医学专题-z投02-6中枢兴奋药

CentralStimulants第六节中枢(zhōngshū)兴奋药第一页，共三十九页。1编辑课件提高中枢神经(zhōngshūshénjīng)系统功能的药物主要作用于大脑、延脑和脊髓有一定(yīdìng)程度的选择性

剂量，作用(zuòyòng)强度，作用范围，选择性第二页，共三十九页。2编辑课件使用(shǐyòng)注意用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥

过度抑制危及生命

必须细心(xìxīn)观察病人用药后的反应，注意控制用量第三页，共三十九页。3编辑课件依作用部位(bùwèi)分类1，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等2，兴奋延髓呼吸中枢

尼可刹米、洛贝林等（多半用于抢救）3，促进大脑(dànǎo)功能恢复的药物吡拉西坦、甲氯芬酯等（如老年性痴呆）第四页，共三十九页。4编辑课件按照化学结构及来源(láiyuán)分类生物碱类咖啡因酰胺类衍生物吡拉西坦苯乙胺类其它(qítā)类第五页，共三十九页。5编辑课件主要学习(xuéxí)内容1，咖啡因2，吡拉西坦第六页，共三十九页。6编辑课件咖啡因Caffeine三甲基黄嘌呤第七页，共三十九页。7编辑课件结构(jiégòu)和命名1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤(piàolìng)

-2，6-二酮一水合物3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H-purine-2，6-dionemonohydrate

第八页，共三十九页。8编辑课件母体(mǔtǐ)-1H-

嘌呤(piàolìng)

-2，6-二酮186754329

定位(dìngwèi)氢俗名第九页，共三十九页。9编辑课件制备(zhìbèi)存在于咖啡豆及茶叶中早年从植物中提取(tíqǔ)

现多采用全合成方法制备一杯(yībēi)茶50mg咖啡因第十页，共三十九页。10编辑课件全合成(héchéng)路线1,嘧啶(mìdìnɡ)环2,嘌呤(piàolìng)环第十一页，共三十九页。11编辑课件半合成(héchéng)茶碱(chájiǎn)甲基化(7-methyl-theophylline)咖啡因尿酸第十二页，共三十九页。12编辑课件理化(lǐhuà)性质1，碱性2，水解(shuǐjiě)开环3，鉴别反应第十三页，共三十九页。13编辑课件碱性(jiǎnxìnɡ)极弱，pKa(HB+)0.6与强酸(qiánɡsuān)不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度第十四页，共三十九页。14编辑课件安钠咖苯甲酸钠咖啡因由于(yóuyú)分子间形成氢键，水溶度增大可制成注射剂

70年代农忙(nóngmáng)时安纳咖给牛解困用民间(mínjiān)红白喜事也注射安纳咖庆祝第十五页，共三十九页。15编辑课件水解(shuǐjiě)性水解开环（酰脲结构(jiégòu)）对碱不稳定与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭石灰水无影响（用于生产）第十六页，共三十九页。16编辑课件鉴别(jiànbié)反应碘试液反应(fǎnyìng)红棕色沉淀

在过量(guò〃liàng)的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解第十七页，共三十九页。17编辑课件鉴别(jiànbié)反应紫脲酸铵反应(fǎnyìng)黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）第十八页，共三十九页。18编辑课件作用(zuòyòng)机制抑制(yìzhì)磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解

