第六章解热镇痛药演示文稿_第1页
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文档简介

第六章解热镇痛药演示文稿目前一页\总数三十一页\编于九点优选第六章解热镇痛药目前二页\总数三十一页\编于九点解热镇痛原理目前三页\总数三十一页\编于九点解热镇痛药与镇痛药比较不能代替吗啡类使用它只对慢性钝痛有良好的作用无成瘾性

解热镇痛药镇痛药作用部位外周中枢作用靶点环氧酶阿片受体按化学结构类型分为:水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类。目前四页\总数三十一页\编于九点一、水杨酸类

2-乙酰氧基苯甲酸,又名乙酰水杨酸

阿司匹林(Aspirin)目前五页\总数三十一页\编于九点Aspirin的作用解热镇痛药:用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、风湿痛及类风湿痛等。环氧酶抑制剂:抑制血小板中血栓素的合成,用于心血管系统疾病的预防和治疗。预防结肠癌:和NSAIDs对预防结肠癌有作用。

目前六页\总数三十一页\编于九点Aspirin的衍生物乙酰水杨酸铝乙酰水杨酸赖氨酸盐--赖氨匹林

双水杨酯

贝诺酯

目前七页\总数三十一页\编于九点Aspirin合成

目前八页\总数三十一页\编于九点性质:稳定性

颜色反应

紫堇色

目前九页\总数三十一页\编于九点药典检查杂质:

游离水杨酸:过敏性杂质:

乙酰水杨酸酐

目前十页\总数三十一页\编于九点③碳酸钠中不溶物

目前十一页\总数三十一页\编于九点氧化产物

目前十二页\总数三十一页\编于九点代谢主产物

目前十三页\总数三十一页\编于九点二、乙酰苯胺类目前十四页\总数三十一页\编于九点对乙酰氨基酚(Paracetamol)化学名:N-(4-羟基苯基)乙酰胺,又名扑热息痛

目前十五页\总数三十一页\编于九点合成路线

目前十六页\总数三十一页\编于九点性质:

1.稳定性:水溶液在pH6时最稳定,在酸性及碱性条件下被水解为对氨基酚。2.杂质:对氨基酚(中国药典规定要进行检查)。来源:合成中间体;贮存不当

3.显色反应:三氯化铁试液反应,生成蓝紫色配位化合物。

目前十七页\总数三十一页\编于九点第二节非甾体抗炎药

(NonsteroidalAntiinflammatoryDrugs,NSAIDS)

氢化可的松

甾体(糖皮质激素)抗炎药:治疗自身免疫性疾病(红斑狼疮)。

非甾体抗炎药主要有3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类等。目前十八页\总数三十一页\编于九点一、吡唑酮类

目前十九页\总数三十一页\编于九点二、3,5-吡唑烷二酮类

目前二十页\总数三十一页\编于九点羟布宗(Oxyphenbutazone,羟基保泰松)化学名:4-丁基-1-(4-羟基苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮

目前二十一页\总数三十一页\编于九点保泰松

羟布宗

目前二十二页\总数三十一页\编于九点保泰松的体内代谢

目前二十三页\总数三十一页\编于九点Phenylbutazone的构效关系

目前二十四页\总数三十一页\编于九点三、芳基烷酸类

5-羟色胺

色胺酸

(一)芳基乙酸类

目前二十五页\总数三十一页\编于九点吲哚美辛(Indomethacin)1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸。又名消炎痛

目前二十六页\总数三十一页\编于九点性质:

1.酸性:

pKa=4.5,几乎不溶于水,可溶于氢氧化钠溶液。2.水解性:可被强酸或强碱水解,水溶液在pH2~8时较稳定;室温空气中稳定,但对光敏感。3.鉴别反应:

本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应,呈紫色;与亚硝酸钠和盐酸反应,呈绿色,放置后渐变黄色。目前二十七页\总数三十一页\编于九点代谢:结合、水解、脱甲基

目前二十八页\总数三十一页\编于九点合成目前二十九页\总数三十一页\编于九点其他苯乙酸衍生物

吲哚美辛目前三十页\总

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