胆碱受体阻断药21课件

第九章胆碱受体阻断药（Ⅱ）

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第九章胆碱受体阻断药（Ⅱ）

N胆碱受体阻断药目标要求1.掌握去极化型肌松药和非去极化型肌松药的作用机制。2.熟悉琥珀胆碱肌松作用特点、体内过程和应用；过量不能用新斯的明解救。3.了解泮库铵肌松作用的特点、体内过程和应用。过量可用新斯的明解救。第一节神经节阻断药(ganglionicblockingdrugs)

神经节阻断药在临床上过去主要降低血压，因不良反应多，目前已不用。仅用于：1.麻醉时控制血压，减少手术区出血。2.主动脉瘤手术，可有效防止手术剥离而撕拉组织所造成的交感神经反射，使病人血压不致明显升高。3.代表药：美卡拉明（美加明，mecamylamine）樟磺咪芬(trimetaphancamsilate)2.分类：

根据作用机制可分为两类（1）去极化型肌松药

(depolarizingmuscularrelaxants)：琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可林,scoline)（2）非去极化型肌松药(竞争型肌松药,

competitivemuscularrelaxants)：筒箭毒碱(d-tubocurarine)去极化型肌松药

(depolarizingmuscularrelaxants)一、作用机制1.极化状态：当骨骼肌细胞处于静息状态时，细胞膜内负于膜外，这种状态称为极化状态。2.骨骼肌收缩：当神经冲动到达神经末梢时，释放Ach，Ach作用于N2受体，使细胞膜离子通透性发生改变，产生去极化，产生动作电位，骨骼肌收缩。3.骨骼肌松弛机制：去极化型肌松药与N2受体结合，产生与Ach相似的去极化作用，但由于去极化时间长（持久去极化），N2受体不能对Ach起反应（处于不应状态），产生骨骼肌松弛。二、作用特点1.在肌松之前常先出现短时肌束颤动，这是由于不同部位的骨骼肌在药物作用下除极化出现的时间先后不同所致。2.连续用药可产生快速耐受性。3.抗胆碱酯酶药不能对抗肌松作用，反而加重肌松作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。4.治疗剂量无神经节阻滞作用。琥珀胆碱（suxamethonium，succinylcholine,司可林,scoline)[药理作用]一、肌松作用1.作用快，维持时间短。静脉注射10~30mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆AchE水解。2.肌松作用顺序及恢复顺序颈部肩胛腹部四肢面部舌咽喉咀嚼肌呼吸肌3.肌松作用强度以颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌。[不良反应与用药注意]

（1）血钾升高：由于肌细胞持久去极化释放较多钾离子，故烧伤、脑血管以外、肾功能不全禁用。（2）肌束颤动可致肩胛部、胸腹部肌痛。（3）不能与氨基甙类抗生素合用（易产生呼吸肌麻痹）。[药物相互作用]

1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。

2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。

筒箭毒碱(d-tubocurarine)特点：1.作用快、维持时间长（3-6分钟起效，维持80-120分钟）。2.有神经节阻断作用和组胺释放作用，可引起血压下降。筒箭毒碱(d-tubocurarine)特点：3.过量可用新斯的明对抗（1）新斯的明抑制胆碱酯酶，阻止Ach水解，可加强Ach的作用。（2）新斯的明可直接激动N2受体。4.支气管哮喘、严重休克病人不用。5.目前已少用。去极化型肌松药与非去极化型肌松药不同点

去极化型肌松药非去极化型肌松药代表药琥珀胆碱筒箭毒碱作用机制与N2受体结合产生阻断N2受体持久性去极化肌束颤动有无作用快慢1-2分钟起效3-6分钟起效维持时间维持4-6分钟