第三章-放射性药物课件

第三章放射性药物放射性药物含有放射性核素,用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。

放射性核素——非放射性载体（被标记物

）

例99mTc-MDP

（锝亚甲基二膦酸盐）

第一节放射性药物的概念、分类及特点放射性药物体内放射性药物

体外放射性药物

诊断用放射性药物

治疗用放射性药物

｛｛放射性药物的分类（按用途）放射性药物的特点放射性药物、核医学仪器和工作场所是核医学的必备条件，核医学的发展在很大程度上取决于放射性药物学的发展，研发新型放射性药物是核医学发展的关键。放射性药物的特点具有放射性

化学量少放射性随时间减少存在自辐射分解效应第二节诊断用放射性药物(DiagnosticPharmaceutical)用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数，进行疾病诊断的一类体内放射性药物。也称为显像剂(imagingagent)或示踪剂(tracer)。

对诊断用放射性药物的要求衰变方式(decaymode)同质异能跃迁、电子俘获、湮灭辐射。发射γ光子或X射线光子能量(photonenergy)100～250keV

有效半衰期（effectivehalf-life）检查过程用时的1.5倍左右靶/非靶比值（target-to-nontargetratio，T/NT）（1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中清除快；（2）在靶器官或组织中分布多。平面显像5:1以上，断层显像2:1左右。

治疗用放射性药物的特点

放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。放射性药物持续照射释放超分割的剂量，可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。

常用的正电子核素第四节PET放射性药物

放射性药物制备到应用过程放射性核素生产放射性药物质量控制临床应用标记第五节放射性药物中的核素来源放射性核素的来源放射性核素发生器

加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高

11C、13N、15O、18F、67Ga

、201Tl

反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低99Mo、125I、131I、32P、14C、

3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm裂变产物提取：99Mo、131I、133Xe放射性核素发生器：99Mo-99mTc发生器、

188W-188Re发生器、82Sr-82Rb发生器

68Ge-68Ga发生器、81Rb-81mKr发生器

放射性核素发生器（radionuclidegenerator）

从长半衰期核素的衰变产物中分离得到短半衰期核素的装置。又称“母牛”。99Mo-99mTc发生器99Mo（T1/2=2.7d）99mTc(T1/2=6h)99Tc母体核素子体核素99Mo-99mTc发生器质量控制的内容

性状物理鉴定

放射性活度与比活度

放射性核纯度特定放射性核素的活度占总活度的百分数。

测定方法：能谱法屏蔽法半衰期法

放射性核纯度以特定化学形式存在的某物质的质量占总质量的比例。

化学纯度放射化学纯度放射化学纯度（radiochemicalpurity,Rp）：指以特定化学形式存在的放射性活度占总放射性活度的百分比。

例：

99mTc-药物99mTcO4-99mTc-Sn胶体细菌检查

生物学鉴定

细菌内毒素测定

毒性试验

生物分布试验