药理学-胆碱受体激动药-课件1

第六章

胆碱受体激动药

MuscarinicReceptorAgonists1ppt课件学习目的与要求1．掌握毛果芸香碱药理作用、临床应用。

2．了解毛果芸香碱副作用及处理。64.毒扁豆碱的作用原理及特点。

4.熟悉有机磷酸酯中毒的解救药物和解救效果。

5.了解有机磷酸酯中毒的原理和中毒表现。

2ppt课件

M胆碱受体激动药:临床药物较多，具有较好的临床实用价值。胆碱受体激动药

N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对N1、N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具有毒理学上的意义。

3ppt课件传出神经按递质分类

（提问式复习总论内容）

NEACh交感神经交感神经节前纤维AChAChACh副交感神经运动神经肾上腺髓质肾上腺素N1N1AChAChN14ppt课件

第一节M胆碱受体激动药

5ppt课件（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)

[来源]1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。6ppt课件

由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。[药理作用]1.血管作用

2.心脏作用

3.平滑肌作用

4.腺体作用

5.骨骼肌作用见表6-17ppt课件

(二)、生物碱类(M受体激动药)

毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)药理作用作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显对心血管的影响小8ppt课件眼睛的结构收缩松弛9ppt课件1.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。10ppt课件瞳孔扩约肌M-R虹膜11ppt课件(2)降低眼内压房水产生及回流12ppt课件13ppt课件(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。

睫状肌

悬韧带

晶状体14ppt课件15ppt课件2.对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。临床应用1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。

16ppt课件

闭角型(angle-closureglauconma

充血性青光眼)：前房角间隙狭窄。

青光眼

开角型(open-closureglauconma

单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。

17ppt课件2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。

3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。18ppt课件不良反应眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。19ppt课件

第七章

抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药

AnticholinesteraseAgents20ppt课件Glu:谷氨酸

Ser:丝氨酸His:组氨酸21ppt课件抗胆碱酯酶药

易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类药22ppt课件

23ppt课件

新斯的明(neostigmine)为人工合成品[体内过程]1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大

10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，

静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作用，维持2~4h。24ppt课件

[药理作用及作用机制]1、抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用。2、直接激动N2受体。3、促进运动神经末梢释放Ach。25ppt课件新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。26ppt课件[临床应用]1、重症肌无力2、术后腹胀气和尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、非除极化肌松药过量中毒的解救27ppt课件

[不良反应]胆碱能危象(cholinergiccrisis)：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。28ppt课件毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。本品水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。作用机制：抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。29ppt课件特点：1、主要用于治疗青光眼，但不作首选药。2、作用快、强、持久，可维持1~2天。3、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩，引起头痛，长期用药，病人不易耐受。30ppt课件4、本品为叔胺类化合物，无季胺结构，易通过血脑屏障，产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制。5、本品对M、N受体兴奋作用选择性差，副作用大，全身毒性反应严重，大剂量中毒时可引起呼吸麻痹。31ppt课件毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别毛果芸香碱毒扁豆碱作用：作用机理用途起效作用维持刺激性浓度性质不良反应降低眼内压(+)虹膜括约肌M－R直接作用青光眼30-40min4-8h弱1~2%稳定调节痉挛降低眼内压(-)AChE间接作用青光眼5min1-2天强0.05% 不稳定，易分解，避光保存调节痉挛32ppt课件难逆性抗AChE药有机磷酸酯类:

杀虫剂化学武器33ppt课件北京消息(记者蓝燕)：2003.11月20日-11月19日至20日，在北京举行了为期两天的“中国国家预防自杀计划”研讨会，吸引了大批中外精神卫生问题专家。这个针对中国自杀人群特征草拟的计划，呼吁建立广泛的社会支持系统；使企图自杀的人不易获得自杀工具，特别是农药.自杀是中国重要的公共卫生问题。

每年大约有28．7万人自杀，至少有200万人自杀未遂；农村自杀率是城市的3倍，尤以农村年轻女性最高；农药是主要的自杀工具，58％的自杀死亡者是服用农药而且难以成功抢救。

会上有关领导指出：农药是中国主要的自杀工具。研究发现，80％以上的自杀死亡者和自杀未遂者都是农民，每年有15万人服用农药自杀死亡，50万人服用农药自杀未遂。其中，75％是服用家中存放的农药自杀的。因此，农业部参与制定有效的措施来限制农药的不恰当使用，是国家预防自杀计划的必要组成部分。34ppt课件中毒机制有机磷酸酯类＋AChE有机磷酸酯类-AChE老化35ppt课件中毒症状轻度M样中度M＋N样重度M＋N＋中枢36ppt课件解救原则1、清除毒物，避免继续吸收2、对症治疗－阿托品3、对因治疗－解磷定37ppt课件有机磷酸酯类－抑制胆碱酯酶治疗有机磷中毒的药物：解磷定－复活胆碱酯酶阿托品－对抗M样症状38ppt课件解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制：1.复活AChE:解解磷定+有机磷酸