第十一章温里药

第十一章温里药掌握温里药的主要药理作用掌握附子的药理作用和现代应用了解干姜、吴茱萸的药理作用

概述

温里药的定义：温里散寒，治疗里寒症的药物。温里药的功效：温通散寒止痛，补火助阳。里寒症里寒症与现代医学疾病：

⑴消化系统（腹痛、感染、胃溃疡）⑵心血管系统(心功能不全、休克)⑶肌肉关节（风湿性关节炎、痛症）温里药的主要药理作用一、对心血管系统的影响☆二、对消化系统作用三、对肾上腺皮质系统功能的影响四、对神经系统的影响五、抗炎和镇痛一、对心血管系统的影响1、正性肌力﹑正性频率和正性传导作用;2、影响心率;3、抗心肌缺血;4、改善循环;5、抗休克作用;二、对消化系统作用1、对胃肠运动的影响；2、促消化；3、利胆、止吐、抗溃疡；三、对肾上腺皮质系统的影响兴奋垂体-肾上腺皮质系统1、促进肾上腺皮质激素合成

2、促进下丘脑CRH合成

3、改善阳虚症4、使阴虚症恶化四、对神经系统的影响1、镇静作用和局麻作用，2、影响植物神经功能，3、影响内分泌功能。五、抗炎和镇痛作用本类药物有不同程度的抗炎和镇痛作用常用药物附子附子附子：呈圆锥形，长4-7cm，直径3-5cm。表面灰黑色，被盐霜，顶端有凹陷的芽痕，周围有瘤状突起的支根或支根痕。新鲜附子易烂，只有浸在卤碱水中始不烂。为盐附子。四川人拿附子当菜吃:狗肉附子汤。善用附子者莫过于四川医生:“火神派”，[概述]附子来源：乌头子根的加工品，主根即乌头。附子的有效成分，生物碱：

乌头碱（AC）

中乌头碱（MAC）

次乌头碱（HAC）消旋去甲乌药碱氯化甲基多巴胺去甲猪毛菜碱

[药动学]乌头碱易从黏膜吸收，速度较快。乌头碱可从唾液和尿中排泄，也较快。[药理作用]功效主治相关的药理作用功效：回阳救逆、补火助阳、逐风寒湿邪。药理作用：对循环系统和消化系统作用。有起死之殊功⑴强心作用⑴强心作用:增强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，增加心肌耗氧量。⑴强心成分与机理强心的主要成分：⑴去甲乌药碱（DMC）；⑵氯化甲基多巴胺⑶去甲猪毛菜碱。⑴强心成分与机理强心作用机理：去甲乌药碱的强心作用可被β受体阻断剂心得安拮抗，表明其是β受体激动剂，其强心作用与兴奋β受体有关。强心作用举例麻醉犬使用去甲乌药碱，收缩期左心室内压力（LVP）上升，左心室内压力上升的最大速率（dp/dtmax）增加。心衰模型戊巴比妥钠灌注的急性实验性心力衰竭动物模型，相当于中医“脉微欲绝”：去甲乌药碱，可恢复衰竭心脏收缩幅度，升高血压。强心作用总结⑴去甲乌药碱对离体和在体心脏、正常和衰竭心脏都有显著的强心作用。⑵其强心作用与兴奋β受体有关。⑵对血管和血压的作用扩张血管：去甲乌药碱扩张血管，增加血流，改善血液循环。作用包括使冠脉血流量、脑血流量、股动脉血流量明显增加。升压和降压升压和降压作用：去甲乌药碱是降压的有效成分，（兴奋β受体和阻断α1受体）；氯化甲基多巴胺是α受体激动剂；去甲猪毛菜碱兴奋α受体和β受体，二者是升压的有效成分。⑶抗休克附子抗休克，与其强心、收缩血管、升压，亦扩张血管，改善循环的作用相关。有效成分：强心：去甲乌药碱（兴奋β受体）；收缩血管：氯化甲基多巴胺；