cAMP第二信使加强大脑皮层的兴奋过程第十九页，共三十九页。19编辑课件作用(zuòyòng)用于中枢性呼吸衰竭(shuāijié)，循环衰竭(shuāijié)，神经衰弱和精神抑制等还具较弱的兴奋心脏和利尿作用第二十页，共三十九页。20编辑课件同类(tónglèi)药物天然(tiānrán)存在的黄嘌呤类衍生物环取代甲基的多少及位置稍有不同柯柯豆碱茶碱Caffeine第二十一页，共三十九页。21编辑课件药理作用比较(bǐjiào)中枢兴奋(xīngfèn)作用Caffeine>茶碱>柯柯豆碱松弛平滑肌及利尿作用茶碱>柯柯豆碱>Caffeine第二十二页，共三十九页。22编辑课件用途(yòngtú)Caffeine中枢兴奋药茶碱平滑肌松弛(sōnɡchí)药利尿及强心药柯柯豆碱现已少用第二十三页，共三十九页。23编辑课件氨茶碱（Aminophylline）茶碱与乙二胺成的盐溶于水，可注射(zhùshè)对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘第二十四页，共三十九页。24编辑课件吡拉西坦Piracetam脑复康吡乙酰胺第二十五页，共三十九页。25编辑课件结构(jiégòu)和命名2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide第二十六页，共三十九页。26编辑课件合成(héchéng)第二十七页，共三十九页。27编辑课件γ-氨基丁酸γ-氨基丁酸是中枢神经系统中很重要的抑制性神经递质，它是一种天然存在(cúnzài)的非蛋白组成氨基酸，具有极其重要的生理功能（1）镇静神经、抗焦虑。其作用是降低神经元活性，防止神经细胞过热（2）降低血压。GABA能作用于脊髓的血管运动中枢，有效促进血管扩张，

达到降低血压的目的（3）治疗疾病。帕金森病人脊髓中GABA的浓度较低，癫痫病患者脊髓液

中的GABA浓度也低于正常水平。（4）提高脑活力(huólì)。GABA能进入脑内三羧酸循环，促进脑细胞代谢，增加

乙酰胆碱的生成。第二十八页，共三十九页。28编辑课件作用(zuòyòng)γ-内酰胺类脑功能改善药直接作用于大脑皮质有激活、保护和修复神经细胞的作用可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴呆者无效(wúxiào)可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童第二十九页，共三十九页。29编辑课件作用(zuòyòng)靶点通过对谷氨酸受体通道的调节能促进海马部位(bùwèi)乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递第三十页，共三十九页。30编辑课件作用(zuòyòng)特点对中枢作用的选择性强限于脑功能（记忆、意识(yìshí)等）的改善精神兴奋的作用弱无精神药物的副作用无成瘾性第三十一页，共三十九页。31编辑课件同类(tónglèi)药物改变2-吡咯烷酮的1，4位取代(qǔdài)基团普拉西坦茴拉西坦奥拉西坦吡拉西坦第三十二页，共三十九页。32编辑课件苯乙胺类中枢(zhōngshū)兴奋药苯丙醇胺

PPA安非拉酮芬氟拉明曾经很流行的减肥药（欧美）但对心脏、肝脏(gānzàng)毒性较大第三十三页，共三十九页。33编辑课件苯乙胺类中枢(zhōngshū)兴奋药-2含杂环的药物(yàowù)盐酸苯甲曲嗪盐酸哌甲酯盐酸哌苯甲醇第三十四页，共三十九页。34编辑课件远离毒品(dúpǐn)，珍爱生命甲基苯丙胺(冰毒(bīnɡdú))

摇头丸二次大战时是军用品比冰毒(bīnɡdú)更厉害第三十五页，共三十九页。35编辑课件主要(zhǔyào)学习内容1，咖啡因2，吡拉西坦第三十六页，共三十九页。36编辑课件中枢神经(zhōngshūshénjīng)系统药物镇静(zhènjìng)催眠药抗癫痫药抗精神病药抗抑郁药镇痛药中枢(zhōngshū)兴奋药异戊巴比妥amobarbital地西泮diazepam苯妥英钠Sodiumphenytoin卡马西平carbamazepine卤加比halogabide盐酸氯丙嗪Chlorpromazinehydrochloride氟哌啶醇haloperidol氯氮平clozapine盐酸丙咪嗪Imipraminehydrochloride盐酸氟西汀Fluoxetinehydrochloride盐酸吗啡MorphineHCl盐酸哌替啶PethidineHCl盐酸美沙酮MethadoneHCl喷他佐辛pentazocine咖啡因caffeine吡拉西坦piracetam（透过血脑屏障）第三十七页，共三十九页。编辑课件谢谢(xièxie)！第三十八页，共三十九页。38编辑课件内容(nèiróng)总结CentralStimulant