甲状腺素的课件资料

甲状腺素的课件资料第1页/共49页甲状腺的位置第2页/共49页甲状腺激素

甲状腺素（thyroxine,T4）三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine,T3)

T3分子式T4分子式第3页/共49页甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节2.碘的活化和酪氨酸碘化3.碘化酪氨酸的缩合4.贮存及分泌5.调节1.碘的摄取甲状腺素第4页/共49页碘的活化和酪氨酸碘化

MIT、DIT碘化物过氧化物酶活性碘+酪氨酸TG一碘酪氨酸二碘酪氨酸第5页/共49页碘化酪氨酸的缩合DIT+DITT4过氧化物酶第6页/共49页碘化酪氨酸的缩合T3MIT+DIT过氧化物酶第7页/共49页贮存及分泌贮存于腺泡腔内TGMITDITT4T3蛋白水解酶MITDITT4T3脱碘再利用分泌入血T4T3脱碘酶第8页/共49页甲状腺素的调节下丘脑脑垂体甲状腺T3、T4（－）（－）TRHTSH第9页/共49页体内过程两者与血浆蛋白结合率均高，可达99%以上甲状腺激素可通过胎盘和进入乳汁，妊娠和哺乳期应注意主要在肝、肾线粒体内脱碘，经肾排泄，同时，肝脏是主要的非脱碘降解器官第10页/共49页生理及药理作用1．维持生长发育

呆小病对正常生长、发育、成熟是必需的，对儿童期脑和骨的生长发育尤为重要。否则会出现克汀病第11页/共49页生理及药理作用促进代谢加速体内物质氧化，增加组织器官耗氧量和产热量3.心血管效应提高交感-肾上腺素系统的敏感性第12页/共49页临床应用l．呆小病2.黏液性水肿3．不典型及亚临床型甲状腺功能减退4.单纯性甲状腺肿5.T3抑制试验

鉴别单纯甲肿与甲亢第13页/共49页不良反应

甲状腺激素过量引起：心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等不良反应腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛停药，用β受体阻断药第14页/共49页抗甲状腺药第15页/共49页治疗甲状腺功能亢进的药物硫脲类碘及碘化物放射性碘β受体阻断剂第16页/共49页一、硫脲类硫脲类(thioureas)

最常用硫氧嘧啶类(thiouracils)

丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)咪唑类(imidazoles)

甲巯咪唑(thiamazole，tapazole，他巴唑)卡比马唑(carbimazole,甲亢平)

第17页/共49页体内过程

硫氧嘧啶口服吸收，t1/2约2h，体内分布较广，较多集中于甲状腺，易进入乳汁和通过胎盘

甲巯咪唑的血浆t1/2约为4.7h，但在甲状腺组织中药物浓度可维持16～24h。卡比马唑为甲巯咪唑的衍生物，在体内转化成甲巯咪唑而发挥作用

第18页/共49页药理作用与机制

1.抑制过氧化物酶，抑制甲状腺激素合成2.丙硫氧嘧啶抑制外周组织的T4转化为T33.硫脲类药物有免疫抑制作用，能轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(thyroidstimulatingimmunoglobulin,TSI)含量下降第19页/共49页临床应用

1．甲亢的内科治疗

2．甲亢手术治疗的术前准备

3．甲状腺危象的治疗第20页/共49页不良反应1．过敏反应最为常见2．消化道反应3．粒细胞缺乏症

4．肝功能损害5.甲状腺肿及甲状腺功能减退妊娠期推荐用丙硫氧嘧啶第21页/共49页药物相互作用

硫脲类可使口服抗凝药抗凝作用增强。磺胺类、磺酰脲类、对氨基水杨酸、对氨基苯甲酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12等都有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用，合用要注意第22页/共49页二、碘和碘化物药理作用与机制：

1.小剂量碘用于防治单纯性甲状腺肿

2.大剂量碘剂抑制蛋白水解酶，从而抑制甲状腺激素的释放

第23页/共49页药理作用与机制3.抑制过氧化物酶，进而抑制酪氨酸碘化和碘化酪氨酸缩合，抑制甲状腺激素的合成

4.抑制TSH使腺体增生的作用第24页/共49页临床应用1．防治单纯性甲状腺肿2．大剂量碘的应用只限于以下情况①甲状腺机能亢进的手术前准备

②甲状腺危象的治疗3.减轻放射性碘对甲状腺的损害第25页/共49页抢救原则：

迅速阻滞甲状腺激素合成，抑制其释放并对抗其在循环中的作用药物——首选丙硫氧嘧啶，可用大剂量碘剂等综合疗法第26页/共49页不良反应与注意事项123一般反应

过敏反应诱发甲状腺功能紊乱第27页/共49页三、放射性碘

放射性碘(radioiodine)的放射性同位素有131I、125I、123I等125I的t1/2长（60d），123I的t1/2短（l3h）

131I的t1/2约8d，用药后一个月可消除其放射性的90%，56天消除99%，因而作用时间比较适中第28页/共49页药理作用与应用131I，β射线(99%)

，破坏甲状腺实质，治疗甲状腺功能亢进

适用于不适合手术的甲状腺功能亢进者，或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢131I

，γ射线(1%)，甲状腺摄碘功能测定第29页/共49页不良反应与注意事项

致甲状腺功能低下，故应严格掌握剂量和密切观察有无不良反应，一旦发生甲状腺功能低下可补充甲状腺激素对抗卵巢也是碘的集中场所，可能对遗传产生影响。用131I治疗后可能产生异常染色体白细胞低下者、儿童、孕妇和乳母或严重肝、肾功能不全者禁用第30页/共49页四、β肾上腺素受体阻断药及其他药物

