药物化学概述专题知识讲座

1.1药品化学研究内容和任务1.2药品化学发展简史1.3药品化学发展新方向1.4课程相关信息第一章绪论Introduction药物化学概述专题知识讲座第1页1.1药品化学研究内容和任务药品：通常是低相对分子质量（100~500）化学制品，可与生物体内大分子靶点结合而产生对应生物学效应。含有预防、诊疗、治疗、调整机体功效作用。药品化学：是一门发觉与创造新药、合成化学药品、说明药品化学性质、研究药品分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律综合性学科。特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。药物化学概述专题知识讲座第2页药品分类方法：按照起源分类：天然药品、化学合成药、抗生素、基因工程药品等按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系统用药、麻醉药等按疗效分类：按照化学结构分类：药品分类和名称药物化学概述专题知识讲座第3页药品名称包含：商品名，通用名，化学名药品商品名是药品作为商品在市场上销售所使用名称，由制药企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企业形象和产品声誉。药品商品名在选取时不得暗示药品疗效和用途，且应简易顺口。药品分类和名称药物化学概述专题知识讲座第4页

又称国际非专利药名

(InternationalNon-proprietaryNamesforPharmaceuticalSubstance,INN)，是世界卫生组织推荐使用。国家药典委员会编写《中国药品通用名称（CADN）》是依据INN结合我国情况制订汉字药品命名。中国药典收载药品英文通用名采取国际非专利药名(INN)，汉字通用名采取CADN。

INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出，由WHO审定后向全世界公布，不受专利和行政保护。

INN不能和已经有名称（包含商品名）相同，INN中对同一类药品常采取同一词干，CADN对这种词干要求了对应汉字译文。药品通用名药品分类和名称药物化学概述专题知识讲座第5页药品化学名药品化学名准确反应出药品化学结构，作为药师应掌握药品化学命名方法。汉字药品化学名是依据中国化学会公布《有机化学命名标准》命名，母体选定与美国《化学文摘》(ChemicalAbstract,CA)系统一致，然后将其它取代基位置和名称标出。（注意：取代基先后次序与英文命名不一样）举例：药品化学名组成：取代基位置+取代基+母体+官能团2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物

药品分类和名称药物化学概述专题知识讲座第6页举例：化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide通用名：对乙酰氨基酚、扑热息痛、Paracetamol商品名：泰诺林、百服宁、必理通药品分类和名称药物化学概述专题知识讲座第7页如：盐酸硫胺（VitaminB1）氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐药物化学概述专题知识讲座第8页药物化学概述专题知识讲座第9页1.1药品化学研究内容和任务药品化学研究内容：设计新活性化合物分子研究药品化学结构、制备原理、合成路线及物理化学

特征、稳定性研究化学药品与生物体相互作用方式研究化学药品构效关系、构代、构毒关系寻求和发觉新药药物化学概述专题知识讲座第10页药品化学任务：1)寻求优良新药，不停探索寻求新药路径和方法。

“新药设计”2)为生产化学药品提供经济合理方法和工艺。

“化学制药工艺学”3)为有效利用现有药品提供理论基础。

“临床药品化学”创新药→生产化学药品→临床用药研究1.1药品化学研究内容和任务药物化学概述专题知识讲座第11页1.2药品化学发展简史发觉阶段：19世纪末~20世纪30年代。其特征是从动植物体内分离、纯制和测定许多天然产物，如生物碱、苷类等化合物。发展阶段：20世纪30年代~60年代。合成药品大量涌现，抗生素发觉。药品研究重心转向了在许多含有相同药理活性化合物中寻找其产生效应共同基本结构，进而应用药品化学一些基本原理来改变基本结构上取代基团。取得了许多有效药品。设计阶段：20世纪70年代以后。多学科交叉融合形成新兴学科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究，合理药品设计（rationaldrugdesign）概念出现，进入了科学、合理设计阶段。药物化学概述专题知识讲座第12页天然物分离、结构说明、合成与主要合成药品创造年代30年代 磺胺类药品40年代 青霉素类抗生素时代50年代 半合成抗生素60年代 激素药品时代：皮质激素、口服避孕药70年代 化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌80年代 合成抗生素等90年代当代药品化课时代，以酶、受体、离子通

道、神经传送、病毒药品、新一代抗肿瘤

药品1.2药品化学发展简史药物化学概述专题知识讲座第13页1.3药品化学发展新方向传统新药研究与开发模式药物化学概述专题知识讲座第14页当代新药开发研究模式药物化学概述专题知识讲座第15页1.3药品化学发展新方向药物化学概述专题知识讲座第16页与药品结合受体生物大分子统称为药品作用生物靶点，存在于机体靶器官细胞膜上或细胞浆内。迄今已发觉作为治疗药品靶点受体生物大分子总数近450个。当前上市药品中作用于各种靶点分布见下列图。1.3药品化学发展新方向药品作用靶点药物化学概述专题知识讲座第17页新设计伎俩计算机辅助药品设计CADD(ComputerAidDrugDesign)新合成与筛选伎俩快速合成和高通量筛选-组合化学(CombinatorialChemistry)手性药品1.3药品化学发展新方向药物化学概述专题知识讲座第18页

依据制药工程专业本科生培养目标，本课程主要讨论以下内容：各类药品发展讨论药品分类或化学结构类型药品化学结构与理化性质关系药品化学结构与生物活性关系各类药品中选择经典药品讨论其化学结构、化学名、合成路线、理化性质及应用特点药品研究与开发路径和方法1.4课程相关信息药品化学课程内容药物化学概述专题知识讲座第19页药品化学学习方法和要求掌握药品化学学科中主要基本概念（包含专业名词中英文名称）熟悉和了解各类药品发展过程及近年新进展掌握各章重点药品（中英文名称、化学结构、药理作用及作用机制、合成路线和结构改造）掌握和熟悉一些主要药品构效关系药物化学概述专题知识讲座第20页药品化学参考书《药品化学》第一版《药品化学》第二版参考教材：药物化学概