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有机化学与药学南开大学药学院李月明2019年7月2019年1月25日11时4分药物发展简史化学(chemistry):物质的组成、结构性质及其变化规律炼丹术:中国道家长生不老术的重要组成部分人类用药的历史什么是药:清代陈昌治刻本的《說文解字》:草部,治病帅。清代段玉裁《说文解字注》中也说,“治病帅”陈昌治刻本“治疾病之卿总名”。2019年1月25日11时4分药物发展简史19世纪前:天然药物原始发现时期·19世纪(药物学,materiamedica):天然活性物质发现时期;20世纪初到20世纪中叶:化学合成药物发现时期;20世纪中叶到现在:药物设计时期2019年1月25日11时4分药物发展简史吗啡1817年,德国科学家FriedrichSertuirner;用热水提取鸦片,再用氨沉淀,得到无色晶体;难溶于水,溶于乙醇和酸,具有强的镇痛效果;在美国南北战争期间大量使用;吗啡的副作用:成瘾2019年1月25日11时4分药物发展简史1874年,德国拜耳公司BYERPHARMACEUTICALPRODUCT8.制备二乙酰基吗啡:ASPIRINe:rAifReItenuts甲183年耳公司生产|HEROIN二乙酰基吗啡,并为其|co申请注册商标。fHslNntillttflentrettFARBENFABRIKENOFELBERFELOCO405toneStreet:NewY。r,2019年1月25日11时4分药物发展简史阿司匹林1839年,意大利化学家Raffaelepiria+xoH分离到水杨苷1853年CharlesfredericGerhardt用水杨酸与醋酸酐合成了乙酰水杨酸;1898年德国化学家Felixhoffman又进行了合成,并用该化合物为他父亲治疗风湿关节炎;1899年由Heinrichdreser介绍到临床。2019年1月25日11时4分6药物发展简史19世纪中后期,化学工业(染料化工、煤化工)为人们提供了更多的化学物质和原料;对有机合成化学的中间体、产物等进行药理活性研究·有机合成技术的发展,使合成药物成为可能氯仿和乙醚作为全身麻醉药,水合氯乙醛作为镇静安眠药2019年1月25日11时4分药物发展简史20世纪初到20世纪50年代:有机化学和生理学飞速发展的时期;有机合成技术和生物学方法的成就;·药物发展的黄金时代;如磺胺类药物,青霉素类药物等是这一时期的代表性药物。2019年1月25日11时4分8药物发展简史20世纪后半叶到现在:药物分子设计时期构效关系研究;新药创制的合理性和科学性。主要目的:减少药物研究的盲目性,提高新药研究的成功率2019年1月25日11时4分药物发展简史20世纪后半叶至今药物设计时期20世

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