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文档简介
新型口服降血糖药——2抑制剂,你了解多少钠-白2抑文是。心y28该药最近在糖尿病治疗领域知名度越来越高,指南推介,大咖赞天10元,目前无医保报销),基层医院应用较少,目前随着该类药物逐渐进入医保支付,相信其应用会逐渐亲民,但我们的许多2型糖友对此类药。2事任何新药的创制都是一项复杂而又十分艰巨的智力活动,2的…在15年,法家从皮苷,发现具有引起多尿、尿糖排出和体重减轻的作用,后来当人们研究肾脏对葡萄糖再吸收作用时,发现根皮苷能抑制肾脏近曲小管对葡。进入世纪80年代末科学家们发现了钠一葡萄糖共转运蛋白括1和了0后钠。进一步的研究发现根皮苷对钠-葡萄糖转运蛋白的亲和力是葡萄糖的10倍话皮止钠-葡萄蛋在尿糖重吸收中的通道作用,由此燃起了人们对根皮苷在降糖方面的研。但后来发现根皮甙自身的化学性质决定了不适合用作口服降糖药物,不过受此启发,经过科学家们的不懈努力,制备获得与根皮苷结构活性相关适合口服的衍生物,在体内通过竞争葡萄糖对钠-葡萄糖转制2的降于。人们把这种衍生物命名为钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(2,22年11月百发个2抑204年1国A着。2制,2物是通过不同的途径直接降低血液中葡萄糖浓度达到降血糖的目的,它的降糖原理是:让葡萄糖通过我们人体的血液过滤装置——肾脏排泄。。肾脏是人体的重要器官,它的基本功能是生成尿液,在尿液中,许多体内代谢产物和废物、毒物随着尿液排出体外;另一方面,肾脏还有重要的“选择”功能,它会将水分和其他有用物质,比如葡萄糖、氨基酸、钠离子、钾离子等等重新从尿液中吸收回血液循环中,这就。葡萄糖是人体内重要的能量物质,经血液运输到全身组织细胞中进行各种合成代谢和分解代谢,发挥作用。流经肾脏时,葡萄糖在被。这个重吸收葡萄糖的过程,主要通过钠-葡萄糖共转运蛋白2(。一般情况下,当血糖浓度超过10L(。。该于和和以2了循环的通道,这样尿中的葡萄糖就乖乖地排到了体外,血液中的葡萄糖。于2抑透性利尿效果,促进钠离子向远曲小管的输送,增加了尿钠排出,减少了体内水钠潴留,降低体内血容量,所以该类药物还有降压作用,并。2?从2个2经多2抑:达格列浄、卡格列净、恩格列净、依格列净、鲁格列净以及托格列净。国内有3个药品上市:①达格列浄(安达糖);②恩格列净(欧唐。:2点1全,2抑的而2抑制剂肾脏将糖排出体外,而且因为只有当血糖超过肾糖阈时,它们才发挥降糖效果,并非刺激胰岛素分泌而降糖,因而不会引起低血糖风险,从。另外该类药物的减重作用对糖尿病患者控制体重、改善胰岛素抵。2尿于2,可使细胞免受高血糖的影响,具有降低肾脏受到的糖毒性的潜在益处,另一方面肾小管的尿糖浓度增高产生渗透性利尿作用,促进钠离子向远曲小管的输送,使肾小球滤过率降低并恢复正常,减少对肾小球的损伤,从而发挥肾脏保护作用,所以特别适合糖尿病合并肾病患者使用。3件保护心脏、显著降低主要心血管不良事件,可能的机制包括三个方面:(1)降低心脏前后负荷,降低氧耗;(2)渗透性利尿、增加尿钠排泄的效果,轻度降低血压;(3)改善心脏能量代谢,增加供氧,胞P能维化,改善心肌重构。正因为该类药物具有明确的心血管获益作用,目。2?或:1和DPP-4作。2.和磺脲类药物及胰岛素联合可进一步降低患者血糖,并减轻患者体重,但应注意低血糖的风险较安慰剂组高,可能需要调整前者的剂量。3。4.和二甲双胍、D4抑制剂三联,可有预期的减肥效果及避免。5。2?然2抑生。1染于2抑造成了泌尿系统的葡萄糖浓度过高,而葡萄糖是细菌良好的培养基,当。因此半年内反复发生泌尿生殖感染的患者不推荐使用;建议使用者注意个人外阴部卫生,适量多饮水,保持小便通畅,减少感染发生。中,。2毒临床研究中发现本类药物有发生糖尿病酮症酸中毒及酮症的病例,1手术、过度运动、心肌梗死、卒中、严重感染等应激状态;②长时间禁。值得注意的是:服用本类药物期间出现酮
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