头孢呋辛头孢替安专家讲座

相同点第二代头孢菌素作用机制相同：抑制细菌细胞壁合成较第一代头孢菌素相比，对酶稳定性有所提升，对革兰氏阴性菌作用比第一代强头孢呋辛头孢替安专家讲座第1页二代头孢菌素共性提升了对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶（广谱酶）稳定性抗革兰阴性菌活性加强对革兰阳性菌包含产酶耐药金黄色葡萄球菌仍保留很好抗菌活性，作用比三代头孢菌素强对厌氧菌有一定作用，个别品种有较强作用对铜绿假单胞菌无效肾毒性比一代头孢菌素低头孢呋辛头孢替安专家讲座第2页头孢呋辛作用强度细菌种类+++肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、链球菌属、葡萄球菌属、沙门菌、志贺菌++厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）0不动杆菌属、沙雷菌属、MRSA、肠杆菌属、脆弱拟杆菌类、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、支原体、衣原体体外抗菌谱头孢呋辛头孢替安专家讲座第3页头孢呋辛药动学头孢呋辛酯

脂溶性强、口服吸收良好，空腹和餐后口服绝对生物利用度分别为37%和52%，药品吸收后快速在肠黏膜和门静脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液。血浆蛋白率约为50%，去除半衰期为1.2—1.6h。

几个口服头孢菌素半衰期比较头孢呋辛酯头孢丙烯头孢克洛头孢拉定头孢氨苄1.2—1.6h1.3h0.6—0.9h1h0.6—1.2h头孢呋辛头孢替安专家讲座第4页头孢呋辛药动学注射用头孢呋辛钠

药品吸收后在体液、组织中分布良好，在脑膜液、关节液、胆汁、痰液、眼房水、骨及脑膜炎患者脑脊液中均可到达治疗浓度，药品也能分布至腮腺液和乳汁中，血浆蛋白率约为31—40%，静脉注射或肌内注射给药半衰期约为80分钟。主要经肾排泄。

几个注射头孢菌素半衰期比较头孢呋辛钠头孢替安头孢尼西头孢西丁头孢孟多80min0.6—1.1h2.6—4.6h41—59min32—60min头孢呋辛头孢替安专家讲座第5页头孢呋辛临床应用呼吸系统感染泌尿生殖系统感染骨和关节感染皮肤软组织感染预防手术感染其它：如败血症、脑膜炎（尤适合用于对磺胺类、青霉素或氨苄西林耐药脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎）等严重感染，也可用于不产青霉素酶淋病奈瑟球菌引发女性单纯性淋病性直肠炎等。头孢呋辛头孢替安专家讲座第6页头孢呋辛使用方法用量头孢呋辛酯口服给药普通感染0.25g，bid，普通疗程5—10天

重症感染：0.5g，bid，注射用头孢呋辛钠静脉

普通感染：成人惯用量为一次0.75g～1.5g，q8h，疗程5～10天

重症感染：每6小时1.5g

脑膜炎：每8小时不超出3g预防手术感染：术前0.5～2小时静脉注射本品1.5g

头孢呋辛头孢替安专家讲座第7页头孢呋辛肾功效受损患者剂量调整方法：延长给药时间肌酐去除率ml/min给药频率＞50～90q8h10～50q8h～q12h＜10qd血液透析透析后给药腹膜透析按CrCl＜10给药头孢呋辛头孢替安专家讲座第8页《中国药理学杂志》年9月第16卷第期《头孢呋辛临床抗感染研究》邓宝军林诗贵、李蜀巍、刘又宁体外抗菌活性结果：结论：头孢呋辛头孢替安专家讲座第9页头孢呋辛头孢替安专家讲座第10页头孢呋辛能够经过血脑屏障头孢呋辛头孢替安专家讲座第11页《我国医院和小区取得性感染革兰阴性杆菌耐药性监测研究》李家泰李耘王进代表中国细菌耐药监测研究组13家医院从年7月1日至年6月30日年度内分离2401株致病菌中1596株革兰阴性杆菌《中国医院和小区取得性感染革兰阳性球菌耐药性监测研究》李家泰李耘王进代表中国细菌耐药监测研究组13家医院从~年度革兰阳性球菌耐药情况监测结果头孢呋辛头孢替安专家讲座第12页-年细菌监测结果MIC50mg/LMIC90mg/L敏感率%金黄色葡萄球菌表2.0﹥25663.0表皮葡萄球菌2.01688.1溶血葡萄球菌4.0﹥25664.6肺炎链球菌0.0312.096.7化脓性链球菌0.0160.016100其它链球菌0.0160,062100流感嗜血杆菌0.250.25100大肠埃希菌4﹥25667.9肺炎克雷伯菌2﹥25669.3志贺菌属23288.2沙门菌属4895.2变形杆菌属26466.7不动杆菌16﹥25622.3头孢呋辛头孢替安专家讲座第13页-年细菌监测结果MIC50mg/LMIC90mg/L敏感率%阴沟肠杆菌256﹥25636.5嗜麦芽窄食单胞菌﹥256﹥2560.4铜绿假单胞菌﹥256﹥2563.6沙雷菌属﹥256﹥25613.5头孢呋辛头孢替安专家讲座第14页头孢呋辛年细菌耐药性监测结果MSSAMRSAMSCNSMRCNS敏感率%99.110.197.856.4葡萄球菌属反抗菌药品耐药率和敏感率头孢呋辛头孢替安专家讲座第15页头孢呋辛年细菌耐药性监测结果头孢呋辛头孢替安专家讲座第16页头孢呋辛年细菌耐药性监测结果头孢呋辛头孢替安专家讲座第17页头孢呋辛对流感嗜血杆菌敏感性

《２０１０中国ＣＨＩＮＥＴ流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌耐药性监测》

中国感染与化疗杂志２０１２年５月２０日第１２卷第３期搜集２０１０年１月１日—２０１０年１２月３１日我国不一样地域１１所医院临床分离流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌共９４８株头孢呋辛头孢替安专家讲座第18页头孢替安作用强度细菌种类G+菌对葡萄球菌属、链球菌属也有抗菌活性G-菌对伤寒沙门菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、克雷伯杆菌等作用较强对淋球菌作用较强对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性普通变形杆菌等也有很好抗菌活性。抗菌谱本品对铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、难辨梭状芽孢杆菌、肠球菌等抗菌活性较弱。头孢呋辛头孢替安专家讲座第19页头孢替安药动学口服不吸收，肌肉注射生物利用度为86%。药品在体内可分布至扁桃体、痰液、肺组织、胸水、胆囊壁、腹水、肾组织、膀胱壁、前列腺、盆腔渗出液、羊水等，静脉注射给药后，血液、肾组织及胆汁中浓度较高，本品在乳汁中有微量分布，难以透过血脑屏障。蛋白结合率为8%，药品在体内无蓄积，血消除半衰期约为0.6—1.1小时，主要以原形自肾排泄，其次为胆汁排泄。血液透析可去除约44%给药量，但腹膜透析仅能去除约6%给药量。头孢呋辛头孢替安专家讲座第20页头孢替安使用方法用量成人惯用量1g，q8h严重感染2g，q8h肾功效不全时剂量

肌酐去除率等于或大于16.6ml/min者，不需调整剂量；肌酐去除率小于16.6ml/min者，每6—8小时用量应减为惯用剂量75%。头孢