强心、升压：去甲猪毛菜碱；抗休克举例对休克犬，改善每博输出量，心输出量和心脏指数，提高平均动脉压；延长休克犬存活时间；延长休克犬存活百分率。心脏指数心脏指数＝每博输出量/体表面积⑷抗心律失常作用⑴显著的抗缓慢型心律失常。有效成分：去甲乌药碱。

作用：改善传导，加快心率，恢复窦性心律。⑷抗心律失常作用⑵抗快速型心律失常（室颤）。有效成分：水溶性成分。作用：抗乌头碱所致大鼠心律失常⑶附子剂量过大，可致心律失常。⑸保护心肌缺血抗垂体后叶素引起的大鼠急性实验性心肌缺血。有效成分：去甲乌药碱。药理作用：去甲乌药碱扩张冠状动脉，增加心肌营养性血流量，增加血氧供应；还可抗应激和抗血小板聚集，保护心肌。⑹抗寒冷提高耐缺氧能力作用：强心、扩张血管、增加血流量抗寒实验：抑制体温下降，延长生存时间，减少死亡数。耐缺氧实验：延长小鼠在常压缺氧条件下的存活时间。⑺抗炎作用抗炎特点：对急性炎症模型有明显抑制作用。抗炎成分：附子煎剂、乌头碱类。抗炎机理：多途径实现抗炎作用。兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统；

本身具有皮质激素样作用。⑺镇痛作用镇痛特点：镇痛作用显著。有效成分：乌头碱（也是毒性成分）。（8-1）对阴虚阳虚证动物模型的影响阴虚证：交感神经-β受体-cAMP系统功能亢进；阳虚证：副交感神经-M受体-cGMP系统功能亢进；附子可使阴虚证进一步恶化，阳虚证改善。（8-1）对阴虚阳虚证动物模型的影响cAMP与cGMPcAMP和cGMP是广泛存在于一切细胞中，由ATP在酶的作用下生成,参与生理生化过程；是一类神经递质，其作用相对立。交感神经和副交感神经的递质不同。（8-2）对内分泌系统的影响提高肾上腺皮质功能提高雌激素水平提高子宫雌激素受体数提高雌二醇与受体的亲和力（8-3）对交感神经系统增加脑中NA、DA含量，而5-HT（中枢神经抑制性递质）含量减少，兴奋交感神经。⑼对消化系统的影响⑴胃：抑制胃排空运动，⑵肠：促进肠肌收缩，⑶抗溃疡作用。2、其他药理作用⑴镇静作用⑵局麻作用：刺激局部皮肤，使感觉神经末梢先兴奋，后麻醉，失去知觉。2、其他药理作用增强免疫。延缓衰老（抗氧化）。抗血栓形成。[现代应用]休克缓慢型心率失常风湿性关节炎﹑关节痛﹑腰腿痛、神经痛﹑偏头痛[不良反应]毒性成分：乌头碱类生物碱，乌头碱人的致死量约为3—4毫克。[不良反应]中毒症状：神经系统：瞳孔散大，视力下降，呼吸困难等；循环系统：心脏毒性大，主要为各种心律失常；消化系统：恶心、呕吐、腹痛腹泻。附子中毒的防治附子经过炮制或合理配伍，乌头碱类生物碱含量大大降低，毒性也显著降低。举例：生附子与制附子的LD50比较：生附子，小鼠口服：5.49k/kg制附子，小鼠口服：161k/kg常用药物干姜[功效与药理]﹙1﹚对消化系统的影响﹙2﹚对心血管系统的影响﹙3﹚抗炎﹙4﹚镇痛﹙5﹚抗血栓[现代应用]常用药物肉桂[功效与药理]1、对心血管作用﹙1﹚强心﹙2﹚扩张外周血管，降压﹙3﹚改善心肌血液供应[功效与药理]2、对消化系统的影响⑴抗胃溃疡⑵健胃：使消化道分泌增加，排气增加，消化功能加强。[功效与药理]3、对内分泌的影响⑴促进肾上腺皮质功能⑵改善性功能[功效与药理]4、抗血小板聚集、抗