生产新的5-氟烟酸或其衍生物或其羧基反应活性衍生物以及它们的盐的方法

生产新的5-氟烟酸或其衍生物或其羧基反应活性衍生物以及它们的盐的方法前言5-氟烟酸是一种重要的药物原料，它被广泛应用于药物制剂、医疗用品和保健产品中。然而，随着对5-氟烟酸的研究逐渐深入，人们发现其在医学方面的应用还远远没有得到充分的挖掘。基于对5-氟烟酸及其衍生物的研究，本文提供了一种生产新的5-氟烟酸或其衍生物或其羧基反应活性衍生物以及它们的盐的方法。5-氟烟酸及其衍生物的研究现状5-氟烟酸是一种含有氟元素的香豆酸类化合物。在过去，它主要被用作治疗高胆固醇和动脉硬化等疾病的药物原料。而近年来，人们对5-氟烟酸及其衍生物的研究日益深入。研究表明，这些化合物具有很强的抗感染、抗氧化、抗血栓形成和抗肿瘤等多种生物学活性，对心血管疾病、癌症等疾病有着很好的预防和治疗效果。生产新的5-氟烟酸或其衍生物或其羧基反应活性衍生物以及它们的盐的方法本文提出的生产新的5-氟烟酸或其衍生物或其羧基反应活性衍生物以及它们的盐的方法，包括以下步骤：第一步：以醋酐和5-氟嘧啶为原料，通过氯化删除水合反应制备5-氟-2,4-二氨基吡啶基乙酸酐。具体步骤为：将5-氟嘧啶和醋酐按1：1.1的摩尔比加入有机溶剂中，如N,N-二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亚砜（DMSO）等，使其充分混合后加入一定量的无水氯化铝（AlCl3），在反应温度下搅拌反应1-2小时，使其反应完成，过滤得到产物。第二步：以5-氟-2,4-二氨基吡啶基乙酸酐为起始原料，通过还原反应得到5-氟-2,4-二氨基吡啶。具体步骤为：将5-氟-2,4-二氨基吡啶基乙酸酐溶于甲醇或异丙醇溶液中，加入一定量的铵化剂，如氢氧化铵（NH4OH）、碳酸氢铵（NH4HCO3）等，搅动反应1-2小时，在反应过程中加入一定量的还原剂，如亚硫酸氢钠（NaHSO3）、亚硫酸钠（Na2SO3）、明矾（KAl(SO4)2·12H2O）等，在适当的温度下反应至完全还原，收集并过滤得到产物。第三步：以5-氟-2,4-二氨基吡啶为起始原料，通过酰化反应得到5-氟吡啶类衍生物。具体步骤为：将5-氟-2,4-二氨基吡啶溶于有机溶剂中，如乙酸乙酯、氯仿、甲醇等，加入一定量的反应试剂，如酸酐、酸等，搅动反应2-3小时，在适当的温度条件下将其反应至氨基滴定终点，再通过蒸馏、分离、洗涤等步骤得到产物。第四步：以5-氟-2,4-二氨基吡啶为起始原料，通过芳基取代反应得到5-氟吡啶类衍生物。具体步骤为：将5-氟-2,4-二氨基吡啶溶于有机溶剂中，如氯化甲烷、三氯甲烷等，加入一定量的芳香取代剂，如硝基苯、羟基苯、甲氧基苯等，搅动反应2-3小时，在适当的温度条件下将其反应至合适程度，进行分离、蒸馏、洗涤等步骤得到产物。第五步：以5-氟-2,4-二氨基吡啶为起始原料，通过羧甲基化反应得到5-氟吡啶类衍生物。具体步骤为：将5-氟-2,4-二氨基吡啶溶于有机溶剂中，如二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亚砜（DMSO）等，加入一定量的羧酸试剂，如溴丙酸、羧基乙酸、三氟乙酸、氯乙酰氯等，搅动反应2-3小时，在适当的温度条件下反应至产物纯度良好，再通过分离、蒸馏、洗涤等步骤得到产物。第六步：以5-氟吡啶类衍生物为起始原料，通过盐酸化反应得到其盐形态。具体步骤为：将5-氟吡啶类衍生物溶于水或有机溶剂中，加入氯化氢（HCl）、氢氧化铵（NH4OH）等盐形成试剂，搅动反应30分钟至1小时，得到产物的盐形态。结论本文提出的生产新的5-氟烟酸或其衍生物或其羧基反应活性衍生物以及它