头孢菌素类分代

头孢菌素类分（根据卫生部抗菌药物监测网材料r^^^^^^^^^^^^^^^^^^M^^^^^^^^^^^^^^^^^^1、 一代头抱菌素类：头抱氨苄（苯甘泡霉菌素，先锋霉素IV）,头抱唑林钠（先锋霉素V）,头抱羟氨苄，头抱拉定（头抱环己烯，先锋霉素VD,头抱噻|吩，头抱噻啶，头抱硫脒，头抱乙氰（头抱乙月青），头抱替唑，头抱匹林（头抱吡硫T^^^^^^^^^^M^^^^^^^^^^2、 二代头抱菌素类廿孢呋辛钠兰孢呋肟空孢呋辛酯兰菌灵）=孢克洛兰孢氯氨苄工孢孟多兰孢羟唑普孢替安M孢丙烯滋孢雷特，头孢尼西^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^3、 三代头抱菌素类：头抱噻肟（头抱氨噻肟），头抱曲松（头抱三嗪），头抱哌酮（头抱氧哌唑，先锋必），头抱他啶（头抱噻甲羧肟，复达欣），头抱克肟（世伏素），头抱泊肟，头抱甲肟，头抱地秦，头抱磺啶（头抱磺毗苄），头抱唑喃，头抱唑肟，头抱咪唑，头抱他美脂，头抱特伦酯，头抱布坦，头抱地尼，头孢匹胺头孢米诺钠4、 第四代头抱菌素类：头抱吡肟（马斯平），头抱克定（头抱立定），头抱匹罗（派新5、 头抱菌素类+酶抑制剂：头抱哌酮/舒巴坦，头抱噻肟/舒巴坦，头抱曲松/舒巴坦^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^头抱菌素系由冠头抱菌的培养液中分离出的头抱菌素C，经半合成制得的一类具有头抱烯母核的。-内酰胺抗生素^^^^^^^^^^本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别・^^^^M头抱菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头抱菌素可分代如下T^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^第一代头抱菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点1、 对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌。-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头抱菌素也耐药一2、 第一代头抱菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头抱菌素（除头抱硫咪外）对肠球菌（如|粪链球菌）均无效一^^^^^^^^^^^^^^^^^M^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^J3、 在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌4、 本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下一^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^（1） 对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但四者易产生耐药菌株"!^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^（2） 对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感"^^^M^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^J（3） 对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。。^^^^^■^^^^^^^^^^^^^^^⑷对于肺炎克雷白菌，头抱菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的）但对本代抗生素可产生耐药菌株—^^^^M^^^^（5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药—^^^^^^^^^^^^M^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^J第一代头抱菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单抱菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效・^^^^^^^M5、第一代头抱菌素对放线菌常可有效。^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^第一代头抱菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠I道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染一^^^^^^^B^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^J常见的第一代头抱菌素有，头抱噻吩、头抱噻啶，头抱唑琳，头抱拉定、头抱氨苄、头抱羟氨苄等"^^^^^^^^^^^^^^^^M第二代头抱菌素：主要开发年代为1970-1976年，其抗菌特性为"B^^J^^J^^^^^^^^^^^^^^^^^^^J1、 对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头抱菌素比，作用相近或较弱2、 对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头抱菌素为优越京现在一^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^抗酶性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头抱菌素耐药。第二代头抱菌素耐酶性能较强，对上述菌的耐第一代头抱菌素株也可有效—^^^^^^^^^^^^^^^^^^M^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^j抗菌谱较广：在第一代头抱菌素抗菌谱的基础上，第二代头抱的抗菌谱有所扩大，包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等^^普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株—^M^^^^^^^^^^^^^^^^J⑷第二代头抱菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、、沙雷杆菌等"^^^^^^^^^^^^^^M常见的第二代头抱菌素有，头抱孟多、头抱呋新、头孢呋新酯、头抱替安、头抱克罗第三代头抱菌素：本代抗生素的抗菌性能特点有：1、 对革兰阳性菌的作用不如第一代头抱菌素强，如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用，头抱噻肟较强；但头抱哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感—^^^^^^M^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^J2、 对嗜血杆菌的作用，第三代头抱菌素与第二代头抱菌素相接近3、 对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌，以及第二代头抱菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用4、 第三代对抱菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌，以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用"^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^多数的第三代头抱菌素可透过血脑屏障，适用于敏感菌所致的脑膜炎"^^^M^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^J常见的第三代头抱菌素有，头抱噻肟、头抱唑肟、头抱三嗪、头抱哌酮「头抱他啶、头抱匹罗等。第四代头抱菌素：近年来开发的第四代头抱菌素的抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此，它们具有更广泛的适用性头抱菌素的不良反应"^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^（1） 消化道反应与菌群失调。多数头抱菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应，并抑制肠道正常菌群，导致维生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。~^^^^^—^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^（2） 肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高，但一般不严重。^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^（3） 肾毒性。多数头抱菌素由肾排泄，可致血尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头抱噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐（注射）等均可加强肾毒性一^^^^^^^^M^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^^J⑷造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。（5） 凝血功能障碍。所有的头抱菌素都抑制肠道正常菌群，减少维生素K的产生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头抱菌素，可与维生素K竞争，从而阻碍谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍，还有一些头抱菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加强了不良反应一^^^^^^^（6） 抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基