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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEBMY14802Cat.No.:HY-153091CASNo.:105565-56-8分⼦式:C₁₈H₂₂F₂N₄O分⼦量:348.39作⽤靶点:AdrenergicReceptor;5-HTReceptor;SigmaReceptor作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling储存⽅式:Powder-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:50mg/mL(143.52mM;ultrasonicandwarmingandheatto60°C)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.8703mL14.3517mL28.7035mL5mM0.5741mL2.8703mL5.7407mL10mM0.2870mL1.4352mL2.8703mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥1.67mg/mL(4.79mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性BMY14802⼀种sigma-1受体(σ1R)的拮抗剂,也⾎素1A受体(5-HT1AReceptor)和肾上腺素能受体alpha-1(α-1adrenergicreceptor)的激动剂。BMY14802在⼤⿏帕⾦森病(PD)模型中可抑制异常不⾃主运动(AIM),并下调AIM的表达。IC50&TargetSigma1Receptor5-HT1AReceptorα1-adrenergicreceptor体内研究BMY14802(15mg/kg;i.p.;singledose)significantlyinhibitsAIManddecreasesdyskinesias,especiallyinthefirsthourinratPDmodel[1][2].REFERENCES[1].PaquetteMA,etal.Thesigma-1antagonistBMY-14802inhibitsL-DOPA-inducedabnormalinvoluntarymovementsbyaWAY-100635-sensitivemechanism.Psychopharmacology(Berl).2009Jul;204(4):743-54.[2].PaquetteMA,etal.Sigmaligands,butnotN-methyl-D-aspartateantagonists,reducelevodopa-induceddyskinesias.Neuroreport.2008Jan8;19(1):111-5.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-379
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