半固体制剂片剂-1

第五节

片剂（Tablets）一、概述（一）片剂的概念（tablets）

（二）片剂的特点1.优点剂量准确稳定、方便产量大品种多

2.缺点婴幼儿昏迷的病人制备难度大挥发性成分易散失

（三）片剂的分类片剂口服用片剂口腔用片剂外用片剂1.口服用片普通片（conventionaltablets）包衣片（coatedtablets）

糖衣片可分为：薄膜衣片肠溶衣片等泡腾片(effervescenttablets)※咀嚼片（chewabletablets）分散片（dispersibletablets）※21℃水，3min，180μm的筛网缓释片（sustainedreleasetablets)※控释片(controlledreleasetablets)※多层片（multilayerstablets）由两层或多层构成的片剂口腔速崩片（orallydisintegratingtablets）或口腔速溶片（orallydissolvingtablets）在口腔内能迅速的崩解或溶解，吞咽后发挥全身作用的片剂

2口腔用片口含片(toroches)舌下片(sublingualtablets)口腔贴片（buccaltablets）

3外用片溶液片(solutiontablets)阴道片（vaginaltablets)与阴道泡腾片

辅料的概述概念辅料（excipients），又称赋形剂（adjuvants)必备条件

1.较高的化学稳定性，

2.对人身无毒无害无不良反应。二片剂的常用辅料片剂中辅料的种类填充剂；粘合剂；崩解剂；润滑剂；其他（着色剂、芳香剂、甜味剂）

二、片剂常用的辅料※（一）稀释剂（diluentsorfillers）

1、淀粉(starch)2、糊精(dextrin)淀粉的水解产物，为白色或微黄白色粉末，在热水中易溶，不溶于乙醇。用量宜少，并与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)

3、蔗糖粉(sugar)色白味甜，易可增加片剂硬度。具有稀释、矫味、粘合等作用。长期放置易吸湿，造成片剂崩解、溶出不合格。

4、乳糖(lactose)5、预胶化淀粉(pregelatinizedstarch)

亦称可压性淀粉，又称-淀粉6、微晶纤维素(microcrystallinecellulose,MCC)※7、甘露醇(Mannitol)和山梨醇（sorbitol）本品吸湿性小，化学性质稳定，适于作口含片的赋形剂。8、无机盐类磷酸氢钙、二水硫酸钙、碳酸钙；(二)润湿剂与黏合剂1.湿润剂(moisteningagent)系指赋形剂本身无粘性，但能诱发待制粒物料的粘性，以利于制粒的液体。水乙醇2、黏合剂(adhesives)系指使无黏性或黏性不足的物料给予黏性，从而使物料聚结成颗粒的辅料。

（1）淀粉浆

羧甲基纤维素钠（CMC-Na）

羟丙基纤维素（HPC）

（2）纤维素

衍生物

甲基纤维素（MC）

乙基纤维素(EC)

羟丙甲纤维素（HPMC）

（3）聚维酮（聚乙烯吡咯烷酮、PVP）

溶于水易溶于醇。（4）明胶浆(gelatin)（5）聚乙二醇（PEG）

常用PEG4000、PEG6000，溶于水和乙醇，适用于水溶性及水不溶性药物的制粒。（6）其他粘合剂

50%～70%的蔗糖溶液，海藻酸钠溶液等。概念

使片剂在胃肠液中迅速破碎成细小颗粒的辅料。崩解机制：毛细管作用膨胀作用润湿热产气作用(三)崩解剂(disintegrants)崩解剂的种类1、淀粉类干淀粉羧甲基淀粉钠(CMS-Na)★2、纤维素类低取代羟丙基纤维素(L-HPC，2%~5%)。膨胀500~700倍★交联羧甲基纤维素钠(croscarmellosesodium，CCNa，5%~10%)、

★

3、交联聚维酮(crospovidone,PVPP,）★

无凝胶倾向，崩解效果极强常与L-HPC联合用做口腔速崩片的崩解剂4、泡腾崩解剂(effervescentdisintegrants)泡腾崩解剂利用酸碱中和原理，产生CO2气，使片剂崩解常用：枸椽酸、酒石酸、碳酸钠、碳酸氢钠等。5、辅助崩解剂常用有：吐温80、月挂醇硫酸钠、硬脂醇磺酸钠等单独使用效果欠佳，与其他崩解剂合用，起辅助崩解剂的作用。

海藻酸(5%~10%)、海藻酸钠(2%~5%)、胶体二氧化硅、硅酸铝镁等。6、其他崩解剂（四）润滑剂助流剂(glidants)抗粘着剂(antiadherents)润滑剂(lubricants)

润滑剂种类

硬脂酸镁：润滑作用，用量0.3～1％

微粉硅胶：助流作用，用量0.1-0.3%

滑石粉：助流及抗粘着（0.1~3%）氢化