β受体阻断药的治疗作用与其阻断β受体有关：①阻断心脏β1受体，降低心率②阻断中枢β受体，减轻焦虑③阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜β2受体，抑制正反馈调节作用，减少去甲肾上腺素的释放，对抗儿茶酚胺的作用等第31页/共49页

普萘洛尔、阿普洛尔、阿替洛尔和美托洛尔等尚能抑制5‘-脱碘酶，减少T4转化为T3

用于控制甲状腺功能亢进的辅助治疗或甲状腺部分切除手术前的准备用药第32页/共49页A型题1.硫脲类药物的基本作用是A.抑制碘泵B.抑制Na+-K+泵C.抑制甲状腺过氧化物酶D.抑制甲状腺蛋白水解酶E.阻断甲状腺激素受体2.小剂量碘主要用于A.呆小病B.黏液性水肿C.单纯性甲状腺肿D.抑制甲状腺素的释放E.甲状腺功能检查答案答案第33页/共49页3.大剂量碘产生抗甲状腺作用的主要原因是A.抑制甲状腺激素的合成B.使腺泡上皮破坏、萎缩C.抑制免疫球蛋白的生成D.抑制甲状腺素的释放E.抑制碘泵4.大剂量碘抑制甲状腺释放的酶是A.多巴胺β羟化酶B.琥珀酸脱氢酶C.蛋白水解酶D.甲状腺过氧化物酶E.二氢叶酸合成酶答案答案第34页/共49页5.甲状腺危象的治疗主要采用A.大剂量碘剂B.小剂量碘剂C.大剂量硫脲类药物D.普萘洛尔E.甲状腺素6.治疗呆小病的主要药物是A.他巴唑B.卡比马唑C.丙硫氧嘧啶D.甲状腺素E.小剂量碘剂答案答案第35页/共49页7.治疗黏液性水肿的主要药物是A.他巴唑B.丙硫氧嘧啶C.甲状腺素D.小剂量碘剂E.卡比马唑8.丙硫氧嘧啶治疗甲亢的严重不良反应是A.瘙痒B.药疹C.粒细胞缺乏D.关节痛E.咽痛、喉水肿答案答案第36页/共49页9.碘化物不能单独用于甲亢内科治疗的原因是A.使甲状腺组织退化B.使腺体增大、肥大C.使甲状腺功能减退D.使甲状腺功能亢进E.失去抑制激素合成的效应10.能抑制外周组织的T4转变成T3的抗甲状腺药是A.甲硫氧嘧啶B.硫氧嘧啶C.他巴唑D.卡比马唑E.大剂量碘剂答案答案第37页/共49页A.使甲状腺泡上皮萎缩、减少分泌B.使甲状腺组织退化、血管减少、腺体缩小变韧C.抑制甲状腺过氧化物酶，从而抑制甲状腺激素的生物合成D.对甲状腺激素代谢无作用，仅能改善甲亢症状E.维持生长发育11.大剂量碘剂D12.丙硫氧嘧啶C13.放射性碘A14.普萘洛尔B15.甲状腺激素答案答案第38页/共49页16.硫脲类药物的临床应用包括A.轻症甲亢B.儿童甲亢C.青少年甲亢D.甲亢术后复发E.克汀病17.大剂量碘的应用有A.甲亢的术前准备B.甲亢的内科治疗C.单纯性甲状腺肿D.甲状腺危象E.黏液性水肿答案答案第39页/共49页18.大剂量碘在术前应用的目的是A.利于手术进行，减少出血B.防止术后发生甲状腺危象C.使甲状腺功能恢复D.使甲状腺功能接近正常E.使甲状腺组织退化、腺体缩小19.治疗甲亢的药物有A.硫脲类B.碘化物C.放射性碘D.β受体阻断药E.钙拮抗药答案答案第40页/共49页20.硫脲类药物的药学特点有A.对已合成的甲状腺激素无作用B.起效慢，1~3个月基础代谢率才恢复正常C.可使血清甲状腺激素水平显著下降D.可使甲状腺组织退化，血管减少，腺体缩小E.可使腺体增生、增大、充血21.硫脲类药物的作用机制有A.抑制甲状腺过氧化物酶B.抑制甲状腺激素的生物合成C.使已合成的甲状腺激素减少D.抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白下降E.使甲状腺组织退化，血管减少，腺体缩小答案答案第41页/共49页22.放射性碘的临床应用有A.甲状腺危象的治疗B.甲亢的治疗C.甲亢术前准备D.呆小病E.甲状腺功能检查23.甲状腺素（T4）的药动学特点有A.口服易吸收B.生物利用度为50%~75%C.与血浆蛋白结合率高达99%以上D.作用快而强，维持时间短E.t1/2为5天答案答案第42页/共49页24.甲状腺激素（T3）的药动学特点有A.口服易吸收B.生物利用度为90%~95%C.与蛋白质的亲和力低于T4，游离量为T4的10倍D.作用快而强，维持时间短E.t1/2为2天25.甲亢病人术前使用丙硫氧嘧啶的目的有A.使症状明显减轻，基础代谢率接近正常B.防止术后甲状腺危象的发生C.使甲状腺组织退化，腺体缩小D.使甲状腺组织血管减少E.使甲状腺腺体变硬答案答案第43页/共49页简答题1.甲状腺功能亢进治疗药物有哪几类？举例说明。2.大剂量碘制剂于甲状腺手术前用药的意义有哪些？第44页/共49页选择题答案：1C6D7C8C9E10B2C3D4C5A11D16A