、荧光分光光度法、火焰分光光度法、薄层层析法、柱层析法、气相色谱法、质谱法、核磁共振、同位素法等。方法除人体外，有鼠、兔、狗、猴、猪、牛等哺乳类动物。对象三、生物药剂学的实验方法和对象已报道的方法主要有：普通分光光8第二节药物的吸收第二节药物的吸收9药物吸收的定义吸收是指药物从给药部位进入体液循环的过程。由于口服给药是最常用的给药方式，本节重点探讨药物在口服给药后胃肠道的吸收机理与影响因素。药物吸收的定义10一、药物的膜转运与胃肠道吸收

（一）生物膜的结构

生物膜的流动镶嵌模式一、药物的膜转运与胃肠道吸收

（一）生物膜的结构

生物膜的11（二）药物的跨膜转运方式

被动转运

主动转运

促进扩散

膜动转运转运方式（二）药物的跨膜转运方式被动转运主动转运促进扩散12被动转运载体媒介转运膜动转运促进扩散单纯扩散膜孔转运主动转运胞饮作用吞噬作用无（被动）无（被动）有（主动）有（主动）无（主动）无（主动）不需要

不需要不需要需要需要需要机体能量载体药物膜转运机制及特点转运机制转运形式被动转运载体媒介转运膜动转运促进扩散单纯扩散膜孔转运主动转运13胃肠道由胃、小肠和大肠三部分组成。

1、药物在胃中的吸收机制主要是被动扩散

2、小肠（特别是十二指肠）是药物、食物等吸收的主要部位。小肠中药物的吸收以被动扩散为主

3、大肠中药物的吸收也以被动扩散为主（三）药物在胃肠道的吸收胃肠道由胃、小肠和大肠三部分组成。

1、药物在胃中的吸14二、影响药物吸收的因素（一）生理因素对药物吸收的影响Title胃肠环境的影响血流速率的影响其他胃排空速率的影响胃肠道代谢作用的影响二、影响药物吸收的因素（一）生理因素对药物吸收的影响Titl15（二）剂型因素对药物吸收的影响解离度与脂溶性1溶出速率2剂型的影响4药物在胃肠道中的稳定性3PH分配学说Noyes-Whitney方程1、胃肠道pH值的影响，可促进某些药物的分解2、药物不能耐受在胃肠道中的各种酶，出现酶解作用而失活，使吸收大大降低口服剂型生物利用度高低的顺序为：溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片（二）剂型因素对药物吸收的影响解离度与脂溶性1溶出速率2剂型16常见剂型的药物体内过程示意图常见剂型的药物体内过程示意图17（三）非胃肠道血管外给药的吸收与影响因素1、注射给药2、吸入给药3、口腔粘膜给药4、皮肤给药5、直肠给药6、鼻黏膜给药7、眼部给药（三）非胃肠道血管外给药的吸收与影响因素1、注射给药18第三节药物的分布、代谢、排泄

排泄代谢分布第三节药物的分布、代谢、排泄排泄代谢分布19一、药物的分布（一）表观分布容积（二）影响分布的因素1、血液循环2、血管通透性3、药物的结合作用4、药物的相互作用5、血脑屏障与胎盘屏障6、其他因素V=D/C通常血流量大，血液循环好的器官和组织，药物的转运速度和转运量相应较大。

分子型药物和脂溶性大的药物更易通过血管壁

（1）药物与血浆蛋白结合的影响（2）药物与组织结合（3）药物与红细胞结合一、药物的分布（一）表观分布容积V=D/C通常血流量大，血20二、药物的代谢（一）代谢过程（二）影响代谢的因素1、给药途径2、给药剂量与剂型3、药物的光学异构特性