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文档简介

受体激动药与受体的拮抗药受体学说与药物的作用机制药理学|pharmacology

受体、酶、离子通道、核酸、基因等药理学|pharmacology

1878年提出受体假说Receptor:Amacromolecularcomponentofacellwithwhichadruginteractstoproducearesponse.Usuallyaprotein

一、受体的由来

药理学|pharmacology

二、受体的概念和特性

1、受体(receptorR)

内源性:

神经递质2、配体

外源性:

药物

药理学|pharmacology

功能蛋白,细胞膜或细胞内可识别微量化学物质

介导细胞信号传导信息放大系统

生理、药理学反应Receptor内源性配体药物特性：特异性；灵敏性；饱和性；可逆性；多样性

药理学|pharmacology

●

受体药物反应动力学

1.

药物与受体的相互作用的规律：

K1D+R====DR→E

K2

三、受体与药物的相互作用

药理学|pharmacology

●

受体药物反应动力学

2.

KD：反应达到平衡时的解离常数（药物与受体结合一半时所需要的药物剂量）

三、受体与药物的相互作用

药理学|pharmacology

①KD表示药物与受体的亲和力，当KD越大时药物与受体的亲和力越小，成反比关系。

意义：

②KD的负对数即为亲和力指数“pD2”

pD2=-logKD，pD2值越大，药物与受体的亲和力越大，成正比关系。

药理学|pharmacology

●

受体药物反应动力学3.

药物与受体结合产生效应的条件：●有亲和力（KD或pD2）●有内在活性(α)“α”是决定药物与R结合时产生效应大小的性质。通常0≤α≤1

三、受体与药物的相互作用

药理学|pharmacology

（一）激动药

1.竞争性拮抗药（二）拮抗药2.非竞争性拮抗药

四.作用于受体的药物分类

药理学|pharmacology

激动药

特点：与R既有亲和力又有内在活性

（1）完全激动药：（α=1）（2）部分激动药：（α＜1）药理学|pharmacology

竞争性拮抗药

特点药物与R的结合是可逆的可使激动药的量效曲线平行右移，最大效应不变拮抗药的拮抗强度可用拮抗指数“pA2”表示药理学|pharmacology

当激动药与拮抗药合用时，若2倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。

拮抗指数pA2

pA2越大，拮抗作用越强。药理学|pharmacology

竞争性拮抗药激动药＋递增剂量的竞争性拮抗药激动药

LogCE药理学|pharmacology

非竞争性拮抗药

特点①降低最大效能。②可使激动药的量效曲线右移压低。

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