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文档简介
喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药1发展与分类2常用药物及临床应用3作用机制及构效关系萘啶酸、吡咯酸等，其抗菌谱窄，易产生耐药性，作用时间短，中枢副作用较大，现已少用。吡哌酸等抗菌谱扩大，对变形杆菌和绿脓杆菌也有效,副作用较少诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。抗菌谱广，对G-菌、G+菌作用强,对支原体、衣原体、军团菌及分支菌也有效，耐药性低，毒副作用小。莫西沙星、加替沙星等，除对革兰阴性菌有强大的抗菌作用，增强了对革兰阳性菌、支原体、衣原体、军团菌以及分支杆菌的活性。（一）喹诺酮类药物的发展历程一、发展与分类（二）结构类型1、萘啶羧酸类(萘啶酸，依诺沙星)2、吡啶并嘧啶羧酸类(吡哌酸吡咯酸)3、喹啉羧酸类4、噌啉羧酸类(环丙沙星)
(西诺沙星)诺氟沙星环丙沙星氧氟沙星二、常用药物及临床应用加替沙星莫西沙星吉米沙星典型药物—诺氟沙星合成过程泌尿道感染呼吸系统感染肠道感染妇科感染耳鼻喉科感染皮肤科感染外科感染三、作用机制及构效关系本类药物能穿透细菌的细胞壁，深入到细菌内部，抑制DNA螺旋酶的活动，造成细菌遗传物质不可逆损伤，故有很强的杀菌作用。据研究，细菌要存活，其DNA必需保持高度卷紧状态，才能容纳在其细胞壁内。当其螺旋酶被药物抑制后，其DNA不能卷紧被容纳在细胞壁内，于是无法复制、转录，从而引起死亡。（一）作用抑制1位为取代的氮原子4位酮羰基
3位羧基
6位为氟原子
5、7、8位可有不同的取代基（5位一般不取代）喹诺酮类药物基本结构（二）构效关系6位引入氟原子比6-氢的类似物活性提高30倍。3位羧基和4位酮羰基是该类药物与DNA旋转酶结合产生药效的必需结构部分N1位上的取代基对抗菌活性贡献很大，以乙基、环丙基、氟乙基取代时活性最佳7位引入五元或六元杂环可明显增加抗菌活性，其中以哌嗪最佳8位引入
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