内酰胺类抗菌药物简介

关于内酰胺类抗菌药物简介第1页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三抗菌药物应用案例－合理？肺炎静脉头孢他啶2gqd1金葡菌感染静脉头孢曲松2gqd2第2页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三β-内酰胺类抗菌药物共同特性杀菌剂对人体毒性低t1/2短（除头孢曲松）时间依赖性一日多次给药应用广，不良反应较少第3页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三β-内酰胺类抗菌药物不同特性多个亚类抗菌谱不尽相同代谢排泄途径不同特殊人群进行调整特殊不良反应第4页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三回答问题肺炎静脉头孢他啶2gqd1时间依赖性药物，需要一天多次给药才能达到较好效果第5页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三

分类

β-内酰胺类青霉素类其他β内酰胺类头孢菌素类第6页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三青霉素类共同特点杀菌作用强、毒性低新品种抗菌谱广、价廉大剂量CSF浓度高过敏反应率高第7页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三青霉素分类不耐酶阿莫西林氨苄西林美洛西林哌拉西林

磺苄西林苯唑西林氯唑西林氟氯西林不耐酶耐酶广谱青霉素G

青霉素V苄星青霉素第8页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三青霉素G：抗菌谱：对链球菌属包括A组链球菌、草绿色链球菌及肺炎链球菌等具高度抗菌活性，肺炎链球菌近年来出现耐药株（PISP、PRSP）临床适应证：首选用药：溶链、肺链、脑膜炎球菌所致肺炎、心内膜炎、脑膜炎，螺旋体所致的梅毒、钩端螺旋体其他病原体所致的气性坏疽、淋病、鼠咬热不良反应主要为过敏反应：过敏性休克、皮疹、药物热等其他不良反应发生率低第9页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三不良反应⒈过敏反应(降解物或高分子聚合物导致)药疹和血清病型反应（多但不严重）过敏性休克（少见而严重）⒉赫氏反应(herxheimerreaction)在治疗螺旋体病或炭疽时，可有症状加剧现象（全身不适、寒战、发热、咽痛肌痛、心跳加快等）。可能是螺旋体抗原与相应抗体形成免疫复合物或螺旋体释放内毒素致热原的关系。⒊其他不良反应局部反应：肌注钾盐较明显；高钾、高钠血症：大剂量静脉给药可发生；青霉素脑病：鞘内注射或大剂量静滴可发生。现配现用第10页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三过敏性休克发生率低，死亡率高主要表现：喉头水肿、支气管痉挛性哮喘、血压骤降、惊厥、昏迷过敏性休克的主要防治措施：

①详细询问病史，有青霉素过敏史者禁用；②注射前应做皮试，更换批号时应重做皮试；

③药物必须临时配制；④不在无急救药物和抢救设备的条件下使用；⑤使用前半小时加强观察；

第11页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三青霉素皮试方法皮试液的制备：青霉素类药物可用青霉素G作皮试，用0.9%氯化钠注射液稀释为500IU/ml的皮试液；试验方法： 用75%酒精消毒前臂屈侧腕关节上约6.6cm处，用1mL注射器抽取青霉素皮试液0.1mL皮内注射（小儿注射0.02-0.03mL），使成直径等于或小于0.5cm的皮丘，拔针后切勿按揉结果观察：

皮内注射20min后，如局部出现直径大于1cm的红肿或局部红晕或伴有小水疱者或有头晕、心慌、恶心感均判为阳性；对于可疑阳性者，应在另一侧前臂用生理盐水作对照试验。第12页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三头孢菌素类讲解提纲

1、分类

2、抗菌谱3、临床应用

4、肾毒性

5、注意事项

第13页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三分类头孢吡肟头孢噻肟

头孢他啶头孢哌酮头孢唑肟头孢呋辛头孢美唑头孢唑林头孢拉定第1代第2代第3代第4代第14页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三抗菌谱G+第1代第2代第3代第4代G+球菌：葡萄球菌属、链球菌属；

G+杆菌

与第一代相仿或略差弱于前两代比第三代略强（金葡、肺链）葡萄球菌属：表葡、溶葡、金葡

（甲氧西林敏感）链球菌属：溶链、肺链、化脓链、草链G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等第15页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三抗菌谱G-第1代第2代第3代第4代弱或无效

较第一代强（G-杆菌）与第三代相仿或略强无效无效头孢他啶头孢哌酮有效强于前两代（肠杆菌科）抗铜绿假单胞菌活性第16页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三

抗G-菌变化趋势

第4代第3代第2代第1代抗G-菌逐渐增强第17页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三

临床应用

第1代第2代第3代第4代G+球菌、G+杆菌所致感染G+菌、G-菌轻中度感染G-菌：肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌所致感染多重耐药G-杆菌所致院内感染和免疫缺陷感染思考题：为什么头孢唑林常作为外科清洁手术预防用药？第18页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三回答问题金葡菌感染静脉头孢曲松2头孢曲松对革兰氏阳性菌作用弱第19页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三肾毒性基于动物实验和临床观察第20页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三头孢菌素类临床使用注意事项

过敏反应

双硫仑样反应低凝血酶原血症第21页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三过敏反应（皮疹、过敏性休克）皮疹头孢菌素类临床使用注意事项第22页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三双硫仑样反应乙醛

乙醇乙酸CO2乙醇脱氢酶+H2O乙醛脱氢酶头孢菌素类临床使用注意事项胸闷、气短、喉头水肿、面部潮红、多汗、心率加快、血压下降等甲硫四氮唑侧链第23页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三头孢菌素类抗菌药物双硫仑样反应用药前后72小时内应避免饮酒或含酒精饮料头孢菌素类临床使用注意事项第24页，讲稿共26页，2023年5月2日，星期三低凝血酶原血症

头孢菌素可抑制肠道细菌合成VitK，影响凝血酶原合成，可致低凝血酶原血症，表现为易黏膜出血头孢哌酮