注射用托拉塞米

注射用托拉塞米刘鹏飞2016年3月注射用托拉塞米注射用托拉塞米是欧洲及美国心衰利尿剂治疗金标准、危重患者的首选。美国心脏学会(AHA)欧洲心脏病学学会(ESC)美国心脏病学学会(ACC)

注射用托拉塞米简述注射用托拉塞米注射用托拉塞米用于治疗需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。1、2、注射用托拉塞米产品介绍part1药理作用机理part2产品优势part3推荐使用方法注射用托拉塞米Part1

药理作用机理1、强效速效利尿作用(参见机理1、2)2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受体活性(参见机理3)3、扩张微血管作用(参见机理4)注射用托拉塞米注射用托拉塞米机理1：抑制肾小管髓袢升支粗段的Na+—K+—2Cl-协同转运载体系统对Na+、2Cl-的重吸收Cl-K+Na+ATP托拉塞米速尿布美他尼机理2：抑制髓袢升支末端和远曲小管前段的Na+Cl-协同转运载体系统对Na+、Cl-的重吸收SCl-Na+托拉塞米噻嗪类图2图11、强效速效利尿作用(机理1、2)注射用托拉塞米机理1和机理2使官腔液NaCl的浓度增高，渗透压增大肾髓质间液的NaCl减少，渗透压梯度降低，从而干扰尿的浓缩过程，使尿的Na+、Cl-和水的排泄增加机理3：1、拮抗醛固酮受体活性2、抑制醛固酮的分泌作用2、抑制醛固醇分泌，拮抗醛固酮受体活性(机理3)A托拉塞米螺内酯Na+K+图3注射用托拉塞米醛固酮：固醇类激素，主要作用于肾脏，进行钠离子和水分子的再吸收。注射用托拉塞米3、扩张微血管作用(机理4)托拉塞米前列腺素分解酶PGE2、PGI2TXA2、TXB2抑制增加拮抗扩血管其他微血管肺血管肝内血管脑血管肾血管冠状血管Part2：产品优势

生产技术：采用获得国家发明专利的配方工艺和无菌过滤低温速冻技术生产。

产品特点：与注射液相比，具有溶解度高、降解物少、稳定性好的特点。

临床应用：无批次间疗效差异、静脉注射刺激轻微、不良反应少、安全性好。三大特点：注射用托拉塞米托拉塞米呋塞米注射用托拉塞米与呋塞米相比不易引起低血压症血压（mmol/L）注射用托拉塞米心衰患者分别接受托拉塞米和呋塞米治疗一年再住院率对照托拉塞米呋塞米注射用托拉塞米肾病水肿患者分别使用托拉塞米和呋塞米利尿量对照呋塞米托拉塞米大量实验的研究显示1.、利尿作用较呋塞米更强：离体灌流实验证明，本品主要作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管，干扰管腔膜Na+-K+-CL-载体的转运功能。10～20mg托拉塞米使尿中所排出的钠量相当于40mg呋塞米的作用，故本品较速尿的作用更强。

2、与呋塞米比较，托拉塞米的作用持续时间长，疗效更好：速尿的虽起效迅速，但作用时间短暂，长期口服受限制。而本品生物半衰期比速尿长，故对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿，有更好疗效。药理和临床研究表明，本品既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点，又具有高效利尿作用，所以既可用于治疗严重水肿类病症，又适合于原发性高血压的长期治疗。3、托拉塞米主要经肝脏代谢，故与速尿相比，对肾功能不全者安全性高。4、200mg托拉塞米单次或多次静脉注射对患者的利尿作用均显著，托拉塞米对透析患者有较好的疗效。5、托拉塞米比同等剂量的呋塞米水钠排泄量大，血钾排泄量小。慢性肾衰患者每天最大剂量可达400mg。6、托拉塞米排K+量明显低于速尿，临床对Mg2+、尿酸、糖和脂质类物质也无明显影响。7、拖拉晒米是治疗慢性肾衰的首选药物。注射用托拉塞米part3：推荐使用方法适应症心衰肺水肿肝硬化腹水脑水肿肾病综合征中重度肾衰初始治疗剂量20mg20mg20mg20mg40mg40mg推荐每次剂量20-60mg20-60mg20-60mg20-60mg40-80-mg40-80mg每次最大剂量100mg100mg100mg100mg100mg100mg每日最大剂量200mg200mg200mg200mg300mg300mg重复给药时间如用药2h后尿量少于400时，可重复加倍给药，剂量为40mg-80mg，袢利尿剂的剂量与效应呈线性关系，故使用剂量不受限制儿童用药0.5mg/kg，iv，Bid使用方法用2-6ml的生理盐水溶解后静脉推注。严重心衰、肾衰时需加倍用量。重症患者可20mg静脉负荷后再用10-30mg/持续输注。影响疗效的因素用量不足：患者血容量不足，无原尿滤过、低钠血症，明显蛋白尿，胶体渗透压不足，药物相互作用。常见的不良反应食欲减退，恶心呕吐，便秘或腹泻，头疼、眩晕、疲乏、肌肉筋挛；长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。个别患者可出现皮肤过敏，偶尔瘙痒、皮疹、光敏反应。注意事项作为一种强效速效利尿剂，应从小剂量开始使用，逐渐增加剂量直至达到理想的利尿效果，在与