化学治疗药-喹诺酮类人工合成抗菌药（药理学课件）

目标要求:

1.掌握喹诺酮类、磺胺类药物及甲氧苄啶的抗菌作用、临床应用及不良反应。2.熟悉喹诺酮类、磺胺类药物及甲氧苄啶的抗菌机制及耐药性。3.了解硝基咪唑类、硝基呋喃类药的临床应用。

第一节喹诺酮类第二节磺胺类

第三节其他合成类抗菌药学习内容第一节喹诺酮类抗菌药分类一、概述第一代奈啶酸，抗菌谱窄，耐药性，已少用第二代

吡哌酸，血药浓度低，尿中含量高第三代氟喹诺酮类，抗菌谱广，抗菌活性强第四代新型氟喹诺酮类，活性增强，不良反应降低【体内过程】口服吸收好生物利用度高，食物一般不影响药物的吸收一、概述【药理作用】1.对G-杆菌作用强大，如：大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、百日咳杆菌、伤寒沙门菌、流感嗜血杆菌等。2.对G-球菌也有效，如：淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等。3.对G+也有效，如：金黄色葡萄球菌、链球菌等【作用机制】DNA回旋酶，抗G-菌的重要靶点拓扑异构酶Ⅳ，抗G+菌的重要靶点一、概述【临床应用】1.呼吸系统感染万古霉素+左氧氟沙星/莫西沙星青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染2.消化系统感染首选志贺菌属首选治疗鼠疫沙门菌猪霍乱沙门菌肠炎沙门菌急慢性、中毒性痢疾胃肠炎氟喹诺酮类/头孢曲松首选沙门菌伤寒、副伤寒一、概述【临床应用】3.泌尿生殖系统感染4.骨骼系统感染，如：急、慢性骨髓炎、骨关节炎五官科、皮肤科组织、外科的伤口感染化脓性脑膜炎、败血症等环丙沙星/氧氟沙星

β-内酰胺类首选单纯性淋病奈瑟菌宫颈炎尿道炎环丙沙星首选铜绿假单胞菌尿道炎一、概述【不良反应及注意事项】胃肠道反应，如：恶心、呕吐，一般不严重，患者可耐受。中枢神经系统毒性光敏反应（光毒性）：瘙痒性红斑、皮肤糜烂、脱落。心脏毒性：尖端扭转型心动过速，罕见但后果严重。软骨损害：关节肿胀、疼痛、骨损害。

儿童、孕妇、哺乳期妇女、喹诺酮类过敏者轻症者：失眠、头痛重症者：抽搐、惊厥精神病史癫痫病史慎用禁诺氟沙星(氟哌酸)是第一个用于临床的氟喹诺酮类药物，抗菌作用强，临床用于革兰阴性菌所致胃肠道、泌尿道感染，也可外用治疗皮肤和眼部的感染。多数厌氧菌对其耐药；对支原体、衣原体、嗜肺军团菌、分枝杆菌、布鲁菌属感染无临床价值。

环丙沙星(环丙氟哌酸)对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等革兰阴性菌的抗菌活性高于多数氟喹诺酮类药物。临床用于革兰阴性菌所致各种感染。有适应症的感染患儿亦可使用。

多数厌氧菌对其不敏感。

氧氟沙星保留了环丙沙星的抗菌特点和良好的抗耐药菌特性，尚对结核分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。

临床上主要用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、胆道、耳鼻喉、皮肤软组织感染、妇科感染等左氧氟沙星与环丙沙星比，对葡萄球菌和链球菌的活性是后者的2～4倍，对厌氧菌的活性是后者的4倍，对肠杆菌的活性二者相当。对支原体、衣原体及军团菌也有较强的杀灭作用。因不良反应远远低于氧氟沙星，故广泛应用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼的感染，也用作抗结核病的二线药物。莫西沙星对大多数革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体具有很强的抗菌活性，强于环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和司帕沙星。对大多数革兰阴性菌的作用与诺氟沙星相近。不良反应发生率相对较低，近年亦有严重不良反应（女性及老年人发生心衰）的报道。加替沙星